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PAULA BOLZAN

FARMACOLOGIA DERMATOLÓGICA

VITÓRIA
2020
PAULA BOLZAN

FARMACOLOGIA DERMATOLÓGICA

Trabalho do Curso de Graduação em


Biomedicina apresentado à Multivix de Vitória,
como parte das exigências da disciplina de
Farmacologia e com orientação da Professora
Jessyca Dutra.

VITÓRIA
2020
1. INTRODUÇÃO

Farmacologia tem origem grega (Farmakon = drogas e logos = estudo). A farmacologia é


a ciência que estuda os efeitos de uma substância química sobre a função dos sistemas
biológicos, fundamentalmente dependente da interação droga/organismo. A farmacologia
é ferramenta indispensável para os profissionais da área de saúde que lidam direta e
indiretamente com a prescrição médica. O conhecimento dela, alicerçado em diversos
conceitos, possibilita o entendimento desta ciência. Portanto é necessário compreender
como o fármaco age no organismo e ao mesmo tempo o que o organismo faz com ele
(SANTOS et al., 2015).

A Dermatologia é uma especialidade médica cuja área de conhecimento se concentra no


diagnóstico, prevenção e tratamento de doenças e afecções relacionadas à pele, pelos,
mucosas, cabelo e unhas. É também especialidade indicada para atuação em
procedimentos médicos estéticos, cirúrgicos, oncológicos (SBD, 2020).

O conhecimento do comportamento da droga no organismo auxilia na análise dos dados


farmacológicos e toxicológicos e para decidir o regime de dosagem nos estudos clínicos
de eficácia e toxicidade (URSO et al., 2002). A farmacocinética de uma droga inclui os
processos de absorção, distribuição, biotransformação e eliminação, enquanto que a
farmacodinâmica compreende a resposta fisiológica. Na prática, farmacocinética é o que
o corpo faz com a droga enquanto que farmacodinâmica é o que a droga faz para o corpo
(ROBERTS et al., 2015).

Em 1984, o dermatologista americano Albert Kligman lançou no "National Scientific


Meeting of the Society of Cosmetic Chemists" o termo "cosmecêutico", a partir da junção
das palavras “cosmético” e “farmacêutico”, o qual exerce maior impacto na estrutura da
pele que um cosmético, mas tem um efeito menor do que um medicamento. Esse termo
recebe outras variações, como “dermatocosmético” ou “dermocosmético”, “cosmético
funcional”, “bioativo”, entre outros que, apesar de ainda não possuírem um
reconhecimento legal por parte dos órgãos competentes, referem-se às preparações
cosméticas que exercem atividade específica na pele. Atualmente essas terminologias
vêm sendo utilizadas no mercado em referência a certos cosméticos de grau 2 que,
segundo a ANVISA, são produtos com risco potencial, dentre os quais se enquadram
esfoliantes químicos para a pele, certos produtos para a área dos olhos, filtros UV e
clareadores (MONTEIRO, 2014).
Um recurso incorporado aos cosmecêuticos são os bioativos. Os bioativos, substâncias
como ácidos e vitaminas, visam atuar na estrutura vital da pele humana, mimetizando ou
potencializando funções de proteínas (colágeno, elastina e queratina),
mucopolissacarídeos (sulfato de condroitina, ácido hialurônico), lipídeos, sais minerais,
enzimas, vitaminas e água. Dessa forma, a aplicação tópica de tais substâncias se baseia
em mecanismos de ação como: fornecimento de precursores biológicos, catálise de
reações vitais, sequestro de radicais livres, manutenção do teor de água, formação de
filmes seletivos e protetores, restauração de estruturas danificadas e lubrificação
adequada aos tecidos (CORRÊA, 2012).

O desenvolvimento de sistemas transdérmicos tem suscitado interesse crescente nas


últimas décadas, uma vez que alguns fármacos foram desenvolvidos com sucesso,
utilizando esta via, quer direcionados para uma ação local, quer para uma ação sistêmica
(FLYNN, 1990).

A eficácia clínica de um fármaco aplicado por via tópica depende, não só das suas
propriedades farmacológicas, mas também da sua disponibilidade no local de ação
(LOFTSSON & OLAFSSON,1998e).

Por causa da função de barreira protetora da pele, um dos maiores desafios para os
fármacos dermatológicos é de serem desenvolvidos para serem absorvidos pela pele.
Para os fármacos dermatológicos os veículos onde eles são diluídos são de extrema
importância para a função de absorção do fármaco. A liberação e absorção dos princípios
ativos são influenciadas pelas propriedades do veículo das preparações (PENILDON,
2010).

A maioria dos fármacos que são utilizados no tratamento de problemas dermatológicos


tem como local de ação os tecidos mais profundos da pele. Assim, o fármaco necessita
permear o estrato córneo para chegar ao seu local de ação. Desse modo, a utilização
clínica de fármacos por esta via está limitada pela capacidade destes ultrapassarem a
barreira da pele (MARTINS & VEIGA, 2002).

2. PELE

A pele é o maior órgão do corpo humano, é responsável por cerca de 16% do peso
corporal e possui como principal função isolar as estruturas internas do ambiente externo,
e é constituída por três camadas: epiderme, derme e hipoderme ou tela subcutânea. A
camada externa da pele é a epiderme, sendo avascular com espessura de 75 a 150 um,
sendo de 0,4 a 0,6mm de espessura na palma das mãos e planta dos pés, tendo como
função principal, proteção contra agentes externos. Constituída de células epiteliais
achatadas sobrepostas que as considerando de dentro para fora, estão dispostas em;
germinativa ou basal, espinhosa, granulosa, lúcida e córnea (DOMANSKY; BORGES et
al., 2012)

É na camada mais interna que os queratinócitos se multiplicam e parte se desprende da


camada basal e migra para a superfície, esse processo leva cerca de 30 dias, então as
células vão sofrendo alterações e em cada camada que passam, uma quantidade de
queratina vai se acumulando, até perderem seu núcleo e na altura do estrato córneo onde
as células são denominadas corneócitos sofrem seu processo de descamação natural
(JUNQUEIRA; CARNEIRO, et. al, 2004). São vários os tipos de células que compõem a
epiderme: os queratinócitos (ceratinócitos), sintetizam queratina e a medida com que
migram para a superfície origina-se a camada córnea, a queratina é uma proteína fibrosa
filamentosa que da firmeza a epiderme e a garante a proteção, permeabilidade e a
protege da desidratação; os melancólicos que são células responsáveis pela síntese de
melanina, pigmento cuja função é proteção dos raios ultravioleta; as células de
Langherans são as células responsáveis pela ativação do sistema imunológico atuando
como macrófagos contra partículas estranhas e microrganismos; e as células ou discos
de Merkel, que estão presentes entre a epiderme e derme, ligando-se as terminações
nervosas sensitivas atuando como receptores de tato ou pressão (DOMANSKY; BORGES
et al., 2012).

A segunda camada é a derme sendo mais profunda, composta por tecido conjuntivo
denso irregular. É uma camada cutânea presente entre a epiderme e o tecido subcutâneo,
ricamente constituído por fibras de colágeno e elastina. É capaz de promover a
sustentação da epiderme e tem participação nos processos fisiológicos e patológicos do
órgão cutâneo. Sua espessura pode variar de 0,6 mm (regiões mais finas) até 3 mm, onde
atinge sua proporção máxima, apresenta três regiões distintas: região superficial ou
papilar, que mantém contato com a epiderme, é composta por tecido conjuntivo frouxo,
com predominância de feixes de fibras colagenosas mais espessas onduladas e em
disposição horizontal, possui pequenos vasos linfáticos e sanguíneos, terminações
nervosas, colágeno e elastina, corpúsculo de meissner, e tem função de favorecer
nutrientes; a segunda camada é a profunda ou reticular, constituída por tecido conjuntivo
denso não modelado, com fibras de colagenosas mais espessas em disposições
horizontais, formada pela base dos folículos pilosos, glândulas, vasos linfáticos e
sanguíneos, terminações nervosas, colágeno e elastina, essa camada fornece oxigênio e
nutrientes para a pele; e a terceira região é a adventricial, circundada por folículos
pilossebáceos, glândulas e vasos, sendo constituída por feixes finos de colágeno, e na
derme estão presentes os anexos cutâneos como glândulas sebáceas e sudoríparas,
pêlos e unhas (TASSINARY, 2019; OLIVEIRA, 2011).

E entre a epiderme e a derme, está presente a lâmina dermo-epidérmica, a qual permite


que essas duas camadas estejam ancoradas, é sintetizada pela camada basal e tem
como função ser uma barreira e filtro de nutrientes, entre as camadas (FRANCESECHINI,
1994). A última camada é constituída pela hipoderme ou tela subcutânea, considerada um
órgão endócrino, constituídas por adipócitos, tem as funções de armazenar reserva
energética, proteger contra choques, formar uma manta térmica e modelar o corpo
(TASSINARY, 2019).

Nossa pele apresenta características de maciez, brilho e toque agradável devido à


presença de água na camada superficial, é isso que denominamos pele hidratada.
Quando ocorre a diminuição na barreira cutânea, a pele consequentemente fica
desidratada, ressecada, devido à perda de água. A água presente na epiderme é
proveniente da derme e chega até a superfície através da difusão. É nesta camada que
também encontramos as glicosaminoglicanos, responsáveis pela manutenção de água
neste local. A membrana plasmática dos queratinócitos é formada por uma bicamada
lipídica que impede a passagem de água, a presença de canais protéicos pode facilitar
este transporte (ZEN et al., 20--).

A proteção contra os raios UV é assegurada pelo sistema melanocitário, cujas células


vindas da crista neural elaboram o pigmento melânico e cedem-no aos queratinócitos
vizinhos para formar uma mancha pigmentada contínua que absorve parte da energia
fotônica UV (BARATA, 1995).

A queratina é de fato uma das estruturas mais resistentes aos agentes químicos. Sua
molécula não pode se dissociar a não ser pela ação de agentes deformantes
(PEYREFITTE et al., 1998).

Avaliando o cenário atual do mercado dermocosméticos, a hidratação, queratinização e


pigmentação é muito importante para está área da dermatofarmacologia.
3. FARMACOCINÉTICA DOS DERMOCOSMÉTICOS

A eficácia clínica de um fármaco aplicado por via tópica depende, não só das suas
propriedades farmacológicas, mas também da sua disponibilidade no local de ação. O
produto cosmético ou dermatológico deve ter alta eficácia na pele e baixa toxicidade
sistêmica, por isso, os componentes da formulação devem ficar retidos na pele, não
alcançando a corrente sanguínea (LEONARDI, 2004). Já no fluxo transdérmico
(absorção) há grande influência no coeficiente de partição e solubilidade em água; com
isso, há a necessidade de se conhecer as propriedades físicoquímicas para garantir que
os ativos não fiquem retidos na pele (SILVA et al, 2010). Os princípios ativos que
apresentam uma elevada hidrofilia, quando incorporados em formulações destinadas à
permeação da via cutânea, terão dificuldade em penetrar o estrato córneo. Por outro lado,
se apresentar elevada lipofilia, terá tendência a ficar retido. Por esse motivo, é importante
que o fármaco não apresente um grau de lipofilia muito elevado, mas que o seu equilíbrio
hidrófilo-lipófilo (EHL) permita a sua partição (OLIVEIRA, 2008). A escolha da
composição da forma farmacêutica é fundamental para adequada permeação de
substâncias ativas na pele, que pode ocorrer por difusão do ativo atravessando o meio
intercelular ou através do meio transcelular. Além disso, pode haver permeação através
dos apêndices da pele (folículo piloso e glândulas sudoríparas) (LEONARDI, 2004). O
desenvolvimento de formulações que garantem uma penetração eficiente através da
barreira do estrato córneo é fundamental, já que a forma farmacêutica tem importância na
absorção do fármaco. Nesse sentido, alguns aspectos devem ser considerados, tais como
natureza e concentração de ingredientes ativos, tipo de excipientes, veículo e tipo de
sistema usado para transportar o fármaco (SILVA et al, 2010; LEONARDI, 2004). O
veículo pode conter agentes específicos chamados promotores de absorção, que
interagem com o estrato córneo, alterando sua resistência natural. Logo se entende que,
os promotores de absorção são utilizados para modificar, reversivelmente, a resistência
da pele. Estes não podem interagir tanto com os outros componentes da formulação
quanto com a estabilidade da formulação e suas características sensoriais (OLIVEIRA,
2008).

A maioria dos produtos vendidos hoje consiste de uma emulsão, óleo ou cera, em água;
durabilidade satisfatória nesta mistura física proporcionam os emulsificantes (álcool de
cetila, por exemplo) que também se contam à base do produto.
3.1. Ceras auto-emulsionantes

A combinação de um tensoativo e um derivado graxo que é predominantemente lipofílico,


é conhecida como “cera auto-emulsionante”. Essa combinação pode ser usada para
produzir emulsões bastante duráveis, enquanto sua manipulação é especialmente
confortável. Portanto, as ceras auto-emulsionantes são bastante vantajosas para
pequenos fabricantes de cosméticos, assim como nas farmácias de manipulação. Elas
permitem a fácil e rápida obtenção de cremes e loções, assim entram favoravelmente em
produtos para cabelos, condicionadores “Leave-in” e para cuidados da pele, entre outros.
Em quase todas tem-se uma quantidade maior de material graxo, tipicamente 10 partes
de álcool graxo para l parte de tensoativo. O material graxo empregado não deve ser
inteiramente hidrofóbico, mas deve ter certo caráter anfifílico. No entanto, ele sozinho não
será capaz de formar uma emulsão aquosa durável. Sua baixa hidrofilia requer da ajuda
de um emulsificante principal (o tensoativo). O álcool graxo, quando usado com este
propósito, também é chamado de emulsificante auxiliar, emulsificante secundário ou co-
emulsificante. Sua principal função é dar viscosidade à emulsão.

4. CREME FIRMADOR E ANTICELULITE

O creme corporal firmador e anticelulite deve ser usado na região dos glúteos e das
coxas, onde se encontra o maior acúmulo de gordura corporal e da lipodistrofia ginóide
(LDG), vulgarmente chamada de celulite. A LDG é uma patologia leve do tecido adiposo,
de incidência predominante no sexo feminino, caracterizada por alterações da matriz
intersticial, estase microcirculatória e hipertrofia dos adipócitos, com evolução para fibrose
cicatricial; clinicamente, essas alterações se traduzem em retração irregular da superfície
cutânea, gerando o aspecto indesejado de "casca de laranja". Dentre os fatores
predisponentes, desencadeantes e agravantes podem ser citados os níveis hormonais,
como o hiperestrogenismo, a dieta rica em açúcares e gordura, que leva à lipogênese,
distúrbios circulatórios como a insuficiência venosa, varizes e edema linfático, tabagismo
e predisposição genética e familiar. Aliado à dieta e à atividade física, o uso de
fitoterápicos e drogas faz parte do tratamento clínico, atuando no adipócito, favorecendo a
lipólise; agindo no interstício normalizando o tecido conjuntivo, como a centella asiática, e
agindo na microcirculação, como os fitoterápicos contendo ativos flavonóides, os quais
aumentam a resistência dos capilares, diminuem a permeabilidade vascular com redução
de edema e aumentam a tonicidade da parede dos vasos (DE MEDEIROS, 2003). Para a
aplicação do creme é fundamental a automassagem, pois auxilia na penetração dos
ativos e estimula a circulação sanguínea da região.

5. CONCLUSÃO

O biomédico farmacologista precisa compreender como funcionam os fármacos para se


ter sucesso nas terapias e nas pesquisas que auxiliam na descoberta e desenvolvimento
de novos medicamentos. Outra área muito importante de se ter o conhecimento em
farmacologia, é biomedicina estética, pois quando se entende sobre esse assunto, terá
mais sucesso na escolha de tratamentos de afecções estéticas.

6. REFERÊNCIAS

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2012.

De MEDEIROS, L. B. Lipodistrofia ginóide. Sabatovich, Dermatologia estética. São


Paulo: Atheneu, 2003.

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