TALLER DE ANTIBÍOTICOS

1. Investigue y complete la siguiente tabla con la información

correspondiente.

Sustancias químicas mas utilizadas para desinfección

NOMBRE DE LA CONCENTRACIÓN MECANISMO DE UTILIDAD

SUSTANCIA DE TRABAJO ACCIÓN

Desnaturaliza Desinfecta
proteínas oxida instrumental
HIPOCLORITO 0.026% grupos SH y atacan endoscopio, quirúrgico,
DE Na grupos aminos y al equipo medico y
hidroxifenol de la odontológico, también
tirosina. se utiliza como
bacteriostático contra
bacterias Gram. + -,
virus

FENOLES 1-2% Actúan

específicamente Son efectivos contra
sobre la membrana vegetaciones
celular e inactivan las bacterianas
enzimas
introcitoplasmaticas

DERIVADOS DEL Se une Para desinfectar

AMONIO 1-2% irreversiblemente a microorganismos Gram
CUATERNARIO los fosfolípidos y (+) y Gram (-). Se
proteínas de la formulan
membrana combinándolos con un
deteriorando la formaldehído para
impermeabilidad aumentar su aspecto
antimicrobiano
aumenta la tensión
superficial.
 NOMBRE DE LA CONCENTRACIÓN DE MECANISMO DE UTILIDAD
SUSTANCIA TRABAJO ACCIÓN

FORMALDHEIDO La forma de Formaldehído actúa Elimina hongos y

presentación más sobre las proteínas bacterias
adecuada es la por micobacterias
formalina, solución desnaturalización y esporas y virus.
acuosa con una sobre ácidos Esterilización.
concentración del 30% nucleicos sobre
aniquilación
ALCOHOLES 50-70% de solución Desnaturalización de Se utilizan como
acuosa proteínas; lesiona solventes y han
las membrana sido incorporados
celular de los en formulación de
microorganismos, desinfectantes
desorganiza la en combinación
estructura con fenoles y
fosfolipidica fenoles
halogenados
FENOL 1 al 2% desnaturalización de Antibacterianos
las proteínas,
coagula los
componentes
citoplasmaticos
IONES DE Desnaturalización de esporas
METALES proteínas en
PESADOS (sales concentraciones
de mercurio , plata y altas su acción la
cobre) realiza sobre las
membranas
plasmáticas.

NOMBRE DE LA CONCENTRACIÓN MECANISMO DE UTILIDAD

SUSTANCIA DE TRABAJO ACCIÓN

IODOFOROS I molecular: 2% Es un agente Desinfección de la piel

I de sodio: 2% diluido oxidante que Actúa como
en alcohol modifica grupos bactericida, fungicida,
funcionales de tuberculocida, virucida
proteínas y ácidos y esporocida.
nucleicos. Inactiva
proteínas.
NOMBRE DE LA CONCENTRACIÓN MECANISMO DE UTILIDAD
SUSTANCIA DE TRABAJO ACCIÓN

AGENTES Inactivan las células Estériles

OXIDANTES oxidando grupo
sulfhídrico

AGENTES Oxido etileno CO2 al El agente quilante se Esterilización gaseosa

ALQUILANTES 90% une con hidrógenos industria farmacéutica
labiles como los que sirve para estabilizar
tienen grupos material termo sensibles
carboxilos, amino, como el descartarble y
sulfhídricos. plástico, equipos
Desnaturalización de electrónicos bombas
proteínas. cardiorrespiratorias se
usa en la desinfección
de instrumentos
quirúrgicos.
ALDEHÍDOS Glutaraldheido al 2% Actúa sobre Se utilizan como
proteínas provoca desinfectantes y
replicación esterilizantes destruye
irreversible de esporas
enzimas e inhibición
de la actividad
enzimático conlleva
a la lisis y
destrucción
bacteriana
SUPEROXIDO 5 AL 20 % Desnaturilazacionn Para eliminar
DE HIDROGENO de proteicas y microorganismos
lípidos de los micro
organismos lo que
conduce a una
desorganización de
las membrana
 Medios físicos más utilizados para esterilización

NOMBRE MECANISMOS DE ACCION UTILIDAD

CALOR Provoca desnaturalización de Para esterificacion,
proteínas , fusión y desorganización matar las bacterias por
de las membranas y procesos aumento de la
oxidativas y reversibles en los temperatura mayor de
microorganismos 100C·
CALOR HUMEDO Produce desnaturalización de Destrucción de bacterias
proteínas por medio de autoclaves y esporas en corto
tiempo no deja residuos
tóxicos
CALOR SECO Produce desecación de la célula Permite la esterilización
efectos tóxicos por niveles elevados de sustancias en polvo
de electrolitos procesos oxidativas y no acuosas y de
fusión de membranas a una T·º 120 a sustratos no volátiles
180 Cª
RADIACIÓN Comprende emisiones Se utiliza para esterilizar
electromagnéticas de alta energía, la materiales termolabilis.
irradiación provoca una lesión
irreversibles los ácidos nucleicos de Ej. Jeringas y sondas
ADN produciendo mutaciones o vesicales
modificaciones químicas que
interfieren en la posterior replicación
de ADN los rayos UV generan oxigeno
deductivo O3 , H2O2 radicales de
oxigeno
Y se elimina el agente microbiano de
donde se esta alumbrando.
FILTRACIÓN Se pasa corriente de aire por un Se utiliza para dejar
primer filtro que impide el paso de las libres de
partículas más gruesas y después por microorganismos los
otro en el que queda las partículas líquidos
pequeñas. Ej. El agua potable

Actua sobre esporas y Materiales sensibles al calor

GAS DE OXIDO DE bacterias ya que se manejan Tº de
ETILENO 55ºC
Letal para microorganismos Material termo sensible.
A Tº de 50ºC
PERÓXIDO DE El proceso dura +75min.
HIDROGENO
 Es un procedimiento simple Se esteriliza de esta forma,
y eficaz, consiste en la p. ej. ansas de cultivo de
exposición de un objeto a siembra
efecto de la llama hasta la
incandescencia
FLAMEADO
INCINERACION Es el mejor sistema para Material biológico
esterilizar todas aquellos
productos en los que no
importe su destrucción
ACIDO PERÁCETICO AL eficaz frente a esporas, Endoscopios
0.26% bacterias, Tº entre 50 y 55ºC.
micobacterias,virus y El ciclo dura + 30min
hongos

MEDIOS FISICOS EMPLEADOS EN DESINFECCION

NOMBRE MECANISMO DE ACCIÓN UTILIDAD

ULTRAVIOLETA Afectan moléculas de DNA Se utiliza en superficies

y su duplicación y
ocasiona la perdida de la
utilidad de la célula

RADIACIONES Producen iones y radicales Se utiliza para desinfectar

libres que alteran las materiales termolábiles, Ej.
bases de los ácidos Jeringas, catéteres. etc.
nucleicos , estructura
proteica y lipidica y
secundario produce
mutaciones

2. Haga una comparación entre las características de los antibióticos

de Amplio espectro y Espectro restringido.

ESPECTRO RESTRINGIDO
Se emplean sobre todo para el tratamiento de bacterias Gram (+), solo son
eficaces a unos pocos Gram (-).

Ampicilinas
Amoxocilina
Penicilinas

AMPLIO ESPECTRO
Eficaces contra muchos patógenos grampositivos y gramnegativos
Tetraciclinas

Cloranfenicol
Cefalosporinas

3. Defina:
• Tratamiento con fármacos múltiples.
Con frecuencia los médicos emplean antibióticos combinados
1. Para evitar en inicio de enfermedades en pacientes con
inmunosupresión o debilitados.
2. para tratar enfermedades crónicas, en las que las bacterias pueden
tomar resistencia ante el antibiótico.
3. Como tratamiento empírico cuando no se conoce el agente que
produce la enfermedad.
4. Para tratar infecciones que incluyen más de una especie bacteriana.
5. Para tratar infecciones ocasionadas por bacterias difíciles de erradicar.

DESVENTAJAS
• Se puede producir un falso sentido de seguridad

• A mayor cantidad de medicamentos administrados, mayores

serán las posibilidades de que se presenten reacciones a tales fármacos

• El costo es alto

• El efecto de las combinaciones de antibióticos no es mejor que

el de un solo medicamento

• Efectos sinérgicas.
La acción combinada de dos medicamentos que tienen un fin común que es
acabar con el agente invasor.
Ejemplo: Penicilina – aminoglucósido.

El efecto sinergista puede actuar por los siguientes mecanismos:

• El bloqueo secuencial de una vía metabólica microbiana por dos

medicamentos.
• Un fármaco inhibidor de la síntesis de la pared celular, que puede
aumentar el ingreso de un aminoglucósido al interior de las bacterias y
producir efectos sinérgicos.
• Un medicamento que puede dañar la membrana celular y facilitar la
entrada de un segundo medicamento.
• Un medicamento puede prevenir la inactivación de un segundo agente
por las enzimas microbianas
 • Efectos antagonistas.
• Un antibiótico inhibe la actividad del otro.

• Se presenta principalmente si el medicamento bacteriostático

llega al sitio de la infección antes que el medicamento bactericida.
Ejemplo: Cloranfenicol – ampicilina

4. Explique cada uno de los mecanismos de resistencia que tiene las

bacterias a los antibióticos.

MECANISMOS NO GENETICOS DE RESISTENCIA

Las bacterias resisten la acción de los antibióticos mediante 3 métodos
comunes:

1. Las bacterias producen enzimas que los inactivan uniéndose con cierto
grupo (metilo, acetilo o fosfato) o rompiendo un enlace importante (el anillo
lactámico beta de las penicilinas) destruyendo el medicamento activo.
2. las bacterias se hacen resistentes al cambiar su permeabilidad al
medicamento.
3. las bacterias desarrollan un blanco alterado para que el medicamento no
lo reconozca.

MECANISMOS GENETICOS DE RESISTENCIA

1. las bacterias desarrollan una vía metabólica alterada que funciona como
atajo (derivación) de la reacción, la cual es inhibida por el medicamento.
2. las bacterias desarrollan una enzima alterada la cual todavía puede ejecutar
su función metabólica, pero que es afectada mucho menos por el
medicamento que la misma enzima en un microorganismo sensible.

5. Complete la siguiente tabla con la información correspondiente.

NOMBRE DE LOS ANTIBIOTICOS QUE INHIBEN LA SINTESIS DE LA

PARED CELULAR

B-LATAMICOS

ORIGEN:
Se llaman a si por que tienen un anillo lactamico beta que es el sitio
activo.

MECANISMO GENERAL DE ACCIÓN

Se fija a un receptor que son proteínas de enlace de penicilina (PBP), después
esta unión es inhibida la trasnpectidacion, la que bloquea la síntesis de
peptidoglucanos, luego se hace una inactivacion del inhibidor de la enzima
autolitica de la pared celular donde se activa la enzima amilasa y la glucosidasa
que son las que originan la lisis en la pared celular.

Algunos ejemplos de antibióticos que destruyen la pared celular son:

• La basitracina
• Vancomicina
• La cicloserina
• La penicilina G y V
• Antibióticos análogos a la penicilina:
o Carbapenemas

MECANISMOS DE RESISTENCIA DESARROLLADOS POR LAS

BACTERIAS
• Las bacterias producen enzimas que destruyen los antibióticos como los B-
lactamicos, donde abren el anillo B-LACTAMICO Y NO Permite su actividad
anti-microbiana.
• Ausencia de los receptores para PBP producida por una mutación
cromosomica.
• Insuficiencia del antibiótico para activar las enzimas autoliticas de la pared
celular.

USOS Y REACCIONES ADVERSAS DE CADA UNO.

La penicilina G se emplea para el tratamiento de bacterias gramnegativas como
neumococos, estafilococos y estreptococos, tan bien se usa para tratar
infecciones ocasionadas por Neisseria gonorrhoeae y Neisseria meningitidis.

Las reacciones adversas a la penicilina son mediadas por la IgE, que pueden
causar un choque anafiláctico, puede producir urticaria, asma, prurito,
inflamación de articulaciones, problemas respiratorios, algunos puede causar
anemia hemolítica mediada por IgE. Las personas que manejan penicilina
como enfermeras, los farmacéuticos pueden tener una dermatitis de contacto
que representa una respuesta inmunitaria.

PENICILINA G

ORIGEN:
Se descubrio en 1929 por Alexander Fleming y empleada en 1945, su núcleo
es una estructura de doble anillo que consta de un anillo de tiazolidina y otro
anillo B-lactamico centrado.

MECANISMO DE ACCION:
El sitio activo de la penicilina se encuentra en el anillo B-LACTAMICO. Cuando
una molécula de penicilina encuentra una PBP se rompe el enlace entre CO y
N en el anillo lactamico beta y la transpeptidasa se enlaza en forma covalente
con el CO. Haci la transpectidasa no queda disponible a la síntesis de
péptidoglucano y la bacteria se vuelve osmoticamente frágil

USO Y REACIONES ADVERSAS:

Se usa para el tratamiento para bacterias Gram. Negativas como neumococos
estreptococos y estafilococos también se utiliza para tratar infecciones
ocasionadas por Neiseria gonorrhoeae y Neiseria menigitidis.

Las reacciones adversas de la penicilina g pueden producir choque anafiláctico,

urticaria asma prurito, inflamación de articulaciones problemas respiratoria
anemia hemolítica mediada por inmunoglobulina G. las enfermeras y los
farmacéuticos que manejan penicilina presentan dermatitis al contacto.

PENICILINA V

ORIGEN:
En 1950 los investigadores descubrieron que el tipo de penicilina excretada por
penicillium variaba de acuerdo al medio de crecimiento. La penicilina v se
produjo al emplear un medio con donadores de fenoximetilo. Es mas resistente
al PH del estomago

PENICILINA SEMISINTETICAS Y COMPUESTOS ANALOGOS:

ORIGEN:
En las penicilinas modificaron los grupos R y formaron unas penicilinas con
diferentes propiedades

MECANISMOS DE ACCION:
Estas penicilinas son más estables al ácido por vía oral, las infecciones
tratadas con penicilinas en niños pequeños

RESISTENCIA:
Las bacterias pueden producir una enzima ( penicilinasa) que inactiva la
penicilina G al romper el anillo lactamico beta.

CARBAPENEMAS

ORIGEN:
Se deriva de la tienamicina antibiótico producido por la bacteria Stroptomyces
cattleya

MECANISMOS DE ACCION:
Estos tienen un imipenem que es un lactamico beta de amplio espectro, quien
inhibe la transpeptidación al enlazarse con fuerza con PBP-1 Y PBP-2.

USO Y TRATAMIENTOS ADVERSOS:

Se utiliza para tratar:

• Bacterias gram(-)
• Bacterias productoras de lactamasa B
• Infecciones nosocomicas por factores patógenos múltiples

• No se puede aplicar con cilastatina

• En individuos con lesione del SNC
• Con antecedentes de convulsión
• Insuficiencia renal

VANCOMICINA

ORIGEN:
Glucopeptido descubierto en 1950 como alternativa a la penicilina G para el
tratamiento de infecciones estafilococicas.

MECANISMO DE ACCION:

Los grucopeptidos no penetran la membrana externa de las bacterias gran

negativas ni las membranas citoplasmáticas de las bacterias gran positivas.
Cuando se administra Vancomicina, bloquea la capacidad de la trasglucosidasa
de péptidoglucano para acercarse al complejo con el fin de transferir la unidad
de disacárido al punto de crecimiento de la mureina (peptidoglucano) y bloquea
su capacidad para formar enlaces cruzados.

USO Y REACCIONES ADVERSAS:

La Vancomicina se utiliza para tratamiento de infecciones graves ocasionadas
por Clostridium Diffcile

La Vancomicina en ocasiones se relaciona con ototoxicidad o nefrototoxicidad,

una reacción no inmunitaria de liberación de histamina.

RESISTENCIA DE BACTERIAS:

La resistencia a los antibióticos glucopeptidos surgió en la especie

enteroccocos por que produce una proteína enlazada a la membrana
citoplasmática que se llama Van A.

BACITRACINA Y CICLOCESERINA
ORIGEN:

Bacitracina: es una mezcla de antibióticos polipéptidos producidos por la

bacteria gran (+) Bacillus subtilis. Antibiótico bactericida que bloquea la
desfosforilacion de la moleula portadora de difosfato de bactoprenilo después
que ha donado su GlcNAc-MurNac al punto de crecimiento de la mureina.

Cicloceserina: es un análogo de la D-alanin-D-alanina. Inhibe la formación de

enlaces cruzados de peptidoglucano y actúa como inhibidor competitivo de las
enzimas transpeptidasas.

MECANISMO DE ACCION:
su administración sistémica y toxica.
La BACITRASCINA es un bactericida que bloque la fosfoliracion de la molécula
portadora de difosfato de Bactoprenilo después de que ha donado su
Acetilglutámico y Acetilmuramico al punto de crecimiento de la pared celular.

La CICLOSERINA es un análogo de la D- alanin-Dalanina e inhibe el enlace

cruzado de peptidoglucano y actúa como inhibidor competitivo de las enzimas
traspeptidazas.
USO Y REACCIONES ADVERSAS:
La BACITRACINA es toxica cuando se administra por vida parenteral.
Se encuentra en cremas tópicas para tratar infecciones oculares y cutáneas
que se debe a estafilococos y estreptococos, también en preparaciones para
tratar colitis Seudomembranosa por la C. difficile un anaerobio grampositivo

La CICLOCERINA se utiliza para el tratamiento de segunda línea contra la

tuberculosis.

NOMBRE DE ANTIBIOTICOS QUE DAÑAN LA MEMBRANA CELULAR

POLIMIXINAS

ORIGEN:

• Son antibióticos polipéptidos de gran tamaño que contienen ácidos grasos,

cargas positivas y una cadena lateral alquìlica larga.
• Se designa con letras A-B-C-D-E

MECANISMO DE ACCION:

1. Actúa a nivel de las membrana Celular

2. Causan destrucción por efecto sulfactante
3. Actúan como detergentes cationicos y se enlazan con avidez a los
lipopolisacaridos y los fosfatidiletanolamina en las membranas externas
gramnegativas.
4. Las polimixinas interrumpen la integridad de la membrana externa
MECANISMO DE RESISTENCIA DESARROLLADOS POR LAS
BACTERIAS:

Se produce por:
• Enzimas inactivadoras
• Acetil tranferasa
• Modifica el sitio blanco a nivel de la subunidad 50s

USOS Y REACCIONES ADVERSAS:

1. Tiene efectos imp. Como Nefrotoxidad

2. Tiene reacciones alérgicas no muy comunes
3. Se usas para tratar infecciones graves, causadas por P. aeuroginisa y
otros bastoncillos gramnegativos.
4. Son tóxicos.

Tiene su actividad en bacterias gram (-):

E. Coli
Klebsiellas
Enterobacter

AGENTES QUE INHIBEN LA SÍNTESIS PROTEICA DE LOS RIBOSOMAS

50S

CLORANFENICOL

ORIGEN:

• Fue uno de los primeros en inhibir la síntesis proteica

• Se produce apartir de Streptomyces Venezuelae (es un agente

bacteriano de amplio aspecto)

MECANISMO DE ACCION:

1. Es un bacteriostático que inhibe la acción de la transferasa de peptídico

y no permite que se forme un enlace peptídico.
2. Inhiben la síntesis proteica por subunidades 50s del ribosoma
bacteriano.
3. Producen inhibición en la forma de puentes peptídico.
 4. Inhiben la síntesis proteica de las células eucarióticas que producen su
toxicidad.

RESISTENCIA:

La resistencia se debe a un factor R que contiene genes de resistencia al

cloranfenicol y las tetraciclianas, y codifican enzimas que inactivan el
cloranfenicol por acetilacion.

Algunas veces bacterias desarrollan mutaciones del gen cromosómico para una
posición de la subunidad 50s, da lugar a que el blanco no reconozca al antibiótico

USOS Y REACIONES ADVERSAS:

• Produce anemia aplasica y daña el sistema nervioso central

• Tiene un amplio campo de acción
• se comporta como bactericida frente a ciertas especies bacterianas
• Tiene sensibilidad variable
• Es activo frente a cocos gram(+) excepto por los enterococos
• Es el antibiótico de > actividad frente ha anaerobios
• Síndrome gris del recién nacido
• Tiene toxicidad hematologica
• Efectos adversos como:
o Neuritis óptica por dosis excesivas
relacionados con la hipersensibilidad
• Trastornos digestivos:
o Nauseas
o Vomito
o Diarrea

ERITROMICINA Y MACROLIDOS

ORIGEN:

1. Son moléculas cíclicas que contienen un gran anillo de lactona

2. Se descubrió en 1952 por una cepa de Streptomycesery. (que tiene una
molécula basada en un anillo con diferentes azucares).

MECANISMOS DE ACCION:

1. Se enlaza de manera reversible con los ribosomas libres permiten que

se forme un péptido corto pero después no permiten ninguna síntesis
posterior
2. Inhiben la síntesis proteica, al unirse de manera reversible a la
subunidad 50s del ribosoma de bacterias sensibles
3. Produce bloqueo de la transpeptidacion y/o translocacion.

MECANISMOS DE RESISTENCIA:
Primero: muchas bacterias experimentan una mutación en del gen
cromosómico que codifica la proteína L4 o L12 en el fragmento ribosómico
50s

Segundo: algunas llevan un factor R que codifica una enzima que dimetila
rRNA 23s en el fragmento ribosómico 50s.

REACIONES ADVERSAS:

1. Malestar gastrointestinal
2. es activo contra cepas de STREPTOCOCUS que puede producir
resistencia
3. Activo contra STREPTOCOCUS pero en concentraciones altas
4. La administración de altas dosis por vía oral puede producir molestias
gastrointestinales.

LINCOMICINA, CLINDAMICINA Y OTRAS LINCOSAMIDAS

ORIGEN:

Las licosamidas se agrupan con los macrolidos porque tienen un espectro de

actividad semejante, a si como mecanismo de acción similar. Pero los
macrolidos y las lincosamidas no están relacionados químicamente.

• Fue descubierta por Mason y Cols. en 1962, de un caldo de

fermentación de la cepa Streptomyces lincolnesis, encontrada en los
campos de Lincoln, Nebraska;

• posteriormente, en 1966, Magerlein y cols.,modificaron sintéticamente la

estructura química de la lincomicina obteniendo clindamicina la cual se
introdujo como agente estafilocócico

MECANISMO DE ACCION:

Es el mismo mecanismo de los macroleos.

Actúa síntesis de las proteínas bacterianas a nivel de la subunidades 50s
Actúan en la translocacion de la cadena proteica, interfiriendo con la colocación
adecuada de ARNt

MECANISMO DE RESISTENCIA:

La resistencia a las licosamidas por lo general se debe a la metilasa de RNA

inducida por la eritomisina.

USO Y REACCIONES ADVERSAS:

La acción de las licosamidas es semejante a la de penicilina G, por esto se
aplica a personas alérgicos a la penicilina G, se utiliza para tratar abscesos o
sepsis.

Pueden ser gastrointestinales:

• nauseas
• vomito
• dolor abdominal
• diarrea
• esofagitis

Reacciones hipersensibilidad
Edema angioneurdico
Anafilaxia
Rash cutáneo