Drogas de Abuso:

Cocaína
Grupo: Bruna Weber, Guilherme Trachtenberg, Luiz Eduardo Bordin, Michel
Brandão, Pedro Mendonça Jr, Priscila Etchebest, Rudá Morais, Sabrina Dias e
Vinícius Arcari

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Definição e histórico| Cocaína
● Alcalóide extraído da folha da planta do
gênero Erytroxylum.
● Possui diferentes formas de apresentação,
levando a perfis toxicológicos, toxicocinéticos
e grau de dependência distintos.
● As preparações são alteradas ao longo da
fabricação.
● Entre os adulterantes mais comuns estão:
anestésicos, açúcares, estimulantes, toxinas e
compostos inertes (farinha, cálcio, aspirina e
gesso).
● Pasta de coca: Produto bruto, não refinado.
Produz efeitos quase imediatos com maior
disponibilidade e facilidade de uso.
Fonte: Alves, 2018 PSICOFARMACOLOGIA - UFCSPA - MAR/2021
Definição e histórico| Cocaína
Cloridrato de Cocaína: É um pó branco, cristalino, inodoro e de sabor amargo, sendo a forma mais
conhecida da droga. Pode ser injetado ou absorvido pelo nariz.

Fonte: Alves, 2018 PSICOFARMACOLOGIA - UFCSPA - MAR/2021

Definição e histórico| Cocaína
Crack: Subproduto da cocaína, se apresenta em forma de pedras que podem ser fumadas. Possui
resposta curta de prazer e os efeitos duram pouco, isso leva a uma maior dependência química.

Fonte: Alves, 2018 PSICOFARMACOLOGIA - UFCSPA - MAR/2021

Definição e histórico| Cocaína
Oxi: O nome “oxi” é devido ao processo de oxidação que acontece durante a fabricação dessa droga. É
encontrado na forma de pedras e é utilizada da mesma forma que o crack.

Fonte: Alves, 2018 PSICOFARMACOLOGIA - UFCSPA - MAR/2021

Epidemiologia|Cocaína

Brasil 870 mil usuários (2° maior mercado) – ONU 2008

1,46 milhões usuários – ONU 2015

II Levantamento Domiciliar (2005) III Levantamento Nacional sobre o Uso de

EUA 14,2 Drogas pela População Brasileira (2018)

Brasil 2,9% Brasil 3,1%

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Epidemiologia|Cocaína
Levantamentos Domiciliares (I e II) CEBRID (Carlini et al., 2002; 2007)

III Levantamento Nacional (Fiocruz, 2015)

Masc Fem Total

Cocaína 4,97 1,26 3,1
Crack 1,4 0,45 0,9

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Epidemiologia|Cocaína

Fonte:III Levantamento Nacional sobre o Uso de Drogas pela População Brasileira (Fiocruz, 2018) PSICOFARMACOLOGIA - UFCSPA - MAR/2021
Epidemiologia|Cocaína
Modos de administração| Cocaína
• É possível utilizar cocaína por diversas vias de administração: intranasal, oral, injetável e
pulmonar (crack/pasta/freebase), sendo que a duração dos efeitos e seu início é
diretamente proporcional com a maior probabilidade de dependência e abuso.

Administração Início da ação Pureza em % Duração efeito % absorvida (Biodisp.)

Pulmonar 8s a 10s 40-85% 5-10 min 6-32%

Injetável 30s a 45s 7-100% 10-20 min 100%

Oral 300s a 600s para 0,5-1% para 45-90min 20-30%

folhas folhas mascadas
mascadas/600s a e 20-80% para
1800s para ingestão do pó
ingestão do pó

Intranasal 120s a 180s 20-80% 30-45 min 20-30%

Fonte: Ferigolo et al, 2007 PSICOFARMACOLOGIA - UFCSPA - MAR/2021

Farmacocinética| Cocaína
Absorção
● Usualmente por via de insuflação;
● Rápida absorção e distribuição;
● Biodisponibilidade:
○ Itranasal: 60 - 80%1 2
○ Oral: 33% 3
● Volume de distribuição: 1,96 - 2,70 L/Kg 2 4
● Ligação com PP:
○ Alta afinidade pela α–1–glicoproteína ácida 5
○ Baixa afinidade pela albumina, apesar de significativa 5

Fonte: ¹Barnett et al, 1981; ²Jeffcoat et al, 1989; ³Fattinger et al, 2000; 4Chow et al, 1985; 5Vaz e Martin, 2013. PSICOFARMACOLOGIA - UFCSPA - MAR/2021
Farmacocinética| Cocaína
Metabolismo
● Clivagem hidrolítica por meio das colinesterases; 1
● Principais metabólitos: Benzoilecgonina e éster metílico de ecgonina; 1
● Combinado com o etanol forma o Cocaetileno; 1
● Ocorre principalmente no fígado e no plasma sanguíneo.1

Excreção
● Via renal; ²
● Depuração entre 1,3 e 1,9 L/h/Kg ²

Fonte: ¹Zimmerman, 2012; 2Barnett et al, 1981. PSICOFARMACOLOGIA - UFCSPA - MAR/2021

Farmacodinâmica| Cocaína
● A cocaína é um alcalóide psicoestimulante do SNC e anestésico.
● Atua bloqueando canais de sódio nas células neuronais. Com isso, impede
a condução de impulsos nervosos, gerando uma anestesia local.
● Também age nos terminais pré-sinápticos, bloqueando a recaptação de
dopamina, noradrenalina e serotonina, aumentando suas concentrações na
fenda sináptica e estimulando células receptoras.
● Acredita-se que a inibição do transportador de dopamina é um dos
principais fatores que levam ao vício e dependência da droga.
● Agonista de ação indireta dos receptores alfa e beta.

Fonte: Diehl et al, 2018; Castro et al, 2016; Luft & Mendes, 2007. PSICOFARMACOLOGIA - UFCSPA - MAR/2021
Farmacodinâmica| Cocaína
Concentração plasmática

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Farmacodinâmica| Cocaína
Mecanismos de ação

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 Efeitos do uso agudo| Cocaína
Efeitos fisiológicos
● Efeitos no sistema circulatório
○ Taquicardia
○ Redirecionamento do fluxo sanguíneo para os músculos
○ Hipertensão
○ Vasoconstrição
● Demais efeitos
○ Broncodilatação
○ Aumentos da atenção, atividade motora e temperatura corporal
○ Midríase

Fonte: Diehl et al, 2018. PSICOFARMACOLOGIA - UFCSPA - MAR/2021

 Efeitos do uso agudo| Cocaína
Efeitos psíquicos
○ Euforia e excitação - frequentemente seguidas de disforia
○ Aumento da autoconsciência e percepção sensorial
○ Sensação de energia aumentada
○ Sensação intensa de prazer
○ Insônia, redução de fadiga e de cansaço
○ Redução do apetite
○ Aumento de ansiedade
○ Níveis elevados de autoconfiança e egocentrismo

Fonte: Diehl et al, 2018. PSICOFARMACOLOGIA - UFCSPA - MAR/2021

 Efeitos do uso agudo| Cocaína

Entre 1h e 1h30min Após os efeitos

Imediatamente após uso Horas após o uso
após uso cessarem

Efeitos iniciais como A euforia ainda se faz Redução drástica das Nesta fase final surgem
aumento da euforia, presente, porém em sensações de euforia, os efeitos rebotes.
excitação e níveis inferiores aos autoconfiança e do Dentre os mais comuns
sensopercepção surgem iniciais. Surgem também prazer exacerbado. estão fome, fadiga
imediatamente após a sentimentos de Ocorre um aumento da excessiva, sintomas de
administração da droga. ansiedade e angústia, ansiedade que agora se depressão e
A sensação de prazer que se intercalam à torna prolongada. irritabilidade, além de
aumentado, bem como euforia. Pensamentos tendem a ansiedade e fissura. É
elevados níveis de ficar acelerados, nesse estágio que o
autoconfiança e havendo em alguns usuário tende a recorrer
egocentrismo também casos logorreia (fala a um novo uso com
se fazem presentes. compulsiva). finalidade de reverter tais
efeitos.

Fonte: Diehl et al, 2018. PSICOFARMACOLOGIA - UFCSPA - MAR/2021

 Efeitos do uso crônico| Cocaína
Efeitos Psíquicos Prejuízo cognitivo

-Ansiedade
-Privação de sono -Hiperatividade -Tarefas visuomotoras
-Desconfiança -Paranóia -Atenção
-Hipervigilância -Impulsividade
-Paranoia
-Memória verbal
-Comportamento -Processo de tomada
-Sintomas psicóticos compulsivo
(Alucinações e delírios) de decisão

Fonte: Diehl et al, 2018. PSICOFARMACOLOGIA - UFCSPA - MAR/2021

 Efeitos do uso crônico| Cocaína
Efeitos Fisiológicos
Apar. Excretor
Sistema nervoso Olhos, ouvidos,
Sistema Cardiovascular Apar. Respiratório Apar. Digestivo e distúrbios
central nariz e garganta
metabólicos
-Broncopneumonias
(via i.n.)
-Embolia pulmonar (via
-Cefaléias -Hipertensão
e.v.)
-Convulsões -Arritmias cardíacas
-Hemorragia pulmonar -Necrose septo
-Acidente -Isquemia do miocárdio -Insuficiência
-Edema pulmonar nasal(via i.n.)
vascular cerebral -Infarto agudo do miocárdio -Isquemia renal aguda
-Pneumomediastino -Rinite(via i.n.)
-Hemorragia (IAM) mesentérica -Hipertermia
-Pneumotórax -Sinusite(via i.n.)
intracraniana -Cardiomiopatias -Esofagite (via -Hipoglicemia
-Asma -Laringite(via i.n.)
-Hemorragia -Dissecção ou ruptura de inalatório) -Acidose
-Bronquite -Queimaduras de
subaracnóidea aorta láctica
-Bronquiolite pele e mucosas
-Aneurismas (via -Endocardite bacteriana (via
obliterante
e.v.) e.v.)
-Depósito de resíduos
-Corpo estranho
-Lesões térmicas

Fonte: Diehl et al, 2018. PSICOFARMACOLOGIA - UFCSPA - MAR/2021

 Overdose| Cocaína
● O mecanismo de ação central da overdose se dá por meio da exacerbação do
sistema nervoso simpático, que, devido à capacidade cronotrópica e inotrópica da
cocaína, associada à vasoconstrição, aumenta muito o trabalho cardíaco, podendo
levar a isquemia e arritmias

● A hipertensão produzida facilita a ocorrência de acidentes vasculares,

principalmente no SNC. As convulsões têm um grau de letalidade menor, mas
podem trazer risco de morte quando reentrantes.

● Doses mais altas podem ocasionar uma respiração laboriosa, engasgada e

irregular, podendo levar à falência dos órgãos. Também é capaz de induzir
hipertermia.

Fonte: Diehl et al, 2018. PSICOFARMACOLOGIA - UFCSPA - MAR/2021

 Abstinência| Cocaína
● Sintomas podem ser proeminentes, mas não costumam apresentar
complicações médicas graves;
● Modelo de abstinência da cocaína, divido em 3 fases: crash, abstinência,
extinção;
1) Crash: drástica redução no humor e na energia.
2) Abstinência/síndrome disfórica tardia: recaídas frequentes.
3) Extinção: sintomas disfóricos diminuem.

● Sintomas comuns, conforme DSM V, podem ser: ansiedade, tremor, humor

disfórico, letargia, fadiga, pesadelos, cefaleia, suor excessivo, cãibras
musculares. O pior sintoma pode ser a depressão com ideação suicida.

Fonte: Diehl et al, 2018. PSICOFARMACOLOGIA - UFCSPA - MAR/2021

Abstinência| Cocaína

● Pessoas em condições de abstinência de cocaína costumam tentar se

automedicar com álcool, sedativos, hipnóticos ou ansiolíticos.

● A severidade da síndrome de dependência e de abstinência de cocaína

depende da intensidade do consumo anterior e da presença de
transtornos psiquiátricos comórbidos.

● A maior dificuldade do usuário é superar o craving, que pode ser de dois

tipos: anedônico e condicionado.

Fonte: Sadock, 2017 PSICOFARMACOLOGIA - UFCSPA - MAR/2021

Tratamentos| Cocaína
Aspectos gerais
● Não existem medicamentos aprovados pela Food and
Drug Administration (FDA) dos Estados Unidos para
tratar a dependência por cocaína¹

● A dopamina é o principal objeto dos estudos, seguidos

de outros neurotransmissores, como a serotonina,
GABA, noradrenalina e glutamato¹

● No Brasil, em 2011 o Conselho Federal de Medicina

(CFM) e o Ministério da Saúde lançaram as Diretrizes
Gerais Médicas para Assistência Integral ao Crack e
à Cocaína – guia de orientação a profissionais da
saúde sobre procedimentos adequados¹

● Alguns pacientes podem se beneficiar com intervenções

mais breves, outros podem necessitar tratamentos mais
complexos, sistematizados e com ampla variedade de
recursos²

Fonte: ¹Alves, 2018; ²CONSELHO FEDERAL DE MEDICINA, 2011. PSICOFARMACOLOGIA - UFCSPA - MAR/2021
Tratamentos| Cocaína
Práticas farmacológicos

Anticonvulsivantes Agentes Aversivos

Topiramato Gabapentina Lamotrigina Valproato de sódio
-Propriedades GABAérgicas e -Atua sobre os canais de sódio - Atua nos mecanismos
-Envolvimento nos sistemas Carbamazepina Dissulfiram (antietanol)
Glutaminérgicas; restabelecimento sensíveis à diferença de GABAérgicos, modificando o
GABAérgicos e - Manutenção da -Bloqueio da enzima de
da via inibitória GABAérgica com potencial para estabilizar as metabolismo do GABA,
Glutamatérgicos na abstinência e ação anti degradação da cocaína e
projeções em neurônios membranas neuronais, diminuindo seu turnover e
modulação do sistema de craving dopamina, com o objetivo de
dopaminérgicos do nucleus apresentando ação aumentando a densidade de
recompensa cerebral (ação diminuir o craving
acumbens glutamatérgica e receptores GABA B e a
anti craving)
neuroprotetora. resposta neurogabaérgica.

Antidepressivos Anti-psicóticos Bloq. adrenérgicos Benzodiazepínicos Vacinas

Imipramina e Monocloroimpramina (Tricíclicos), Propranolol, Carvedilol TA-CD

Haloperidol (típicos) e
Fluoxetina, Paroxetina (ISRSs), Sertralina, -Podem atenuar os efeitos Diazepam, Midazolam -Produção de anticorpos de
Reboxetina (ISRSs), Mirtazapina, Venlafazina e Risperidona (atípicos) reforçadores da cocaína e -Controle de inquietação, cocaína, os quais isolam e
-Bloqueio dos receptores serem eficazes em pacientes ansiedade, sedativo em casos sequestram a droga na
Bupropiona (Duais)
dopaminérgicos e serotonérgicos, com maior severidade de de síndrome de abstinência corrente sanguínea,
- Aumento dos níveis de monoamina, os quais podem
ação anti craving sintomas de abstinência retardando sua entrada no
aliviar a sintomatologia da abstinência de cocaína, bem
como a disforia e fissura, devido à ação geral do cérebro
antidepressivo

Fonte: ¹Alves, 2018; ²CONSELHO FEDERAL DE MEDICINA, 2011; ³Diehl, 2009 PSICOFARMACOLOGIA - UFCSPA - MAR/2021
Tratamentos| Cocaína
Vacina TA-CD

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Tratamentos| Cocaína
Abordagem
interdisciplinar Ações preventivas Identificação Estratégias de
(sensibilização e Precoce psicoeducação
capacitação (encaminhamento (trabalhar fatores
profissionais) adequado) de risco)

Desintoxicação Tratamento de Rede de atenção

(tratamento comorbidades (leitos hospitalares,
sintomático) (clínicas e ambulatórios, CAPS
psiquiátricas) AD, moradias
assistidas)

Redução de danos e Abordagens

reabilitação psicoterápicas
neuropsicológica (indiv / grupo, treino
(evidências científicas) habilid.sociais, preven.
recaídas)

Fonte: ¹CONSELHO FEDERAL DE MEDICINA, 2011. PSICOFARMACOLOGIA - UFCSPA - MAR/2021

Referências
Alves, F. A. F. (2018). Tratamento farmacológico da dependência por cocaína: um levantamento bibliográfico sobre ensaios clínicos.
Barnett, G., Hawks, R., & Resnick, R. (1981). Cocaine pharmacokinetics in humans. Journal of Ethnopharmacology, 3(2-3), 353–366. doi:10.1016/0378-8741(81)90063-5
Castro, R., Ruas,, R., Abreu, R., Rocha, R., Ferreira, R., Lasmar, R., Amaral, S., Xavier, A. (2016). Crack: farmacocinética, farmacodinâmica, efeitos clínicos e tóxicos. Revista
Médica de Minas Gerais. DOI: http://www.dx.doi.org/10.5935/2238-3182.20150045
Chow, M. J., Ambre, J. J., Ruo, T. I., Atkinson, A. J., Bowsher, D. J., & Fischman, M. W. (1985). Kinetics of cocaine distribution, elimination, and chronotropic effects. Clinical
Pharmacology and Therapeutics, 38(3), 318–324. doi:10.1038/clpt.1985.179
De Melo, B. A., de Melo Baía, I. V., de Alencar, I. P., de Lima Belo, M. H., de Alencar, S. M. P., & de Oliveira Fermoseli, A. F. (2017). O uso e abuso da cocaína: Efeitos
neurofisiológicos. Caderno de Graduação-Ciências Biológicas e da Saúde-UNIT-ALAGOAS, 4(2), 359.
Diehl, A., Cordeiro, D. C., & Laranjeira, R. (2009). Tratamentos farmacológicos para dependência química: da evidência científica à prática clínica. Artmed Editora.
Diehl, A., Cordeiro, D., & Laranjeira, R. (2018). Dependência química: prevenção, tratamento e políticas públicas. Artmed Editora.
Fattinger, K., Benowitz, N. L., Jones, R. T., & Verotta, D. (2000). Nasal mucosal versus gastrointestinal absorption of nasally administered cocaine. European Journal of Clinical
Pharmacology, 56(4), 305–310. doi:10.1007/s002280000147
Ferigolo, M. & Signor, L. (2007) COCAÍNA , 5-7. Disponível em: https://www1.ibb.unesp.br/Home/UnidadesAuxiliares/CentrodeAssistenciaToxicologica-CEATOX/cocaina.pdf
Jeffcoat, A. R., Perez-Reyes, M., Hill, J. M., Sadler, B. M., & Cook, C. E. (1987). Cocaine disposition in humans after intravenous injection, nasal insufflation (snorting), or
smoking. Drug Metabolism and Disposition: The Biological Fate of Chemicals. 17(2):153-9.
Luft, Ana, & Mendes, Florentino Fernandes. (2007). Anestesia no paciente usuário de cocaína. Revista Brasileira de Anestesiologia, 57(3), 307-314.
https://dx.doi.org/10.1590/S0034-70942007000300009
Sadock, Benjamin J. (2017). Compêndio de Psiquiatria: ciência do comportamento e psiquiatria clínica. Artmed Editora.
Vaz, A. F., & Martin, M. R. C. (2013). Efeitos da exposição pré-natal de ratas ao cloridrato de cocaína no desenvolvimento sensorial e neuromotor da prole. Infarma - Ciências
Farmacêuticas; v. 24, n. 1/3
Zimmerman, J. L. (2012). Cocaine Intoxication. Critical Care Clinics, 28(4), 517–526. doi:10.1016/j.ccc.2012.07.003

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