FORMAS FARMACÉUTICAS DE ADMINISTRACIÓN

Sistemas de liberación desarrollados para potenciar el

desempeño de los fármacos

Introducción

La creación nuevas tecnologías de producción ha permitido el desarrollo de una

amplia gama de formas farmacéuticas de administración, lo cual a su vez ha
contribuido a que los medicamentos sean mucho más eficaces y puedan ejercer
su efecto farmacológico de una manera más dirigida.

Los esfuerzos de la industria farmacéutica no solo se centran en la investigación

básica para el desarrollo de nuevos medicamentos, sino en la búsqueda de
nuevas formas farmacéuticas de administración con unos objetivos muy claros:

• Conseguir la máxima economía, o aprovechamiento del fármaco

administrado, disminuyendo al máximo la dosis por día.

• Disminuir o eliminar totalmente el riesgo de efectos desagradables e

indeseables de los medicamentos (efectos secundarios y fenómenos
tóxicos).

• Aumentar la comodidad de la pauta posológica, reduciendo al máximo el

número de tomas por día, y llegando, si es posible, a la dosis única diaria.

Una gran diversidad de formas de dosificación y sistemas de liberación han sido

desarrollados para el cuidado y bienestar de los animales. El desarrollo de formas
de dosificación se lleva a cabo por la biofarmacéutica, que integra el conocimiento
de las formulaciones, disoluciones, estabilidad y liberación controlada
(farmacéutica); absorción, distribución, metabolismo y excreción (farmacocinética);
relaciones efecto – concentración e interacciones fármaco receptor
(farmacodinámica), y el tratamiento de las enfermedades (terapéutica). La
formulación de forma farmacéutica convencional involucra la combinación de un
ingrediente activo y uno o más excipientes; la forma de dosificación resultante
determina la ruta de administración así como la eficacia clínica y la seguridad de
un medicamento.

Las estrategias de liberación del fármaco para las formulaciones veterinarias son
complicadas debido a la diversidad de especies y razas tratadas, el amplio rango
de tamaño corporal, las variaciones de ambiente, los costos del tratamiento
asociado al valor del animal, la persistencia de residuos en el alimento, entre otros
factores. Las soluciones innovadoras han sido desarrollas para superar estos

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inconvenientes, por ejemplo, la opción de dosificación a necesidad ofrecida por
algunas formulaciones tópicas para el tratamiento de parásitos externos e internos
en perros y gatos; la microencapsulación de anti – inflamatorios no esferoidales
como una manera de enmascarar su sabor y que puedan ser administrados como
mezcla en las raciones de los caballos.

Durante el estudio de este capítulo aprenderemos a identificar las formas

farmacéuticas de administración más comunes y las vías de administración
apropiadas para obtener los mejores resultados al momento de utilizar un fármaco.

Clasificación de los medicamentos de acuerdo a la vía de administración

Formas farmacéuticas de administración oral

Las formas de dosificación oral pueden ser líquidos (soluciones, suspensiones y

emulsiones), semi sólidos (pastas), y sólidos (tabletas, cápsulas, polvos,
granulados).

• Solución: es una mezcla de dos o más componentes que forman una sola
fase homogénea. Son absorbidas con mayor rapidez y causan menos
irritación en la mucosa del tracto gastro – intestinal que las formas sólidas.
Las desventajas están relacionadas con la contaminación microbiana y la
hidrólisis de algunos principios activos cuando se encuentran en solución
acuosa. Son una forma de administración muy conveniente en animales
neonatos y jóvenes.

• Suspensión: es una dispersión de partículas de fármaco insolubles en un

medio líquido que usualmente es agua. Son útiles para administrar
medicamentos insolubles o poco solubles, así como en situaciones en las
que se requiere una liberación distribuida a través del tracto gastro –
intestinal.

• Emulsión: es un sistema consistente de dos fases de líquidos inmiscibles,

uno de los cuales se encuentra disperso en el otro en forma de finas gotas.
Las emulsiones para uso oral son normalmente dispersiones de aceite en
agua y facilita la administración de sustancias oleosas tales como aceite de
castor o parafina líquida.

• Pasta: es una mezcla de dos componentes semi – sólidos en la cual el

fármaco es dispersado como un polvo en una base acuosa u oleosa. Las
pastas son formas farmacéuticas comúnmente usadas para el tratamiento
de gatos y caballos, y puede ser administrada de manera fácil y segura.

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 • Tableta: consiste de uno o más ingredientes activos y numerosos
excipientes. Existen tabletas convencionales que se administran enteras,
tabletas masticables y tabletas de liberación modificada. Las tabletas
convencionales y masticables son utilizadas para administrar
medicamentos a perros y gatos, mientras que las de liberación modificada
se emplean en ganado, ovejas y cabras. La principal desventaja de esta
forma de dosificación es la biodisponibilidad de los fármacos poco solubles
en agua y los pobremente absorbidos, además de la irritación local que
algunos medicamentos pueden causar a la mucosa del tracto gastro –
intestinal.

• Cápsula: es una forma de administración oral usualmente hecha de gelatina

y rellenada con el principio activo y excipientes. Los dos tipos de cápsulas
más comunes son: las de gelatina dura para formulaciones sólidas, y las de
gelatina blanda para formulaciones semi – sólidas o líquidas. Dentro de las
ventajas que presentan las cápsulas se encuentra su capacidad para
enmascarar el sabor y el olor del principio activo, además de proteger
aquellos compuestos que sean fotolábiles.

• Polvo: es una formulación en la cual un fármaco en polvo es mezclado con

otros excipientes que también se encuentran en polvo para obtener una
forma farmacéutica de administración oral. Los polvos tienen mejor
estabilidad química que los líquidos y se disuelven más rápido que las
tabletas y las cápsulas, lo cual se traduce en mayor velocidad de absorción.
Los sabores poco agradables pueden ser más notables con los polvos que
con otras formas de dosificación sólida. Los medicamentos en polvo son
empleados principalmente como profilácticos o formulados como polvos
solubles para beber en el agua.

• Granulado: es una forma de administración oral que consiste de partículas

de polvo agregadas para incrementar su tamaño. Generalmente los
gránulos y los polvos se comportan de igual manera; sin embargo, los
gránulos deben desagregarse antes de la disolución y la absorción.

Formas farmacéuticas de administración parenteral

Las formas de dosificación parenteral incluyen: inyectables (soluciones,

suspensiones, emulsiones, y polvos secos para reconstituir), infusiones
intramamarias, sistemas de liberación intravaginal, e implantes.

• Solución para inyección: es una mezcla de dos o más componentes que

forman una sola fase homogénea a nivel molecular. El “agua para
inyección” es el solvente más ampliamente utilizado para formulaciones
parenterales. Las formulaciones inyectables deben ser estériles y libre de
pirógenos. Las sustancias pirogénicas son principalmente lípopolisacáridos

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 derivados de microorganismos, siendo los más potentes aquellos
producidos por bacilos gram negativos.

• Suspensión para inyección: ésta cosiste de partículas sólidas insolubles

dispersadas en un medio líquido; las partículas sólidas constituyen entre el
0.5 y el 30% de la suspensión. El vehículo puede ser acuoso, oleoso o
ambos. Comparada con las soluciones inyectables, la taza de absorción de
los fármacos en suspensión es prolongada debido a que se requiere tiempo
adicional para desintegrar y disolver las partículas suspendidas.

• Emulsión para inyección: es una dispersión heterogénea de un líquido

inmiscible en otro. Las emulsiones parenterales son raras y la
administración intravenosa puede ocasionar inconvenientes en los efectos
fisiológicos, incluyendo émbolos en vasos sanguíneos si el diámetro de las
gotas es mayor a 1 µm.

• Polvos secos para administración parenteral: estos polvos son

reconstituidos como una solución o como una solución inmediatamente
antes de la inyección. La principal ventaja de esta forma de dosificación es
que resuelve el problema de la inestabilidad de las soluciones.

• Productos de infusión intramamaria: se encuentran disponibles en el

mercado para vacas lactantes y no lactantes. Las infusiones intramamarias
para vacas lactantes deben tener una rápida distribución del medicamento y
un bajo grado de unión al tejido mamario. En contraste, las formulaciones
para vacas no lactantes deben presentar una liberación prolongada y un
alto grado de unión al tejido y secreciones mamarias.

• Sistemas de liberación intravaginal: estos sistemas son utilizados para

sincronizar el estro en ovejas, cabras y el ganado. Los principios activos
pueden ser hormonas sintéticas o naturales como progesterona,
metilacetoxi progesterona, acetato de fluorogestona, o benzoato de
estradiol.

• Implantes: la mayoría son tabletas comprimidas o dispersadas en matrices

en los que el fármaco se encuentra distribuido uniformemente dentro de un
polímero no degradable. La liberación se logra mediante la dilución y
posterior difusión del medicamento a través del polímero.

Formas farmacéuticas de administración tópica

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Las formas de dosificación disponibles para el tratamiento de animales incluyen
sólidos (polvos finos), semisólidos (cremas, ungüentos, y pastas), y líquidos
(soluciones tópicas).

• Polvos finos: son partículas de polvo insoluble finamente divididas

conteniendo ingredientes como talco, óxido de zinc, o almidón. Debido a su
diámetro son prácticamente imperceptibles motivo por el cual se emplean
en los pliegues de la piel de los animales para absorber humedad en
algunos casos o para lubricar. Está contraindicado su uso en superficies
mojadas debido a que se pueden compactar perdiendo su efecto.

• Cremas: son emulsiones semisólidas formuladas para su aplicación en la

piel o en membranas mucosas. Las cremas más comunes son aquellas
hechas dispersando aceite en agua; sin embargo, también pueden
encontrarse dispersiones de agua en aceite. Las primeras pueden ser
aplicadas y retiradas por lavado fácilmente. En contraste. las dispersiones
de agua en aceite son emolientes y limpiadoras pero son más grasosas.

• Ungüentos: son preparaciones semisólidas grasosas en las cuales se

encuentra disuelto o dispersado el principio activo. Las bases oleosas que
componen los ungüentos pueden modificar la biodisponibilidad del fármaco
mediante dos mecanismos. El primero se basa en las propiedades
oclusivas que son responsables de la hidratación del estrato córneo, lo cual
incrementa el flujo del fármaco a través de la piel. El segundo consiste en
alterar la disolución del medicamento dentro del ungüento y su distribución
sobre la piel. Este tipo de preparaciones están indicadas en lesiones secas
crónicas y contraindicadas en lesiones que presenten exudados.

• Pastas: son preparaciones que contienen una alta proporción de sólidos

finamente pulverizados tales como almidón, óxido de zinc, carbonato de
calcio, y talco. Las pastas son menos grasas que los ungüentos debido a
que gran parte de la fracción de los hidrocarburos líquidos es absorbida por
las partículas sólidas. Las pastas son menos oclusivas que los ungüentos y
están indicadas en lesiones ulcerativas.

• Soluciones tópicas: incluyen gotas para los ojos, oídos, y lociones. Las
gotas para los ojos son líquidos estériles que pueden contener anestésicos
locales, antibióticos, anti - infamatorios y fármacos que actúen sobre el
sistema nervioso autonómico del ojo. Las gotas para los oídos son
soluciones que pueden contener antibióticos, anti – infamatorios o
insecticidas. Las lociones son usualmente soluciones acuosas (o
suspensiones) para aplicar sobre la piel inflamada o ulcerada. Las lociones
enfrían la piel gracias a la evaporación de los solventes, dejando una
película de polvo seco. Están indicadas en lesiones con exudación o
ulceración menor.

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Clasificación de los medicamentos de acuerdo a las formas farmacéuticas de
administración

Las formas farmacéuticas se clasifican de acuerdo al sistema de entrega del

fármaco (Figura 1).

Figura 1. Clasificación de los medicamentos de acuerdo a las formas farmacéuticas de

administración. Tomado del Instituto Nacional de Vigilancia de Medicamentos y Alimentos (INVIMA).
Manual de normas técnicas de calidad. Guía de análisis. 3ª revisión. Bogotá 2002. pp. 17.
Vías de administración

A continuación se presentan las principales vías de administración utilizadas para

dispensar los medicamentos y su relación con los efectos deseados (Tabla 1).

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Tabla 1.
Relación entre la vía de administración y posible efecto deseado

Efecto Enterales Parenterales

Efecto local Gástrica y gastroenteral Cutánea

Bucal Mucosas: vesical, uteral, vaginal, óptica, oftálmica, nasal
Rectal En anestesia local: administración subcutánea de
fármacos ionizados, bloqueos e inyección epidérmica
Intradérmica, intraarticular, intranasal.
Efecto sistémico Gástrica y gastroenteral Cutánea (medicamentos muy solubles)
Bucal Subcutánea
Rectal Intramuscular
Intravenosa
Intraperitoneal
Intratecal
Pulmonar
Tomado de Sumano L, Hector; Ocampo C, Luis. Farmacología veterinaria. 2ª Edición. McGraw – Hill Interamericana. México
1997. pp 35.

Lecturas recomendadas

SUTTON, Steven C. COMPANION ANIMAL PHYSIOLOGY AND DOSAGE FORM

PERFORMANCE. Advanced Drug Delivery Reviews. 2004, 56: 1383 – 1398.

LÖBENBERG, Raimar; Kim, Jae Seung; Amidon, Gordon L. PHARMACOKINETICS OF

AN IMMEDIATE RELEASE, A CONTROLLED RELEASE AND A TWO PULSE DOSAGE
FORM IN DOGS. European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics. 2005, 60:
17–23.

Bibliografía

FLETCHER, A. J; Edwards, L. D; Fox, A. W; Stonier, P. D. PRINCIPLES AND

PRACTICES OF PHARMACEUTICAL MEDICINE. 1st Edition, UK, Jonh Wiley and Sons,
Ltd, 2002. pp. 46 – 53.

INSTITUTO NACIONAL DE VIGILANCIA DE MEDICAMENTOS Y ALIMENTOS. MANUAL

DE NORMAS TÉCNICAS DE CALIDAD. Guía de análisis. 3ª revisión. Bogotá 2002. pp. 17
– 35.

SUMANO L, Hector; Ocampo C, Luis. FARMACOLOGÍA VETERINARIA. 2ª Edición.

McGraw – Hill Interamericana. México 1997. pp. 34 – 43.

MERCK & Co., Inc. The MERCK VETERINAY MANUAL. Dosage Forms And Delivery
Systems: Overview. [On line] Whitehouse Station NJ, USA. 2006. [Citado: Mayo 26 de
2006 13.30]. Disponible en la World Wide Web: <http://www.merckvetmanual.com>