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Farmacocinética

É o movimento que o medicamento faz em nosso organísmo

Faz a transferência do fármaco do seu local de administração até a corrente sanguínea Transporte do fármaco do sangue e outros fluidos corporais para todas as partes do corpo

Barreiras membrana - corrente sanguínea Características Características Distribuição do Fármaco


- Maior distribuição em órgãos ricos em vasos sanguíneos Suscetíveis
Exemplo: Fármaco ácido fraco Difusão - O fármaco precisa ser LIPOFÍLICO e NÃO IONIZADOS - O aumento da distribuição dos fármacos está diretamente Ativos
Passiva! para facilitar sua passagem pela membrana (bicamada Indiferentes
relacionada ao aumento da perfusão sanguínea
pKa:ácido lipídica) com facilidade Emunctórios

- Fármacos podem ser ácidos fracos ou bases fracas Fármacos Ligados a Proteína e de Vida livre Volume de Distribuição (Lipossolubilidade dos Fármacos)
++++++++++++++++++++++++
- Volume Real: distribuição do fármaco por todos os
Associação: HA + pH = ácido Doar H + - Absorção no estômago mais difícil pela área vaso sanguíneo
- - - - - - - - membrana órgão - - - - - - - - Proteínas líquidos do organismo
pequena, além de mais suma barreira mucosa distribuição - Volume Aparente: concentração do fármaco nos tecidos
Dissociação: A -+ H + pH = básico Receber H + - Absorção no intestino mais fácil pelo maior tamanho / concentração no sangue
vaso sanguíneo metabolização
e suas vilosidades - Drogas Lipossolúveis: volume aparente
A polarização + e - nas membranas, permite que os tempo de ação - Drogas Ligadas: volume aparente
tecido de ação do fármaco
ácidos e bases fracas passem para o local desejado Parâmetros de Biodisponibilidade Quando o fármaco entra na corrente sanguínea pode Redistribuição de Fármacos
com facilidade. Sua associação e dissociação - Ocorre em drogas altamente lipossolúveis
- É a fração do fármaco que alcança a circulação ficar em seu estado de vida livre ou ligado a uma proteína
permitem que esse fármaco não retorne plasmática. Ao se ligar a proteína, o fármaco não - Em órgãos ricos em vasos sanguíneos
sistêmica quimicamente inalterado - porção que não
consegue passar pela barreira endotelial do tecido de - Permanece mais no tecido adiposo
Fármaco ácido + Estômago = não ioniza foi perdida durante a absorção e eliminação, além de
ação, apenas os livres são distribuídos - Término abrupto do efeito local desejado
Fármaco básico + Estômago = ioniza não sofrer perda no efeito de 1ª passagem
Fármaco ácido + Instestino = ioniza Ácidos: proteína albumina Acúmulos nos Tecidos
Fármaco básico + Intestino = não ioniza
F+L FL Efeito "ressaca" ou "rebote" - prolongamento do efeito
Básicos: glicoproteína
Farmacocinética

Processo de alteração química dos fármacos no organismo

Função
Fazer com que um fármaco lipossolúvel torne-se, por Reações Bioquímicas Metabolísmo de Xenobióticos Fármacos
Fase I -------------------------- Reações de oxidação
meio do metabolismo, um fármaco mais hidrossolúvel INDUTORES
Sempre vai acontecer em fármacos lipossolúveis redução lipofílico polar
ou um metabólito a fim de facilitar sua excreção. Compostos que induzem a atividade da enzima CYP450,
Inativa o fármaco ou ativa hidrólise aumentando a velocidade da excreção e consequentemente lipofílico hidrofílico
-Enzimas que transformam fármacos em
Aumentar a solubilidade aquosa e reações catabólicas diminuindo a biodisponibilidade
metabolitos inativos ou ativos acúmulo tec. adiposo
Fase II ------------------------ Reações de conjugação
Pró-Fármacos Aumentam ainda mais a solubilidade aquosa
INIBIDORES
Fármacos em sua forma inativa ou menos ativas que, Compostos que inibem a atividade da enzima CYP450, diminuindo fase I : bioativação
Pode ou não ocorre inativação
quando administrados, sofrerão biotransformação a excreção de xenobióticos. Maior biodisponibilidade, pode
Fármaco inativado e reações anabólicas fase II : bioativação
dentro do organismo, gerando metabólitos ativos favorecer a toxidade conjugação
Citocromo P450
Principais Órgãos Metabolizadores Principal complexo de enzimas atuando na metabolização Desfecho no processo de Biotransformação biliar mobilização extravasculae urinária
Fígado -Término da ação de uma substancia
Relacionados a efeitos tóxicos de determinado fármaco
Pulmões -Facilita a excreção formando produtos mais polares e menos
Presente no fígado
Rins lipossolúveis
Fonte de variabilidade interindividual no metabolismo das drogas
Suprarrenais -Ativa drogas originalmente inativadas
Interação entre drogas
Vias de excreção

Farmacocinética
Rim
Trato biliar e fezes
Vias aéreas / pulmonar
Saliva
Mamárias - amamentação
Via lacrimal
Suor Processo no qual a substancias exógenas e endógenas são retiradas do organismo

OBS: Albumina não é filtrada,


nem seus fármacos ligantes
Excreção de Drogas Hidrofílicas Excreção de Drogas Lipofílicas com Metabolísmo Excreção Renal
Filtração Glomerular 20%
A droga entra por via oral, é absorvida no intestino, Secreção Tubular Ativa - fármacos ligados
passa pelo fígado mas não é metabolizado. Logo após, Reabsorção TubularPassiva
vai para o coração, onde é bombeado para o alguns Tem influencia do pH urinário (4,5-8,0)
órgãos, e por fim, é eliminado pelos rins - Fármacos DISSOCIADOS (ionizado) são bons para eliminação por ser hidrofílico,
já os ASSOCIADOS (não ionizado) são ruins por ser lipofílico.
Drogas Lipofílicas sem Metabolísmo
Excreção Biliar
Ocorre em fármacos que continuaram lipofílicos
Clearance - Depuração
A droga é absorvida no intestino, não é Descreve a eficácia d eliminação de uma droga no organismo
- Quando as drogas lipofílicas são absorvidas, parte delas serão metabolizadas Calcula o volume do plasma depurado (mL) por minuto
metabolizada pelo fígado e vai para o coração a fim pelo fígado, se tornando hidrofílicas, e outra parte continua em seu estado original.
de ser bombeada para outros órgãos. O rim não Depuração Total = Renal, Hepática e Pulmonar
A parte metabolizada é excretada pelos rins, e a lipofílica volta para uma segunda
realiza sua excreção por não estar em seu modo metabolização para assim ser secretada por completo, ou são secretadas pelo Tempo de Meia Vida (T1/2)
hidrofílico, fazendo com que a droga volte para o trato biliar Tempo gasto para a concentração do fármaco que está rodando no organismo
organismo e fique circulando - Já outras drogas lipofílicas já são totalmente metabolizadas na primeira ([] plasmática) diminua em 50%. Decaimento exponencial.
passagem, continuando seu processo até sua excreção.

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