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Tratamento Opiides Metadona

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A Metadona um frmaco narctico do grupo dos opiides utilizado principalmente no tratamento dos toxicodependentes de herona e outros opiides. A metadona praticamente idntica nas suas propriedades morfina, agindo nos mesmos receptores e com os mesmos efeitos. Diferenas importantes incluem maior durao de aco (24h contra 8h da morfina e menos ainda da herona) e sndrome de abstinncia fsica mais leve, mas mais prolongado. Alm disso o facto de no ser injectada mas consumida via oral, evita sintomas de grande prazer sbito que ocorrem com a herona, o que ajuda a vencer a dependncia psicolgica.

ndice
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1 Histria 2 Farmacologia o 2.1 Absoro o 2.2 Modo de aco o 2.3 Metabolismo o 2.4 Efeitos secundrios  2.4.1 Tolerncia e Dependncia  2.4.2 Sndrome de Abstinncia  2.4.3 Morte 3 Tratamento de Manuteno com Metadona o 3.1 Efeitos o 3.2 Dose o 3.3 Durao

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4M t

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como Anal ico o 4.1 Dose 5 Metadona como Antit ssico 6 Metadona usada como t atamento para a leucemia 7 Uso em Portugal o 7.1 Uso no I.D.T o 7.2 Disponi ilidade na rua 8 Notas 9 Referncias

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] Hi

A metadona foi desenvolvida no final dos anos 30 na Alemanha Nazi provavelmente em antecipao possvel falta de pio e seus derivados durante a guerra que se avizinhava.[nota 1] Em tempo de guerra a funo dos analgsicos bastante importante para os militares e tambm para a populao civil. Foi testada por mdicos profissionais no exrcito alemo em 1939-40, mas foi decidido que era demasiado txica e com grandes possibilidades de dependncia aps uso prolongado (ou simplesmente habituao). metadona na altura foi dado o nome de Dolophine que deriva do Latim "dolor" que significa dor, e "phine" que significaria no seu conjunto "fim da dor". Ainda existe a crena que o seu nome deriva de uma homenagem a Adolf Hitler, mas isso no passa de um boato sem significado algum.[nota 2] Em 11 de Setembro de 1941 Bockmhl e Ehrhart preencheram uma aplicao para uma patente para uma subst ncia sinttica que eles chamaram de Hoechst 10820 ou Polamidon (um nome que ainda se usa na Alemanha) e cuja estrutura qumica no tem qualquer relao com os opi ceos naturais como a morfina e codena, (Bockmhl e Ehrhart, 1949).

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]F

A metadona funciona nos receptores opioides , mas tambm tem alguma afinidade para os receptor de glutamato NMDA. A metadona metabolizada pelas enzimas CYP3A4, CYP2B6 e CYP2D6, as quais tem uma grande variabilidade entre indivduos. A sua rota de administrao mais usada oral. A sndroma de abstinncia pode ser mais severa que a de outros opi ceos, mas certamente mais extensa podendo durar entre 2 semanas a 6 meses dependendo de vrios factores.

[edi

] Ab

A metadona rapidamente absorvida ao nvel do trato gastro-intestinal sendo que os seus primeiros efeitos aparecem aps 30 a 60 minutos, embora o pico de concentrao seja atingido entre as 4 e as 5 horas aps. A durao de aco como analgsico de seis a oito horas. Aps administrao repetida, a durao e a semi-vida (15 a 55 horas) aumentam em proporo. A concentrao plasmtica em doses teraputicas de 100 a

400 microgramas/L e considerada txica em doses que provocam concentraes de 1000 a 2000 microgramas/L em indivduos sem tolerncia.

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do de aco

A metadona um agonista dos receptores opiides , embora tambm tenha efeito no receptor NMDA, agindo a como um antagonista do glutamato. O lutamato um neurotransmissor excitante do Sistema Nervoso Central. Os receptores NMDA tm um papel muito importante em modularem em longo tempo a formao de memrias. Alm disso, antagonistas do receptor NMDA, como o dextrometorfano, cetamina e a ibogana, esto sendo estudados por seu papel na desenvolvimento e reduo de tolerncia a opiceos e outras drogas aditivas. Este sistema (NDMA) foi proposto como uma das possveis razes da metadona diminuir a tolerncia e desejo por opiceos. tambm uma das razes pela qual a metadona tem uma distinta eficcia superior no tratamento da dor neuroptica.

[edi ar] Metaboli

A metadona tem uma metabolismo lento e uma muito alta lipossolubilidade, fazendo com que dure mais do que as drogas baseadas na morfina. A metadona tem uma tipica semi-vida de 15 a 60 horas com uma mdia de cerca de 22 horas. Contudo, o metabolismo varia muito entre indivduos, at um factor de 100, sendo que a semi-vida varia entre 4 horas em alguns indivduos at 130 ou at 190 horas em outros. Esta variabilidade devido a variaes genticas que alteram a produo das enzimas CYP3A4, CYP2B6 and CYP2D6. Uma maior semi-vida frequentemente permite uma nica administrao diria como usado em regimes de desintoxicao ou manuteno em metadona. Por outro lado os pacientes que metabolizam a metadona rapidamente, podem requerer duas doses dirias em vez de uma nica para obterem um alivio suficiente para os sintomas de privao e ao mesmo tempo evitando picos excessivos no sangue e com isso o aumento de efeitos secundrios. O efeito analgsico na metadona no dura tanto como a preveno de sintomas de privao, sendo mais similar morfina, sendo necessrio tomar a metadona em perodos de 6 a 8 horas. Os efeitos de uma overdose com metadona podem ser revertidos com naloxona.

[editar] E eitos secundrios


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Euforia e disforia: A euforia consiste num sentimento bem-estar que pode degenerar ou ser substituda por disforia, um estado de ansiedade desagradvel e mal-estar. A euforia produzida pela droga transforma-se em depresso e ansiedade aps passarem os efeitos.

Para atingir euforia so necessrias doses maiores do que as necessrias para causar analgesia.
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Analgesia (perda da sensao de dor fsica e emocional): pode levar inflico de ferimentos no utilizador sem que este se d conta e se afaste do agente agressor. Sonolncia, deturpao mental sem amnsia Disfuno sexual Sensao de tranquilidade e diminuio do sentimento de desconfiana.

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Maior autoconfiana e indiferena aos outros: comportamentos agressivos. Miose: contraco da pupila. Ao contrrio da grande maioria das outras drogas de abuso, como cocana e anfetaminas (metanfetamina e ecstasy) que produzem midrase (dilatao da pupila). uma caracterstica importante na distino clnica da overdose de herona e opiceos (tipo a metadona) daquelas produzidas por outras drogas Obstipao: a chamada "priso de ventre". Hipoventilao: depresso do centro neuronal respiratrio. a principal causa de morte por overdose. Supresso do reflexo da tosse: devido a depresso do centro neuronal cerebral da tosse. Nuseas e vmitos: podem ocorrer se for activado os centros quimiorreceptores do crebro. Espasmos nas vias biliares. Hipotenso]] Prurido ou Prudo Arritmia cardaca Anorexia Dores Abdominais Dificuldade ao urinar Ganho de Peso Alteraes de Humor Insnia Impotncia Convulses Morte

[editar] Tolerncia e Dependncia Como todos as medicaes opiceas, a tolerncia e dependncia geralmente desenvolvem-se com doses repetidas. A tolerncia aos diferentes efeitos psicolgicos da metadona varia. A tolerncia analgesia geralmente ocorre durante as primeiras semanas de uso, enquanto que a tolerncia depresso respiratria, sedao, e nusea ocorre frequentemente nos primeiros 5 a 7 dias. No existe tolerncia ao efeito de obstipao produzido pela metadona ou por outros opiceos, mas estes efeitos podem ser menos severos passado algum tempo de uso e podem ser aliviados por um aumento na dieta em fibras de frutos e vegetais ou cerais com alto teor de fibras ou at leite de magnsio. [editar] Sndrome de Abstinncia
idntico s drogas d erivadas do pio, como a morfina e a herona.

O sndrome de abstinncia do cloridrato de metadona considerado de menos intensidade do que o da herona, mas os efeitos provocados pela abstinncia so mais prolongados. Entre os efeitos citam-se as nuseas,clicas,suores,calafrios,diarreia e febre como os mais frequentes. Geralmente estes sintomas no so de intensidade constante, sendo que a sua intensidade varia em fases tipo "efeito de montanha-russa". Os sintomas atingem um pico passada uma semana desde a ultima dose de metadona, sendo que a partir da a intensidade vai baixando lentamente durante as 3 seguintes

semanas ou mais. A caracterstica de que a intensidade vai variando sempre por fases mantida at os efeitos subsidirem. A sndrome de abstinncia da metadona pode durar at um ms, muito mais do que os tpicos 5 a 7 dias da abstinncia provocada pela herona. O tempo de abstinncia de opiceos est relacionado com o tempo de durao do opiceo em si, sendo que aumenta quando a durao tambm aumenta. Existem muitos utilizadores de metadona que quando querem deixar a metadona rapidamente fazem a substituio por um opiceo mais rpido durante umas 2 ou 3 semanas pelo menos e depois fazem o "desmame" desse opiceo de curta durao. Dessa forma conseguem que os efeitos de abstinncia sejam sentidos por muito menos tempo, sendo esse tempo o tempo normal de abstinncia do opiceo pelo qual substituram a metadona. [editar] Morte A maioria das mortes com a metadona so acidentais, e na sua maioria envolvem o uso de combinaes com outras substncias (especialmente as benzodiazepinas). A metadona especialmente perigosa quando usada como droga recreativa por vrios motivos, um deles a baixa euforia que produz na maioria dos utilizadores. Os utilizadores recreacionais buscam a euforia e como no a obtm na intensidade que pretendem geralmente usam mais metadona chegando a usar muito mais do que as doses seguras. Embora a euforia seja mais baixa do que nos outros opiceos os seus perigos so iguais, a diminuio do ritmo respiratrio da mesma intensidade que as outras drogas embora com menos euforia. Outro perigo de usar a metadona como droga recreacional o facto de esta demorar cerca de 3 horas at atingir o pico mximo de efeito, os utilizadores que no sabem disto ou impacientes esperam uma hora ou menos at e como no obtiveram o efeito pretendido tomam outra dose. Quando a primeira dose atinge o pico eles tm j ingerido outras doses e sendo assim a possibilidade de overdose bastante possvel. A ignorncia o maior perigo na metadona. As pessoas que usamtentam usar a metadona recreacionalmente devem tomar especialmente em ateno que esta precisa de 3 horas para atingir o seu pico mximo e a sua euforia menor do que outros opiceos.

[editar] Tratamento de Manuteno com Metadona


[editar] E eitos [editar] Dose [editar] Durao
mais uma vez varia de pessoa para pessoa mas a durao activa da metadona de 24horas passado esse tempo comea a haver quebras iniciando-se os sintomas de privao.

[editar] Metadona como Anal sico


Em Portugal a metadona j utilizada como analgsico, sendo utilizada em algumas unidades de dor. utilizada maioritariamente para tratamento da dor crnica oncolgica.

[editar] Dose
As doses de metadona quando esta usada como analgsico geralmente so 2.5mgs; 5mgs e 10mgs.

[editar] Metadona como Antitssico [editar] Metadona usada como tratamento para a leucemia
Investigadores alemes da Universidade de Ulm [nota 3] descobriram que a metadona eficaz em matar clulas linfoblsticas leucmicas. A metadona destri as clulas de leucemia mas no destri as clulas normais humanas, e pode funcionar em casos que so resistentes a anteriores sesses de quimioterapia e radioterapia. Este estudo foi feito completamente em laboratrio e o prximo passo para os investigadores estudar os efeitos da metadona em animais, nos chamados testes pr-clnicos. Depois da metadona mostrar a sua eficcia nos animais doentes, sero comeados os estudos clnicos em humanos.

[editar] Uso em Portugal


[editar] Uso no I.D.T
A metadona em Portugal usada no IDT (Instituto da Droga e da Toxicodependncia, ex Centro de Apoio ao Toxicodependente) como terapia de substituio, e tambm em clnicas de desintoxicao. Os utentes do servio do IDT tomam a sua dose diria l apenas transportando com eles as doses do fim de semana. A estes utentes so feitas analises regulares urina e caso estes acusem negativo a herona e cocana possvel a eles levarem com eles as doses para uma semana, tomando a dose desse dia l. Mas para isso acontecer na maioria dos casos importante que o utente tenha um tutor que se responsabilize pela posse e pela toma da metadona. A metadona de acesso muito restrito em Portugal e raramente aparece nas ruas, e quando acontece porque algum utente vendeu parte da sua dose, limitando assim a quantidade disponvel porque este precisa da sua dose para no entrar em sndrome de abstinncia. O uso da metadona como manuteno assenta no principio que a metadona possibilita uma vida normal ao usurio de opiceos, levando este a deixar a sua tpica vida de procura de herona e similares, direccionando assim a sua ateno para a uma vida social normal. um tratamento bastante eficaz, com uma percentagem bastante alta de sucesso e assim sendo bastante importante como arma no combate toxicodependncia. A metadona dispensada em Portugal na sua forma liquida e em comprimidos. A forma liquidatem a concentrao de 1% de cloridrato de metadona; os comprimidos existem nas dosagens de 10mg e 40mgs.

[editar] Disponibilidade na rua

A metadona apenas cedida aos pacientes inscritos nos I.D.T. que esto em terapia com esta, e estes tomam a sua metadona no IDT em frente a um enfermeiro, e apenas levam para casa ao fim de semana e feriados uma vez que o IDT esta fechado, o que traduz em que os utentes tenham 2 doses por semana a sua disposio. Como os pacientes precisam da metadona para no sofrerem os sintomas de privao geralmente no a vendem, e quando a vendem esta geralmente uma dose baixa porque o paciente toma a maioria da sua dose e vende o pouco que resta diludo em gua como se fosse metadona quando na verdade tem muito pouca metadona. Existem tambm os pacientes que podem levar as 6 doses para casa por semana, mas para isso acontecer esses pacientes tiveram e tm de dar provas que esto livres de consumir herona e cocana, para isso so-lhes feitos testes a urina para uso de herona ou cocana e apenas levam caso estes seja negativos. Ao mesmo tempo tm que ter um tutor com eles na altura que levanta a metadona, porque o tutor fica responsvel pela posse e toma das doses de metadona. Os utentes que levam a metadona para casa tambm tem trabalhos na sua maioria, enfim e pedido ao utente que este tenha uma vida estvel. Estas medidas reduzem e em muito a disponibilidade da metadona na rua, e mesmo quando aparece geralmente e bastante adulterada com gua. Mas por vezes aparece um ou outro casos de pacientes que vendem as suas doses de metadona. Deve-se notar que os compradores dessa metadona adulterada so geralmente j utilizadores de herona e/ou metadona na altura que compram a metadona. Poucos iniciados em opiceos usam metadona com fins recreativos. Desde o segundo trimestre de 2011 que o uso de comprimidos pelo IDT mais habitual e isso fez com que a adulterao seja mais difcil e isso torna o valor comercial ilegal do produto um pouco mais atractivo.

Terapia com antagonista opiide: Naltrexona A naltrexona um antagonista opiide que pode ser uma alternativa para a manuteno com agonistas opiides totais ou parciais. Liga-se firmemente aos receptores opiides sem produzir um efeito psicoativo, a naltrexona obstrui os efeitos prazerosos das doses usuais de herona e de outros opiides, desse modo, deixa de incentivar o uso do opiide e dimi nui a fissura condicionada. Naltrexona no pode ser dada aos indivduos ativamente dependentes de opiides porque pode causar uma sndrome de abstinncia imediata. Antes de administrar a naltrexona, os pacientes devem passar por uma abstinncia completa e abster-se por pelo menos 5 dias da ao de um opiide de curta ao tal como a herona ou 7 dias de um opiide de ao prolongada tal como a metadona. Um teste toxicolgico de urina pode ser indicado para a verificao da presena de opiides antes que a terapia seja iniciada. O risco de recada durante o intervalo entre a abstinncia e o incio do tratamento com naltrexona elevado; por esta razo, a retirada rpida do opiide, usando a clonidina e naloxona foi usada para encurtar o intervalo entre a abstinncia e a iniciao do tratamento da naltrexona. Aps a abstinncia, uma dose teste de 0.8 mg IM de naloxona pode ser usada para determinar se o indivduo no est mais dependente de opioides antes que o tratamento com a naltrexona seja iniciado. A naltrexona pode ser usada em uma doses de 50 mg/dia ou 3 vezes por semana (100mg na segunda e quarta-feira e

150 mg na sexta-feira). A naltrexona aprovada para o tratamento da dependncia de opiide nos Estados Unidos, no tem nenhum potencial do abuso e no uma substncia controlada. Os efeitos adversos da naltrexona podem incluir disforia, ansiedade e aflio gastrointestinal. Fonte:Site lcool e Drogas sem Distoro (www.einstein.br/alcooledrogas)/Programa lcool e Drogas (PAD) do Hospital Israelita Albert Einstein