Farmacología

Dr. Raúl Vinet

Facultad de Farmacia
Universidad de Valparaíso
2008
Paul Ehrlich John Langley Alfred Clark

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Definición

„ La farmacología, se puede definir como la ciencia

que estudia la interacción de todo toda sustancia y
de todo sistema biológico, con finalidad terapéutica
o para una mejor comprensión de la fisiología
normal o patológica

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 Efecto Farmacológico

Absorción

F
[ F ]p M
Metabolismo

F/M
Excreción
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Cp E

t Log Dosis

Farmacocinética Farmacodinamia

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Cp E
Farmacocinética Farmacodinamia

Log Dosis

Cp
CMT

CME

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Farmacocinética
Cp

t
Vías de penetración de los fármacos a través de las membranas celulares

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Conceptos

Fármacos solubles en agua y lípidos:

„ La disolución acuosa de un fármaco es frecuentemente función
de la carga electrostática de la molécula. Por otro lado, la
solubilidad en lípidos es inversamente proporcioal a la carga.
„ Gran parte de los fármacos son ácidos o bases débiles. El pH
del medio determina la fracción de molécula cargada (ionizada).

log (forma protonada) = pKa – pH

(forma no protonada)
Ecuación de Henderson-Hasselbach

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 HA H+ + A-

Ka = [ H+ ] [ A- ]
[ HA ]

[ H+ ] = Ka [ HA ] - log
[ A- ]

pH [ HA ]
= pKa - log
[ A- ]

- log [ HA ] = pH - pKa
[ A- ]

log [ HA ] = pKa - pH log [ forma protonada ]

= pKa - pH
[ A- ] [ forma no protonada]

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Conceptos

Fármacos solubles en agua y lípidos:

„ Las bases débiles están ionizadas cuando se protonan, en cambio, los
ácidos débiles están menos ionizados cuando se protonan. La
siguiente ecuación resume estos puntos:

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Atrapamiento de una base débil en la orina cuando la orina
es más ácida que el plasma

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Conceptos

Absorción de fármacos:
„ Los fármacos generalmente entran al organismo desde sitios
lejanos de su tejido blanco por lo que deben ser transportados
por la circulación hacia el sitio de acción. Antes que un fármaco
pueda entrar a la circulación, éste debe absorberse.

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Representación esquemática del proceso de distribución
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Vías de administración de fármaco en relación con las barreras biológicas
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Rutas de administración

„ Oral: Es la más conveniente pero puede ser lenta y

menos completa que la ruta parenteral. Está sujeta a
efecto de primer paso (metabolización de una fracción
del fármaco en el hígado, antes de alcanzar la
circulación sistémica).
‰ Estomacal: Algunos fármacos son absorbidos desde el
estómago (ácidos débiles). La presencia de alimentos en el
estómago retarda el vaciamiento gástrico lo que retardar la
absorción en intestino y puede destruir a fármacos ácido
lábiles (ej. penicilina).

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Rutas de administración

„ Oral: Es la más conveniente pero puede ser lenta y

menos completa que la ruta parenteral. Está sujeta a
efecto de primer paso (metabolización de una fracción
del fármaco en el hígado, antes de alcanzar la
circulación sistémica).
‰ Intestinal: Es el principal lugar para la absorción de fármacos
que son administrados por vía oral. En el intestino, el duodeno
es el sitio más importante para la absorción de fármacos,
debido a su gran área superficial.

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Rutas de administración

„ Bucal (entre las encías y la mejilla): Permite la

absorción directa en la circulación venosa sistémica,
evitando el paso por el hígado. Puede ser rápida o
lenta dependiendo de la formulación del producto.
„ Sublingual (bajo la lengua): Similar a la bucal.

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Rutas de administración

„ Rectal (supositorio): Evita parcialmente el paso por

el hígado. Pueden ser administrado cantidades
mayores de fármaco respecto de las rutas bucal y
sublingual. Algunos fármacos pueden provocar
irritación.

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Rutas de administración

„ Intramuscular: La absorción es generalmente más

rápida (no siempre) y más completa que la
administración oral. Se pueden administrar grandes
volúmenes (ej.: 5-10 mL).
„ Subcutánea: Ofrece una absorción más lenta que la
intramuscular.

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Rutas de administración

„ Inhalación: Para enfermedades respiratorias, ofrece

una liberación cercana al sitio blanco; frecuentemente
la absorción es rápida debido a la gran superficie
alveolar disponible.

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Rutas de administración

„ Tópica: Aplicación, para efecto local en piel o mucosa

de ojos, nariz, garganta, vías aéreas o vagina
„ Transdérmica: Aplicación en la piel para efecto
sistémico. La absorción es generalmente muy lenta,
pero se evita el efecto de primer paso
„ Intravenosa: Ofrece una absorción instantánea y
completa (por definición 100%). Potencialmente es
más peligrosa que las vías menos directas

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