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c 


 
Incluído em 15/02/2005

Quando falamos de ansiolíticos estamos falando, praticamente, dos benzodiazepínicos


ou tranqüilizantes. De longe, os benzodiazepínicos são as drogas mais usadas em todo o
mundo e, talvez por isso, consideradas um problema da saúde pública nos países mais
desenvolvidos.

Os benzodiazepínicos são utilizados nas mais variadas formas de ansiedade e,


infelizmente, sua indicação não tem obedecido, desejavelmente, a determinadas regras.
Como bem diz Márcio Versiani(16), os benzodiazepínicos são ansiolíticos e nada mais
que isso.

Não são antineuróticos, antipsicóticos ou antiinsônia, como pode estar pensando muitos
clínicos e pacientes.
A melhor indicação para os benzodiazepínicos são nos casos onde a ansiedade NÃO faz
parte da personalidade do paciente ou ainda, para os casos onde a ansiedade NÃO seja
secundária a outro distúrbio psíquico.

Resumindo, serão bem indicados quando a ansiedade estiver muito bem delimitada no
tempo e com uma causa bem definida.

Naturalmente podemos nos valer dos benzodiazepínicos como coadjuvantes do


tratamento psiquiátrico, quando a causa básica da ansiedade ainda não estiver sendo
prontamente resolvida. No caso, por exemplo, de um paciente deprimido e,
conseqüentemente ansioso, os benzodiazepínicos podem ser úteis enquanto o tratamento
antidepressivo não estiver exercendo o efeito desejável.

Trata-se, neste caso, de uma associação medicamentosa provisória e benéfica ao


paciente. Entretanto, com a progressiva melhora do quadro depressivo não haverá mais
embasamento para a continuidade dos benzodiazepínicos.

ccc Frontal, Tranquinal, Apraz


cc Brozepax, Deptran, Lexotam, Nervium, Novazepam, Somalium,
Sulpam
c Ansienon, Ansitec, Bromopirim , Brozepax, Buspanil, Buspar
cc Frizium, Urbanil
cc Clozal, Rivotril
 c!"  Psicosedim
#  $ Elum, Olcadil
cc Ansilive, Calmociteno, Diazepam, Diazepan, Kiatriun, Somaplus,
Valium
cc Lorium, Lorax, Mesmerin

c %cc&
c
Com exceção do Lorazepan (Lorax®), a grande maioria dos benzodiazepínicos têm
meia-vida longa, em geral entre 10 e 30 horas. Isso faz com que o equilíbrio dinâmico
da droga no organismo ocorra até depois de 3 dias de uso. Chama atenção o fato do pico
de concentração plasmática ser atingido mais rapidamente quando a via de
administração for oral, ao invés de intramuscular. Esta peculiaridade acontece porque o
solvente da apresentação injetável, com característica lipídica, tem absorção mais lenta
por via intramuscular. Assim sendo, havendo necessidade de rapidez, a via oral ou
endovenosa é preferível à intramuscular.

Aparentemente o efeito ansiolítico dos benzodiazepínicos está relacionado com o


sistema gabaminérgico (do GABA) do sistema límbico. O ácido gama-aminobutírico
(GABA) é um neurotransmissor com função inibitória capaz de atenuar as reações
serotoninérgicas responsáveis pela ansiedade. Os benzodiazepínicos seriam, assim,
agonistas (imitadores) deste sistema agindo nos receptores gabaminérgicos.

Ultimamente as pesquisas têm indicado a existência de receptores específicos para os


benzodiazepínicos no SNC, sugerindo a existência de substâncias endógenas muito
parecidas com os benzodiazepínicos. Tais substâncias seriam uma espécie de
"benzodiazepínicos naturais", ou mais precisamente, de "ansiolíticos naturais".

Os ansiolíticos benzodiazepínicos possuem, em geral, metabólitos ativos. Isso, de certa


forma, aumenta ainda mais a sua meia-vida plasmática. O lorazepan e o oxazepan não
possuem metabólitos ativos.

 %
c
c
O principal efeito colateral dos benzodiazepínicos é a sedação, variável de indivíduo
para indivíduo. Um aumento da pressão intra-ocular teoricamente pode ocorrer mas, na
clínica, trata-se de raríssima observação. Os efeitos teratogênicos são ainda objeto de
estudo, porém, sua utilização clínica durante décadas permite a indicação do diazepan
durante a gravidez.

 
'c  (c
A prática clínica tem demonstrado que a dependência aos benzodiazepínicos acontece,
embora não invariavelmente. A tendência do paciente em aumentar a dose para obter o
mesmo efeito, ou seja, a tolerância aos benzodiazepínicos, parece ser rara. Em relação à
isso notamos, no mais das vezes, uma má utilização da droga. Isto é, em não sendo
tratada a causa básica da ansiedade e esta tornando-se mais intensa, haverá maior
necessidade de droga. Essa maior necessidade da droga decorrente do aumento da
ansiedade não deve, de forma alguma, ser confundida com o fenômeno da tolerância.

Quanto aos sintomas de abstinência aos benzodiazepínicos, o que observamos, com


freqüência, é o retorno dos sintomas psíquicos que promoveram sua indicação por
ocasião de sua retirada. Isso pode, eventualmente, ser confundido com abstinência na
expressiva maioria dos casos.

Ora, se situação psicoemocional que determinou a procura pela droga não foi
decididamente curada com o benzodiazepínico, foi apenas protelada, então, retirando-a
os sintomas recrudescerão. Isso não pode ser tomado como síndrome de abstinência.

Em alguns pouquíssimos casos, de fato observamos sintomatologia de abstinência.


Estes ocorrem, predominantemente, com o Clonazepam. Quando ocorre a síndrome de
abstinência ao benzodiazepínico, esta tem início cerca de 48 horas após a interrupção da
droga e os sintomas correspondem à ansiedade acentuada, tremores, visão turva,
palpitações, confusão mental e hipersensibilidade a estímulos externos. Antes de
confirmar o diagnóstico de síndrome de abstinência à benzodiazepínicos convém
observar, como alertamos, se tais sintomas não são os mesmos que anteriormente
levaram o paciente a iniciar o tratamento.

Os casos de dependência aos benzodiazepínicos relatados na literatura ou constatados


na clínica se prendem, na grande maioria das vezes, ao uso muito prolongado e com
doses acima das habituais. Há uma tendência atual em se considerar o fenômeno da
dependência ao benzodiazepínico, até certo ponto, mais dependentes de traços da
personalidade que de alguma atribuição da droga.

De qualquer forma, parece que o Clonazepam e o Lorazepam são os benzodiazepínicos


mais facilmente relacionados à dependência.

Antes de considerarmos a dependência, pura e simplesmente, devemos ter em mente


que se o benzodiazepínico não foi bem indicado e esteja sendo utilizado como paliativo
de uma situação emocional não resolvida, como atenuante de uma situação vivencial
problemática, como um corretivo de um "modus vivendi" ansiogênico, enfim, como um
"tapaburacos" para uma circunstância existencial anômala, então a sua supressão
colocará à tona a penúria situacional em que se encontra a pessoa, dando assim a falsa
impressão de dependência ou até de síndrome de abstinência.

cccc

FRONTAL
TRANQUINAL
APRAZ
ALTROX

 c)*
ALPRAZOLAM é indicado no tratamento de estados de ansiedade. ALPRAZOLAM
não deve ser administrado a pacientes com sintomas psicóticos. Os sintomas de
ansiedade podem variavelmente incluir: ansiedade, tensão, medo, apreensão,
intranqüilidade, dificuldades de concentração, irritabilidade, insônia e/ou hiperatividade
neurovegetativa, resultando em manifestações somáticas variadas.

ALPRAZOLAM também é indicado no tratamento dos estados de ansiedade associados


com outras manifestações como a abstinência do álcool.A eficácia de ALPRAZOLAM
para uso prolongado excedendo a 6 meses não foi estabelecida por ensaios clínicos
sistemáticos. O médico deve periodicamente reavaliar a utilidade do medicamento para
o paciente individual.

c)*
ALPRAZOLAM não é recomendado para ser administrado a pacientes cujo principal
diagnóstico seja a psicose. Indivíduos com tendência para o abuso de drogas, tais como
alcoolatras e toxicomanos, devem ser cuidadosamente observados enquanto receberem
benzodiazepinas, por causa de sua predisposição para o hábito e dependência.
A exemplo de outras drogas que atuam sobre o sistema nervoso central, os pacientes sob
terapia com ALPRAZOLAM devem ser advertidos para não operar veículos
motorizados ou maquinaria perigosa até que se tenha certeza de que não experimentam
sonolência ou tontura enquanto recebem este medicamento.

A dosagem de ALPRAZOLAM deve ser gradualmente reduzida, visto que a suspensão


abrupta de qualquer agente ansiolítico pode resultar em sintomas similares aos mesmos
sintomas que são objeto do tratamento.

Os sinais e sintomas de suspensão abrupta podem incluir: ansiedade, agitação,


irritabilidade, tensão, insônia e, ocasionalmente, convulsões. Deve-se tomar as
precauções usuais no tratamento de pacientes com função renal ou hepática prejudicada.
não foram estabelecidas segurança e eficácia de ALPRAZOLAM em pacientes com
menos de 18 anos.

  +,$- $  : as benzodiazepinas, incluindo ALPRAZOLAM,


produzem efeitos depressores do sistema nervoso central quando co-administrados com
drogas tais como barbitúricos, álcool ou anti-histamínicos ou outros benzodiazepínicos.

  ./ : nenhuma evidência de potencial carcinogênico foi observada em


camundongos durante um estudo de 24 meses com ALPRAZOLAM.

-0  . 1-: em vários estudos foi sugerido um risco de malformações


congênitas associadas com tranqüilizantes menores (clorodiazepóxido, diazepam e
meprobamato) durante o primeiro trimestre de gravidez.

Em vista de o uso destas drogas se constituir raramente em um caso de urgência, a


administração de ALPRAZOLAM durante a gravidez deve sempre ser evitada. Deve-se
considerar a possibilidade de a paciente potencialmente fértil estar grávida na época da
instituição da terapia.

A paciente deve ser advertida para, no caso de gravidez, contatar seu médico acerca de
sua decisão em descontinuar o tratamento com a droga. Uso durante a amamentação:
como regra geral, amamentação não deve ser efetuada quando a paciente estiver
recebendo o medicamento, pois muitas drogas são excretadas no leite humano.

%
c
c
Os efeitos colaterais, se ocorrerem, são geralmente observados no início da terapia e
desaparecem, usualmente, com a continuação do tratamento ou redução da dosagem. O
efeito colateral mais comum verificado com ALPRAZOLAM foi a sonolência. Os
efeitos colaterais menos freqüentes foram, aturdimento, visão turva, desordens de
coordenação, vários sintomas gastrintestinais e manifestações neurovegetativas.

A exemplo de outras benzodiazepinas, reações paradoxais como estimulação, agitação,


dificuldades de concentração, confusão, alucinações ou outros efeitos adversos de
comportamento podem se apresentar em raras ocasiões e ao acaso. Pode ainda ocorrer
prurido, incontinência ou retenção urinária, alterações de libido e irregularidades
menstruais.
02 - .$: Manifestações decorrentes de superdosagem de ALPRAZOLAM
incluem extensões de sua atividade farmacológica, isto é, ataxia e sonolência. Indica-se
a indução do vômito e/ou lavagem gástrica. Como em todos os casos de superdosagem,
a respiração, as pressões sangüíneas e do pulso devem ser monitorizadas e apoiadas por
medidas gerais, quando necessário. Pode-se administrar fluidos intravenosos mantendo-
se ventilação adequada para as vias respiratórias.

Experimentos efetuados em animais indicaram que pode ocorrer colapso


cardiopulmonar após grandes doses intravenosas de ALPRAZOLAM (cerca de 195
mg/Kg; mais que 2000 vezes a dose máxima diária para seres humanos). Os animais
puderam ser reanimados com ventilação mecânica positiva e infusão endovenosa de
levarterenol.

Outros estudos efetuados em animais sugeriram que a diurese forçada ou hemodiálise se


mostraram provavelmente de pouco valor no tratamento da superdosagem. A exemplo
da superdosagem com qualquer outra droga, deve-se ter em mente que múltiplos
agentes podem ter sido ingeridos.


A dose habitual é de 0,5 mg 2x/dia e/ou 1-2 mg/noite

cc

BROZEPAX
DEPTRAN
LEXOTAM
NERVIUM
NOVAZEPAM
SOMALIUM
SULPAM

Em doses baixas, BROMAZEPAM reduz seletivamente a tensão e a ansiedade; em


doses altas, promove efeito sedativo e músculo relaxante. A concentração plasmática
máxima é atingida em 1- 2 horas após a administração oral. A biodisponibilidade média
de substância não metabolizada é de 84%. A meia vida de eliminação média é de 12
horas, mas pode ser maior nos pacientes idosos.

O bromazepam é metabolizado no fígado. Do ponto de vista quantitativo, predominam


dois metabólitos: 3 hidroxi bromazepam e 2 (2 amino 5 bromo 3
hidroxibenzoilpiridina), que são excretados pela urina principalmente sob a forma
conjugada. Em média, 70% do bromazepam está ligado às proteínas plasmáticas.

 c)3
Distúrbios emocionais: estados de tensão e ansiedade, humor depressivo ansioso, tensão
nervosa, agitação e insônia;
Manifestações relacionadas à ansiedade e tensão:

- distúrbios funcionais cardiovasculares e respiratórios, tais como: pseudo angina do


peito, ansiedade precordial, taquicardia, hipertensão psicogênica, dispnéia,
hiperventilação;
- distúrbios funcionais gastrintestinais, como: síndrome de cólon irritável, colite
ulcerativa, dor epigástrica, espasmos, distensão abdominal e diarréia;
- distúrbios funcionais geniturinários, como: bexiga irritável, freqüência urinária
alterada e dismenorréia;
- outros distúrbios psicossomáticos, tais como: cefaléia e dermatoses psicogênicas.
BROMAZEPAM é ainda útil no tratamento dos estados de ansiedade e tensão nervosa
devidos a doenças orgânicas crônicas e como adjuvante do tratamento psicoterápico e
psiconeuroses.

 (c
Pode ocorrer dependência quando da terapia com benzodiazepínicos. O risco é mais
evidente em pacientes em uso prolongado, altas dosagens e particularmente em
pacientes predispostos, com história de alcoolismo, abuso de drogas, forte personalidade
ou outros distúrbios psiquiátricos graves.

No sentido de minimizar o risco de dependência, os benzodiazepínicos só devem ser


prescritos após cuidadosa avaliação quanto à indicação e devem ser administrados por
período de tempo o mais curto possível. A continuação do tratamento, quando
necessária, deve ser acompanhada bem de perto. A duração prolongada do tratamento só
se justifica após avaliação cuidadosa dos riscos e benefícios.

c
(c
O início dos sintomas de abstinência é variável, durando poucas horas a uma semana ou
mais. Nos casos menos graves, a sintomatologia da abstinência pode restringir se a
tremor, agitação, insônia, ansiedade, cefaléia e dificuldade para concentrar se.

Entretanto, podem ocorrer outros sintomas de abstinência, tais como sudorese,


espasmos muscular e abdominal, alterações na percepção e, mais raramente delirium e
convulsões.

Na ocorrência de sintomas de abstinência, é necessário um acompanhamento médico


bem próximo e apoio para o paciente. A interrupção abrupta deve ser evitada e adotado
um esquema de retirada gradual.


c)3
Como ocorre com qualquer substância psicoativa, o efeito do BROMAZEPAM pode ser
intensificado pelo álcool. Se BROMAZEPAM for usado concomitantemente com
outros medicamentos de ação central, tais como neurolépticos, tranqüilizantes,
antidepressivos, hipnóticos, analgésicos e anestésicos, seu efeito sedativo pode ser
intensificado. O uso simultâneo com levodopa pode diminuir o efeito terapêutico da
levodopa.

Em doses terapêuticas, BROMAZEPAM é bem tolerado. Cansaço, sonolência e, em


raros casos, relaxamento muscular, podem ocorrer quando se usam altas doses. Estes
sintomas desaparecem com a redução da dose.

Embora não existam evidências de efeitos tóxicos hematológicos ou afetando a função


hepática ou renal, recomenda se, nos tratamentos prolongados, controle do hemograma
e da função hepática.

A dose habitual é de 3-6 mg 1 a 2 x/dia

c

ANSIENON
ANSITEC
BROMOPIRIM (assoc.)
BROZEPAX
BUSPANIL
BUSPAR

)3
Cloridrato de BUSPIRONA é um agente ansiolítico, que não tem relação química ou
farmacológica com as benzodiazepinas ou outros agentes psicotrópicos conhecidos. O
cloridrato de buspirona é um composto branco, cristalino, solúvel em água, com peso
molecular de 422,0. Quimicamente, é cloridrato de 8-[4-[4-(2-piridimil) -1-
piperazinil]butil] -8-azaspiro [4,5] decano 7,9-diona. A sua fórmula empírica é
C21H31N5O2 .HCl.

 c)*
Cloridrato de BUSPIRONA é indicado no tratamento de distúrbios de ansiedade e no
alívio a curto prazo dos sintomas de ansiedade. O diagnóstico de pacientes estudados
em experiências clínicas controladas com a BUSPIRONA , corresponde a distúrbios de
Ansiedade Generalizada conforme a classificação da Organização Mundial da Saúde
(OMS) descritos a seguir:
A - Ansiedade Persistente Generalizada manifestada por sintomas de três das seguintes
quatro categorias:

1) tensão motora: instabilidade, agitação, nervosismo, tremores, tensão, mialgias,


fatigabilidade, incapacidade para relaxar, contração muscular da pálpebra, testa
enrugada, face extenuada, desassossego, sobressalto, diplopia.
2) hiperatividade do sistema nervoso autônomo: sudorese, palpitações, taquicardia, frio,
mãos frias e pegajosas, boca seca, tontura, delírio, parestesias (formigamento das mãos
ou pés), distúrbios estomacais, acessos de calor ou frio, micção freqüente, diarréia,
desconforto epigástrico, nó na garganta, rubor, palidez, pulso e respiração muito rápidos
em repouso.
3) expectativa apreensiva: ansiedade, preocupação, medo, reflexão e pressentimento do
infortúnio para si mesmo ou para outros.
4) vigilância e vigília: estado de hiperalerta que resulta em distração, dificuldade de
concentração, insônia, sensibilidade extrema, irritabilidade e impaciência.
B - Estado de ansiedade sendo contínuo durante pelo menos um mês: Tensão e
ansiedade comuns associadas com estresse da vida diária, geralmente não requerem
tratamento com agentes ansiolíticos.
Como os estudos clínicos de BUSPIRONA têm sido geralmente limitados a 6 meses,
recomenda-se este tempo como período limite para a terapia contínua. Nos pacientes em
uso prolongado de BUSPIRONA , devem ser reavaliadas as necessidades da droga.

Não existe registro de síndrome de abstinência na terapia com BUSPIRONA após a


administração crônica em ratos, a suspensão repentina não provocou perda de peso,
comumente observada com substâncias que causam dependência física. Muito embora
não exista evidência direta de que Cloridrato de BUSPIRONA cause dependência física
ou comportamento de procura à droga, é difícil predizer, baseado em experimentos, a
extensão na qual uma droga ativa no SNC em comercialização poderá ser erroneamente
usada, ter sua finalidade desviada e/ou ser de uso abusivo.

Portanto, os médicos deverão avaliar cuidadosamente os pacientes, quanto a história de


abuso de drogas e acompanhá-los de perto, observando sinais de uso errôneo ou abusivo
de Cloridrato de BUSPIRONA (por exemplo, desenvolvimento de tolerância, aumento
da dose, comportamento de procura à droga).

c4c5 
Nenhum comprometimento da fertilidade ou fetais foram observados em estudos de
reprodução realizados em ratos e coelhos a doses de BUSPIRONA de aproximadamente
30 vezes a dose máxima humana recomendada. Em mulheres, no entanto, não foram
realizados estudos adequados e bem controlados durante a gravidez, por esta razão, o
uso de BUSPIRONA durante a gravidez somente poderá ser iniciado ou continuado se,
na opinião do médico, o benefício sobrepujar o risco potencial.

cc
c)3
A extensão da excreção de BUSPIRONA ou de seus metabólitos no leite materno é
desconhecida. Em ratos, no entanto, a BUSPIRONA e seus metabólitos são excretados
no leite. Assim sendo, BUSPIRONA somente deverá ser administrado a lactentes após
o médico determinar que o benefício para a mãe supera o risco potencial para o bebê.


A dose habitual é de 5-10 mg 2x/dia

cc

RIVOTRIL
CLONOTRIL

 2 - -
As benzodiazepinas atuam como depressores do SNC, produzindo todos os seus níveis
de depressão, desde uma leve sedação até hipnose, dependendo da dose. Calcula-se que
o clonazepam estimule os receptores de GABA (ácido gama aminobutírico) no sistema
reticular ativador ascendente.

Dado que o GABA é inibidor, a estimulação dos receptores aumenta a inibição e


bloqueia a excitação cortical e límbica, após estimular a formação reticular do talo
cerebral. É absorvido no trato gastrintestinal. A eliminação do fármaco é lenta, pois os
metabólitos ativos podem permanecer no sangue vários dias e inclusive semanas, com
efeitos persistentes. O clonazepam é de meia-vida intermediária. Sua união às proteínas
é alta, metabolizando-se no fígado e excretando-se por via renal.

 - +,
Tratamento de crises mioclônicas. Ausências do tipo epilépticas refratárias a
succinimidas ou ácido valpróico. Crises convulsivas tônico-clônicas (geralmente
associadas com outro anticonvulsivo). Tratamento do pânico.

Adultos: no início, 0,5mg 3 vezes ao dia, aumentando de 0,5 a 1mg a cada 3 dias até
conseguir o controle das crises convulsivas; dose máxima: 20mg ao dia. Doses
pediátricas-lactentes e crianças menores de 10 anos: 0,01 a 0,03mg/kg/dia fracionadas
em 2 a 3 doses.

 +, -1  
Os pacientes geriátricos ou debilitados, as crianças e os pacientes com distúrbios
hepáticos são mais sensíveis às benzodiazepinas no SNC. Podem ocorrer enjôos ou
sensações de enjôos, sonolência e, raramente, alterações de comportamento,
alucinações, erupções cutâneas ou prurido, cansaço ou debilidade não habituais,
distúrbios de micção.

  0+,
Evitar o consumo de álcool e outros depressores do SNC durante o tratamento. Ter
precaução com idosos se ocorrer sonolência, enjôos, torpeza e instabilidade. O
clonazepam atravessa a placenta, devendo, por isso, ser evitado seu uso durante a
gravidez, principalmente no primeiro trimestre.

Por ser excretado no leite materno, deve-se avaliar a relação risco-benefício antes de ser
prescrito durante o período de lactação, já que pode provocar sedação no recém-nascido
e possivelmente dificuldades de alimentação e perda de peso.

No tratamento a longo prazo em crianças, deve-se avaliar a relação risco-benefício


devido aos possíveis efeitos adversos sobre o desenvolvimento físico e mental, que
podem não se evidenciar por muitos anos.

  +,
Quando utilizado junto com analgésicos opiáceos, reduzir a dose destes. O uso de
antidepressivos tricíclicos pode diminuir o limiar convulsivo, devendo, portanto,
modificar-se a dose de clonazepam. A carbamazepina pode aumentar seu metabolismo e
diminuir, por isso, sua concentração sérica. A prescrição simultânea de haloperidol pode
produzir uma alteração no padrão ou freqüência das convulsões epileptiformes. Pode
diminuir os efeitos terapêuticos de levodopa.

   - +,
A relação risco-benefício deverá ser avaliada na presença de intoxicação alcoólica
aguda, antecedentes de dependência de drogas, glaucoma de ângulo fechado, disfunção
hepática ou renal, depressão mental grave, hipoalbuminemia, miastenia grave, psicose,
porfiria ou doença pulmonar obstrutiva crônica grave.

"cc

ELUM
OLCADIL

 c)*
Distúrbios emocionais, especialmente ansiedade, medo, fobias, inquietude, astenia e
sintomas depressivos; distúrbios comportamentais, especialmente má adaptação social;
distúrbios do sono, tais como, dificuldade em dormir ou sono interrompido e despertar
precoce; sintomas somáticos, funcionais de origem psicogênica, sentimentos de
opressão e certos tipos de dores.

As condições nas quais estes sintomas ocorrem freqüentemente são: neuroses, estados
reacionais crônicos, reações patológicas subagudas; distúrbios psicossomáticos dos
sistemas cardiovascular, gastrintestinal, respiratório, músculo-esquelético ou urogenital;
reações afetivas devido a moléstias agudas ou crônicas; síndrome de abstinência do
álcool. Outros empregos: pré-medicação anestésica; tratamento coadjuvante em
psicopatia, retardo mental, psicoses, depressão endógena psicogênica, distúrbios
geriátricos.

c)*
Especialmente em doses elevadas, CLOXAZOLAM, como todos os medicamentos de
ação central pode comprometer as reações do paciente (ex.: condução de veículos,
operação de máquinas, etc.). As experiências animais não revelaram efeitos adversos no
feto, mas ainda não há experiência disponível sobre o uso de CLOXAZOLAM em
mulheres grávidas. CLOXAZOLAM não é recomendado durante a lactação.

Na presença de doença hepática ou renal, síndrome cerebral crônica ou glaucoma de


ângulo fechado, os pacientes devem ser cuidadosamente monitorizados e se necessário a
dose de CLOXAZOLAM deve ser reduzida. Embora os benzodiazepínicos apresentem
baixo potencial em causar dependência e não tenham sido relatados casos de criação de
hábito com CLOXAZOLAM, deve-se ter cuidado ao prescrever o medicamento a
pessoas com tendência ao vício.

  +,$- $  : CLOXAZOLAM pode potencializar os efeitos inibidores


centrais dos neurolépticos, antidepressivos, ansiolíticos, sedativos, hipnóticos,
narcóticos, analgésicos e anti-histamínicos. esta potencialização pode ser utilizada
terapeuticamente, especialmente pela combinação do CLOXAZOLAM com
antidepressivos. A ingestão simultânea de álcool não é recomendada.

c)*c 5c
Sedação, tonteira e cefaléia podem ser verificadas com doses elevadas ingeridas de uma
só vez. Estes efeitos colaterais geralmente aparecem no início do tratamento, mas
podem ser evitados pelo aumento gradual da dose, ou podem ser revertidos pela redução
da mesma. Hipotensão ortostática, hipotonia muscular ou ataxia são fenômenos raros.


As doses habituais são de 1-4 mg noite

cc

FRIZIUM
URBANIL
 c)*
CLOBAZAM é um derivado benzodiazepínico e está indicado no tratamento da
ansiedade em todas as suas formas, após a exclusão de causa orgânica, e da epilepsia do
adulto e da criança, em associação ao tratamento anticonvulsivante de base. Sua meia-
vida plasmática é de cerca de 20 horas, e a eliminação é essencialmente renal (90%).

No insuficiente renal e na pessoa idosa, os parâmetros farmacocinéticos são pouco


modificados. No insuficiente hepático, o metabolismo do produto é mais lento (a meia-
vida é multiplicada por 2, e a concentração máxima por 1,5). A ligação a proteína é de
85-90%.

c)*
4 a ingestão de bebidas alcoólicas é formalmente desaconselhada durante o
tratamento; em caso de utilização prolongada do produto, a suspensão deve ser
progressiva, para evitar uma síndrome de privação; duração do tratamento ansiolítico: o
tratamento não deve ser prolongado inutilmente, pois atualmente há poucos estudos que
permitam avaliar a manutenção da eficácia em tratamentos de longo curso.

   como ocorre com os outros benzodiazepínicos, a ingestão de CLOBAZAM


só deve ser feita sob rigorosa vigilância médica, nestes casos. Depressão: antes de tratar
um estado ansioso associado a instabilidade emocional, deve-se assegurar que o
paciente não sofre de depressão que requeira tratamento específico ou complementar.

 -  A prudência se impõe neste caso, e deve se diminuir a posologia (ver
Posologia). Insuficiência respiratória moderada: o risco de agravação da insuficiência
respiratória impõe prudência e redução da posologia (ver Posologia).

 06/    a posologia diária e o ritmo de administração do medicamento


devem ser adaptados (ver Posologia).

 06/  728  a posologia deve ser reduzida (ver Posologia). - Uso durante a
gravidez e o aleitamento: Gravidez: os estudos em animais não evidenciaram efeito
teratogênico nem fetotóxico. No entanto, parece recomendável não utilizar
CLOBAZAM durante o primeiro trimestre de gestação.

Deve-se evitar a prescrição de doses elevadas no terceiro trimestre, devido ao risco de


hipotonia e insuficiência respiratória no recém-nascido. Aleitamento: como o clobazam
passa ao leite, sua utilização não é recomendada durante a amamentação.

  +,$- $   ver o ítem Precauções. A tomada concomitante de


cimetidina aumenta a taxa circulante do clobazam e seus metabólitos, e prolonga a sua
meia-vida. Neste caso, é conveniente adaptar a posologia de CLOBAZAM, se
necessário. O risco de uma síndrome de privação é aumentado por associação de
benzodiazepínicos prescritos como ansiolíticos ou hipnóticos.

Uma potencialização dos efeitos sedativos em caso de associação com outros


medicamentos que agem sobre o sistema nervoso central (hipnóticos, neurolépticos,
tranquilizantes, opiáceos e aparentados) é possível, e é necessário prudência. Efeito
sobre a capacidade de dirigir automóveis e operar máquinas: existe a possibilidade de
sonolência diurna durante o tratamento.

%
c
c
Sintomas moderados, transitórios e que ocorrem em decorrência de dose diária elevada
ou sensibilidade individual: sonolência, hipotonia muscular, amnésia anterograda
(descrita essencialmente com os benzodiazepínicos injetáveis), sensação de
embriagamento, fadiga, cefaléia, vertigens, constipação. "Rash" e prurido podem
ocorrer, em decorrência de sensibilidade individual.

Manifestações paradoxais (hiperexcitabilidade, ansiedade, alucinações), impondo a


suspensão do tratamento. A suspensão brusca do tratamento com benzodiazepínicos
pode levar a uma síndrome de privação, o qual pode ter como sintomas: alterações
menores: irritabilidade, ansiedade, mialgias, tremores, insônia de rebote e pesadelos,
náuseas, vômitos; excepcionalmente, alterações maiores: convulsões isoladas, estado de
mal mioclônico com síndrome confusional, podem aparecer após alguns dias, e são
geralmente precedidos por sintomas menores. - Superdosagem: os sinais de
superdosagem são os mesmos que para os outros benzodiazepínicos (depressão
cardiorrespiratória, alterações de consciência, e eventualmente coma, se houver
absorção de álcool ou depressores do SNC). O emprego de um antídoto específico,
como o flumazenil, associado ao tratamento sintomático, deve ser em meio hospitalar.


As doses habituais são de 30mg por dia, divididos a cada 8 horas (10mg, 3 vezes por
dia).

cc

ANSILIVE
CALMOCITENO
DIAZEFAST
DIAZEPAM
DIAZEPAN
KIATRIUN
NOAM
SOMAPLUS
VALIUM
 c)3
O DIAZEPAM está indicado no alívio sintomático da ansiedade, agitação e tensão
devidas a estados psiconeuróticos e distúrbios passageiros causados por situação
estressante. Pode também ser útil como coadjuvante no tratamento de certos distúrbios
psíquicos e orgânicos. A ansiedade, principal sintoma sensível ao tratamento, pode se
expressar por humor ansioso ou comportamento apreensivo, e/ou sob forma de sintomas
funcionais, neurovegetativos ou motores, tais como: palpitação, sudorese, insônia,
tremor, agitação, etc.

O DIAZEPAM é útil como adjuvante no alívio do espasmo muscular reflexo devido a


traumatismos localizados (ferimento, inflamação). Pode ser igualmente usado no
tratamento da espasticidade devida a lesão dos neurônios intermediários espinhais e
supra espinhais tal como ocorre na paralisia cerebral e paraplegia, assim como na
atetose e na síndrome de "stiff man".
 (c
Pode ocorrer dependência quando da terapia com benzodiazepínicos. O risco é mais
evidente em pacientes em uso prolongado, altas dosagens e particularmente em
pacientes predispostos, com história de alcoolismo, abuso de drogas, forte personalidade
ou outros distúrbios psiquiátricos graves.

No sentido de minimizar o risco de dependência, os benzodiazepínicos só devem ser


prescritos após cuidadosa avaliação quanto a indicação e devem ser administrados por
período de tempo o mais curto possível. A continuação do tratamento, quando
necessária, deve ser acompanhada bem de perto. A duração prolongada do tratamento só
se justifica após avaliação cuidadosa dos riscos e benefícios.


c)3
Tem sido descrito que a administração concomitante de cimetidina (mas não de
ranitidina) retarda o clearance do diazepam. Existem igualmente estudos mostrando que
a disponibilidade metabólica da fenitoína é afetada pelo diazepam. Por outro lado, não
existem interferências com os antidiabéticos, anticoagulantes e diuréticos comumente
utilizados.

Se o DIAZEPAM é usado concomitantemente com outros medicamentos de ação


central, tais como: neurolépticos, tranqüilizantes, antidepressivos, hipnóticos,
anticonvulsivantes, analgésicos e anestésicos, os efeitos destes medicamentos podem
potencializar ou serem potencializados pelo DIAZEPAM. O uso simultâneo com
levodopa diminui o efeito terapêutico da levodopa.

%
c
c
Os efeitos colaterais mais comumente citados são: cansaço, sonolência e relaxamento
muscular em geral, estão relacionados com a dose administrada.

6  206    confusão mental, amnésia anterógrada,


constipação, depressão, diplopia, disartria, cefaléia, hipotensão, incontinência urinária,
aumento ou diminuição da libido, náusea, secura da boca ou hipersalivação, rash
cutâneo, fala enrolada, tremor, retenção urinária, tonteira e distúrbios de acomodação
visual.

6   02-$ 9 1 -$0 $  elevação das


transaminases e da fosfatase alcalina, assim como icterícia. Têm sido descritas reações
paradoxais, tais como, excitação aguda, ansiedade, distúrbios do sono e alucinações.
Quando estes últimos ocorrem, o tratamento com DIAZEPAM deve ser interrompido.

Com relação a dependência potencial e sintomas de abstinência, veja tópico sobre


"Dependência".

4c5 c
c)3
O diazepam e seus metabólitos atravessam a barreira placentária e atingem o leite
materno. A administração contínua de benzodiazepínicos durante a gravidez pode
originar hipotensão, diminuição da função respiratória e hipotermia no recém nascido.
Sintomas de abstinência em recém nascidos têm sido ocasionalmente relatados com o
uso de benzodiazepínicos.
Cuidados especiais devem ser observados quando o DIAZEPAM é usado durante o
trabalho de parto, quando altas doses podem provocar irregularidades no trabalho
cardíaco do feto e hipotonia, sucção difícil e hipotermia no neonato.

Antes da decisão de administrar DIAZEPAM durante a gravidez, especialmente durante


o primeiro trimestre como deveria ocorrer sempre com outras drogas os possíveis riscos
para o feto devem ser comparados com os benefícios terapêuticos esperados para a mãe.
Lembrar que no recém nascido o sistema enzimático, responsável pela degradação da
droga, não está totalmente desenvolvido (especialmente em prematuros).


As doses habituais são de 10 mg de 1 a 3x/dia

para referir:
  4: - c  
  - in. PsiqWeb, Internet, disponível em
——— 2 —9 $- 9 , revisto em 2005.

ccc
Frontal, Tranquinal, Apraz

cc Brozepax, Deptran, Lexotam,


Nervium, Novazepam, Somalium, Sulpam

c Ansienon, Ansitec, Bromopirim ,


Brozepax, Buspanil, Buspar

cc
Frizium, Urbanil

cc Clozal, Rivotril

 c!" 
Psicosedim

#  $
Elum, Olcadil

cc
Ansilive, Calmociteno, Diazepam, Diazepan, Kiatriun, Somaplus, Valium

cc
Lorium, Lorax, Mesmerin

O site do Projeto Viver Bem, da UNESP, tem muito boa orientação sobre ansiolíticos.
Veja um trecho:
"Existem medicamentos que têm a propriedade de atuar quase que exclusivamente sobre
a ansiedade e a tensão. Estas drogas foram chamadas de tranqüilizantes, por acalmar a
pessoa estressada, tensa e ansiosa. Atualmente, prefere-se designar estes tipos de
medicamentos pelo nome de ansiolíticos, ou seja, que "destroem" (lise) a ansiedade. De
fato, este é o principal efeito terapêutico destes medicamentos: diminuir ou abolir a
ansiedade das pessoas, sem afetar em demasia as funções psíquicas e motoras. .....

De fato, estes medicamentos estão entre os mais utilizados no mundo todo, inclusive no
Brasil. Para se ter idéia atualmente há mais de 100 remédios no nosso País à base de
benzodiazepínicos. Estes têm nomes químicos que terminam geralmente pelo sufixo
pam. Sendo assim, é relativamente fácil a pessoa, quando toma um remédio para
acalmar-se, saber o que realmente está tomando: tendo na fórmula uma palavra
terminando em "pam", é um benzodiazepínico." Veja o artigoV