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Atividade 3 – Farmacologia dos anti-hipertensivos, hipolipidêmicos,

gastroprotetores e anti-inflamatórios/analgésicos
ALUNOS: Patrícia Souza de Almeida e Rostand de Souza Lira Filho
1.Sobre o mecanismo de ação dos fármacos que atuam no trato gastrintestinal,
Coloque verdadeiro ou falso.
a) A gastrina se liga aos receptores CCK2 e inibe a bomba Na+K+-ATPase; (F)
b) Fármacos como o isomeprazol são mais eficazes porque inibem as vias
estimulatórias da gastrina, histamina e acetilcoloina; (F)
c) Os antiácidos impedem a formação do HCl no estômago, bloqueando a ligação
iônica entre H + + Cl- no lúmen gástrico; (F)
d) A histamina ao se ligar no seu receptor estimula uma via dependente de AMPc. (V)
e) O antagonistas H2 apresentam início de ação mais rápido do que os bloqueadores
da bomba de prótons. (V)
2. Todas as alternativas estão corretas, exceto:
R-Letra E
a) Algumas formulações de antiácidos aumentam a concentração de sódio,
consistindo numa contra-indicação para pacientes com hipertensão grave;
b) Os antagonistas H2, como ranitidina e famotidina, podem ser usados tanto para
tratamento da úlcera como do refluxo gastroesofágico.
● c) Os inibidores de bomba de prótons não interferem na absorção de vitamina
B12 nem causa ginecomastia.
d) Os principais problemas relacionados ao tratamento da úlcera gástrica ou duodenal
são a alta taxa de recidiva, bem como alto custo do tratamento.
e) Os inibidores de bomba de prótons inibem enzimas do citocromo p450, interferindo
no metabolismo de vários outros medicamentos.
3. Coloque verdadeiro ou falso:
a) a-metildopa – ideal para tratamento da grávida hipertensa, pois se mostrou mais
efetiva na ↓PA dessas pacientes, além de não provocar má formação fetal.(V)
b) Com o uso constante de B-bloqueadores, a ↓PA correlaciona-se melhor com alterações na
resistência vascular periférica que com variações na FC ou alterações no DC induzidas por essas
drogas. (V)
c) O propranolol é contra-indicado em asmáticos, pelo desencadeamento ou
agravamento do broncoespasmo, podendo levar à insuficiência respiratória aguda, em
bloqueios cardíacos e insuficiência vascular periférica. (V)
d) O principal efeito adverso dos B-bloqueadores é contração do esfíncter esofágico
inferior pelo bloqueio dos canais de cálcio, levando a um refluxo gastroesofágico. (F)
e) Os inibidores da ECA (enzima conversora de angiotensina) são seguros para serem
usados na gravidez. (F)
f) Os inibidores da ECA possuem ações hemodinâmicas, neuro-humoral decorrente da
redução da angiotensina II, mas não interfere na remodelagem ventricular. (F)
g) Os antagonistas AT1 são fármacos preferenciais para tratamento de hipertensão
em brancos e jovens. (V)
h) Os antagonistas AT1 têm como principais efeitos o relaxamento do músculo liso, o
aumento da excreção de sódio e água (diminuindo o volume plasmático) e diminuição
da hipertrofia celular. (V)
i) Os antagonistas AT1 são mais utilizados para o tratamento de hipertensão. Além
disso, são mais eficazes em afro-americanos e idosos pelos baixos níveis de renina
que essas populações costumam apresentar. (F)
j) Inibidores da ECA e bloqueadores AT1 são contra-indicados na gravidez.( V)

4. Todas as alternativas estão corretas, exceto:


R-LETRA C
a) Os diuréticos osmóticos são pouco reabsorvidos a atuam aumentando a pressão
osmótica, especificamente no túbulo proximal e alça de Henle;
b) Os diuréticos são contra-indicados para pacientes com edema pulmonar e
glaucoma.
● c)Os inibidores da anidrase carbônica atuam na alça de Henle.
d) Diuréticos com a clorotiazida e hidroclorotiazida Inibem o transportador de Na+ e Cl-
no túbulo contorcido distal.
e) Os diuréticos tiazídicos são os fármacos de escolha para pacientes hipertensos com
osteoporose porque evita a excreção excessiva de cálcio.

5) Coloque VERDADEIRO OU FALSO.


a) Furosemida e ácido etacrínicos pertencem à classe dos diuréticos de alça. (V)
b) Os diuréticos de alça inibem o transportador Na-K-2Cl apical no segmento espesso
ascendente da alça de Henle. (V)
c) Os diuréticos de alça são usados exclusivamente no tratamento da HAS e ICC. (F)
d) A amilorida inibe o canal de sódio apical. (V)
e) A espironolactona é um agonista seletivo do receptor de mineralocorticoides. (F)

6) Quais são os esportes onde os beta-bloqueadores são proibidos? cite exemplos de


alguns representantes desta classe.
R-Tiro com arco, automobilismo, bilhar, dardos, golfe, tiro esportivo,
skiing/snowboarding, esportes subaquáticos em apnéia. São exemplos de beta-
bloqueadores: atenolol, bisoprolol, metoprolol/metoprolol, nadolol, propranolol e
pindolol
7) No Brasil, existem dois anti-inflamatórios que são bem conhecidos e muito utilizados
pelos corredores: Advil (ibuprofeno) e Flanax (naproxeno sódico). As dores músculo-
esqueléticas próprias de treinos mais intensos ou competições são causadas por
microlesões nos tecidos conjuntivos que envolvem a musculatura, e a dor faz parte do
processo inflamatório de reparação destes tecidos.
a) Qual o mecanismo de ação dos medicamentos mencionados acima?
R-O Advil(Ibuprofeno) é derivado do ácido propiônico e é inibidor não seletivo
da enzima ciclooxigenase(COX-1) que é responsável pela formação das
prostaglandinas e tromboxanos
O Flanax(Naproxeno sódico) atua também inibindo a COX-1 assim como o
ibuprofeno,porém é absorvido mais rapidamente alterando a função das plaquetas.
b) Quais os principais efeitos adversos causado pelos AINEs e por quê?
R-O Advil(Ibuprofeno) pode piorar o quadro de hipertensão e aumentar os riscos
adversos gastrointestinais. Efeitos semelhantes à aspirina.O Flanax(Naproxeno
sódico) pode fazer com que os líquidos não sejam excretados,o que pode vir a
ser uma situação problema para hipertensos e também para quem tem
problemas como úlceras no TGI,além disso o naproxeno comparado aos outros
derivados de ácido propiônico alteram a função de plaquetas e o tempo de
coagulação,outrossim,eles alteram o efeito de anti-hipertensivos e diuréticos da
classe do tiazídicos e de alça,beta-bloqueadores e inibidores de ECA.Porque
esse AINEs inibem a enzima ciclooxigenase(COX-1) e consequentemente a
síntese de prostaglandinas e tromboxanos e os efeitos que são advindos das
mesmas são bloqueados.
8) Compostos com ação seletiva apenas sobre a COX-2 são comercializados há
algum tempo, como, por exemplo, Celebra (celecoxibe), Arcoxia (etoricoxibe) e Vioxx
(rofecoxibe), estes dois últimos retirados do mercado pelo fabricante após a
determinação da Anvisa.
a) Qual foi a razão para a retirado destes fármacos do mercado?
R-Esses fármacos foram retirados do mercado porque, após alguns anos de uso
continuo e forma crônica pelos pacientes/usuários, os mesmos causaram
reações adversas cardiovasculares muito graves, como infarto fulminante,
podendo levar até a morte.
b) Em caos de dores músculo-esqueléticas, o médico poderia prescrever para um
paciente: Celebra, Nimesulida ou Flanax. Considerando que o paciente é hipertenso e
tem refluxo gastroesofágico, qual seria o agente mais indicado? Justifique.
R-Nesse caso, o mais indicado seria a nimesulida. Tanto a Celebra, quanto o
Flanax possuem reações adversas mais fortes em pacientes com o quadro
descrito (hipertenso e refluxo gastroesofágico). A Celebra pode piorar o quadro
de hipertensão e é um AINE tradicional, inibindo a COX-1 e podendo aumentar
os riscos adversos gastrointestinais. O Flanax também precisa de cautela ao
fazer o uso em pacientes com histórico de hipertensão e tem vários efeitos
adversos relacionados ao TGI.
9) Os fármacos antilipidêmicos, tais como a atorvastatina e sinvastatina, agentes
usados no tratamento da aterosclerose, têm como mecanismo de ação:
R-Letra E
a) aumentar a síntese hepática da apo-B e das VLDL, destas últimas pela maior
disponibilidade de ácidos graxos livres.
b) atuar como resinas de troca iônica que se ligam aos ácidos biliares, intensificando o
seu ciclo êntero-hepático e diminuindo o número de receptores para LDL.
c) atuar aumentando as concentrações de lipoproteínas de alta densidade, mas só se
verifica se houver alta intensidade de exercícios aeróbios.
d) atuar diminuindo os níveis de lipoproteínas de muito baixa densidade (VLDL), que
competem com o LDL e conduzem a normalização do colesterol.
● e) atuar diminuindo a síntese intracelular do colesterol e aumentando a
formação dos LDL-receptores e reduzem as VLDL.

10) A dislipidemia é um fator de risco cardiovascular relevante para o desenvolvimento


da aterosclerose. Identifique abaixo as afirmativas verdadeiras ( V ) e as falsas ( F )
em relação ao assunto.

a) Na hipercolesterolemia familiar o colesterol plasmático está marcadamente


aumentado desde o nascimento, como resultado, a princípio, de uma redução na
captação de LDL (lipoproteína de densidade baixa) rica em colesterol.(V)

b) O HDL (lipoproteína de densidade alta) tem propriedades antiaterogênicas que


incluem o transporte reverso de colesterol, funções antioxidante e antitrombótica, e a
manutenção da função endotelial.(V)

c) Apesar das evidências serem menos expressivas, a elevação de triglicerídeos


também se associa a risco de Doença Arterial Coronariana.(V)

d) Para usuários de estatinas e fibratos, provas de função hepática


(aminotransferases/transaminases) e muscular (creatinofosfoquinase) devem ser
realizadas para a avaliação da segurança do tratamento.(V)

e) Os fibratos são indicados para a prevenção de eventos cardiovasculares maiores


quando utilizados em pacientes com hipertrigliceridemia associada a HDL baixo, e na
prevenção de pancreatite aguda.(V)

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