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ACIDO ARAQUIDONICO:
Es un ácido graso poliinsaturado esencial de 20
RELACION ESTRUCTURA - átomos de carbono que posee 4 dobles enlaces
ACTIVIDAD DE AINES (acido 5,8,11,14 -eicosatetraenoico ), que existe
en forma abundante en el ser humano, y que
constituye sustrato para la s íntesis de sustancias
Mg.
Mg. Fernando S ánchez Zavaleta importantes como: Prostaglandinas,
Docente Farmacoqu ímica II tromboxanos,
tromboxanos, prostaciclinas,
prostaciclinas , leucotrienos,
leucotrienos , etc.
ULADECH
Acido araquidó
araquidónico Liberación delácido araquidónico
Elácido araquidó
araquidónico se ingiere con la dieta,
sobre todo con la carne, o deriva del El ácido araquidónico se libera a partir de los
metabolismo del ácido linoleico,
linoleico, y se almacena fosfolípidos de la m embrana. Su liberaci
ón se
formando parte de los fosfolí
fosfolípidos de la desencadena como respuesta aímulos est de
membrana celular, siendo muy pequeñ pequeña la muy diverso origen: impulso nervioso,
concentració
concentración de ácido araquidó
araquidónico libre en la
célula.
antígenos, reacciones inmunitarias, ño da
celular, isquemia, hormonas,neuropéptidos, etc.
AIE FOSFOLIPIDOS
Membrana celular Lipooxigenasa
Fosfolipasa A2
A. Araquidonico HPETE y HETE
Ciclooxigenasas
(PG sintetasa)
Leucotrienos
A (linfocitos)
I
N inflamación
E PG G 2, y PGH2 TX sintetasa Alergia, asma
S
PG D2 PG E2 PG F2 α PG I2 (Prostaciclina) TX A2 , TX B2
(Fiebre) (Plaquetas)
y además y además (Plaquetas y Pulmones)
contrae MLB ? AP-vasodilatación ? AP-vasoconstricción
? AP-vasodilatación
Tx:
Tx: Tromboxano.
Tromboxano.
AP: agregació
agregación plaquetaria.
plaquetaria.
MLB: mú
músculo liso bronquial.
HPETE: Hidroperó
Hidroperóxido eicosatetraeinoico.
eicosatetraeinoico.
HETE: Hidro eicosatetraenoico.
eicosatetraenoico.
Prostaciclina
sintetasa Tromboxano
sintetasa
Comparació
Comparación de inhibició
inhibición de COX-
COX-2 relativa a COX-
COX-1 de
diversos AINES de uso clí
clínico
Estructura quí
química de principales AINES
Estructura quí
química de AINES
Relació
Relación estructura actividad de AINES: Relació
Relación estructura actividad de AINES:
Necesario para act.
antinflamatoria
En la aspirina, el grupo acetilo es la que se
une a la fracció
fracción serina-
serina-530 de la cox,
cox,
produciendo su inactivació
inactivación.
? t1/2 y P Tambié
También es importante para su actividad, la
Parte activa de posició
posición orto de los grupos carboxilo y acetilo
La molécula.
de su molé
molécula.
ACIDO ACETIL En el diflunisal el grupo difluorofenilo le
SALICILICO concede mayor potencia antiinflamatoria y
aumenta el tiempo de vida media.
Parte activa de
La molécula.
Se une al COX.
Relació
Relación estructura actividad de AINES: Relació
Relación estructura actividad de AINES:
En el ácido meclofená
meclofenámico,
mico, el Nitró
Nitrógeno
potencia la actividad antiinflamatoria,
antiinflamatoria, y
asimismo el cloro y el metilo adyacente le da
Necesario mayor actividad general a la molé
molécula.
para a.i
En la indometacina,
indometacina, el carboxilo es necesario
para la actividad antiinflamatoria.
antiinflamatoria. Es uno de
? activ. los AINES de mayor potencia.
Relació
Relación estructura actividad de AINES:
Relació
Relación estructura actividad de AINES:
Relació
Relación estructura actividad de AINES:
Otros AINES
El ibuprofeno,
ibuprofeno, ademá
además del grupo carboxilo
presenta un metilo en posició
posición alfa, lo cual
eleva considerablemente su potencia
antiinflamatoria.
antiinflamatoria.
En el naproxeno,
naproxeno, el grupo metoxi incrementa
su actividad antiinflamatoria y el tiempo de
vida media.
TAREA DE INVESTIGACION Nº
Nº 1
Investigar relació
relación estructrura quí
química –
actividad farmacoló
farmacológica de fá
fármacos
uricosú
uricosúricos y antigotosos.
antigotosos.
La tarea será
será grupal, presentada en impreso
y CD, el dídía 29 de Abril en la clase teó
teórica.
No habrá
habrá prorroga.
El impreso será
será presentado en letra arial,
arial, 12,
justificado, espacio y medio, y con figuras.