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28/09/2020

Formas Farmacêuticas Semi-


sólidas de Aplicação Tópica

Prof. Me. Maria Alice Miranda Bezerra Medeiros

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Formas semi-sólidas de aplicação


tópica
• Preparações tópicas semi-sólidas são aquelas previstas para
aplicação na pele ou em certas mucosas para ação local ou
penetração percutânea de medicamentos, ou ainda por sua ação
emoliente ou protetora.

• As preparações destinadas ao uso oftálmico, ao tratamento de


feridas ou à aplicação sobre lesões extensas da pele devem
satisfazer às exigências do teste de esterilidade.

Pomadas Géis
Cremes Pastas

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Formas semi-sólidas de aplicação


tópica

Produto
Efeito dermatológico Pele
Local tópico

Efeito Produto Pele não é o


Sistêmico transdérmico órgão-alvo

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Formas semi-sólidas de aplicação


tópica
• Classificação Racional das Formas Farmacêuticas
O grau de penetração de um p.a. contido numa
forma para aplicação local é o objetivo
Parâmetros principal do desenvolvimento galênico
Fisiológicos A ausência de penetração de formas com
simples ação protetora é questão de ordem
cosmetológica

Preparação Medicamentosa
Semi-sólida Cosmética

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Formas semi-sólidas de aplicação


tópica
• Fatores que influenciam na absorção percutânea
Fatores físico-químicos Pele Fatores fisiopatológicos
- Tratamento (epilação, - Espécie animal
desengorduramento - Sexo
- Aplicação (freqüência, - Sítio de aplicação
duração, oclusão) (normal, enferma, intacta e
- Superfície tratada escarificada)
(temperatura, umidade)
Fármaco Veículo
Granulometria
Reologia
Peso molecular
Tensão superficial e interfacial
Viscosidade
Composição
Polaridade
Estado
Estado
Polimorfismo Triângulo de ação: interação entre veículo, pele e droga

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Formas semi-sólidas de aplicação


tópica
Via de administração – PELE

• Anatomia da pele

• Absorção percutânea

“A soma de dois fenômenos que são de uma parte uma


penetração das moléculas do meio exterior no seio de uma pele
inteira e, de outra parte, uma resorpção desde as estruturas
cutâneas pela circulação sanguínea ou linfática”

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Formas semi-sólidas de aplicação


tópica
Absorção percutânea

• Diferentes vias de absorção percutânea

1. Através do folículo piloso

2. Através das glândulas sudoríparas

3. Através das glândulas sebáceas

4. Através das células epidérmicas

5. Através da matriz lipídica do estrato córneo, entre as células


epidérmicas

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Formas semi-sólidas de aplicação


tópica
Influência do grau de penetração sobre o nível de ação do PA na pele
Nível de Ação Efeito Grau de penetração
ATIVIDADE DE SUPERFÍCIE
Superfície Proteção Nula
Antiséptico
Antisolar
Camada Córnea Emoliente Fraca
Esfoliante
ATIVIDADE EPIDÉRMICA
Epiderme Antiséptico Média
Antibiótico
Anestésico
Anti-histamínico
ATIVIDADE DÉRMICA OU SISTÊMICA
Derme Hormonal Elevada
Cardiovascular

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Formas semi-sólidas de aplicação


tópica

Pomadas
• São geles plásticos que em contato com a pele amolecem ou
liquefazem mediante a um esforço mecânico aplicado.

• São preparações semi-sólidas destinadas a aplicação sobre a pele


ou membranas mucosas, podendo conter substâncias
medicamentosas ou não.

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Formas semi-sólidas de aplicação


tópica
• Classificação com relação aos excipientes

Pomadas
propriamente ditas
Cremes

Ceratos

Géis
Pastas dérmicas

Gel-creme

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Pomadas propriamente ditas

• Base de Pomadas
Hidrofóbicas Bases removíveis por água
Bases de absorção Hidrofílicas
Bases Hidrofóbicas

• Bases de hidrocarbonetos:

– Vaselina (petrolato)

• Mistura purificada de hidrocarbonetos semi-sólidos obtidos do


petróleo

• Fusão 38 a 60ºC

• Sólida e líquida (óleo mineral)

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Pomadas propriamente ditas

Bases Hidrofóbicas

• Bases de hidrocarbonetos:

– Vaselina branca (white petrolatum)

– Pomada amarela

• Cera amarela 50g

• Vaselina 950g

– Pomada branca

Efeito: emoliente, retenção de umidade, oclusão

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Pomadas propriamente ditas

Bases Hidrofóbicas
• Vantagem – não ressecam por um bom tempo em contato com a pele
• Desvantagem – difícil remoção por água
• Manipulação
– Incorporação:
• Água e soluções Aquosas
• muito pouco água
• base de absorção
• Substâncias lipofílicas
• Pós – agente de levigação
Levigação -método de separação de
misturas heterogêneas de sólidos

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Pomadas propriamente ditas

Bases de Absorção
• Petrolato hidrofílico
– Permite incorporação de soluções aquosas formando uma emulsão a/o
– Fórmula
• Colesterol - 30g
• Álcool estearílico - 30g
• Cera branca - 80g
• Vaselina branca - 860g
• Base emulsificada (lanolina)
– Obtida da lã de ovelha (Ovis aries), é uma substância gordurosa, purificada,
limpa, desodorizada e descolorida, que contém um máximo de 0,25% de
água
– Já são bases emulsificadas do tipo a/o
– Permite a incorporação soluções aquosas em quantidades adicionais

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Pomadas propriamente ditas

Bases de Absorção
• Manipulação

Solução Aquosa Base de


Absorção

Base Hirofóbica

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Pomadas propriamente ditas

Bases Removíveis por água


• Emulsões o/a – semelhante aos cremes
– Facilmente removidas da pele (água)
 Bases laváveis por água
– Obtenção com aquecimento de duas fases (O e A)
• Pomada hidrofílica (USP)
– Matilparabeno - 0,25g
– Propilparabeno - 0,15g
– Laurilsulfato de sódio - 10g
– Propilenoglicol - 120g
– Álcool estearílico - 250g
– Água purificada - 370g

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Pomadas propriamente ditas

Bases Hidrossolúveis

• Não – oleosa
• Veiculação de substâncias sólidas
• Pomada de Polietilenoglicol (PEG)
– Polímero de óxido de etileno e água (H(OCH2CH2)nOH)

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Pomadas propriamente ditas

Preparação de Pomadas
• Método de Incorporação
• Sólidos (levigação com óleo mineral (Oleosa) ou glicerina (aq.))
• Líquidos: diferentes quantidades base hidrofóbicas e hidrofílicas
• Soluções alcóolicas: mistura com óleos
• Método de Fusão
– Cera de abelha, álcool estearílico, parafina, PEG alto PM (peso molecular)

Pequena escala Grande Escala


-Gral e pistilo -Moinhos de rolos (incorporação)
-Espatulação -Tanques (fusão)

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Cremes (emulsões O/A ou A/O)

• Sistemas heterogêneos, constituídos de pelo menos um líquido


imiscível disperso em outro, sob a forma de gotículas, cujo
diâmetro em geral não excede 0,1μm

• Sistema heterogêneo termodinamicamente instável, resultando da


mistura íntima de dois líquidos imiscíveis, um dos quais está
disperso no seio de outro, sob a forma de gotículas, com diâmetro
em geral maior que 0,1μm

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Géis

“Consistem em dispersões de pequenas ou grandes moléculas em


veículo líquido aquoso que adquire consistência semelhante às
geléias pela adição de um agente geleificante”

• Carbômeros (macromolécula sintética)


• Carboximetilcelulose - CMC ou Hidroxipropilcelulose (derivados de
celulose)
• Goma adragente.

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Géis

• Preparações que encontram-se em um estado intermediário entre o


sólido e o líquido; um sistema coloidal formado por um sistema de redes
imerso em meio líquido
• Estado de fluidez que um corpo possue (em acordo com a terminologia
adotada pela reologia)
- Carbopol ®

• Gel-creme
- Emulsone ® / Permulen ®

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Agentes Geleificantes

• Carbômeros
– Polímeros hidrossolúveis de elevado P.M.
– 910,934,934P,940, 1342, Utraflex
– Viscosidade x composição
– Concentrações 0,5 a 2% em água
– Usual: carbopol
CARBOPÓIS (GÉIS ANIÔNICOS)
• 934, 940 e 941: fornecidos na forma ácida. Neutralizar com soluções
alcalinas;
• 960 e 961: preparados por neutralização (pH 6,5), respectivamente, dos
carbopóis 934 e 941, apresentando-se sob a forma de sais amoniacais.
Mais facilmente dispersíveis em água do que os anteriores e formam
géis mais viscosos;

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Agentes Geleificantes
• Carbômeros
CARBOPÓIS (GÉIS ANIÔNICOS)
• Não se recomenda agitação intensa com carbopóis pois podem
perder a viscosidade;
• O Carbopol 940 é irritante à córnea;
• Costumam ser incompatíveis com cátions pesados, ácido benzóico,
benzoato de sódio, etc;
• Carbopol ultrez 10 é de fácil dispersão na água, não necessita
aquecimento. Gel de preparo instantâneo. Melhor espalhabilidade e
toque do que o 940.
NATROSOL (GEL NÃO-IÔNICO)
• Hidroxietilcelulose.
• Compatível com cátions
• Não precisa de neutralização

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Géis

Hidrogéis
Obtidos com CMC, carbopol, amido, veegum, betonita.
Normalmente preparam-se por dispersão em água aquecida
com agitação. Devem conter umectantes e conservantes.

Lipogéis
Obtidos com óleo mineral e polietileno, sabões de
alumínio, anidro silício e ésteres de alfa-hidroxiácidos.

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Pastas

• Podem ser hidrofílicas e hidrofóbicas. São de ação tipicamente


epidérmica e possuem propriedades secativas.

• A principal dificuldade na sua preparação está na levigação dos


pós, que estando presentes em grande quantidade, favorecem a
formação de grumos. Contornase o problema pelo uso de
molhantes.

Levigação -método de separação de


misturas heterogêneas de sólidos

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Formas semi-sólidas de aplicação


tópica
• Características físicas

Aparência Sensorial Densidade

Reologia Tamanho Viscosidade


(viscosidade)

• Direcionamento do produto
Tipo de pele
Parte do corpo
Efeito sobre a pele
Finalidade de uso

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Formas semi-sólidas de aplicação


tópica
Controle de Qualidade
Testes preconizados para formas semi-sólidas:
• Teste carga microbiana
– Dermatológicos (S. aureus e P. aeruginosas)
– Retal, vaginal ou uretral (tb. para leveduras e fungos)
• Conteúdo mínimo
• Embalagem, armazenamento e rotulagem

• Pomadas Oftálmicas:
– Esterilidade
– Conteúdo partículas metálicas

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Formas semi-sólidas de aplicação


tópica
Controle de Qualidade

Outros controles:

• Viscosidade

• Liberação in vitro do fármaco


– Determinar o perfil de liberação do fármaco a partir de um
produto semi-sólido

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Formas semi-sólidas de aplicação


tópica
Controle de Qualidade
MATÉRIA PRIMA
Físico-químico Microbiológico
Identificação Esterilidade
Doseamento
Impurezas
CONTROLE DE PROCESSO
Viscosidade
Volume
PRODUTO ACABADO
Teor do princípio ativo
Consistência (penetrometria, viscosimetria, espalhabilidade, plasticidade)
Cedência/liberação (in vitro)
pH
TESTES CLÍNICOS
Cedência/liberação (in vivo)
Acantose, etc.

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Apêndice

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