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Natan Teixeira – M5 – 2013.

Fármacos Simpaticomiméticos
-o sistema simpático é um regulador de quase todos os sistemas orgânicos

-os efeitos são mediados pela noradrenalina liberada em sítios pós-sinápticos, e da liberação
de adrenalina e noradrenalina pela suprarrenal, que é liberada no sangue

-os simpaticomiméticos são agrupados pelo modo de ação, se direto ou indireto, e pelos
receptores que ativam

-os fármacos de ação indireta, agem por diminuir a depuração da norepinefrina já liberada
pela inibição da recaptação, como a cocaína, ou por inibir o metabolismo enzimático da
norepinefrina, inibindo a MAO e a COMT

-os fármacos diretos agem ativando os receptores, seus efeitos dependem da via de
administração, da sua afinidade relativa por subtipos de receptores

-seletividade significa que ele se liga preferencialmente a um subgrupo de receptores, mas em


altas concentrações, ele acaba ativando outros receptores

Mecanismo de
Receptor Afinidade Localização Proteína
ação
Adr > NA Endotélio, TGU, fígado, IP3 e DAG,
α1 Gq
Fenilefrina TGI, olho ↑ [CA+2]
Adr > NA Células β pancreática, Inibe AMPc, ativa
α2 Gi
Clonidina terminação nervosa canais de K+
Adr = NA
β1 Coração
Dobutamina
Endotélio, brônquio,
Adr >> NA Gs Estimula AMPc
β2 útero, fígado, musculo
Terbutalina
esquelético
β3 NA > Adr Tecido adiposo
Natan Teixeira – M5 – 2013.1

Efeitos Sistêmicos

-Cardiovascular

-apresentam efeitos proeminentes por causa da ampla distribuição de receptores α e β no


coração e vasos sanguíneos

-o efeito liquido depende também pelo efeito reflexo compensador executado pelos
barorreceptores
Natan Teixeira – M5 – 2013.1

-α1

-expressos em leitos vasculares, sua ativação leva a vasoconstrição arterial e venosa

-um α-agonista, como a fenilefrina, aumenta a RVP e diminui a capacitância venosa,


aumentando a FC

-os reflexos cardiovasculares aumentam o tônus vagal, lentificando a FC

-o efeito líquido é de maior debito cardíaco e de FC, devido ao maior retorno venoso

-os receptores β1 no coração promovem efeitos inotrópico, dromotrópico, cronotrópico


positivos

-os receptores β2 na vasculatura levam a vasodilatação, reduzindo a RVP

-Olho

-via receptores α

-causa midríase

-a midríase é favorável nos exames oftálmicos de retina, para isso são usados α agonistas
topicamente em colírios

-a drenagem do humor aquoso também é facilitada por α agonistas

-Respiratório

-via β2, leva a broncodilatação

-TGU

-via receptores α1

-leva a contração da bexiga, levando a continência urinaria

-fechamento de esfíncteres

-causa relaxamento do útero, via β2, usados para adiar o trabalho de parto prematuro

-Metabolismo

-via β3, em adipócitos, aumentam a lipólise

-aumentam a glicogenólise hepática, aumentando a glicemia

-inibem a liberação de insulina e estimulam a de glucagon


Natan Teixeira – M5 – 2013.1

Farmacologia Clínica

-Hipotensão Aguda (Choque)

-pode ocorrer em hemorragia grave, diminuição da volemia, arritmia cardíaca, doença


neurológica, dose excessiva de anti-hipertensivos e infecções

-só é tratada com simpaticomiméticos se a perfusão cerebral, renal e cardíaca for


comprometida

-o tratamento farmacológico é rápido, com α agonistas, como norepinefrina, fenilefrina

-também é feita a reposição de liquido, como soro

-Hipotensão Ortostática Crônica

-causada por deficiência dos reflexos autonômicos que regulam a PA

-o tratamento é feito com agonistas α, para aumentar a resistência periférica e o retorno


venoso

-Outras Aplicações

-as catecolaminas são usadas em emergência na parada cardíaca e em bloqueio cardíaco total

-dobutamina, um β1 seletivo, é usado como prova cardíaca de esforço

-são usados α agonistas para a vasoconstrição local, ocasionando a redução do fluxo sanguíneo
local, isso é feito, por exemplo, na administração de anestésicos locais

-Asma

-fármacos β2 seletivos, como o salbutamol e terbutalina

-causa broncodilatação

-também podem ser usados em DPOC

-Anafilaxia

-o choque anafilático e reações imediatas tipo I, mediadas por IgE, afetam os sistemas
cardiovascular e respiratório

-podem causam broncoespasmo, congestão de membranas, angioedema e hipotensão

-uso de epinefrina intramuscular, anti-histamínicos podem ser associados


Natan Teixeira – M5 – 2013.1

OBS.

-a adrenalina atua em todos os receptores, já a noradrenalina não atua em β2

-a adrenalina em baixas concentrações, atua preferencialmente em receptores β2,


promovendo vasodilatação e diminuição da RVP, diminuindo a pressão diastólica

-em maiores concentrações, a adrenalina passa a agir em receptores α1, causando


vasoconstrição, aumentando a RVP e o retorno venoso, e consequente aumento de pressão
diastólica

-a noradrenalina atua, independente da dose, só em α1, causando vasoconstrição

-tanto a adrenalina, quanto a noradrenalina, agem em β1, aumentando a FC, o debito cardíaco
e a pressão sistólica