Diurticos: So frmacos que aumentam a formao da urina, aumentando a excreo de eletrlitos e gua do corpo sem afetar a reabsoro de protenas,

vitaminas, glicose ou aminocidos. So empregados principalmente no alvio de edemas e como coadjuvantes no controle da hipertenso, bem como em outros distrbios: insuficincia cardaca, insuficincias renais crnicas e oligrica aguda, glaucoma, hipercalcemia e clculos renais. So classificados em: Inibidores da Anidrase Carbnica; Diurticos Osmticos; Frmacos Tiazdicos ou Benzotiadiaznicos; Diurticos de Ala; Diurticos poupadores de K+ (potssio). Diurticos Inibidores da Anidrase Carbnica (AC)Qumica: Inibidores da anidrase carbnica so derivados dos antibacterianos sulfonamidas. Eles possuem um grupo sulfonil (-SO2NH2) no substitudo. Os inibidores mais potentes ainda apresentam um anel aromtico (fenil ou heterocclico) ligado ao grupo sulfonil. Relao estrutura-atividade: A substituio do grupo sulfonil inativa os compostos. Uso teraputico: Estes inibidores da anidrase carbnica so utilizados oralmente no controle do glaucoma. Diurticos Osmticos Qumica:So compostos de peso molecular baixo que so livremente filtrados para dentro dos tbulos renais. So solutos no reabsorvveis e inertes farmacologicamente. Diurticos osmticos so agentes que promovem diurese hdrica. So pouco absorvidos, devendo assim, ser administrados por via parenteral. Usos teraputicos Reduo da presso do lquido cefalorraquidiano. Preduo transitria da presso intra-ocular. Usados profilaticamente para insuficincia renal aguda. Efeitos adversos Aumentam o volume sanguneo, podendo causar descompensao em pacientes com insuficincia cardaca congestiva quando utilizados no tratamento de insuficincia renal ou doena. Diurticos tiazdicos, benzotiazdicos ou sulfonamdicos. Foram descobertos na tentativa de sintetizar inibidores mais potentes que a anidrase carbnica. Qumica: Tiazidas so derivados sulfonamdicos. Relao Estrutura-Atividade: grupo sulfonamida na posio c7 essencial para atividade diurtica; um grupo retirado de eltrons (cl, Br, cf3, no2) . essencial para atividade. A atividade esta relacionada com a posio 3. O dixido na posio 1 e hidrogenao nas posies c3 e c4 aumenta a potencia. Substituindo o Cl-6 por um grupo eltrondoador (-CH3) reduz a atividade diurtica. Usos teraputicos: So teis no tratamento de edemas e hipertenso, devido reduo do volume sanguneo. Quando utilizados por longo perodo, podem causar aumento da eliminao de ons como K+ e Mg2+, resultando em hipocalemia e hipomagnesemia. Diurticos Poupadores de potssio (K+): Qumica: Amilorida e Triantereno so os nicos representantes dessa classe. Antagonista de Aldosterona previne reabsoro de Na+, Cl- e H2O provocando diurese. Diurticos de Ala: Produzem pico de diurese maior do que o observado com outros diurticos. Seu stio de ao a poro ascendente da ala de Henle, onde inibem a reabsoro de Na+, K+ e Cl-. So caracterizados por uma durao de ao curta: Efeito 8-10 vezes maior do que os tiazdicos, entretanto com menor durao de ao (6-8h). A furosemida, a bumetanida e a torsemida so inibidores fracos da anidrase carbnica (possuem grupo sulfonil). Relao estrutura-atividade do cido Etacrnico: O cido Etacrnico no possui o grupo sulfonil e por isso, no inibe a anidrase carbnica. Ocorre aumento da atividade quando um grupo eltron-retirador adicionado na posio orto em relao cetona. E quando as posies orto e meta so substitudas com Cl, so produzidos os compostos mais ativos. 14 Modificaes na furosemida levaram bumetanida. Grupo fenoxi substituindo o Cloro. Grupo amino com cadeia alqulica como substituinte. Modificaes aumentaram potncia (40 X) em relao furosemida.