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SISTEMAS TRANSDÉRMICOS DE

LIBERAÇÃO DE FÁRMACOS

Prof. Heurisongley Sousa Teixeira

PROCESSO SELETIVO PARA CONTRATAÇÃO DE DOCENTE


SISTEMAS TRANSDÉRMICOS
DE LIBERAÇÃO DE FÁRMACOS
SISTEMAS TRANSDÉRMICOS
DE LIBERAÇÃO DE FÁRMACOS
QUAL A DIFERENÇA ENTRE PENETRAÇÃO,
PERMEAÇÃO E ABSORÇÃO?

 Penetração: substâncias atingem a camada córnea/Epiderme.


 Permeação: substâncias que atingem a derme, porém não
atinge vasos sanguíneos. (Geralmente cosméticos onde o
objetivo seja chegar mais profundamente)
 Absorção: substâncias que atingem a corrente sanguínea.
(Geralmente medicamentos).
SISTEMAS TRANSDÉRMICOS
DE LIBERAÇÃO DE FÁRMACOS
SISTEMAS TRANSDÉRMICOS
DE LIBERAÇÃO DE FÁRMACOS

 Conceitos

 Liberação tópica de ingrediente ativo.

 Liberação transdérmica de fármacos.


SISTEMAS TRANSDÉRMICOS
DE LIBERAÇÃO DE FÁRMACOS

As vantagens dos sistemas transdérmicos


 Administração não-invasiva;
 Libertação contínua de fármaco, o que leva a que não existam picos
plasmáticos e, consequentemente, a probabilidade de efeitos adversos é
reduzida;
 Aumento da adesão ao tratamento devido à diminuição da frequência de
tomas e de efeitos adversos;
 Evitam o efeito de primeira passagem hepático, aumentando

abiodisponibilidade dos fármacos;

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SISTEMAS TRANSDÉRMICOS
DE LIBERAÇÃO DE FÁRMACOS

As vantagens dos sistemas transdérmicos


“Pele desempenha funções metabólicas, as quais se devem às enzimas
existentes principalmente na epiderme (flavina monooxigenase, glutationa-
Stransferases, N-acetiltransferases, sulfotransferases e enzimas do citocromo
P450)” (HIKIMA, 2005; SVENSSON, 2009)

 Permitem a administração de fármacos a doentes com comprometimento


da via oral, com náuseas ou inconscientes;
 Possibilitam o término do tratamento a qualquer momento, por
remoção do patch.

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SISTEMAS TRANSDÉRMICOS
DE LIBERAÇÃO DE FÁRMACOS
As desvantagens dos sistemas transdérmicos

 Custos elevados de produção;

 Possível irritação no local de aplicação do patch, bem como


eritema, prurido e edema local que podem dever-se ao
fármaco, adesivo ou excipientes;

 Limitação do tipo de fármacos utilizados, devido à baixa


permeabilidade cutânea;

 Dosagens limitadas.

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PROPRIEDADES IDEAIS DE UM
SISTEMA ADESIVO TRANSDÉRMICO

 Perfis farmacocinético e farmacodinâmico que permitam uma


libertação constante de fármaco e por um período de tempo
prolongado;
 Prazo de validade até 2 anos;
 Tamanho do patch;
 Frequência de administração: uma vez por dia até uma vez por
semana;
 Bom aspecto visual;
 Não irritante;
 Fácil remoção;.
PROPRIEDADES IDEAIS DOS FÁRMACOS
INCORPORADOS NOS SISTEMAS ADESIVOS
TRANSDÉRMICOS

 Peso molecular ≤ a 400 Daltons;


 Coeficiente de partição (logP) entre 1,0 e 4,0;
 Ponto de fusão inferior a 200ºC;
 Coeficiente de permeabilidade cutânea > 5x10-4
cm/hora;
 Baixa dosagem (≤ 10 mg/dia);
 Tempo de semi-vida ≤ 10 horas.
ORGANIZAÇÃO DOS SISTEMAS
ADESIVOS TRANSDÉRMICOS
ORGANIZAÇÃO DOS SISTEMAS
ADESIVOS TRANSDÉRMICOS
ORGANIZAÇÃO DOS SISTEMAS
ADESIVOS TRANSDÉRMICOS
TIPOS DE SISTEMAS ADESIVOS
TRANSDÉRMICOS

SISTEMAS DE RESERVATÓRIO (CONTROLADOS POR


MEMBRANA)
TIPOS DE SISTEMAS ADESIVOS
TRANSDÉRMICOS

SISTEMAS MATRICIAIS (CONTROLADOS POR MATRIZ)


TIPOS DE SISTEMAS ADESIVOS
TRANSDÉRMICOS

EXEMPLOS
NOVOS MÉTODOS USADOS NA ADMINISTRAÇÃO
TRANSDÉRMICA DE
FÁRMACOS
NOVOS MÉTODOS USADOS NA ADMINISTRAÇÃO
TRANSDÉRMICA DE
FÁRMACOS
NOVOS MÉTODOS USADOS NA ADMINISTRAÇÃO
TRANSDÉRMICA DE
FÁRMACOS
NOVOS MÉTODOS USADOS NA ADMINISTRAÇÃO
TRANSDÉRMICA DE
FÁRMACOS
Referencias
 AULTON, ME Delineamento de formas farmacêuticas. 2 ed.
Porto Alegre: Artmed, 2005.

 CHORILLI, Marlus et al. Aspectos gerais em sistemas


transdérmicos de liberação de fármacos. Rev bras farm, v. 88,
n. 1, p. 7-13, 2007.

 DIAS, Ana Raquel Pires et al. Sistemas transdérmicos.


Dissertação de Mestrado. 2013.

 FERREIRA, Anderson de Oliveira, Guia prático da farmácia magistral.


3ªEdição, Volumes 1 e 2, Pharmabooks, 2008

 HIKIMA, T. et al. Skin metabolism in transdermal therapeutic


systems. Skin Pharmacology and Physiology. 2005, Vol. 18,
pp. 153-159.
Referencias
 SVENSSON, C. Biotransformation of Drugs in Human Skin. The
American Society for Pharmacology and Experimental
Therapeutics. 2009.
 Obrigado

 Heurisongley Sousa
 gleyconquista@hotmail.com

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