Analgésicos e Antipiréticos

Dor: Experiência emocional ou sensorial desagradável, associada a lesão tecidular, real

ou potencial (IASP 1989)

- Dor física - nocicepção (noci = lesão)

- resposta neural a um estimulo traumático

- Dor psicológica

- Dor social

Dor Aguda : desencadeada por nocicepção

Dor crónica : não é desencadeada apenas por nocicepção, resultando também por
factores de ordem social e psicológico

Limiar de percepção: Ponto a partir do qual um indivíduo refere um dado estimulo

como doloroso

Limiar da tolerância: Ponto a partir do qual um indivíduo já não suporta a dor

...Factores que afectam a dor :

- Raça
- Sexo
- Idade

Analgésicos
Analgésicos de acção central
Analgésicos anti- piréticos e anti inflamátorios

Analgésicos de acção central

- Opiáceos
1.Origem natural
2.Derivados semi sintéticos
3.Compostos sintéticos

- Não opiáceos ( Tramadol , Clonixina)

* Opiáceos
1.Origem natural
- Morfina
- Codeína

2.Derivados semi sintéticos

Morfina – Diacetil morfina (Heroína)
Dihidromorfina
Codeína – Oxicodona
Dihidrocodeína
Hidrocodona

3.Derivados sintéticos
Dextropropoxifeno
Fentanil
Metadona
Meperidina (petidina)
Pentazocina
Tilidina

* Morfina (Analgésicos de acção central; Opiáceos)

- suco seco da cápsula da “papaver somniferum”
- actua por estimulação dos receptores opiáceos :
agonista exógeno preferencialmente dos receptores
elevada afinidade para receptores
não se liga aos receptoresMorfina

- Os receptores opiáceos estimulados pela morfina podem ser inibitórios ou excitatórios.

SNC:
Acção analgésica: actua ao nível do tâlamo elevando o limiar de percepção dos
estimulos dolorosos, e ao nível do cortex diminuindo a integraçãoMorfina
Acção psicomotora (acção sedativa ou excitante)
Acção psicodisléptica (exalta a imaginação, estimula a actividade onérica, chegando a
provocar alucinações)

Aparelho respiratório
- Acção depressora central (bradipneia /apneia)
- Acção sobre centro da tosseMorfina

Aparelho gastrointestinal
- Paralisia da fibra musculatura. lisa do intestino e esfíncteres urinários por contractura
sustentada

Globo Ocular
Miose - intoxicação crónica
Midriase – na intoxicação aguda no estado asfixio terminal
Toxicomania
- A permanente estimulação dos receptores opiáceos pela morfina desencadeia
depressão na síntese e secreção dos neuromoduladores fisiólogicos
- Na ausência de morfina a recuperação seria lenta e a falta de estimulação dos
receptores corresponderia ao síndroma de abstinência

Farmacocinética
Absorção: Irregular por via oral
Distribuição: Todo o organismo
Metabolismo: Figado
Eliminação: Rim e todas as formas de secreção (leite, saliva, urina)

* Codeína (Analgésicos de acção central; Opiáceos)

- Origem natural (eter metilico da morfina)
- Menos potente mas com melhor absorção oral
- Geralmente usado em associação com outros analgésicos anti-piréticos
São aproveitados as propriedades anti-tússicas

Opiáceos - Antagonistas : Naloxona

Analgésicos de acção central

Não opiáceos
* Clonixina
Forte actividade analgésica
Bem tolerado
Uso sistemático – toxicodependência

* Tramadol
Forte actividade análgésica
Boa absorção oral

Analgésicos anti-piréticos / anti inflamatórios

1.Salicilados
2.Diflunisal
3.Derivados do ác. Antranilico
4.Derivados pirazolónicos
5.Derivados do P-aminofenol
Fenacetina
Paracetamol

- Diminuem a síntese da postraglandina a nível local com consequente redução da

estimulação noxica (actuam antes da geração do estimulo noxico)
- Mecanismo de acção periférico capaz de combater as dores mais leves, ao mesmo
tempo que podem também diminuir a febre e processos inflamatórios
- O efeito anti- inflamatério exige doses mais elevadas que o necessário para obter efeito
analgésico ou anti pirético
- Inibidores da ciclooxigenase
 * Salicilados
- acção analgésica
Trata/ das dores tipo somático e geral/ pouco intensas

- acção anti pirética

este efeito resulta da redução do ponto regulador do
centro termoregulador e só se observa qd há febre

- anti inflamatório
Para doses >
Atenuação dos sintomas com alteração da causa

Sangue
- Inibe a agregação plaquetária
- Diminuição dos niveis de protombina

Rim
- Interfere com a eliminação do ác. Úrico
- uso prolongado - nefropatia

Sist. digestivo
- Indução de alterações celulares – lesões da mucosa (devido á acidez do AINES)
- Hemorragias ocultas ou acidentes agudos ( anemias ferropénicas)

SNC
- Doses elevadas: convulsões
- Doses tóxicas: delírio, surdez, coma, náuseas, vómitos

Sist. Cardiovascular
- Doses elevadas – vasodilatação periférica

Farmacocinética
- Boa absorção oral
- 50-90% ligado ás proteínas plasmáticas
- Metabolismo hepático
- Eliminação renal

Efeitos adversos
- acção ulcerativa a nível gástrico
- reacções de hipersensibilidade

Diflunisal
- salicilato que não é convertido” in vivo”
- sem efeitos anti-piréticos pois penetra mal no SNC
- Usado como analg de longa duração
 Derivados do ác. Antranílico
- Sem vantagens em relação ao AAS
- Provocam com frequência pertubações digestivas (25%)
- Diarreias e reacções de hipersensibilidade

Derivados pirazolónicos
- muito tóxicos
- Apenas a dipirona (efeito shematopoiéticos)

Derivados do p-aminofenol
- acção analgésica e antipirética
- Quase sem acção anti inflamtória
- Não interfere com a agregação plaquetária
- Não modifica o equilíbrio ácido-base
- Bem absorvido por via oral
- Metabolismo hepático

Efeitos adversos
- Lesões crónicas com uso prolongado mesmo em associação
- Podem ser farmacodependência
- Paracetamol em doses elevadas ( 10-15 g) é hepatotóxico (devido aos derivados
hidroxilados)

RESUMO

Analgésicos de acção central

- opiáceos (Morfina)
- não opiáceos (Tramadol, clonixina)

Analgésicos anti- piréticos e anti inflamátorios

1.Salicilados
2.Diflunisal
3. Derivados do ác. Antranilico
4.Derivados pirazolónicos
5.Derivados do P-aminofenol
Fenacetina
Paracetamol