UNIVERSIDAD NACIONAL DE COLOMBIA

DPTO CIENCIAS FISIOLOGICAS- FARMACOLOGIA

FISIOTERAPIA
GUIA 1
Maria Angelica García 561427
Angie Liseth Tarzona 5614
TEMA: Farmacocinética

Análisis de caso
Paciente de 75 años a quien se le ha diagnosticado una enfermedad pulmonar obstructiva
crónica y se le inició tratamiento con teofilina de liberación sostenida 375 mg cada 12 horas
vía oral.

2.1.1 Indique cuál es el sistema de liberación sostenida de los fármacos

Este sistema indica que la liberación inicial del fármaco es la necesaria para proporciona el
efecto terapéutico después de un corto espacio de tiempo posterior ala aplicación y su
liberación se dará gradualmente en el tiempo.

1 Retardada: Cuando se requiere proteger el estomago de la agresión de la sustancia o

proteger la sustancia del PH acido del estomago

2 Controlada: las capsulas que tiene de diferentes colores se desintegran de manera diferente
y en tiempos diferentes lo que proporciona una acción diferente en varis tiempos

3 Sostenida: consiste en que el comprimido que está compuesto por la membrana que
permite que le entre y salga agua pero no PA, el agua sale por el orificio con el PA disuelto en
ella, este sale pro presión osmótica, esta constante liberación de agua con PA disuelto es lo
que permite la constante liberación de fármaco y que sea sostenido. La capsula que se usa
sale por la materia fecal, no se desintegra. El comprimido si se desintegra

La sostenida y la controlada sirven para disminuir la dosis y se aplican mas a fármacos vida
media corta permitiendo así espaciar mas las dosis tiene vida media larga no ayuda mucho
porque este de por sí permite mucho tiempo en el organismo por lo que no requiere que se
esté aplicando constantemente una ´´gota´´
 2.1.2 Además de esta forma de presentación de la teofilina cuáles formas de
presentación existen haga una síntesis de las diferentes formas de
presentación.

Forma oral: Existen tres tipos clasificadas según su tiempo de liberación

• Liberación rápida: Se administran cada 4 a 6 horas, en forma de tabletas o capsulas.

• Liberación lenta: Se pueden administrar hasta máximo dos veces al día, en capsula o
tabletas.

• Liberación muy lenta: Se dan una vez al día.

Pueden estar en preparados de líquidos que se absorben el la mitad del tiempo que las
tabletas sin cubierta entérica.

Vía endovenosa: (sal de teofilina) aminofilina, contiene 80% de teofilina. Si se administra

por vía intramuscular llega a ser dolorosa por la precipitación que se genera y su absorción es
lenta y de manera irregular.

Forma rectal: No es muy recomendada debido a los problemas que causa y a que su
absorción no es completa, aun así, cuando el paciente no puede ingerirla por vía oral, se usa
esta vía.

2.1.3 Haga un esquema cuadro comparativo de las diferentes vías de

administración estableciendo ventajas y desventajas.

VIA DE ADMINISTRACION VENTAJAS DESVENTAJAS

VIA ORAL Se absorben de forma Según la presentación

completa pueden tardar mucho más
tiempo en su absorción

Produce molestias gástricas,

por lo que debe acompañarse
de ciertos alimentos que en
ocasiones retardan el
momento en que se alcanza
la concentración máxima

Alto efecto de primer paso

INYECCIÓN IV RÁPIDA Proporciona el efecto más Presenta más riesgos de

rápido en el tratamiento del sobredosis y variables que
ataque agudo las demás vías

Es más segura en cuanto a

agentes externos

Su absorción es muy rápida

Se necesita menos cantidad

 del fármaco

VIA RECTAL En caso de que el paciente La absorción es menos

este en coma y no pueda regular que por vía oral y más
ingerir las dosis por vía oral lenta

Menor efecto de metabolismo Irritación del recto

de primer paso

INHALACION Evita los efectos secundarios Puede provocar

del fármaco como la Broncoespasmo
taquicardia

2.1.4 Cuál es la biodisponibilidad de la teofilina, indique si tiene efecto de

primer paso y explique en qué consiste. Qué implicaciones tiene este
parámetro cinético. Explíquelo en sus palabras

Su biodisponibilidad es aproximadamente 80% de la biodisponibilidad de la Teofilina anhidra.

Se metaboliza a Teofilina anhidra.

Teniendo en cuenta que los fármacos ingeridos por vía oral son absorbidos desde el tracto
gastrointestinal hacia la circulación portal, algunos de estos fármacos pueden metabolizarse
ampliamente en el hígado, lo que corresponde al efecto de primer paso teniendo en cuenta
que la teofilina se metaboliza el 90% en el hígado es claro el efecto de primer paso que esta
presenta, este efecto puede disminuir gravemente la cantidad de fármaco activo que alcanza
el torrente sanguíneo y por ende su biodisponibilidad, lo que conlleva a un aumento en la
dosis administrada para lograr la cantidad de fármaco requerido en la sangre.

2.1.5 Indique cómo llega la teofilina al bronquio después de administrarse por

vía oral en la forma de liberación sostenida.

Relaja directamente los músculos lisos de los bronquios y de los vasos sanguíneos
pulmonares, aliviando el broncoespasmo y aumentando las velocidades de flujo y la
capacidad vital. Se cree que esto se debe a un aumento del 3',5'-
adenosina monofosfato cíclico intracelular (AMP cíclico) tras la inhibición de la fosfódiesterasa,
que es la enzima que degrada al AMP cíclico. 1 Su mecanismo de acción no es del todo
conocido.
1
http://webcache.googleusercontent.com/search?
q=cache:4zi21GCsLiQJ:www.medicamentos.com.mx

2.1.6 Explique cómo es el proceso de biotransformación de la misma, identifique

cuáles reacciones de fase I y II están implicadas.

La Teofilina sufre biotransformación hepática dando lugar a la Fase I que corresponde a la

transformación del fármaco en metabolítos reactivos o mas polares, los cuales a través de la
circulación enterohepática, alcanzan la circulación y se conjugan con moléculas endógenas
polares para dar paso a la distribución y proporcionar lugar a sus efectos farmacológicos y
tóxicos. Su volumen de distribución es bajo, de 30 a 60%. Su toxicidad se explica por el
estrecho margen entre concentraciones terapéuticas y tóxicas.

2.1.7.Cuál es la vía de eliminación de la teofilina, qué procesos se involucran en

cada vía, compárelas.

1. VIA DE ELIMINACIÓN DE LA TEOFILINA:

La vía de eliminación de la teofilina es renal; alrededor del 10% es excretada inalterada en la

orina, lo que quiere decir que no es metabolizada esto se da en neonatos, con un porcentaje
mucho mayor alrededor del 50% en prematuros.

La eliminación de la teofilina tiene las siguientes caracteristicas:

1. Su metabolización se realiza en un 90% a nivel hepático, fundamentalmente por

demetilación y oxidación por el sistema de las oxidasas microsomales. El otro 10% se
elimina por la orina sin sufrir ningún cambio metabólico.

2. Las encimas hepáticas que metabolizan la teofilina son saturables, por lo que existe
posibilidad que en algunos casos exista cinética dependiente del tipo de dosis. Esto
significa que al aumentar la dosis puedan ser suturados los mecanismos de eliminación
y producirse una disminución del aclaramiento de la droga y el consiguiente aumento
desproporcionado de los niveles séricos.

3. Existe una gran variabilidad en la eliminación debido a que existen distintos factores
que pueden afectarla: La edad, la patología asociada, la dieta, el hábito de fumar.

2.1.8.Cuál es la vida media de la teofilina, qué indica este parámetro, equivale

al tiempo de acción en el organismo?

La vida media de eliminación es el tiempo que demora en reducir en 50% la concentración

plasmática de un fármaco, este tiempo nos determina el tiempo que durara el fármaco en el
organismo después de su administración. A medida que se va eliminando el fármaco la vida
media va decreciendo y cuanto menor sea más frecuentemente debe administrarse una
nueva dosis para conseguir que el efecto clínico esperado sea constante.

Para la Teofilina en pacientes en edad adulta la vida media es de 8 horas aproximadamente.

Sin embargo hay ciertos factores que modifican este tiempo, pueden ser la ingesta, los
hábitos de vida y la edad.

También la vida media puede durar hasta 18 a 24 horas, en pacientes con insuficiencia
cardiaca congestiva grave o en aquellos que toman fármacos que inhiben la metabolización
de la teofilina.

2.1.9.Indique tres fármacos con los cuales interactúa la teofilina y explique el

mecanismo de interacción

Alimentos: Disminuye la acción del fármaco

Tabaco: Acelera el metabolismo del fármaco por lo que se requiere una dosis mayor

En administración simultánea con:

Betabloqueantes: La sola acción de estos se usa para tratar problemas cardiacos y de
tensión. Pero si se combinan con teofilina pueden tener efectos farmacológicos antagónicos.
Ya que disminuyen la eliminación de esta ultima y por ende aumentan su concentración y
toxicidad.

Cimetidina: La acción de este fármaco por si solo se aplica ene le tratamiento de la ulcera
gástrica y en conjunto con la teofilina puede aumentar el nivel sérico de esta última.

Alopurinol: Altas dosis (600mg/ día) de alopurinol con las xantinas (menos diprofilina)
disminuye el aclaramiento de teofilina, dando lugar a el aumento de las concentraciones
séricas de teofilina.

2.1.10. Haga una síntesis de los mecanismos de transporte implicados en los

procesos farmacocinéticos estableciendo una comparación.

TRANSPORTE ACTIVO TRANSPORTE PASIVO

El transporte activo requiere un gasto de Difusión Pasiva: La difusión pasiva consiste

energía (ATP) para transportar la molécula a en el paso de una sustancia a través de la
través de la membrana, este, es el único que membrana. Pasando de una zona de mayor
puede transportar moléculas contra un
concentración a la de menor concentración.
gradiente de concentración, aunque al igual
que la difusión facilitada está limitado por el Difusión facilitada: La difusión facilitada
numero de proteínas transportadoras utiliza los canales (utilizados principalmente
presentes. por los iones de K+, Na+, Cl-) formados por las
proteínas de la membrana para permitirá a
las moléculas atravesar la membrana y se
difundan con libertad hacia el interior y
exterior de la célula.

En este caso la velocidad de transporte está

limitada por el número de canales disponibles

Filtración: Se da cando los poros de la

membrana permiten el flujo de solvente y las
partículas que en él se encuentran, pero
excluyendo aquellas de gran tamaño.

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