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FARMACOLOGIA DOS ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS

Inibidores de recaptação de serotonina como: fluoxetina, paroxetina,


sertralina e outros.

Aumentar a neurotransmissão da serotonina para ter um efeito


ansiolítico.

Ansiolíticos serotoninérgicos

 Agonista dos receptores da serotonina.


Exemplo: buspirona: o receptor de serotonina é metabotrópico, o
inicio da ação dela não é tão rápido quanto dos BZD estudados.
Sofre metabolismo de primeira passagem gerando metabólitos
ativos. Ela não interage com álcool, com BZD e barbitúricos e
não gera dependência química ou síndrome de abstinência com
o uso prolongado. Sem sedação, anticonvulsivante e
miorrelaxante. Metabolização hepática.

Hiperatividade noradrenérica: diminuir essa hiperatividade.

 Podemos ter também alguma atuação na transmissão da


noradrenalina, nesse caso não seria aumentar tanto essa
transmissão, mas diminuir uma hiperatividade noradrenérgica.

➢ No neurônio pré-sináptico tem um receptor chamado de Alfa 2, se eu


ativo esse receptor, diminuo a liberação de noradrenalina. Então
agonista de receptor alfa2, adrenérgico, diminui essa liberação, ele pode
ter uma redução da neurotransmissão noradrenérgica.
➢ Ele tem um efeito chamado de simpatolítico, reduz a ação do simpático.
Por exemplo, um fármaco chamado clonidina diminui a transmissão de
NORA, e com isso consegue ter um efeito ansiolítico.

GABAÉRGICO

Produzido através do glutamato;


Dois receptores: gaba-A ionotrópico e Gaba-B.

 Receptor gabaérgico e canal de cloro, quando ele se encaixa


entra Cloro e hiperpolariza: inibitório.
 Sitio de ligação dos BZ dentro da membrana.
☺ Vantagens da utilização de BZ no tratamento da ansiedade:

▪ Inicio de ação rápida;


▪ Grande margem de segurança;
A dose letal é alta. Gera uma tranquilidade na prescrição.
▪ Tratamento de curto prazo;

 Mecanismo de ação:

Potencializam o efeito inibitório neuronal do GABA. Aumenta a hiperpolarização


que o gaba já fazia sozinho.

 O BZ sozinho não abre o canal de cloreto, ele precisa que o Gaba


também se encaixe. Isso faz com que ele tenha o índice terapêutico alto.
Por isso são mais seguros que os barbitúricos.

 Como funciona?

 O gaba se encaixa, promove a abertura dos canais de cloreto, entrada


das cargas negativas = hiperpolarização e quando o BZ se encaixa,
potencializa a ação do gaba, gera uma hiper hiperpolarização.

 Excesso de hiperpolarização = maior potencial pós-sináptico inibitório =


promove a depressão do SNC. Essa é a explicação mais aceita para
redução da ansiedade e indução do sono: ansiolise e a sonolência.

❖ Eles funcionam da mesma maneira, mas a duração de ação e tempo de


meia vida existe diferença. Ademais, essa diferença, muitas vezes, é a
responsável pela indicação terapêutica, por exemplo, a que tem duração
de ação curta é uma ação mais hipnótica, para indução do sono (usado
em endoscopia).
❖ Ação intermediária: ansiolítica e hipnótico-sedativo (alprazolam).
❖ Ação prolongada: maior efeito ansiolítico (clonazepam).

PS.: Quem já é dependente de BZ: trocar um de tempo de meia vida mais curta
para um com tempo de meia vida mais longa.

PS¹.: A dose letal é mil vezes maior que a dose terapêutica.

PS².: Efeito paradoxal: alguns BZ ao invés de gerar o efeito ansiolítico


hipnótico, gerar inquietação e agitação.

PS³.: Uso crônico gera tolerância e dependência.

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