VAI CAIR NA PROVA: VIA DE ADMNISTRAÇÃO (4 principais vias oral-mais utilizada
pq é mais segura, economica-, intramuscular, (indo)intravenosa, sublingual);
6) *Chegam a Unidade Hospitalar dois Pacientes com insônia. O paciente A é
medicado com Diazepam Oral, pois tem muito medo de injeções, enquanto o paciente B recebe Diazepam IM. O paciente B após 15 minutos está muito sonolento, enquanto o paciente A ainda não relata qualquer sono. Qual a explicação para diferença observada entre o paciente A e B, com relação ao início da ação do Diazepam? *
O paciente B relata em poucos minutos os efeitos farmacológicos do
Diazepam, pois utilizou a via de administração de absorção mais rápida do que a usada no paciente A;
vias oral- vantagem:mais utilizada pq é mais segura, econômica.
Desvantagem: mais lenta
Via Intravenosa – desvantagem:maior probalidade de efeitos adversos. Só
pode ser utilizado medicamento hidrossolúvel. Vantagem:tem efeito mais imediato então é a via de escolha em casos de emergência(mais rápida)
Via intramuscular - vantagem:absorção rápida. Desvantagem: só pode ser
administrado medicamentos que são oleosos, irritantes. Volume de medicação é pequena, até 5ml. Limitação é o volume e o tipo
Via sublingual – vantagem: rápida absorção. Desvantagem: poucos
medicamentos poucas ofertas e p/ uso contínuo não é vantajosa por causa do gosto que interfere no paladar.
1) * Os fármacos são eliminados com mais frequência por
biotransformação e/ou excreção na urina ou na bile. O fígado é o principal local de biotransformação, mas ela pode ocorrer, para certos fármacos, em outros tecidos, como os rins e o intestino. A partir dessa informação responda: a) O que é biotransformação e o que ocorre em cada fase? b) Diferencie indução de inibição enzimática. * A) A biotransformação é um processo metabólico que ocorre no fígado onde o fármaco vai sofrer varias reações químicas com o objetivo de produzir um metabolito mais hidrossolúvel consequentemente inativo e mais facilmente eliminado do organismo. Para muitos fármacos, a biotransformação ocorre em 2 fases. As reações na fase I englobam a formação de um novo grupo funcional ou modificado ou clivagem (oxidação, redução, hidrólise); essas reações são não sintéticas. O sistema enzimático mais importante da fase I da biotransformação é o citocromo P-450 (CYP450), uma superfamília microssômica de isoenzimas que catalisam a oxidação de muitos fármacos. As reações na fase II englobam a conjugação com alguma substância endógena (p. ex., ácido glucurônico, sulfato, glicina); essas reações são sintéticas. A glucuronidação, a reação mais comum da fase II, é a única que ocorre no sistema enzimático microssômico hepático. Os glucuronídeos são secretados na bile e eliminados na urina. Assim, a conjugação torna a maioria dos fármacos mais solúvel e facilmente excretada pelos rins. B)Na indução enzimática há o aumento da atividade das enzimas do citocromo P-450 e sua consequência farmacológica é que o a metabolização acelerada vai diminuir ou anular o efeito farmacológico. Os inibidores enzimáticos diminuem a atividade das enzimas do citocromo P-450 e a sua consequência farmacológica é o acúmulo do fármaco ativo podendo gerar efeitos adversos ou toxicidade.
2) No antagonismo competitivo, o antagonista compete pelo mesmo
receptor do agonista. No antagonismo não competitivo, o antagonista irá impedir os sinais celulares gerados pela ativação de um receptor pelo agonista. O antagonismo funcional é o antagonismo em que dois agonistas agem sobre o mesmo sistema, mas produzem efeitos contrários.
3) Um dos objetivos ao criar um fármaco é o de ter uma grande diferença
entre a dose eficaz e a dose que causa efeitos adversos. Uma grande diferença é chamada de amplo índice terapêutico, taxa terapêutica ou janela terapêutica. Se o índice terapêutico for estreito (p. ex., < 2), os fatores que costumam ser clinicamente irrelevantes (p. ex., as interações entre os alimentos e os fármacos, as interações medicamentosas, os pequenos erros de posologia) podem ter efeitos clínicos prejudiciais. Por exemplo, a varfarina tem um índice terapêutico estreito e interage com muitos fármacos e alimentos. Uma anticoagulação insuficiente aumenta o risco de complicações resultantes da doença que é tratada pela anticoagulação (p. ex., maior risco de acidente vascular encefálico nos pacientes com fibrilação atrial), ao passo que a anticoagulação excessiva aumenta o risco de sangramento 4) Conceitue o fenômeno de tolerância e explique sobre a tolerância farmacocinética e tolerância farmacodinâmica: *
Tolerância é quando uma pessoa tem uma resposta medicamentosa
reduzida, que ocorre quando o medicamento é usado repetidamente e o corpo se adapta a sua presença constante. A tolerância farmacocinética surge quando há aumento da capacidade de metabolizar ou excretar a droga ao longo do tempo. Na maioria das vezes, o aumento do metabolismo é atribuível à síntese induzida de enzimas metabólicas como o citocromo P450. A tolerância farmacodinâmica ocorre uma menor resposta do sistema receptivo com a presença de igual quantidade de fármaco no local.
5) Hipocampo e tálamo
7)Embora os mecanismos de dependência física sejam relativamente bem
caracterizados, as causas de dependência psicológica ainda são controversas, apesar dos muitos trabalhos nessa área. A dependência psicológica é um fenômeno complexo que pode ocorrer com drogas e comportamentos que não causam tolerância e dependência física. A partir desta informação, explique o mecanismo de dependência psicológica visto em aula e também explique o que é o processo de alostase sofrido pelo tecido encefálico na dependência física: *
As drogas que são potenciais indutores de dependência elas promovem
uma superestimulação da interação do circuito recompensa e memória promovendo assim uma atribuição de valor exagerado para o uso da droga e gerando, dessa forma, a dependência psicológica. O processo de alostase sofrido pelo tecido encefálico na dependência física seria a adaptação encefálica, prolongada, à presença crônica de uma droga , que cria uma homeostase alterada dependente da presença contínua de uma droga resultaria em níveis alterados de neurotransmissores