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Agonista colinérgico direto

(Agonistas muscarínicos)

1) Drogas de ação direta → Agonistas muscarínicos. Ocupam e ativam receptores


muscarínicos.

2) Drogas de ação indireta → Inibem a ação da acetilcolinesterase. Aumentam os


níveis de acetilcolina e potencializa seus efeitos.
⇒ Ésteres de colina: acetilcolina, metacolina, betanecol e carbacol
⇒ Alcalóides: pilocarpina, muscarina

Efeitos dos agonistas muscarínicos:

1) Cardiovasculares: diminuição da frequência e vasodilatação, queda de pressão


2) Músculo liso: contração e aumento do peristaltismo gastrointestinal. Brônquios
contraídos
3) Secreções sudoríparas, lacrimal, salivar e brônquica: estimulação de glândulas
exócrinas
4) Olho: contração do músculo ciliar

Agonista colinérgico direto (Agonistas muscarínicos) 1


Usos terapêuticos dos agonistas colinérgicos:

1) Betanecol ⇒
estimular músculo liso do TGI e bexiga em certos quadros
neurológicos ou pós-cirúrgicos de atonia.
2) Pilocarpina⇒ glaucoma e xerostomia
3) Cevimelina ⇒ xerostomia
4) Agonistas M1 seletivos ⇒ alzheimer (reduz síntese de b-amilóide e baixa liberação
de acetilcolina)

⇒ Hiperplasia prostática benigna


→ Betanecol → agem em receptores M3 da bexiga, promovendo contração do
detrusor (força maior para esvaziamento) → usada para retenção urinária

Agonista colinérgico direto (Agonistas muscarínicos) 2


⇒ Glaucoma
→ Pilocarpina/Carbacol → agem em receptores M3 do músculo constritor e ciliar,
promovendo contração (abertura mais favorável a passagem do humor aquoso,
reduzindo a pressão) → usada em cirurgias oftálmicas e glaucoma

⇒ Teste diagnóstico hiper-reatividade brônquica


→ Metacolina → agem em receptores M3, promovendo contração do músculo do
brônquio (não é recomendado, pois pode causar asfixia)

Reações adversas

⇒ Rubor, sudorese, salivação → M3


⇒ Secreção, broncoconstrição → M3
⇒ Hipotensão → M2
⇒ Cólicas abdominais → M3
⇒ Secreção ácida gástrica → M1/M3
⇒ Secreção aperto bexiga → M3
⇒ Dificuldade acomodação visual → M3
⇒ Cefaléia → M no SNC

Contra-indicações

⇒ Asma, distúrbios pépticos ácidos, hipotensão, insuficiência coronariana

Agonista colinérgico direto (Agonistas muscarínicos) 3

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