Dr.

Leandro França 1
 FARMÁCIA

Introdução à Biofarmácia

Dr. Leandro de Moura França

Biofarmácia
“estudo de como as propriedades físico-químicas dos
fármacos, das formas farmacêuticas e as vias de
administração afetam a velocidade e o grau de absorção do
fármaco”.

Fármaco

Forma
Circulação
Farmacêutica
Sistêmica
Via de
administração

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 Biofarmácia
• Como julgar efetividade?

Sítio ativo

*Insumo farmacêutico ativo Dr. Leandro França 4

Biofarmácia
• Todas as vias de administração envolvem ABSORÇÃO
– Exemplo: oral, sublingual, nasal, pulmonar, transdérmica, retal,
vaginal, dentre outras.
– Exceto parenteral.

• Ativo no sangue
– Partição entre proteínas plasmáticas (ex.: albumina) e água
plasmática;
– Migrar pelos tecidos para atingir sítio ativo.

Concentração do IFA

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Biofarmácia
• Equilíbrio dinâmico
– DISTRIBUIÇÃO.
– Propriedades físico-químicas do fármaco;
– Hidro- ou lipofilicidade.

IFA 1 IFA 2

Estrutura com característica

lipofílica e hidrofílica.

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Biofarmácia
• “quantidade de uma dose administrada que é absorvida
e atinge a circulação sistêmica; o grau de distribuição do
fármaco entre a circulação sistêmica e outros tecidos ou
fluidos (o que é geralmente um processo rápido e
reversível) e a velocidade de eliminação do fármaco do
organismo”

• ELIMINAÇÃO
– Com ou sem modificação química?

• METABOLIZAÇÃO

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Biofarmácia
• Curso temporal ADME
– Farmacocinética;
– Define o que o organismo faz com o IFA.

• IFA
– Mimetiza processos fisiológicos ou bioquímicos normais ou inibe
processos patológicos;
– Farmacodinâmica;
– Define o que o IFA faz com o organismo.

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Biofarmácia

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Biodisponibilidade
• A quantidade de fármaco da dose administrada que atinge a
circulação sistêmica na forma inalterada.

• 100% biodisponível?

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Biodisponibilidade
• 100% Biodisponível
– Ser completamente liberado da forma farmacêutica;
– Ser completamente dissolvido nos fluidos gastrintestinais;
– Ser estável em solução nos fluidos gastrintestinais;
– Passar através da barreira gastrintestinal para a circulação
mesentérica sem ser metabolizado;
– Passar através do fígado para a circulação sistêmica sem sofrer
modificação química.

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Biofarmácia
• Vários fatores influenciam a taxa e a extensão da
absorção e, portanto, o curso temporal do IFA no
plasma:
– os alimentos consumidos pelo paciente;
– o efeito do estado de uma doença;
– a idade do paciente;
– o(s) sítio(s) de absorção do fármaco;
– Interação medicamentosa;
– as propriedades físicoquímicas do fármaco administrado;
– o tipo de forma farmacêutica;
– a composição e o método de fabricação da FF;
– o tamanho da dose e a frequência de administração.

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Biofarmácia
• As propriedades biofarmacêuticas fracas podem resultar
em:
– Biodisponibilidade escassa e variável;
– Dificuldades na avaliação toxicológica;
– Dificuldades com a bioequivalência de formulações;
– Dosagem diária múltipla;
– Necessidade de um sistema de liberação não convencional;
– Aumento no tempo e no custo de desenvolvimento do produto;
– Alto custo dos bens.

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