04/09/2019

FARMACOLOGIA DA
TRANSMISSÃO COLINÉRGICA

Prof. Dr. Saulo E. Silva Filho

FACFAN
Curso: Odontologia
Disciplina: Farmacologia
2º Semestre/2019

saulo.e@ufms.br

Transmissão colinérgica

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Receptores colinérgicos

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Efeitos farmacológicos dos agonistas colinérgicos

Sistema Cardiovascular

Sistema Gastrointestinal

Efeitos farmacológicos dos agonistas colinérgicos

Sistema Geniturinário

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Efeitos farmacológicos dos agonistas colinérgicos

Sistema Nervoso Central

Outros Efeitos

AGONISTAS
MUSCARÍNICOS

Amanita muscaria

Classificação dos agonistas muscarínicos

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Agonistas muscarínicos - Efeitos

Agonistas muscarínicos - Efeitos

Usos terapêuticos dos agonistas colinérgicos

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AGONISTAS INDIRETOS
(Anticolinesterásicos)

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Localização das colinesterases

Efeito dos anticolinesterásicos

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Estrutura da acetilcolinesterase

Sítio alvo da acetilcolinesterase

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Classificação dos anticolinesterásicos

Classificação segundo sua ação

Mecanismo de ação

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Acetilcolinesterase e inibidores reversíveis

Análogos da fisostigmina

Organofosforados

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Reativação da colinesterase

Pralidoxima

Usos clínicos dos anticolinesterásicos

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Toxicidade e reações adversas

Reações adversas

ANTAGONISTAS
MUSCARÍNICOS

Colinolíticos

CONCEITO: drogas que vão impedir ou antagonizar de

alguma forma a ação da Ach. Atuam por diferentes
mecanismos:

• Antimuscarínicos
• Antinicotínicos

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CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIMUSCARÍNICOS

1. Alcaloides naturais

2. Aminas terciárias

3. Aminas quartenárias

ATROPINA
Protótipo

• MECANISMO DE AÇÃO: é um antagonista

competitivo das ações da acetilcolina (ACh); ela
compete com este agonista por um local de ligação
comum no receptor.

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ATROPINA
INTOXICAÇÃO POR ATROPINA:

Sintomas periféricos: Sintomas centrais:

• Boca seca; • Irritabilidade
• mídriase; • Desorientação
• nariz seco; • Alucinações e delírios
• Taquicardia; • Amnésia
• temperatura elevada; • Inquietação
• pele ressecada;
***FISIOESTIGMINA

Ações Farmacológicas -ATROPINA

• Descarga vagal
• Ach liga-se ao receptores
M2>>M3 presentes no nodo SA e
AV.

• A atropina compete com a ach e

bloq. os rec M2

Ações Farmacológicas -ATROPINA

• Efeito parassimpático
(descarga vagal)

• Ach ligada aos rec.

Muscanícos situados nos
órgãos alvos.

• Logo o bloqueio leva a

uma redução do
peristaltismo.

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Ações Farmacológicas -ATROPINA

• bloqueio dos rec M3.

Dilatação pupilar

Midriático: Exame de fundo de olho.

Ações Farmacológicas -ATROPINA

• Estimulo colinérgico: Ach

liga-se ao receptores M3
presentes nas glândulas
salivares, lacrimais,
sudoríparas e da mucosa
nasal.

Secreção

O bloqueio comp. dos rec

M3 pela atropina resulta em
redução de secreções.

Ações Farmacológicas -ATROPINA

• Efeito parassimpático

• O bloq. dos rec resultam

em broncodilatação e
redução da secreção.

* bloqueio do movimento ciliar

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Ações Farmacológicas -ATROPINA

• Efeito parassimpático

• O bloqueio comp. da atropina

resulta em efeitos opostos

Ações Farmacológicas -ATROPINA

• Rec. M1,M4, e M5 no
SNC: função excitatória e
inibitória.
• Consolidacão da
memória.
• Em doses usuais poucos
efeitos centrais.
• Em doses tóxicas efeitos
excitatórios e amnésia.

ATROPINA
INDICAÇÕES CLÍNICAS:

• Midriático.
• Bradicardia.
• quadro de infarto do miocárdio, acompanhado de hiperatividade
vagal.
• antídoto para agentes colinérgicos.
• antiespasmódico, visando o controle de cólicas intestinais, renal e
uterina e distúrbios gástricos.

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Escopolamina (Hioscina®)

• INDICAÇÕES: Espasmos do trato gastrintestinal, assim

como cólicas biliares e renais. Droga de escolha como
medicação pré-anestésica.

• MECANISMO DE AÇÃO: Bloqueia os rec. muscarínicos

(M1-M3) reduzindo as secreções orais, gástricas e as
secreções o sistema respiratório; impede a queda na
frequência cardíaca causada por estimulação nervosa
vagal durante a anestesia. Também exerce ação
espasmolítica nos músculos lisos dos tratos
gastrintestinal, biliar e geniturinário.

2- Aminas Quaternárias

- Brometo de ipratrópio (ATROVENT®)

- Butilbrometo de escopolamina (BUSCOPAN®)

- Metilbrometo de homatropina (NOVATROPINA®)

Brometo de ipratrópio (ATROVENT®)

• INDICAÇÕES: Tratamento da DPOC e também empregado na

profilaxia e tratamento da asma e da bronquite.

• MECANISMO DE AÇÃO: Bloqueio dos rec. muscarinicos M3 e M2

no pulmão resultando: reduz constrição brônquica (estim.
Parassimpático); reduz secreção de muco;

Terapia combinada: agonista β2 adr.

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Butilbrometo de escopolamina (BUSCOPAN®)

Metilbrometo de homatropina (NOVATROPINA®)

• INDICAÇÕES: Distúrbios do trato gastrintestinal,

assim como cólicas biliares e renais.

• MECANISMO DE AÇÃO: exerce ação espasmolítica

nos músculos lisos dos tratos gastrintestinal, biliar e
geniturinário. Bloqueio de rec. Muscarinicos (M1-M3)
nos órgãos alvos.

3- Aminas Terciárias

- Cloreto de triexifenidil (Triexedyl®)

Cloreto de triexifenidil (Triexedyl®)

• INDICAÇÃO: utilizado para tratar os tremores

musculares da doença de Parkinson.

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DOENÇA DE PARKINSON
• Doença degenerativa, crônica e progressiva, que acomete
em geral pessoas idosas.
• Perda de neurônios da substância negra.
• Sintomas ocorrem após 70% de perda e incluem:
bradicinesia, rigidez muscular, tremor e locomoção
alterada.
• Sobrevida de 10 a 20 anos.
• Morte por complicações pulmonares.

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