Usos dos Fármacos:

*Prevenção
Prof. Herval de Lacerda Bonfante
Departamento de Farmacologia
* Tratamento das Doenças
Sintomático ou Curativo
*Evitar complicações da doença
(hipertensão arterial, diabetes mellitus)

Alterar funções fisiológicas

Administração Absorção e distribuição Eliminação

FARMACOCINÉTICA

ABSORÇÃO

DISTRIBUIÇÃO

BIOTRANSFORMAÇÃO

ELIMINAÇÃO

1
Capilares Não Cerebrais e Capilares Cerebrais

Facilitam a Absorção

Neutra

Baixo Peso Molecular

Alta Lipossolubilidade

Biodisponibilidade

2
Vias de administração
Ionização e pH do meio

K= constante de dissociação ( pK ou pKa )

Concentração
pK = pH ionizada = não ionizada
Circulação local

Área de superfície absortiva

Ácido fraco – capacidade de doar prótons

Doar prótons forma ionizada
meio ácido ficaria menos ionizado

Concentração do

Base fraca – tendência a receber prótons

Receber prótons forma ionizada fármaco no sangue
meio básico ficaria menos ionizada

HA Aq+ H +

3
Curva de Concentração Sérica
CMT

NPE

4
 Droga no Fígado Excreção Biliar
Biotransformação
Droga por via Oral → Não Dissolvida
(Metabolismo de 1 Passagem)

Desintegração e
Dissolução Biotransformação
Droga na
Circulação Geral Ligada a Proteinas
Droga Dissolvida Degradação no Estômago

Esvaziamento Gástrico

Droga em Solução Degradada Distribuição Outros locais

no intestino Ligação a alimentos Excreção
Não Absorvida
Droga Absorvida Droga no Local de Ação

Relaciona a quantidade do fármaco no organismo

à sua concentração no sangue.

Reflete a extensão em que ele está presente nos

tecidos extravasculares.

Vd= Q/Cp

Vd= Quantidade do fármaco no Organismo
Concentração Plasmática (sangue)

5
 2 unidades 18 unidades

Grandeza constante para um determinado fármaco

Compartimento vascular Compartimento extravascular

Variação: idade, sexo, peso e doenças

Vd grande: amiodarona, azitromicina, cloroquina,

18 unidades 2 unidades digoxina

2 unidades 198 unidades

Ligação a Proteina Plasmática

Reações de Fase 1
Oxidação
Redução
Hidrólise

Reações de Fase 2
Conjugação com Ácido Glicurônico
Acetilação
Metilação

6
Biotransformação
Sistema Microssomal Hepático

Citocromo P450

Indução Enzimática CYP3A4

Inibição Enzimática

Interações
Medicamentosas

Doenças Hepáticas

7
8

Fenobarbital
Alopurinol (xantina-oxidase)

Fenitoina
Metabolismo alterado: mercaptopurina e
azatioprina

Rifampicina

Resultado: Aumenta o efeito de azatioprina

Fitoterápicos: erva-de-são-joão
CYP3A4

Metronidazol (aldeido desidrogenase)

Metabolismo alterado: álcool
Fármacos com Metabolismo Alterado

Acúmulo de acetaldeido

Varfarina (anticoagulante)

Resultado: vasodilatação, rubor facial, redução de

Contraceptivos Orais
PA, náuseas, vômitos

Resultados: redução de efeito

Eliminação de Drogas
• Filtração
Glomerular

• Reabsorção
Tubular

• Secreção
Tubular

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 Capilar
peritubular

Cinetica de primeira ordem:
Quantidade metabolizada ou excretada
proporcional à concentração do fármaco

Cinética de saturação:
Mecanismos de depuração tornam-se saturados na
concentração terapêutica
(fenitoina, etanol)

t1/2 – Tempo necessario concentração

plasmática reduzir em 50%.

Definir intervalo entre as doses

Estado de equilibrio: 4 meias-vidas

Os esquemas de dosagem de fármacos tem por objetivo

manter o fármaco em concentrações dentro da faixa
terapêutica (ou Janela Terapêutica)

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Concentração
plasmática do
fármaco
(quantidade/vol)

O fármaco é quase completamente eliminado após cerca de 4 a 6 t1/2

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