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Hoje a primeira escolha
para a maior parte dos
pacientes deprimidos não é
mais um ATC ou um
inibidor da MAO, mas um
dos vários inibidores
seletivos da recaptação de
serotonina (ISRSs), os
quais aumentam a
atividade da serotonina
retardando a sua
recaptação. O sucesso do
Prozac, atualmente o
agente psiquiátrico mais
amplamente prescrito nos
Estados Unidos, foi seguido
pela introdução de seus
parentes próximos.
Como os ISRSs provocam
menos efeitos colaterais do
que os ATCs e quase não
representam nenhum
perigo de suicídio por
superdose, os médicos
estão mais dispostos a
prescrevê-los e os
pacientes, a tomá-los.
Podem causar insônia,
agitação ou respostas
sexuais diminuídas. Como
exercem efeito sobre as
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Medicamentos
Leia Também
Estabilizadores do
Antidepressivos Atípicos - 1 Humor:
Estabilizadores do Humor
são substâncias utilizadas
Incluído em 16/02/2005
para a manutenção ...
Até que apareça um termo melhor, são atípicos os antidepressivos que
não se caracterizam como Tricíclicos, como Inibidores Seletivos da
Recaptação da Serotonina e nem como Inibidores da Fitoterápicos:
MonoAminaOxidase. A fitoterapia, utiliza
substâncias ativas
Alguns desses Antidepressivos Atípicos aumentam a transmissão naturalmente presentes nas
noradrenérgica, através do antagonismo de receptores a2 ...
(pré-sinápticos) no sistema nervoso central, ao mesmo tempo em que
modulam a função central da serotonina por interação com os
receptores 5-HT2 e 5-HT3, como é o caso da Mirtazapina.
Tratamento da
A atividade antagonista nos receptores histaminérgicos H1 da Depressão:
Mirtazapina é a responsável por seus efeitos sedativos, embora esteja
praticamente desprovida de atividade anticolinérgica. A Depressão é uma doença
do organismo todo, ...
Outros atípicos são inibidores da recaptação de Serotonina e
Norepinefrina, alguns inibindo também, a recaptação de dopamina. É o
caso da Venlafaxina, da Mirtazapina. Algumas dessas drogas também
costumam reduzir a sensibilidade dos receptores beta- adrenérgicos, Antidepressivos:
inclusive após administração aguda, o que pode sugerir um início de
Os antidepressivos são
efeito clínico mais rápido.
drogas que aumentam o
Também estão aqui os inibidores da recaptação da Norepinefrina tônus psíquico melhora...
(Noradrenalina), como é o caso da Riboxetina. Alguns atípicos, como é
o caso da Tianeptina, embora sejam serotoninérgicos, não inibem a
recaptação da Serotonina no neurônio pré-sináptico mas, induzem sua
recaptação pelos neurônios da córtex, do hipocampo e do sistema Antidepressivos:
límbico. Os antidepressivos são
drogas que aumentam o
A Amineptina, outro atípico, é uma molécula derivada dos tricíclicos tônus psíquico
mas seu mecanismo de ação é essencialmente dopaminérgico, melhorando...
enquanto que os outros antidepressivos tricíclicos são essencialmente
noradrenérgicos e serotoninérgicos. Infelizmente sua produção no Brasil
foi descontinuada em 2005.
Antidepressivos Atípicos
As melhoras sintomáticas poderão ser observadas a partir do 3º ao 5º - 2:
dias e sobre o sono REM a partir do 20º dia de tratamento em posologia Até que apareça um termo
suficiente. Os antidepressivos atípicos comercializados no Brasil são os melhor, são atípicos os
seguintes: antidepressivos que n...
VENLAFAXINA (serotoninérgico, noradrenérgico, dopaminérgico)
REBOXETINA (noradrenérgico)
FLUVOXAMINA (serotoninérgico) Destaques
TIANEPTINA (serotoninérgico)
Gravidez e Medicamentos
MIRTAZAPINA (serotoninérgico, noradrenérgico, dopaminérgico)
Diante de um profissional
TRAZODONA (serotoninérgico)
(ou o que é pior, um curioso
MIANSERINA (serotoninérgico)
ou parente ‘bem
MILNACIPRANO (serotoninérgico, noradrenérgico)
intencionado’) o qual
DULOXETINA (serotoninérgico, noradrenérgico)
recomen...leia mais
A mesma orientação para os antidepressivos, em geral, valem também
para os atípicos, ou seja, não são drogas milagrosas, apesar de Pequeno Comentário
eficientes para o tratamento dos estados depressivos, demoram vários sobre Ansiedade
dias para fazer efeito e devem ser tomadas por longo período. Devemos considerar a
ansiedade uma ocorrência
VENLAFAXINA fisiológica e normal no reino
animal. A ansiedade é a
EFEXOR ...leia mais
VENLIFT
Psicofarmacoterapia
A Venlafaxina é um novo fármaco antidepressivo com uma estrutura
A psicofarmacoterapia
química totalmente diferente da dos tricíclicos clássicos, tetracíclicos e
objetiva como fim, a
outros agentes antidepressivos conhecidos. Quimicamente denomina-se
melhoria da qualidade de
1-2 dimetilamino-1-4-metoxifeniletil- ciclohexano. Seu mecanismo de
vida, seja através do
ação lembra o de outros antidepressivos conhecidos (fluoxetina,
sertralina e paroxetina), já que está diretamente associado à tratamento...leia mais
potenciação da atividade neurotransmissora no sistema nervoso
central. Tranqüilizantes ou
Ansiolíticos
É um potente e ativo inibidor da recaptação de aminas no neurônio O Centro Brasileiro de
pré-sináptico e, à diferença dos acima mencionados, além de inibir a
Informações sobre Drogas
recaptação da serotonina (5-hidroxitriptamina) age sobre a Psicotrópicas - CEBRID, tem
noradrenalina e a dopamina; mesmo assim, não exerce esta ação sobre
um site com excelente
os receptores muscarínicos, histaminérgicos ou alfa-adrenérgicos. or...leia mais
Por esta razão não seriam gerados efeitos significativos no nível
autônomo, nem anticolinérgicos, hipnossedativos ou cardiovasculares,
como ocorre com os antidepressivos tricíclicos clássicos.
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enzimas hepáticas, podem
retardar a eliminação de
anti-histamínicos,
analgésicos e
antidepressivos tricíclicos
do organismo.
Se ISRSs são ingeridos
junto com inibidores da
MAO ou lítio, pode ocorrer
uma reação chamada de
síndrome serotominérgico,
cujos sintomas incluem
coração batendo em
disparada, pressão arterial
alta e temperatura corporal
elevada.
Como os
neurotransmissores são
mais bem compreendidos
hoje do que no passado, os
farmacologistas agora são
capazes de desenhar
agentes com maior
precisão. Já criaram vários
fármacos novos que agem
em vários pontos das vias
serotonérgicas e
noradrenérgicas as e que
têm características úteis
para objetivos específicos.
Sertralina pode ser útil
para combater a insônia
em pacientes deprimidos
ou a mirtazapina
(Remeron), para pacientes
cujas respostas sexuais são
enfraquecidas pelos ISRSs.
Doses elevadas de
Venlafaxina, fármaco que
retarda a recaptação de
serotonina e noradrenalina,
podem fazer efeito mais
rapidamente do que outros
antidepressivos em alguns
pacientes.
O boletim do CEBRID, que
é o Centro Brasileiro de
Informações sobre Drogas
Psicotrópicas, da
UNIFESP-EPM, de 11 Maio
a Julho 2001, cometa dois
artigos sobre a
dependência à
antidepressivos sob o título
"Síndrome de Abstinência
por antidepressivos. Ou
será que deveremos falar
em Síndrome da
Descontinuação?". Veja um
trecho:
"O artigo narra o caso de
paciente com 75 anos de
idade que passa a
apresentar, 24 horas após
interromper abruptamente
a ingestão de 150mg/dia
de venlafaxina, sintomas
de agitação, sudoração,
náusea/vômito, tinitus e
insônia. Esta
sintomatologia muito
marcante foi totalmente
abolida em 24 horas após
administração de 50mg de
sertralina.
Os autores descrevem em
tabela "os sintomas
possíveis da
descontinuação da
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A venlafaxina é absorvida sem inconvenientes no trato digestivo (92%)
nas doses habituais (25-100mg/dia); sofre uma ativa e ampla
biotransformação hepática da qual surge um único e ativo metabólito
denominado O-desmetilvenlafaxina (ODV). Estima-se que
aproximadamente 87% da dose administrada por via oral são
excretados na urina dos pacientes nas primeiras 48 horas, e desta 5%
correspondem ao fármaco não metabolizado, 26% ao metabólito ativo
(ODV) e 27% a outros metabólitos inativos; isto faz com que a excreção
renal seja a principal via de eliminação da venlafaxina.
O processo de absorção gastrintestinal não é afetado pela presença de
alimentos. A fração que se liga às proteínas plasmáticas é de 27% para
uma concentração sérica de 2,5 a 2.215ng/ml. O perfil farmacocinético
da venlafaxina administrada a cada 8 ou 12 horas não é alterado pela
idade nem pelo sexo dos indivíduos em tratamento.
Em indivíduos com transtornos renais, a meia-vida de eliminação
prolongou-se aproximadamente 50% e o clearance de creatinina em
24%; enquanto que em pacientes com nefropatias crônicas em
processo de diálise a meia-vida prolongou-se em torno de 180%. A
meia-vida plasmática do fármaco é similar à da fluoxetina (3 a 5 dias).
Indicações
Síndromes depressivas de grau variável. Transtornos obsessivo-
compulsivos.
Dose
A dose habitual para iniciar o tratamento é de 75mg/dia, a cada 8 a 12
horas, com as principais refeições. Segundo a resposta clínica, a dose
poderá ser aumentada até 150 a 225mg/dia em pacientes com
patologias depressivas severas. Após a remissão do transtorno, deve-se
utilizar uma dose efetiva mínima de manutenção. Não é necessário
ajustar a dose em indivíduos depressivos idosos, diferentemente dos
antidepressivos tricíclicos.
Reações adversas
Foram relatados náuseas, diarréia, erupções cutâneas, anorexia,
ansiedade, insônia, nervosismo, confusão mental, cefaléia, secura da
boca e astenia. Em geral, a tolerância clínica ao fármaco é boa e a
incidência destes efeitos é baixa (3%).
Precauções
Os indivíduos que requerem um grau de reflexos e alerta, ou trabalham
com máquinas ou veículos, deverão ser advertidos do risco de
desenvolver sonolência. Em indivíduos com insuficiência renal
recomenda-se reduzir a dose diária.
A suspensão do tratamento deverá ser lenta e gradual, devendo-se
evitar a suspensão repentina. Quando se deseja substituir a venlafaxina
por um antidepressivo inibidor da monoamino oxidase (IMAO), observar
um intervalo de 7 a 14 dias. As patologias depressivas severas
requerem tratamentos prolongados (3 a 6 meses), para se conseguir a
eutimia. Em indivíduos hipertensos deverá ser usada com precaução e
controle tensional periódico.
Interações
A venlafaxina é um antidepressivo que, pela sua reduzida fração ligada
às proteínas plasmáticas e sua mínima interação com o sistema
citocromo P450, possui uma leve tendência a gerar interações
medicamentosas com diversos fármacos (lítio, diazepam, cimetidina).
Contra-indicações
Gravidez e lactação. Hipersensibilidade ou alergia à venlafaxina.
Desaconselha-se o consumo de bebidas alcoólicas durante o
tratamento, a administração a crianças menores de 18 anos ou em
presença de insuficiência hepática ou renal graves.
EFEXOR® - (WYETH)
Composição: Cada comprimido contém venlafaxina 37,5mg, 50mg,
75mg
EFEXOR-XR® - (WYETH)
Composição: Cada comprimido contém venlafaxina 75mg e 150mg
REBOXETINA
PROLIFT
A Reboxetina é um inibidor altamente seletivo e potente da recaptação
da noradrenalina, portanto, pode ser chamada de ISRN (Inibidor
Seletivo da Recaptação da Noradrenalina). A inibição da recaptação e o
conseqüente aumento da disponibilidade da noradrenalina na fenda
sinóptica e a alteração da transmissão noradrenérgica estão entre os
mecanismos de ação mais importantes dos antidepressivos conhecidos.
A Reboxetina não possui afinidade significativa com receptores
adrenérgicos e muscarínicos. A ligação a estes receptores foi descrita
como estando associada a efeitos colaterais cardiovasculares,
anticolinérgicos e sedativos de outros medicamentos antidepressivos.
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venlafaxina de acordo com
a literatura médica":
psiquiátricos _ ansiedade,
disforia, agitação, fadiga,
alucinações, perturbação
do sono, sonhos bizarros;
neurológicos _ tontura,
dor-de-cabeça, tinitus,
tremores, parestesias,
akatisia, perturbação do
equilíbrio; autonômicos,
febre, transpiração,
calafrios, taquicardia,
hipertensão; outros, como
diarréia, flatulência,
polaciúria.
O segundo artigo, já no
título, traz os dois nomes e
comenta: "em adultos,
sintomas de abstinência da
paroxetina estão
associados com os ISRS
(por exemplo, sintomas
gastrintestinais, náusea,
dor-de-cabeça, mialgias, e
agitação) e são
semelhantes àqueles
previamente descritos para
os tricíclicos
antidepressivos.
A porcentagem de
pacientes adultos relatando
sintomas de abstinência de
ISRS varia de 5% a 88%.
Estes pacientes na maior
parte apresentam os
sintomas de
descontinuação dentro de 1
a 25 dias após cessar a
medicação.
O artigo descreve um
menino de 9 anos que
interrompeu abruptamente
a ingestão diária de 10mg
de paroxetina, após 4
meses de uso; 24 horas
após passou a apresentar
êmese, tonturas,
sonolência, dor-de-cabeça
e fadiga, sintomas estes
que pioraram nas 30 horas
subseqüentes. A paroxetina
(10mg) foi reintroduzida e
24 horas após os sintomas
desapareceram por
completo." Veja o artigo
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Nas doses terapeuticamente eficazes, a Reboxetina não apresenta
ligação significativa aos receptores da histamina e dopamina. Em
voluntários saudáveis, a administração de doses únicas de 1 mg e 3 mg
de Reboxetina foi acompanhada por efeitos no SNC dose-dependentes
com alterações do EEG (diminuição da voltagem) das ondas teta e beta
rápida na derivação fronto-central e melhora da performance.
Propriedades farmacocinéticas
A farmacocinética da Reboxetina após doses orais únicas ou múltiplas,
foi estudada em voluntários saudáveis jovens ou idosos, em pacientes
deprimidos e em indivíduos com insuficiência renal ou hepática. Após
administração oral de dose única de 4 mg de Reboxetina a voluntários
saudáveis, alcançou-se pico de concentração plasmática de
aproximadamente 130 ng/ml em um prazo de 2 h após a
administração. Dados indicam que a biodisponibilidade absoluta é de no
mínimo 90%.
Os níveis plasmáticos de Reboxetina decaem de forma
mono-exponencial, com meia-vida de aproximadamente 13 h.
Observaram-se condições de estado de equilíbrio num prazo de 5 dias.
Demonstrou-se linearidade da farmacocinética no intervalo de doses
únicas orais nos intervalos de dose clinicamente recomendados.
O fármaco parece distribuir-se na água caporal total. A taxa de ligação
a proteínas plasmáticas da Reboxetina é de 97% (com afinidade
acentuadamente maior à glicoproteína l-ácida do que B albumina), sem
dependência significativa da concentração do fármaco.
A quantidade de radioatividade excretada na urina é de 78% da dose.
Embora o fármaco inalterado seja predominante na circulação sistêmica
(70% da radioatividade total, em termos de AUC), apenas 10% da dose
é excretada na urina na forma inalterada. A Reboxetina é
extensivamente metabolizada após administração oral.
Indicações
A Reboxetina é indicada para o tratamento agudo da doença depressiva
e para a manutenção da melhora clínica em pacientes responsivos ao
tratamento inicial, A remissão da fase aguda da doença depressiva está
associada a melhora da qualidade de vida do paciente, em termos de
adaptação social. O efeito clinico é observado após 14 dias do início do
tratamento.
Contra Indicações
Hipersensibilidade a Reboxetina ou a qualquer outro componente da
fórmula.
Precauções e Advertências
Devido ao relato de alguns raros casos de convulsões durante os
estudos clínicos realizados, o uso da Reboxetina deve ser acompanhado
de monitorização no caso de acidentes com antecedentes de distúrbios
convulsivos; a administração do medicamento deve ser descontinuada
se o paciente apresentar convulsões.
Deve-s-e evitar o uso concomitante de inibidores da MAO e Reboxetina,
até que estejam disponíveis dados adicionais. Da mesma forma que
com todos os antidepressivos, ocorreram alternâncias de
mania/hipomania durante os estudos clínicos. Recomenda-se, portanto,
a supervisão rigorosa de pacientes bipolares.
O risco de tentativa de suicídio é inerente à depressão e pode persistir
até que ocorra remissão significativa. Recomenda-se, portanto,
supervisão rigorosa do paciente durante o período inicial da terapia
medicamentosa. Deve-se supervisionar rigorosamente pacientes com
retenção urinária e glaucoma.
Acima da dose máxima recomendada, observou-se hipotensão
ortostática com maior freqüência. Deve-se ter cuidado especial ao
administrar a Reboxetina concomitantemente a outros medicamentos
de conhecida ação hipotensora.
Eleitos sobre a capacidade de conduzir veículos e operar máquinas: A
Reboxetina não é sedativa. Em estudos não se observou
comprometimento cognitivo ou psicomotor com esse fármaco.
Uso pediátrico
Não foram avaliadas a segurança e a eficácia da Reboxetina em
crianças.
Uso na Gravidez e Lactação
Não foram realizados estudos adequados e bem-controlados em
mulheres grávidas. A Reboxetina apenas deveria ser utilizada durante a
gravidez se o benefício esperado justificar o risco potencial para o feto.
Enquanto não estiverem disponíveis informações sobre a excreção da
Reboxetina no leite materno humano não se recomenda a
administração da Reboxetina a lactantes.
Interações Medicamentosas
Estudos in vitro e in vivo mostraram que a Reboxetina não é
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metabolizada pelo citocromo P450 2D6. Portanto, não são necessárias

precauções especiais no caso de pacientes que apresentam deficiência
desta enzima. Da mesma forma, é improvável que inibidores dessa
enzima, como a fluoxetina e a paroxetina, afetem a farmacocinética da
Reboxetina.

Estudos de metabolismo in vivo mostraram que a Reboxetina não inibe

a atividade das seguintes iso-enzimas do citocromo P-450: CYP1A2,
CYP2C9, CYP2C19 e CVP2E1. Em concentrações altas, a Reboxetina
inibe a CYP2D6, mas não se conhece a significância clínica dessa
observação.

Não se avaliou em estudos clínicos o uso concomitante da Reboxetina

com outros antidepressivos tricíclicos, inibidores da MAO, ISRSs e
Lítio). A extensão da absorção da Reboxetina não é influenciada
significativamente pela ingestão concomitante de alimentos.

Posologia e Administração
Em adultos a dose terapêutica recomendada é de 4 mg 2 vezes ao dia,
(8 mg/dia) por via oral. Após 3 semanas, pode-se aumentar esta dose
para 10 mg/dia, caso a resposta clínica seja incompleta. Em idosos
acima de 65 anos, a dose terapêutica recomendada é de 2 mg, duas
vezes ao dia, (4 mg/dia) por via oral. Pode-se aumentar esta dose para
6 mg/dia caso a resposta clínica seja incompleta após 3 semanas do
início da terapia.

Em pacientes com insuficiência renal ou hepática a dose inicial deve ser

de 1 mg duas vezes ao dia, e pode ser aumentada de acordo com a
tolerabilidade do paciente.

Reações Adversas
As reações adversas observadas nos pacientes tratados com Reboxetina
são de intensidade leve a moderada, aparecem no início do tratamento
e tendem a diminuir com o passar do tempo. Nos estudos controlados
com placebo foram relatados eventos adversos em cerca de 70% dos
pacientes tratados com Reboxetina e em apreximadamente 60% dos
pacientes tratados com placebo.

Os índices de descontinuação do tratamento devido a efeitos adversos

toram similares entre os pacientes tratados com Reboxetina e com
placebo, sendo inferiores a 10%. Eventos adversos com frequência
estatística e significativamente maior em pacientes tratados com
Reboxetina em relação ao grupo placebo incluíram: secura na boca,
constipação, insônia, aumento de sudorese, taquicardia, vertigem,
dificuldades na micção, retenção urinária, impotência.

Observou-se impotência principalmente em pacientes tratados com

doses maiores que 8 mg/dia. Em termos de incidência de efeitos
adversos, a diferença mais importante entre os sexos foi relacionada à
freqüência de dificuldades na micção e retenção urinária, que ocorreu
com maior freqüência em pacientes do sexo masculino.

A freqüência global (aproximadamente 1 %) de reações adversas

graves em pacientes adultos tratados com Reboxetina não foi diferente
daquela observada na população tratada com placebo. A única
modificação observada nos sinais vitais foi um aumento na freqüência
cardíaca ortostática.

Além da taquicardia não foram relatadas alterações consistentes nos

traçados de ECG durante o tratamento de pacientes adultos com
Reboxetina. Na população idosa, observaram-se distúrbios do ritmo
cardíaco (principalmente taquicardia) e de condução, evidentes ao ECG,
em aproximadamente 15% dos casos.

Nos estudos com duração superior a 8 semanas, reações adversas

emergentes foram relatadas em aproximadamente 30% dos pacientes
tratados com Reboxetina e em aproximadamente 25% dos pacientes
tratados com placebo. Estes eventos adversos foram associados com
índices de descontinuação de 4% e 1%, respectivamente. O único
evento observado mais freqüentemente no grupo tratado com
Reboxetina foi constipação.

A partir dos resultados dos estudos clínicos não se observaram indícios

de síndrome de abstinência com a descontinuação da Reboxetina:
sinais e sintomas relatados sobre a descontinuação abrupta foram raros
e menos freqüentes em pacientes tratados com Reboxetina (4%) do
que com os que receberam placebo (6%).

Superdosagem
Em alguns casos foram administradas doses maiores que as
recomendadas (12 mg a 2O mg/dia) por um período que variou de
alguns dias a algumas semanas durante os estudos clínicos. Os eventos
adversos relatados incluíram hipotensão ortostática, ansiedade e
hipertensão.

Em estudos clínicos toram relatados dois casos de auto-intoxicação com

doses de até 52 mg de Reboxetina por paciente. Não se observaram
eventos adversos importantes. No caso de doses tóxicas recomenda-se

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monitorização da função cardíaca e dos sinais vitais.

PROLIFT® (Upjon)
COMPOSlÇÃO: Cada comprimido contém Reboxetina (como
metanossulfonato) 4 mg.

FLUVOXAMINA

LUVOX

A Fluvoxamina é indicada no tratamento de certos distúrbios afetivos.

Seu mecanismo de ação parece estar relacionado à inibição seletiva da
recaptura da serotonina nos neurônios cerebrais.

A interferência com os processos adrenérgicos é mínima, sendo

também negligenciável sua capacidade de ligação aos receptores
alfa-adrenérgicos, beta-adrenérgicos, histaminérgicos, colinérgicos
muscarínico, dopaminérgicos ou serotoninérgicos.
Fluvoxamina é bem tolerado, sendo indicado para tratamentos tanto de
curto prazo quanto de manutenção.

Os estudos realizados em pacientes idosos não mostraram diferenças

quanto à segurança e eficácia em ralação a pacientes de outras faixas
etárias. A Fluvoxamina é absorvida após administração oral. Níveis
plasmáticos máximos são atingidos 3 a 8 horas após sua
administração.

A meia-vida plasmática média da Fluvoxamina é de aproximadamente,

13-15 horas após uma dose única, e discretamente mais longa (17-22
horas), quando da administração de doses repetidas, quando os níveis
plasmáticos de equilíbrio são atingidos em 10 a 14 dias.

A Fluvoxamina sofre extensa transformação hepática, principalmente

via demetilação oxidativa, produzindo, pelo menos, nove metabólitos,
que são excretados pelos rins. Os dois metabólitos principais
mostraram atividade farmacológica não significativa e se acredita que
os demais metabólitos não sejam farmacologicamente ativos. A ligação
da Fluvoxamina às proteínas plasmáticas humanas in vivo é de cerca de
80%.

O potencial para abuso, tolerância e dependência física foi estudado em

um modelo primata. Não houve evidencia de fenômenos de
dependência.

Indicações
Fluvoxamina é indicada no tratamento da depressão e dos sintomas do
transtorno obsessivo-compulsivo.

Contra-Indicações
Fluvoxamina não deve ser administrada concomitantemente com
inibidores da monoamino-oxidase (IMAO). 0 tratamento com
Fluvoxamina pode ser iniciado duas semanas após suspensão de um
IMAO irreversível, ou no dia seguinte após a suspensão de um lMAO
reversível por exemplo; moclobemida.

Deve haver um intervalo de pelo menos uma semana entre o término

do tratamento com Fluvoxamina e do tratamento com qualquer IMAO.
Fluvoxamina é também indicada em pacientes com hipersensibilidade à
droga.

Precauções e Advertências
A possibilidade de tentativa suicida é inerente à pacientes com
depressão, e pode persistir até que ocorra uma remissão significativa.
Pacientes apresentando insuficiência renal ou hepática devem receber,
inicialmente, uma dose mais baixa, devendo ser cuidadosamente
monitorados, ou o tratamento deve ser descontinuado.

Fluvoxamina não é recomendado para uso em crianças, pois ainda não

há experiência suficiente,com o produto nessa faixa etária. Ela não
interfere nas habilidade psicomotora associada com a direção veículos
ou operação de máquinas, até a dose de 150 mg/dia. Contudo,
relatou-se sonolência durante o tratamento com a Fluvoxamina .
Portanto, recomenda-se cautela até que seja determinada a resposta
individual ao medicamento.

Da mesma maneira que ocorre com outros fármacos psicoativos o

paciente deve ser alertado para evitar o uso de álcool durante o
tratamento com Fluvoxamina.
Embora nos estudos em animais não se tenham observado
propriedades convulsivantes com a Fluvoxamina , recomenda-se
cautela quando o produto é administrado a pacientes com distúrbios
convulsivos.

O tratamento deve ser descontinuado se ocorrerem convulsões.

Fluvoxamina pode provo uma insignificante diminuição no batimento
cardíaco.

Gravidez e lactação: Estudos de reprodução com altas doses em

animais não revelaram evidências de prejuízo à fertilidade, à atividade

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reprodutora, nem efeitos teratogênicos na prole. Apesar disso, devem

ser observadas as precauções usuais relativas à administração de
qualquer droga durante a gravidez.

A Fluvoxamina é excretada no leite humano em pequenas quantidades.

Este produto, portanto, não deve ser utilizado por mulheres que
estejam amamentando.

Interações Medicamentosas
Fluvoxamina não deve ser utilizado em combinação com IMAOs. A
Fluvoxamina pode prolongar a efeminação de drogas metabolizadas por
via oxidativa no fígado, é possível uma interação clinicamente
significativa com drogas com um índice terapêutico estreito, como p.
ex., warfarina, fenitoína, teofilina, clozapina carbamazepina.

Relatou-se um aumento nos niveis plasmáticos previamente estáveis de

antidepressivos tricíclicos quando usados de forma combinada com
Fluvoxamina . Não se recomenda a administração concomitante desses
fármacos.

Nos estudos de interação medicamentosa, observou-se níveis

plasmáticos aumentados de propranolol durante administração
concomitante da Fluvoxamina . Recomenda-se, portanto, diminuir a
dose desse medicamento quando prescrito juntamente com
Fluvoxamina.

Quando Fluvoxamina é administrada concomitantemente com warfarina

por duas semanas, as concentrações plasmáticas de warfal aumentam
significativamente, e os tempos de protrombina são aumentados.
Portanto, deve-se monitorar os tempos de protrombina dos pacientes
que estejam recebendo anticoagulantes orais e Fluvoxamina. As doses
de anticoagulante oral devem ser convenientemente ajustadas.
Não se registraram interações com digoxina ou atenolol.

A Fluvoxamina tem sido utilizada em combinação com lítio no

tratamento de pacientes com depressão grave resistente à medicação.
Contudo, o lítio (e, possivelmente, o triptofano) aumenta os efeitos
serotoninérgicos da ftuvoxamina, e, portanto, essa associação deve ser
utilizada com cautela.

Os efeitos serotoninérgicos podem também ser aumentados quando a

Fluvoxamina é utilizada em combinação com outros agentes
serotoninérgicos (incluindo somatriptano e ISRSs). Em raras ocasiões,
isso resulta em numa síndrome serotoninérgica.

Os níveis plasmáticos de benzodiazepínicos metabolizados por via

oxidativa podem aumentar durante a administração concomitante com
Fluvoxamina.

Reações Adversas
A reação adversa mais freqüentemente observada com Fluvoxamina é
náusea, algumas vezes acompanhada de vómitos. Este efeito colateral
geralmente diminui dentro das duas primeiras semanas de tratamento.
Outros efeitos colaterais, observados nos estudos clínicos nas
freqüências relacionadas abaixo, são freqüentemente associados com a
própria patologia tratada, não sendo necessariamente relacionada com
o tratamento.

Reações adversas mais freqüentes (1-1,5%): astenia, cefaléia, mal

estar, palpitações/taquicardia, dor abdominal, anorexia, constipação,
diarréia, boca seca, dispepsia, agitação, ansiedade, vertigens, insônia,
nervosismo, sonolência, tremores, sudorese.

Reações menos freqüentes (< 1 %): hipotensão postural, artralgia,

mialgia, ataxia, confusão, sintomas extrapiramidais, alucinações,
ejaculação retardada, prurido, erupção cutânea.

Reações raras (< 0,1%): função hepática anormal, convulsões; mania,

galactorréia, fotossensibilidade.

Embora tenha sido observada hiponatremia durante o uso de outros

antidepressivos, raramente esta foi observada durante o tratamento
com Fluvoxamina . Raramente, foram relatados sintomas, incluindo
cefaléia, náusea, vertigens e ansiedade após a interrupção abrupta da
administração de Fluvoxamina .

Posologia e Administração
Tratamento da depressão: A dose inicial recomendada é de 5O ou
100 mg/dia, como dose única ao anoitecer. Recomenda-se aumentar a
dose gradualmente, atingir a dose eficaz.

A dose eficaz diária geralmente é de 100 mg, e deve ser ajustada de

acordo com a resposta individual do paciente.
Tem sido administradas doses de até 300 mg ao dia. Recomenda-se
que doses totais diárias acima de 150 mg sejam administradas em
doses divididas.

Tratamento do transtorno obsessivo-compulsivo: A dose inicial

recomendada é de 50 mg ao dia por 3 - 4 dias. A dose eficaz diária

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geralmente varia entre 50 mg e 300 mg ao dia. A dose deve ser

aumentada gradualmente até se atingir a dose eficaz, até a dose
máxima de 300 mg ao dia. Doses de até 150 mg podem ser
administradas como dose única, de preferência ao anoitecer.
Recomenda-se que doses totais diárias acima de 150 mg sejam
administradas em 2 ou 3 doses divididas.

Se for obtida uma boa resposta terapêutica, o tratamento pode

continuar na dose ajustada individualmente. Se não houver melhora
dentro de 10 semanas, o tratamento com Fluvoxamina deve ser
reavaliado.

Superdosagem
Os sintomas mais comuns de superdosagem incluem queixas
gastrintestinais, náuseas, vômitos e diarréia, sonolência, tonturas.
Foram também relatados eventos cardíacos taquicardia, bradicardia,
hipotensão, distúrbios da função hepática, convulsões e coma.

LUVOX® (UPJOHN)
Cada comprimido contém Maleato de Fluvoxamina 100 mg 100 mg
Caixas contendo 18 ou 30 comprimidos.

TIANEPTINA

STABLON

A Tianeptina é um antidepressivo derivado dos tricícliclos. Seu

mecanismo de ação é essencialmente serotoninérgico, pois Tianeptina
induz a recaptação da serotonina pelos neurônios da córtex, do
hipocampo e do sistema límbico.

Desta forma Tianeptina caracteriza-se por: uma atividade sobre os

distúrbios do humor, situando-se entre os antidepressivos sedativos e
os estimulantes; uma atividade nítida sobre as queixas somáticas, em
particular as queixas digestivas, ligadas à ansiedade e aos distúrbios do
humor; uma atividade sobre os distúrbios do caráter e do
comportamento do etilista no período de abstinência.

A Tianeptina é desprovida de efeito: sobre o sono e a vigília; sobre o

sistema cardiovascular; sobre o sistema colinérgico (ausência de
manifestações anticolinérgicas); de indução ao hábito. Informe seu
médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o
seu término.Informar ao médico se estiver amamentando. A Tianeptina
não deve ser utilizado nos seguintes casos: em associação com os
IMAO; na gravidez ou aleitamento; em crianças menores de 15 anos.

Em caso de anestesia geral, é conveniente advertir o anestesista e

suspender o tratamento 24 ou 48 horas antes da intervenção. Não parar
o tratamento bruscamente. Informe seu médico o aparecimento de
reações desagradáveis. Informe seu médico sobre qualquer
medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o
tratamento.

PROPRIEDADES
A Tianeptina é uma molécula derivada dos tricíclicos. Suas propriedades
antidepressivas distinguem-se das dos imipramínicos graças às
modificações estruturais, principalmente pela presença de uma longa
cadeia aminoácida de 7 átomos de carbono, ligada ao ciclo mediano.
Seu mecanismo de ação é essencialmente serotoninérgico, com um
aumento da velocidade de recaptação da serotonina pelos neurônios da
córtex, do hipocampo e do sistema límbico.

A Tianeptina caracteriza-se por uma atividade sobre os distúrbios do

humor, o que a situa em posição mediana na classificação bipolar, entre
os antidepressivos sedativos e os antidepressivos estimulantes; uma
atividade nítida sobre as queixas somáticas, em particular as queixas
digestivas, ligadas à ansiedade e aos distúrbios do humor; uma
atividade sobre os distúrbios do caráter e do comportamento do etilista
no período de abstinência.

A Tianeptina é desprovida de efeito: sobre o sono e a vigília; sobre o

sistema cardiovascular; sobre o sistema colinérgico (ausência de
manifestações anticolinérgicas); de indução ao hábito.

FARMACOCINÉTICA
A absorção digestiva da Tianeptina é rápida e completa. A distribuição é
próxima de 94%. A metabolização é hepática. A excreção dos
metabólitos se dá essencialmente por via renal com uma excreção
muito pequena do produto inalterado (8%).

CONTRA-INDICAÇÕES
Crianças menores de 15 anos; associação aos IMAO; associação com a
mianserina; gravidez.

REAÇÕES ADVERSAS
Raras, geralmente benignas: gastralgias, dores abdominais, secura da
boca, anorexia, náuseas, vômitos, constipação, flatulência; insônia,
sonolência, pesadelos, astenia; vertigens, cefaléia, lipotimia, tremores,

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ondas de calor; desconforto respiratório, bolo na garganta; mialgia,

lombalgia.

PRECAUÇÕES
Devido ao risco de suicídio, os pacientes em uso de Tianeptina deverão
ser vigiados no início do tratamento; em caso de anestesia geral, é
conveniente advertir o anestesista e suspender o tratamento 24 ou 48
horas antes da intervenção. Na parada do tratamento recomenda-se,
como para todos os antidepressivos, a redução progressiva da dose
durante 7 a 14 dias.

INTERAÇÕES
Com IMAO não seletivos e com a mianserina.

STABLON® - (SERVIER)
Composição: Cada drágea contém tianeptina 12,5mg

MIRTAZAPINA

REMERON

A Mirtazapina é um antidepressivo tetracíclico derivado da

piridolbenzazepina, similar à maprotilina, que como todos esses
fármacos bloqueia a captação neuronal de aminas e conseqüentemente
induz um aumento e maior biodisponibilidade de noradrenalina (NA) ou
de serotonina (5HT) em nível sináptico.

Também foram postulados numerosos mecanismos para explicar a

dissociação entre o bloqueio de recaptação de neuraminas, que é rápido
e detectável em poucas horas, e o surgimento tardio (14 a 21 dias) do
efeito antidepressivo clínico como a diminuição da troca do
neurotransmissor, a diminuição da descarga neuronal, alterações nos
receptores serotoninérgicos, regulação por rebaixamento dos adreno-
receptores.

Sua absorção digestiva é rápida e completa após sua administração

oral, difunde-se no plasma e liga-se com elevada afinidade às proteínas
séricas (90%).Apresenta uma longa meia-vida plasmática (20-40
horas). Sua eliminação realiza-se principalmente através do rim. Seu
efeito neurodepressor é acentuado, como ocorre com outros fármacos
afins (maprotilina, amoxapina), enquanto a atividade anticolinérgica é
fraca.
Informações ao paciente.

A Mirtazapina só deve ser usado durante a gravidez exclusivamente sob

orientação médica. Não é recomendado o uso deste medicamento
durante o período de amamentação. Caso ocorra gravidez durante o
tratamento, avise imediatamente o seu médico. A melhora dos
sintomas é observada progressivamente com o decorrer do tratamento.

Os comprimidos de Mirtazapina deverão ser ingeridos com auxílio de

algum líquido e não devem ser mastigados. Mirtazapina é, geralmente,
bem tolerado, porém, se ocorrer alguma reação desagradável durante o
tratamento, informe o seu médico. Não tome bebida alcoólica durante o
tratamento.

Não usar outros medicamentos durante o tratamento sem consultar o

seu médico.Pacientes em tratamento com antidepressivos devem evitar
atividades que necessitem maior atenção e concentração, tais como
dirigir veículos ou operar máquinas. Não é recomendado o uso de
Mirtazapina em crianças.

Indicações
Síndromes depressivas, depressão reativa, doença maníaco-depressiva
bipolar. Depressão associada com ansiedade, melancolia.

Dose
A dose inicial é de 15mg diários de forma lenta, porém se deve procurar
progressivamente o intervalo terapêutico ideal que geralmente oscila
entre 15-45mg/dia, em uma dose única administrada
preferencialmente à noite antes de deitar-se. O tratamento de
pacientes depressivos deve ser prolongado (6 meses ou mais).

Superdose
Além da sedação excessiva não foram informados efeitos de
importância por superdose. Nesses casos aconselham-se lavagem
gástrica, hidratação, terapia sintomática e apoio das funções vitais
respiratórias e cardiovasculares.
Reações adversas.

Cefaléias, tonturas, sonolência, astenia, secura da boca, discrasias

sangüíneas, edemas, ginecomastia, artralgia, icterícia, hipotensão
arterial, visão turva.
Precauções.

Após 4-6 semanas do início do tratamento foi observada

mielodepressão manifestada como granulocitopenia que é reversível
com a supressão do tratamento. O médico deverá monitorar o
surgimento de odinofagia, febre, estomatite ou outros sinais de

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infecções, e diante da sua detecção, realizar um hemograma e

suspender o tratamento.

A dose deverá ser adequada, regulada e controlada cuidadosamente em

indivíduos com insuficiência hepática ou renal, epilepsia, diabetes,
hipertrofia prostática, glaucoma de ângulo estreito, hipotensão arterial,
insuficiência cardíaca, infarto de miocárdio recente, arritmias cardíacas.
Pode ser observado agravamento dos sintomas psicóticos quando o
medicamento é administrado a pacientes com esquizofrenia ou
patologias psicóticas ou paranóides.

Pode afetar a concentração e os reflexos, especialmente em indivíduos

que dirijam veículos ou maquinarias perigosas.

Interações
O uso simultâneo com álcool, barbitúricos ou benzodiazepínicos pode
potencializar o efeito depressor sobre o SNC. Pode diminuir o limiar
convulsivante e diminuir o efeito dos agentes anticonvulsivantes
quando associado a esses medicamentos. O uso simultâneo com IMAO
não é aconselhado devido ao risco hipertensor e convulsivante.

Contra-indicações
Hipersensibilidade ao fármaco. Gravidez e lactação. Estados maníacos.
Crianças menores de 12 anos. Crises convulsivantes.

REMERON® - (AKZO ORGANON)

Composição: Cada comprimido contém: mirtazapina 30 e 45mg.

para referir:
Ballone GJ - Antidepressivos Atípicos - in. PsiqWeb, Internet,
disponível em www.psiqweb.med.br, revisto em 2005.

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