ESTUDO DIRIGIDO – FARMACOLOGIA

Princípios básicos: É a ciência que estuda as interações entre os compostos químicos com os organismos vivos e o
sistema biológico, resultado de um efeito maléfico (toxico) ou benéfico (farmacológico) – a diferença entre remédio e
veneno é a dose

DROGA – Toda substancia, natural ou sintética que ao ser introduzida no organismo modifica suas funções; toda
substancia que te que tem atividade biológica

FARMACO – Substancia química conhecida e de estrutura química definida dotada de propriedade farmacológica.
Sinônimo de princípio ativo, utilizado para fim curativo ou sintomático. Nem toda droga é um fármaco, mas todo
farmaco é uma droga

REMEDIO – Qualquer substancia ou recurso utilizado para obter cura ou alivio

MEDICAMENTO – Produto farmacêutico, uma forma farmacêutica que contém o fármaco, geralmente em associação
com adjuvantes (algo que facilita a absorção dos fármacos) farmacotécnicos

- Formas farmacêuticas: Capsula, comprimido, drágea, colírio, creme, elixir, emulsão, ampola, gel, spray, pomada,
suspensão, frasco – ampola, frut-enema, enema, clister, supositório, xarope

PLACEBO: É como se determina um farmaco inerte (medicamento)

EFEITO PLACEBO: A administração de medicamentos pode produzir além do efeito farmacológico, um efeito adicional –
o efeito placebo – que é um efeito psicológico que depende da fé ou confiança que o paciente tem no medicamento –
Psicologico

DOSE: É a quantidade de droga administrada – Volume

POSOLOGIA: Ramo da terapêutica que se ocupa da dosagem dos medicamentos – forma que se toma (12/12hr)

 FARMACOCINETICA: Estuda todas as etapas desde a administração da droga até a sua excreção – ABSORVE,
DISTRIBUI, METABOLIZA, EXCRETA

É o caminho que o medicamento faz no organismo, ou seja, as etapas que a droga sofre desde a administração até a
excreção. O que o organismo faz com a droga.

- BIODISPONIBILIDADE: É a fração da dose que esta quimicamente ativa em seu local de ação – via intravenosa 100% de
biodisponibilidade.

Fração de um farmaco administrado que é elevado a circulação sistêmica e chega ao local de ação na forma
quimicamente ativa

- TEMPO DE MEIA VIDA: É o tempo necessário para que a concentração plasmática do farmaco chegue em 50%. É a
partir do tempo de meia vida que se determina a posologia

CME – Concentração mínima efetiva (abaixo da concentração mínima efetiva o remédio não tem efeito)

CTM – Concentração terapêutica máxima (acima desse valor o farmaco torna-se toxico)

A CME é particular de cada droga, por isso é importante respeitar o tempo estipulado

- DEPURAÇÃO CORPOREA (DC) OU CLEREANCE: É o volume de sangue na qual uma droga foi eliminada por unidade de
tempo (l/hr ou ml/min). A DC é importante na determinação de regimes de dosagem requeridos para produzir um
desejado estado de equilíbrio dinâmico da concentração sérica de uma droga – quantos litros de sangue estão livres da
droga em determinado tempo
- BIOEQUIVALENCIA: Estudo comparativo entre as biodisponibilidades do medicamento de referência, e do genérico
correspondente, sob a mesma forma farmacêutica, e contendo idêntica composição qualitativa e quantitativa de
princípios ativos

- ABSORÇÃO: É a passagem do fármaco do local da administração até o sangue, atravessando as barreiras biológicas

 FARMACODINAMICA: Como a droga é capaz de induzir seu efeito farmacológico. Entender a interação do
fármaco com os alvos farmacológicos, o que a droga faz com o organismo

 FATORES QUE INFLUENCIAM A ABOSRÇÃO DOS FARMACOS

- F. ORGANISMO:

Variabilidade individual

Fluxo sanguíneo local – quanto maior o fluxo sanguíneo maior a absorção e quanto menor o fluxo sanguíneo menor a
absorção (Obs: inflamação, atividade física, exposição ao sol e pilosidade)

Area de superfície de absorção

Motilidade G.I. - O aumento da motilidade intestinal diminui o tempo disponível para a absorção do farmaco.

*** PH DO SITIO DE AÇÃO : Drogas acidas – estomago, drogas alcalinas – intestino

Os medicamentos são ácidos ou bases fracas – pH do meio / PKa da droga

Parte ionizada – Menos lipossolúvel

Parte não ionizada – Mais lipossolúvel

ACIDOS FRACOS – IONIZAM em ambiente com ph alcalino

BASES FRACAS – IONIZAM e ambiente com ph acido

PKa é o ph na qual encontra-se 50% da forma ionizada e 50% da forma molecular

Ácidos fracos muito ionizados em ph alto, bases fracas muito ionizadas em ph baixo

- F. FARMACOLÓGICOS

Formas farmacêuticas

Lipossolubilidade: Drogas mais lipossolúveis tendem a atravessar a membrana mais facilmente

Tamanho das moléculas: Drogas de maior peso molecular terão maior dificuldade em atravessar as membranas
biológicas.

APOLARES: Hormônios (altíssima absorção) reduzida massa molecular / POLARES: Etanol (massa molecular moderada) /
POLARES COM CARGA ELETRICA: Anti-histamínico (pequena molécula)

Vias de administração de medicamentos: Via oral – absorção intestinal e sublingual, via parenteral – via intradermica,
subcutânea, intramuscular e endovenosa, via inalatória, outras vias – retal, ocular, intranasal e dérmica
Características físico-quimicas

METABOLISMO DE 1ª PASSAGEM

- Via Oral:

Absorção – mucosa gastro intestinal

Vantagem – Maior comodidade, segurança e economia

Desvantagem – Nauseas, vômitos, diarreia pela irritação da mucosa, variação do grau de absorção, necessita de
cooperação do paciente

Via Sublingual:

Absorção – Mucosa oral

Vantagem – absorção rápida de substancias lipossolúveis, não possui metabolismo de 1ª passagem

Desvantagem – impropria para fármacos irritantes dou com sabores desagradáveis

- Via Retal:

Absorção – Mucosa retal

Vantagem – administração em pacientes inconscientes

Desvantagem – Absorção irregular e incompleta, irritação da mucosa retal

- Via intramuscular

Absorção – endotélio dos capilares vasculares e linfáticos

Vantagem – Absorção rápida (dependendo da forma), administração em pacientes inconscientes

Desvantagens – Dor, lesões musculares devido a substancias irritantes ou substancias de pH distante da neutralidade,
processos inflamatórios

DISTRIBUIÇÃO

Processo pelo qual o fármaco reversivelmente abandona a corrente circulatória e passa para o interstício e/ou células
de tecidos. Após a absorção o fármaco pode ficar:

- Forma livre no sangue – ATIVA

- Ligar-se em proteínas plasmáticas – DEPOSITO

- Sequestrado em depósitos no organismo

Droga – baixa afinidade por proteína plasmática, a droga livre é metabolizada e excretada, a fração de deposito alimenta
a forma livre

METABOLIZAÇÃO

Muitos fármacos são lipossolúveis e por isso não são rapidamente eliminados. Por isso, devem ser conjugados ou
metabolizados a compostos mais polares e menos lipossolúveis para serem excretados. O principal sistema de enzimas
que biotransforma fármacos é o citocromo P450. É um sistema formado por varias enzimas presentes no reticulo
endoplasmático liso (REL) das células hepáticas (fígado)

Outros tecidos metabolizadores de drogas: Pulmoes, rins, supra-renais, plasma

Reações bioquímicas envolvidas no metabolismo dos fármacos :

FASE 01 – Maior solubilidade aquosa (oxidação, redução e hidrolise)

FASE 02 – Ainda mais a solubilidade promovendo a eliminação (conjugação)

- FATORES QUE INTERFEREM NA METABOLIZAÇÃO

1. FATORES GENETICOS (Farmacogenomica)

2. IDADE: Diminui atividade enzimática em pacientes neonatos e geriátricos

Tempo de meia vida maior – redução da massa hepática e redução do fluxo sanguíneo 40 – 50% - diminui a depuração
hepática e aumenta o tempo de meia vida

Insuficiência renal e perda de agua tornam-se agravantes – citocromo P450 não apresenta maturidade, equivalente a
capacidade adulta – aumenta tempo de meia vida

3. VARIAS DROGAS PODEM INDUZIR OU INIBIR O SISTEMA ENZIMATICO

Indução enzimática – aumenta a atividade enzimática

Inibição enzimática – diminui a atividade enzimática

Uma droga acelera o metabolismo de outra

- EXEMPLO DE INTERAÇÃO FARMACOS COM INDUTORES

O antibiótico tetraciclina e beta-lactamicos (penicilina) são indutores de enzimas que metabolizam alguns tipos de
anticoncepcionais. Então quando administrados juntos, o efeito dos anticoncepcionais diminui por acelerar sua
eliminação

- EXEMPLO DE INTERAÇÃO FARMACOS COM INIBIDORES

A cimetidina são inibidores de enzimas que metaboliza o propanol aumentando sua concentração. Dissufiram inibe
enzimas que metabolizam álcool levando a um quadro de intoxicação

EXCREÇÃO

A excreção dos fármacos refere-se ao processo pelo qual um fármaco ou metabolito é eliminado pelo organismo .
Substancias hidrossolúveis tem sua excreção facilitada pois no rim substancias lipossolúveis são reabsorvidas, nos
túbulos renais distais

Obs: Tambem podem ser excretados no ar expirado, suor, saliva, lagrimas e leite (lipossolúveis). Bases fracas são melhor
eliminadas na urina do que ácidos fracos

O trato biliar e as fezes constituem importantes vias de excreção de alguns farmacos