Monitoria

de Farmacologia I
MONITOR: ARTHUR VIANA VIEIRA
2021
Antagonistas adrenérgicos:
Os antagonistas adrenérgicos (também denominados bloqueadores adrenérgicos ou
simpaticolíticos) ligam-se aos adrenorreceptores, mas não iniciam os usuais efeitos
intracelulares mediados pelos receptores.
Antagonistas adrenérgicos:
Bloqueadores α-adrenérgicos
Bloqueadores α-adrenérgicos redução do tônus simpático dos vasos sanguíneos
menor resistência vascular periférica queda da pressão arterial taquicardia
reflexa.

Fenoxibenzamina:

A fenoxibenzamina é um fármaco não seletivo que se liga covalentemente aos receptores

α1 e α2. O bloqueio é irreversível e não competitivo, e o único mecanismo que o
organismo pode usar para superar o bloqueio é sintetizar novos adrenorreceptores, que
exige um dia ou mais. Por isso, as ações da fenoxibenzamina duram cerca de 24h após
uma administração única. Depois que o fármaco é injetado, há um atraso de poucas horas
até o bloqueio α se estabelecer.
Antagonistas adrenérgicos:
§ Impede a vasoconstrição dos vasos sanguíneos pelas catecolaminas endógenas.

§ A redução da resistência periférica provoca taquicardia reflexa.

§ O bloqueio dos receptores inibitórios α2 pré-sinápticos no coração pode contribuir para

o aumento do débito cardíaco.

Bloqueio de α2 maior liberação de norepinefrina estimulação dos receptores β

no coração aumento do débito cardíaco.
Antagonistas adrenérgicos:
§ Reversão da epinefrina (todos os bloqueadores α-adrenérgicos revertem as ações α-
agonistas da epinefrina, mas não afetam suas ações β-agonistas).

§ É usada no tratamento do feocromocitoma (tumor secretor de catecolaminas).

§ Algumas vezes é eficaz no tratamento da doença de Raynaud.

§ Pode causar hipotensão postural, congestão nasal, náuseas e êmese.

Você prescreveria fenoxibenzamina para tratar hipertensão arterial?

Antagonistas adrenérgicos:
Fentolamina:

Em contraste com a fenoxibenzamina, a fentolamina produz um bloqueio competitivo dos

receptores α1 e α2. Este efeito dura cerca de 4h com uma administração única. Como a
fenoxibenzamina, a fentolamina provoca hipotensão postural e reversão da epinefrina.

§ Induz estimulação cardíaca reflexa e taquicardia.

§ Pode causar arritmias e dor anginosa.

§ É contraindicada em pacientes com perfusão coronariana diminuída.

§ É usada no tratamento de curta duração do feocromocitoma.

Antagonistas adrenérgicos:
Prazosina, terazosina, doxazosina, tansulosina e alfuzosina:

São bloqueadores competitivos seletivos do receptor α1.

§ Prazosina, terazosina e doxazosina são úteis no tratamento da hipertensão (causam

alterações mínimas no débito cardíaco, no fluxo sanguíneo renal e na velocidade de
filtração glomerular).
§ A primeira dose desses fármacos produz um efeito hipotensor ortostático exagerado
que pode resultar em síncope (desmaio).

§ Redução da primeira dose para !⁄" ou !⁄# da dose normal e administração na hora de
deitar.

§ Tansulosina e alfuzosina são indicadas no tratamento da hiperplasia prostática benigna.

Antagonistas adrenérgicos:
Ioimbina:

É um bloqueador α2 competitivo e seletivo.

§ Algumas vezes é usada como estimulante sexual (falta comprovação científica).

§ Apresenta significantes efeitos colaterais.

Bloqueadores β-adrenérgicos
Todos os β-bloqueadores disponíveis clinicamente são antagonistas competitivos. Os β-
bloqueadores não seletivos podem bloquear os receptores β1 e β2, e os antagonistas β
cardiosseletivos bloqueiam primariamente os receptores β1.
Observação: não existem antagonistas β2 clinicamente úteis.
Antagonistas adrenérgicos:
Embora todos os β-bloqueadores reduzam a pressão arterial na hipertensão, eles não
causam hipotensão postural, pois os adrenorreceptores α permanecem funcionais. Assim,
o controle simpático normal nos vasos é mantido.
Observação: os nomes de todos os β-bloqueadores terminam em “olol”, exceto para o
labetalol e o carvedilol.

Você prescreveria um β-bloqueador para um paciente asmático?

Antagonistas adrenérgicos:
Fármacos que afetam os neurônios noradrenérgicos:
Alfa-metiltirosina:

Inibe a enzima tirosina hidroxilase (inibição da síntese de noradrenalina).

Metildopa:

Inibe a enzima descarboxilase (inibição da síntese de noradrenalina).

Clonidina:
Clonidina (agonista α2) inibição da liberação de noradrenalina redução da
atividade simpática.
Antagonistas adrenérgicos:
Reserpina:

Bloqueia o transporte de noradrenalina do citoplasma para o interior das vesículas

sinápticas.
Inibição do armazenamento de catecolaminas acúmulo no citoplasma MAO

Guanetidina:
Bloqueia a liberação de noradrenalina armazenada nas vesículas sinápticas.

Anfetamina:

Promove a liberação de noradrenalina armazenada nas vesículas sinápticas.

Antagonistas adrenérgicos:
Inibidores da MAO:

Inibem a ação da enzima monoamina oxidase.

Cocaína:
Bloqueia o sistema de recaptação das catecolaminas.