BIOTECH PHARMACEUTICAL

SARMS
O FUTURO DA QUÍMICA DA
MUSCULAÇÃO

O GUIA DEFINITIVO
 GUIA SARMS E-BOOK
O FUTURO DA QUIMÍMICA DA MUSCULAÇÃO

O QUE SÃO SARMS ? 1-5

SEGURANÇA DOS SARMS 6-7

CÂNCER 8-12

TOXIDADE HEPÁTICA 13-17

LEGALIDADE DOS SARMS 18-19

GW501516 20-24

SR9009 25-27

MK677 28-34

MK2866 35-39

S4 40-43

LGD4033 44-46

RAD140 47-48

YK11 49-53

S3 54-58

TPC 59-65

BIOTECH 66

2
 1 O QUE SÃO SARMS?

Moduladores seletivos de receptores

andrógenos (SARMs) são uma classe de

compostos

terapêuticos que têm propriedades

semelhantes aos esteróides, mas com

propriedades

androgênicas reduzidas. Há um equívoco

flutuando em torno de que sarms são

substâncias

completamente anabólicos e não carregam

propriedades androgênicas. Isso não é

tecnicamente

verdade, pois os SARMS possuem algumas

propriedades androgênicas e têm uma alta

afinidade de

ligação com o receptor androgênio. No

entanto, as propriedades androgênicas do

SARMS são tão

mínimas que são praticamente insignificantes.

Mesmo o SARM mais androgênico tem menos

de

um décimo das propriedades androgênicas

da testosterona.

3
 A principal diferença entre SARMS e

esteróides é que o SARMS age de forma

muito direcionada e

são muito seletivos em seus mecanismos de

ação. SARMS tem uma afinidade especial

para certos

tecidos como músculo e osso, mas não para

outros tecidos como próstata, fígado e

cérebro. Eles

também não se convertem em moléculas

indesejadas que causam efeitos colaterais,

como DHT e

estrogênio. Isso torna os efeitos colaterais

associados ao uso de esteróides como

ginecomastia,

retenção de água, queda de cabelo etc.

impossíveis com o uso do SARM.

A maioria dos SARMs apenas suprimirá

minimamente a produção natural de

testosterona e a

função de eixo hipófito-testicular

hipotalamiiitoitário (HPTA). As únicas

exceções são as SARMS YK-

11 e S-23, mas entrarei nisso em profundidade

na seção de perfil SARMS do e-book.

4
Embora comumente referido e vendido como

SARMS, gw-501516, sr-9009 e mk-677 não são

realmente SARMS em tudo. Gw-501516 é um

agonista da PPAR. Sr-9009 é um agonista

rev-ErbA e

mk-677 é um secretagogue hormonal de

crescimento humano. Todos esses três

compostos não

possuem atividade anabolizante ou

androgênica e não afetarão a produção

natural de testosterona

ou o eixo Hipotálamopolêmica-testicular

(HPTA) de forma alguma. Isso os torna ótimos

para usar

em terapia pós-ciclo ou como pontes entre o

ciclo de esteróides. Mais uma vez, vou

aprofundar

como esses 3 compostos na seção de perfil

SARMS do e-book.

5
2 SEGURANÇA DOS
SARMS
As Armas de Fogo ainda estão nos estágios

iniciais dos ensaios clínicos, mas houve

muitos

estudos realmente promissores em animais e

humanos.

• O SARM LGD-4033 mostrou-se para

aumentar a densidade mineral óssea,

formação óssea e

força óssea em modelos pré-clínicos,

levando a um pequeno ensaio de dose

aleatória,

placebocontrolada de 21 dias, em jovens

saudáveis. A droga foi bem tolerada e

mostrou ganhos

significativos de dose proporcional na

massa corporal magra e força.

6
• Ostarine foi submetido aos mais extensos

testes clínicos até agora. Em um estudo de

fase 2a, a

ostarina aumentou a massa magra do corpo,

diminuiu a massa gorda e melhorou

modestamente

a avaliação do modelo homeostático

(HOMA), uma medida da sensibilidade à

insulina (Dalton

2007 resumo da reunião de Endo).

• S-4 foi estudado em 120 ratos

ovariectomizados por 120 dias. O

tratamento S4 diminuiu a

gordura corporal e aumentou a força

corporal. Também foi revelado que o S-4

fornece o

potencial único para prevenir a reabsorção

óssea, aumentar a massa muscular

esquelética e

promover o anabolismo ósseo, tornando o S-

4 uma possível nova alternativa para o

tratamento

da osteoporose e sarcopenia.

7
3 CANCER
Há muita desinformação sobre SARMs

causando câncer por causa de um estudo

clínico no qual

ratos Winstar que receberam Gw-501516

desenvolveram câncer.

Aqui está uma citação direta do estudo

acima mencionado:

GW501516, um agonista PPAR δ não

genotóxico, foi avaliado para potencial

cancerígeno pela

administração diária (gavage oral) para

ratos Han Wistar por um período de 104

semanas. Os

machos receberam 0, 5, 15 ou 30 mg/kg/dia

durante as primeiras 6 semanas do estudo.

Para o

restante do estudo, os machos receberam 0,

5, 20 ou 40 mg/kg/dia. As fêmeas

receberam 0, 3,

10 ou 20 mg/kg/dia durante todo o estudo.

GW501516 produziu achados neoplásticos

relacionados a artigos de teste em múltiplos

tecidos em todas as doses

8
 Vamos ver as doses dadas.

Equação 1:

Dose Equivalente Humana (mg/kg) =

Dosagem animal (mg/kg) × (Pesoanimal

[kg]/

Peso humano [kg])(1-0,67)

Você também pode usar a Equação 2: Dose

Equivalente Humana (mg / kg) = Animal faz

(mg / kg) × Relação km

Para um humano de 90kg

(aproximadamente 200 libras): Dose

Equivalente Humana (mg/kg) = Dosagem

animal (mg/kg) x (0,15kg/90kg)0,33 Dose

Equivalente Humana (mg/kg) = Dosagem

animal (mg/kg) x 0,1211

Com a relação km dada na tabela abaixo. A

razão pela qual eu não queria usar a

equação

(2) é porque ele usa um peso corporal de

referência humana de 60Kg que é muito

menor do que o seu típico levantador de

peso.

9
Os ratos machos receberam 0, 5, 20 ou 40

mg/kg/dia. Para um homem de 200 libras /

90 kg, isso

equivale a 0, 54,9, 219,6, ou 439,2 mg/dia.

O estudo foi realizado por 104 semanas.

Isso levanta um monte de perguntas.

1. Por que o GSK executou um estudo onde a

dose mais baixa foi cinco vezes maior do

que seria

comumente tomado para melhorar o

desempenho?

Para comparação, Tylenol

(acetaminofeno) toxicidade em uma única

dose para um adulto começa em 7,5g,

apenas 2x a dose

máxima de 4g/dia recomendada por um

profissional médico.

10
2.Por que executar o estudo continuamente

por 104 semanas? A expectativa de vida de

um rato

Winstar é de apenas 2-3 anos. Isso seria o

equivalente a um humano usando Gw-

501516

quase toda a sua vida.

3.Por que não fazer um novo teste em doses

mais baixas dado com o que sabemos agora

de

experiência anedótica?

Outra coisa que precisa ser levada em

conta é que diferentes mamíferos não

desenvolvem câncer

na mesma velocidade.

Modelos animais têm sido essenciais na

pesquisa do câncer por

preocupações práticas e éticas óbvias

associadas à experimentação humana, mas

você não pode

correlacionar diretamente modelos animais

com modelos humanos.

11
 Por exemplo, elefantes têm trilhões de

células a mais do que os humanos e vivem

muito tempo,

mas têm taxas de câncer mais baixas. Isso é

chamado de "paradoxo de Peto", em

homenagem ao

cientista Richard Peto, que notou que a

prevalência de câncer não está

correlacionada com o

tamanho do corpo. Apenas cerca de 5% dos

elefantes morrem de câncer. Isso é

surpreendentemente baixo quando você

considera que um em cada cinco humanos

vai morrer da

doença. Na outra ponta da escala, animais

menores também demonstram o paradoxo

de Peto. Por

exemplo, os ratos Winstar são extremamente

propensos ao câncer, embora vivam vidas

curtas e

tenham muito menos células do que os

humanos. Você não pode extrapolar

diretamente modelos

de ratos para modelos humanos em

pesquisa de câncer, uma vez que os ratos

são geneticamente

predispostos a uma alta incidência de

tumores e cânceres.

12
4 TOXICIDADE
HEPÁTICA
"Pesquisas indica que os sarms Não são

hepáticas tóxicas. Nós revisamos centenas

de resultados

de sangue de pessoas usando SARMS e não

vimos nenhuma toxicidade hepática. O que

pede para

fazer a pergunta, por que esse boato de

toxicidade hepática SARM é tão

desenfreado? A falsa

propaganda da toxicidade hepática

começou como uma declaração

especulativa feita por aqueles

que tentam dissuadir as pessoas de

desenvolver um interesse em SARMS.

Originalmente veio de

naysayers de mente fechada, treinadores

ultrapassados com medo de mudança, e do

tipo científico

que diz muitas coisas negativas sobre algo

que eles não sabem como um padrão.

13
 Por exemplo,

antes de sabermos a verdade sobre algo

podemos dizer uma afirmação positiva,

como não há

nenhuma prova de qualquer toxicidade

hepática, ou podemos ver uma afirmação

negativa, como

não há nenhuma prova de que não há

toxicidade hepática e que a toxicidade

hepática não pode ser

governada para fora. As pessoas usaram

declaração enganosa como uma tática de

susto para

impedir que as pessoas usassem Armas de

fogo.

Quando as grandes empresas

farmacêuticas perceberam que esses
compostos poderiam curar
doenças graves, das quais ganharam bilhões

de dólares com o tratamento dos sintomas,

viram a

SARMS como uma ameaça e iniciaram

campanhas para tentar tirar esses

compostos do mercado.

14
 Eles não foram capazes de encontrar

quaisquer efeitos colaterais graves ou vício

que justificassem

que esses compostos fossem legais o

quadro estatutário atual, então eles

começaram campanhas

de propaganda para tentar obter público

para apoiar o fora-da-lei desses compostos.

Eles também

começaram a censurar qualquer informação

positiva sobre a SARMS para que a FDA

fosse enganada a acreditar que a SARMS

não era uma droga, mas sim uma droga pró-

dependente da

metilação e metabólitos para sua eficácia.

A FDA simplesmente publicou exatamente o

que as

empresas farmacêuticas pediram para que

escrevessem e uma vez que a FDA diz algo

que

basicamente torna-se lei, mesmo que não

haja evidências para apoiá-la. O

documento escrito pela

FDA alegando toxicidade hepática não

tinha nenhuma evidência científica

apoiando-o. Toda pessoa

na internet que lê este documento fica mal

informada, e um efeito bola de neve ocorre.

15
 Nós fomos uma das poucas empresas a

conhecer toda a história porque criamos um

movimento em favor da

liberdade em que muitas pessoas apoiam,

até mesmo pessoas dentro do governo. Mas

só para ter

certeza, depois que essa publicação saiu e

começamos uma série de experimentos

mega dosagem

SARMS, tomando mais de 100 vezes a

dosagem terapêutica, e ainda assim nosso

trabalho de

laboratório não revela toxicidade hepática.

Revisamos alguns trabalhos de laboratório

onde as enzimas hepáticas das pessoas

aumentaram

ligeiramente durante um ciclo SARMS, mas

as enzimas hepáticas estavam sempre

dentro do

alcance saudável e o aumento é

completamente consistente com o aumento

do desempenho na

academia.

16
 Quando seu desempenho aumenta na

academia como resultado da força e

resistência

aumenta a partir de SARMS, aumenta sua

capacidade de quebrar o músculo que

resulta em

enzimas hepáticas mais altas. Continuamos

experimentando e reportando nossas

descobertas e não

descartamos nenhuma possibilidade, mas

não vimos nenhuma evidência de toxicidade

hepática e acreditamos

ter feito mais experimentos com sarms do

que qualquer um no mundo.

Nota lateral - Alguns dos rumores de

toxicidade hepática SARM podem ter

decorrido do fato de que

muitas empresas têm colocado hormônios

profissionais em seus produtos em vez de

SARMS porque os hormônios pro custam um

décimo do que o SARMS."

17
 5 LEGALIDADE DOS
SARMS
A partir de agora, a SARMS é legal para

comprar e possuir como produtos químicos

de pesquisa. No

entanto, isso pode mudar rapidamente em

um futuro próximo se a Lei de Controle de

Sarms de

2018 entrar em legislação. Se a lei for

aprovada, permitirá que a autoridade da

DEA regulamente os

SARMs da mesma forma que eles fazem

com esteróides anabólicos, fazendo-os

agendar 3

substâncias controladas (drogas).

Importar, exportar, fabricar, distribuir,

possuir com intenção de

distribuir ou dispensar se tornaria crimes

federais.

18
Tenha cuidado que, embora a SARMS esteja

atualmente legal para comprar, não há

regulamentação por parte da FDA.

Uma vez que a empresa que vende o SARMS

coloca "apenas

para fins de pesquisa" no rótulo, eles não

são mais regulados pela FDA. Esta é a

brecha legal que as

empresas usam para poder vender

legalmente a SARMS como produtos

químicos de pesquisa. Por

mais que seja ótimo do ponto de vista legal,

também permite que as empresas vendam

facilmente

produtos dosados e falsos.

É por isso que você ouve tantas críticas

mistas sobre SARMS na internet.

Enquanto a empresa que vende o SARMS

coloca "apenas para fins de pesquisa" no

rótulo, eles

podem colocar o que quiserem no produto e

vendê-lo legalmente.

19
 6 SARMS PROFILES

Gw-501516
é um agonista de receptores PPAR

inventado pela Ligand Pharmaceuticals e

GlaxoSmithKline na década de 1990. O GW-

501516 foi originalmente desenvolvido para

tratar obesidade, diabetes, tensão lipídica e

doenças cardiovasculares.

Aqueles que

fazem exame sanuado ao usar gw-501516

notarão que seus níveis de colesterol

melhoram substancialmente.

Os agonistas do receptor PPAR são drogas

que estimulam a expressão de genes

envolvidos no metabolismo da glicose e dos

ácidos graxos. Existem três isoforms PPAR

diferentes:

• Alfa ( α)

• beta/delta ( β/ δ)
 PPAR-ALTPHA
A ativação pPAR-alfa aumenta a expressão

da lipoproteína lipase e apolipoprotein A-V

(apoA-V) e

diminui a expressão de apoC-III no fígado.

Isso diminui as partículas de LDL (colesterol

ruim),

diminui os níveis de triglicérides sanguíneos

e libera ácidos graxos, permitindo que

sejam oxidados

(queimados). Além disso, a ativação PPAR-

alfa aumenta o apoA-I andapoA-II hepático,

que aumenta

os níveis de HDL (colesterol bom). Em

resumo, a ativação PPAR-alfa aumenta a

perda de gordura e

melhora os níveis de colesterol, reduzindo os

níveis de LDL, diminuindo os triglicérides

sanguíneos e

aumentando os níveis de HDL.

Nota: LDL significa lipoproteína de baixa

densidade e é frequentemente referido

como colesterol

ruim. HDL significa lipoproteína de alta

densidade e se frequentemente referida

como colesterol

bom.

21
 Nota: A lipase é uma enzima que ajuda a

quebrar gorduras em glicerol e ácidos

graxos.

PPAR- beta/delta

As ações exatas do PPAR-beta/delta em

humanos ainda estão sendo
pesquisadas.
Estudos em animais mostram que a ativação

PPAR-beta/delta diminui o tecido adiposo

(gordura corporal). A maioria dos

pesquisadores especula que o PPAR-

beta/delta age de

forma semelhante ao PPAR-alfa, mas tem

ações mais específicas no músculo

esquelético,

tanto em humanos quanto em animais.

22
 PPAR-Gamma

A ativação do PPAR-gama aumentará a

transcrição de genes e enzimas envolvidas

na sensibilidade

à insulina e diminuirá sua atividade na

adipogênese (criação de células de

gordura) e no processo

inflamatório.

A obesidade e a resistência à insulina

suprimem a ativação ppar-gama. A ativação

do

PPAR-gama poderia teoricamente curar

diabetes tipo 2.

A droga anti-diabética thiazolidinediones

tem sido usada com sucesso para tratar

diabetes tipo 2 em ensaios clínicos humanos

através de

seu papel na ativação do PPAR-gama,

embora a hepatoxicidade e o risco de

insuficiência cardíaca

congestiva interromperam a pesquisa sobre

a droga.

23
Efeitos colaterais são raros com Gw-501516.

Como o Gw-501516 não é hormonal, não há

necessidade de se preocupar com terapia

pós-ciclo ou supressão hormonal.

A dose recomendada

para homens e mulheres é de 10 a 20

miligramas (mg) por dia. A meia-vida do

gw-501516 é de 20 a 24 horas, quer dizer

que só precisamos uma dose por dia.

"20mg é a dosegem sugerida de GW-

501516. Sinto que é totalmente seguro desde

que seja

pedalado. Sugerimos não usá-lo enquanto

está em bulking. Só enquanto estiver em

cutting.

Testes mostraram que com o gw-

501516 tipo de "vira um interruptor genético"

que faz você mais como um atleta de

resistência.

achamos que é incrível durante o jejum, ou

quando segue uma dieta cetogênica ou de

baixo

carboidrato. 

24
 Sr-9009
é um agonista rev-ErbA desenvolvido pelo

professor Thomas Burris do Instituto

de Pesquisa Scripps. Seus achados iniciais

foram publicados no periódico Natural

Medicine mostrando que a suplementação

sr-9009 aumentou significativamente a

perda

de peso, resistência e ao mesmo tempo em

que diminuiu o colesterol no

sangue, inflamação e o risco de desenvolver

doenças cardíacas. O estudo do professor

Burris constatou que a suplementação sr-

9009 levou a um aumento de 50% da

atividade

metabólica no músculo esquelético, mesmo

quando o exercício era restrito. Os animais

sedentários desenvolveram músculos como

um atleta que estava treinando. A

suplementação sr-9009 também fez com

que a taxa metabólica de repouso

aumentasse,

mesmo na ausência de exercício.

25
A suplementação Sr-9009 desencadeia uma

série de processos no corpo ativando a

proteína Rev-Erb. Em particular, o sr-9009

aumenta a produção de mitocôndrias em

células musculares, aumentando o

metabolismo, a resistência e a força.

Os ratos dão ao

SR-9009 um aumento de 50% em sua

velocidade de corrida. Ao também

aumentar a taxa

metabólica do indivíduo, o sr-9009 estimula

a lipólise e a perda de gordura.

O Sr-9009 também pode oferecer outros

benefícios terapêuticos. Estudos recentes

revelaram que a suplementação diária

sr9009 reduziu os triglicérides plasmáticos

em

12%, o colesterol total em 47%, os ácidos

graxos plasma não esterificados em 23%, a

glicose plasmática em 19%, o nível de

insulinas plasmáticas em 35% e as citocinas

pró-

inflamatórias em 72%.

26
 O Sr-9009 oferece muitos dos mesmos

benefícios que o Gw-501516. Na verdade, os

dois

são muitas vezes empilhados juntos. A

principal diferença entre os dois compostos

são

suas meias-vidas. Gw-501516 tem uma meia-

vida de 24 horas, enquanto o SR-9009 tem

uma meia-vida de apenas 4 horas. A curta

meia vida útil de sr9009 torna ideal

complementar com imediatamente antes

dos treinos. Sr-9009 é solúvel em gordura,

então você quer levá-lo com comida, como

sua refeição pré-treino.

A dose recomendada é a mesma para

homens e mulheres. Se você estiver usando

o SR-

9009 sozinho, você vai querer tomar 10mg 3

vezes por dia, espalhar o máximo possível.

A maneira mais fácil seria tomar 10mg no

café da manhã, almoço e jantar. Se você

está

empilhando sr-9009 e Gw501516, então você

levaria 20mg de Gw-501516 com café da

manhã e 10mg de sr-9009 com sua refeição

pré-treino.

27
 Mk-677
é um hormônio de crescimento

secretagogue originalmente desenvolvido

pela Reverse

Pharmacology. Um secretagogue é uma

substância que faz com que outra

substância seja

secretada. Então, neste caso, mk-677

sinaliza a glândula pituitária para secretar o

hormônio do

crescimento. Mk-677 pode ser comparado a

peptídeos secretos como GHRP-6 ou

Ipamorelin, só

que não requer injeções. O MK-677 foi

originalmente desenvolvido para o

tratamento de pacientes

idosos para combater o desgaste muscular,

a obesidade e a osteoporose. Embora

comumente

referido e vendido como um Modulador De

Receptor de Androgênio Seletivo (SARM),

Mk-677 não

é na verdade um SARM e não é hormonal.

Como resultado, o Mk-677 não afeta a

produção natural

de testosterona ou o Hypothalamus-

Pituitary-Testes-Axis (HPTA). esteróides.

28
 Isso significa que nenhuma

terapia pós-ciclo (TPC) é necessária após o

uso do Mk-677 e que o Mk-677 pode ser

incluído com

segurança em TPCs e pontes entre ciclos de

esteróides.

O MK-677 funciona atravé de 4

mecanismos
1.Aumento do GHRH (hormônio de

crescimento liberando hormônio).

2.Amplificando a sinalização do GHRH

emsomatotróficos da glândula pituitária

anterior.

3.Redução da liberação de somastotina

(somastotina desliga a liberação do GH).

4.Inibição da sinalização do receptor

somatotina.

29
 Em um estudo mk-677 que estudou seus

efeitos nos estados catabólicos, uma dose

diária de 25 mg foi administrada a homens

jovens e saudáveis submetidos à perda de

nitrogênio induzida por dieta a curto prazo.

Após 7 dias desta dose, os sujeitos

mostraram um aumento sustentado na

concentração sérica de IGF-1 e hormônio do

crescimento. Além disso, o desperdício de

nitrogênio foi revertido.

Ensaios que testaram os efeitos do mk-677

no combate à obesidade mostraram um

aumento na

massa corporal magra. Este estudo deu aos

sujeitos 25mgs de Mk-677 por dia durante 8

semanas.

Os sujeitos viram um aumento na taxa

metabólica basal, um aumento da massa

muscular magra e

um aumento nos níveis de soro de GH, IGF-1

e IGF-1 binding protein-3.

30
 Estudo realizado para o tratamento da

osteoporose e densidade mineral óssea

mostrou aumento

na densidade mineral óssea. Outros

benefícios possíveis do Mk-677 são o sono

melhorado, a

melhora da pele, o aumento dos níveis de

energia, o aumento da retenção de

nitrogênio, o

aumento da força e uma melhor sensação

de bem-estar. Além disso, alguns estudos

também

sugerem que um aumento da resposta do

sistema imunológico foi causado por Mk-

677< o que

significa que aumenta o sistema

imunológico em um grau.

Foram realizados ensaios clínicos em

humanos com Mk-677 com doses variando

de 10 a 50 mg por dia. Os estudos

descobriram que, embora a liberação de

HGH não fosse maior em 50 mg / dia que

em 10 mg / dia, foi observado um aumento

no IGF-1 à medida que as doses

aumentavam.

31
 Isso sugere que, para a saúde geral e a

queima de gordura, uma dose diária de 10

mg / dia é suficiente para melhorar os níveis

de HGH e obter resultados. No entanto, para

maximizar os efeitos de construção muscular

do Mk-677, considere aumentar sua dose

até uma dose de 50 mg / dia. Como

orientação geral, a maioria dos usuários

encontra um ponto ideal em uma dosagem

em torno de 25mg por dia.

O Mk-677 tem uma meia-vida de 24 horas, o

que significa que apenas uma dose por dia

é necessária. A hora do dia em que você

toma o Mk-677 depende de seus objetivos.

Se o seu objetivo principal é a perda de

gordura, você deve tomar o Mk-677 pela

manhã com o estômago vazio, para

maximizar a oxidação da gordura. Se seu

objetivo principal é a construção muscular,

você deve tomar o Mk-677 antes de dormir

para maximizar a recuperação e o sono. Se

o seu objetivo principal é a recomposição

(construção muscular e perda de gordura ao

mesmo tempo), você deve tomar metade da

sua dose diária antes do café da manhã e

metade antes de dormir todos os dias.

32
“O MK-677 é o composto mais perigoso para

os lucros das empresas farmacêuticas

devido aos seus benefícios médicos e de

melhoria de desempenho.

Prevejo que toda pessoa informada sobre

antienvelhecimento usará esse composto ou

um de seus sucessores. Meu único problema

com o MK-677 é o efeito colateral do

aumento da fome. porém é muito indicado

para quem tem dificuldades para ganhos.

MK-677 faz a mesma coisa para homens e

mulheres;

aumentar a massa muscular magra,

melhorar a recuperação, promover a perda

de

gordura, melhorar o sono e aumentar o

apetite. Após o uso prolongado crônico,

os efeitos colaterais comuns podem incluir

letargia diurna, retenção de água e

estanqueidade nas mãos/pulsos.

33
 não vimos nenhum benefício adicional

acima de 30mg/dia, mas vi uma diferença

significativa

nos benefícios aumentando minha dosagem

de 10 para 20mg. Recomendo que as

pessoas

comecem em 10mg e aumentem sua

dosagem diária até 30mg se quisermos os

benefícios

mais extremos.

Achamos que o MK-677 substitui o hormônio

do crescimento completamente para 90%

das

pessoas. Não precisa ser pedalado, mas os

efeitos colaterais da retenção de água e da

fadiga podem se acumular com o tempo,

então faça pausas conforme necessário.

Conheci

pessoas que tomaram 6 meses seguidos sem

efeitos colaterais e apenas benefícios

contínuos. Também conheço pessoas que o

levaram por 7 anos sem efeitos colaterais

além do que já foi mencionado.

34
 Ostarine (MK-2866),
também conhecido como ostabólico ou

Enobosarm, foi originalmente desenvolvido

pela GTX Pharmaceuticals para evitar a

perda muscular em pessoas que sofrem de

condições de perda de massa muscular,

como HIV e câncer.

Os produtos farmacêuticos GTX

apresentaram os resultados de um ensaio

clínico de fase 2 avaliando Ostarine (MK-

2866) em pacientes com perda muscular

induzida por câncer (também conhecida

como caquexia do câncer) na Reunião Anual

da Sociedade Endócrina, realizada em

Washington 2009.

Neste estudo, 159 pacientes com câncer

com câncer de pulmão de células, câncer

colorretal, linfoma não-Hodgkins, leucemia

linfocítica crônica ou câncer de mama

foram randomizados. Os participantes

receberam um placebo, 1 mg ou 3 mg de

Ostarine diariamente por 16 semanas.

Os pacientes foram autorizados a receber

quimioterapia padrão durante o tratamento.

34
 O tratamento com ostarine levou a

aumentos estatisticamente significativos na

massa corporal magra (MM) e melhora no

desempenho muscular nas coortes de 1 mg e

3 mg.

O desfecho primário do LBM foi medido por

um exame de absorciometria de dupla

energia por raios-x (DEXA).

Ostarine demonstrou aumentos significativos

no LBM em comparação com a linha de

base, com aumentos médios de 1,3 kg e 1,5

kg de LBM no final do ensaio de 16 semanas,

nos grupos 1 mg e 3 mg, respectivamente.

O estudo também alcançou o ponto final

secundário da função muscular, medido por

um teste de subida de 12 etapas que mede

a velocidade e o poder de cálculo, com

cada grupo de tratamento Ostarine

demonstrando uma diminuição

estatisticamente significativa no tempo para

a conclusão e aumento na potência

exercida.

36
Em estudos clínicos, o Ostarine demonstrou

consistentemente aumentos na MLB e

melhor função física em várias populações,

juntamente com uma menor taxa de risco de

sobrevivência em pacientes com câncer. Os

resultados completos desses estudos serão

publicados em breve e orientarão o

desenvolvimento de futuros ensaios

anabólicos.

Embora o Ostarine tenha sido inicialmente

testado em 0,1 mg, 0,3 mg e 1 mg por dia,

doses tão altas quanto 9 mg e 18 mg por dia

foram estudadas e foram geralmente bem

toleradas por homens e mulheres em uma

clínica  de fase II.

Ganhos magros acima de 5 a 10 libras são

típicos entre usuários recreativos, com doses

médias variando de 12,5 a 25 mg por dia em

ciclos de 8 a 12 semanas.

37
Usando Ostarine em uma terapia pós ciclo

ciclo esteróide (TCP)

Cada vez mais usuários recreativos de

esteróides estão incluindo o Ostarine em

sua terapia pós-ciclo. Como SARM, a

ostarina se liga seletivamente aos

receptores de andrógenos nos tecidos

musculares.

Ostarine continua ativando os receptores de

andrógenos, enquanto os medicamentos

TCP nolvadex e clomid levam a produção

natural de testosterona de volta ao normal.

Essa ativação contínua evita a perda de

massa ou força muscular durante o TCP.

38
 No entanto, pesquisas mostram que doses

mais altas de ostarina podem causar

supressão do HPTA, portanto, você não

gostaria de usar uma dose muito alta de

ostarina no seu PCT.

No entanto, a supressão não é muito

problemática, porque quando você usa

ostarina em conjunto com um SERM como

nolvadex (tamoxifeno) ou clomid

(clomifeno), a estimulação da hipófise e do

hipotálamo do nolvadex / clomid compensa

a supressão moderada o ostarine. Em outras

palavras, nolvadex e clomid fazem com que

seus níveis endógenos de testosterona

voltem ao normal, enquanto a ostarina

oferece os benefícios terapêuticos do

aumento da atividade do receptor de

andrógeno.

39
 O S-4 foi estudado em 120 ratos

ovariectomizados (um rato fêmea cujos

ovários foram removidos) por 120 dias.

O estudo constatou que o tratamento com

S4 (S-4) foi benéfico para manter o

conteúdo ósseo cortical e a densidade

mineral óssea (DMO) do corpo inteiro,

medidos por DEXA.

O tratamento com S4 também diminuiu a

gordura corporal e aumentou a força

corporal nesses animais.

Também foi revelado que o S-4 oferece o

potencial único de impedir a reabsorção

óssea, aumentar a massa muscular

esquelética e promover o anabolismo ósseo,

tornando-o um possível novo tratamento

alternativo para osteoporose e sarcopenia.

Até o momento, não existem estudos

clínicos em humanos com S-4.

O S-4 tem uma meia-vida de 4-6 horas e é

considerado um suplemento para perda de

peso e aumento muscular na comunidade de

fitness.

40
 Dosagens de 25 a 100 mg por dia são

comumente usadas em um contexto

recreativo para fins de construção muscular.

Não existe uma dose terapêutica

estabelecida de S4.

Normalmente, os usuários relatam resultados

mais favoráveis, dividindo sua dose diária

em incrementos ao longo do dia para

manter níveis estáveis de concentração

sérica no sangue, responsáveis pela meia-

vida curta de 4 horas do S-4.

Anedoticamente, é relatado que o S4 exibe

retornos decrescentes em dosagens acima

de 100 mg por dia, com 50 mg sendo

comumente referido como dosagem "do

ponto ideal". É relatado que os efeitos

colaterais da visão ocorrem em um número

significativo de usuários em doses acima de

50 mg por dia.

Essas dosagens foram determinadas por

usuários recreativos com base em

experiências pessoais e experiências

anedóticas e não são indicativas de uso

correto ou incorreto.

41
 Efeitos colaterais de S-4

Os usuários podem experimentar uma

supressão do hormônio luteinizante (LH) e

dos hormônios folículo-estimulantes (FSH)

do uso do S-4.

O LH e o FSH promovem a produção de

hormônios reprodutivos em homens e

mulheres, e a supressão pode suprimir os

níveis normais de estrogênio / testosterona.

No entanto, não se sabe se e quanto S-4

realmente suprimiria a produção de

testosterona / estrogênio em humanos.

S-4 suprimiu LH e FSH em ratos castrados,

mas não teve efeito em ratos machos

normais.

42
 Além da supressão, o efeito colateral

relatado pelo usuário mais frequente são

problemas visuais, como ver um tom amarelo

e dificuldade em se ajustar à visão noturna.

A molécula S-4 se liga à retina no olho, o

que causa uma coloração amarela.

Isso geralmente ocorre à noite,

especialmente ao mudar de uma área

escura para iluminada. O efeito colateral

não é grave e desaparecerá imediatamente

após o uso do medicamento ter sido

descontinuado.

43
 LGD-4033

O LGD-4033, também conhecido como

Ligandrol, é um SARM descoberto pela

Ligand Pharmaceuticals e atualmente sob

desenvolvimento licenciado pela Viking

Therapeutics.

Houve muita pesquisa sobre a eficácia do

LGD-4033, mas muito pouca pesquisa

publicada. O ligandrol exibiu eficácia in vivo

desejável nas medições do músculo

esquelético e ósseo em modelos animais de

doença. Existe apenas um estudo publicado

sobre os efeitos do LGD-4033 em humanos.

Em 2013, Bhasia et al.

realizaram um rigoroso estudo de três

semanas, controlado por placebo, com 76

homens saudáveis, com idades entre 21 e 50

anos. Durante este estudo, os participantes

foram aleatoriamente designados para

receber placebo, 0,1, 0,03 ou 1mg de LGD-

4033 por 21 dias.

44
Houve um aumento dependente da dose na

massa corporal magra. Houve também um

aumento da força dependente da dose,

medido pela velocidade e potência de subir

escadas.

Efeitos adversos não foram observados. O

tamanho da amostra era pequeno, pois o

objetivo principal do estudo era estabelecer

segurança e tolerabilidade, em vez de

eficácia. Como tal, a duração do estudo de

três semanas não foi projetada para

demonstrar efeitos máximos na massa e

força muscular.

Portanto, são necessários estudos maiores e

mais longos para acessar a eficácia do

LGD-4033.

Dosagens de 10 mg por dia, durante 8 a 12

semanas, são comumente usadas em um

contexto recreativo para fins de construção

muscular. Não existe uma dose terapêutica

estabelecida.

45
 Efeitos colaterais de LGD-4033

O LGD-4033 mostrou uma supressão

dependente da dose da testosterona total

da linha de base quando administrada a

homens saudáveis com idades entre 21 e 50

anos por 21 dias. Após a descontinuação do

LGD-4033, os níveis de testosterona

voltaram ao normal no dia 56.

É impossível determinar quanto tempo

levaria para que os níveis de testosterona

voltassem ao normal depois de usar o LGD-

4033 por um ciclo de 8 a 12 semanas.

Evidências anedóticas mostram que o LGD-

4033 é um dos SARMS mais supressores,

sugerindo que uma terapia pós-ciclo é

necessária após o uso do LGD-4033.

46
 RAD-140
O RAD-140 foi desenvolvido pela Radius

Pharmaceuticals no final dos anos 2000

como um potencial auxílio terapêutico para

evitar a perda de massa muscular em

pacientes terminais.

Atualmente, está sendo pesquisado como

uma ajuda terapêutica para pacientes com

câncer de mama.

Os ensaios clínicos da primeira fase foram

conduzidos em 2017 e espera-se que mais

sejam seguidos.

O RAD-140 possui excelentes propriedades

farmacocinéticas e é um potente

anabolizante, pois sua proporção

anabólico-androgênica é de 90: 1. O RAD-

140 é um potente agonista do receptor de

andrógeno (AR) em células de câncer de

mama com um mecanismo de ação distinto,

incluindo a repressão mediada por AR do

receptor de estrogênio1 (ESR1).

47
 Os ensaios clínicos de fase 1 descobriram

que o RAD-140 inibia o crescimento de

vários modelos de xenoenxerto derivados de

pacientes com câncer de mama isolados.

Esses dados pré-clínicos apresentam

suporte para uma investigação mais

aprofundada do RAD-140 em pacientes com

câncer de mama.

Os ensaios clínicos de fase 1 também

mostraram que o RAD-140 aumentou o peso

muscular sem afetar a próstata. Além disso,

reduziu lipídios (LDL, HDL, triglicerídeos), sem

elevação das enzimas hepáticas.

Na comunidade do fitness, o RAD-140 é visto

como uma das mais recentes adições à

linha de SARMs. Os aumentos no LBM e na

perda de gordura são muito apreciados. As

doses recomendadas de RAD-140 variam de

20 a 30 mg uma vez ao dia e são usadas em

ciclos de 12 a 14 semanas.

48
 YK-11
O YK11 é um dos mais recentes SARMS a

serem desenvolvidos. Devido à sua infância,

o Yk11 nunca passou do estágio de

desenvolvimento pré-clínico e nunca foi

testado em animais ou seres humanos.

O YK-11 é um modulador esteroidal seletivo

do receptor de andrógeno (SARM) e inibidor

da miostatina que foi popularizado devido

ao seu potencial de induzir níveis

suprafisiológicos da expressão da

folistatina.

A miostatina é um tipo de proteína miocina

que é o principal componente genético que

regula o potencial de crescimento muscular.

Teoricamente, o YK11 aumenta os níveis de

folistatina, um tipo único de proteína

encontrado nas células musculares que se

liga e inibe as ações da miostatina no

organismo.

49
Mais folistatina é igual a menos miostatina e

menos miostatina significa mais músculo.

Estudos celulares in vitro realizados em YK11

confirmam que ele tem um efeito anabólico

no tecido muscular, mediado pela ativação

do receptor de andrógeno e indução da

expressão da folistatina.

É um composto muito interessante que pode

ter algumas aplicações muito promissoras

que ainda precisamos aprender.

O YK11 é classificado como SARM porque

possui ativação seletiva do receptor de

andrógeno, mas possui uma estrutura

química muito semelhante à DHT (di-

hidrotestosterona). O termo SARM é

aplicado relativamente pouco neste

contexto. Pessoalmente, eu classificaria o

YK11 como um híbrido de um esteróide e um

SARM.

50
Embora exista uma quantidade decente de

informações anedóticas para referência

devido à sua popularidade na comunidade

de musculação, os dados em si são bastante

limitados, pois apenas uma minoria de

indivíduos registra seu trabalho de sangue

de forma consistente e menos ainda estão

fazendo testes extensivos para estabelecer

exatamente quais efeitos o YK11 teve em seu

corpo.

A maioria dos usuários de YK11 está

relatando aumentos impressionantes no

crescimento muscular, ganhos de força,

melhorias na composição corporal, com a

supressão temporária da produção natural

de testosterona sendo o efeito colateral

óbvio mais comum.

Com exceção da perda de cabelo, os

relatos de outros efeitos colaterais do YK11

geralmente são menos prevalentes do que

os SARMs mais supressores mais comuns, e

isso pode ser devido à sua grande

semelhança com o DHT.

51
10 mg por dia é a dose mais comum de YK11

usada em um contexto de melhoria de

desempenho.

Alguns usuários relatam usar doses diárias

de até 30 mg por dia e experimentar ganhos

substanciais na massa muscular, com pouco

ou nenhum efeito colateral negativo.

Com base no que sabemos, seria

imprudente para uma mulher usar o YK11,

pois é um derivado do DHT e exibiu efeitos

androgênicos perceptíveis nos homens.

A meia-vida do YK11 é desconhecida,

portanto, dividir a dosagem diária total em

várias microdose por dia provavelmente

produziria melhores resultados com

concentrações séricas no sangue mais

estáveis.

52
 Toxicidade hepática
YK11 apresenta um éster metílico que inibe o

seu metabolismo hepático. Isso o torna

muito biodisponível oralmente.

A desvantagem dos esteróides metilados

ativos por via oral é que eles são tóxicos

para o fígado.

A estrutura química e os relatórios

anedóticos sugerem que o YK11 exibe pelo

menos algum nível de hepatotoxicidade

(toxicidade hepática).

Os usuários de lazer devem usar um

suplemento de suporte ao fígado sem

receita médica enquanto estiver usando o

YK-11, e o uso não deve exceder 8 semanas.

53
 S-23
O S23 é sem dúvida um dos SARMs mais

fortes em desenvolvimento no momento.

Atualmente, o S23 está em desenvolvimento

para uso potencial como contraceptivo

hormonal masculino.

Ainda está no estágio pré-clínico do

desenvolvimento, o que significa que só foi

testado em animais, não em humanos.

O S23 foi criado modificando a estrutura de

um SARM mais antigo e menos eficaz

chamado C-6, alterando o grupo para-nitro

do C-6 para um grupo ciano. Estudos

farmacocinéticos mostraram que o C-6 é

biodisponível oralmente em 76% e trocando

o grupo para-nitro por um ciano

grupo, S23 é capaz de atingir 96% de

biodisponibilidade oral.

Isso significa que o S23 pode ser

administrado por via oral, em vez de exigir

injeções para atingir níveis máximos de

concentração sérica no sangue, o que é

obviamente vantajoso quando se trata de

facilidade de uso e aplicação.

54
Os dados pré-clínicos revelaram que o S23

é o SARM mais supressivo em

desenvolvimento e resultou em infertilidade

em todos os ratos tratados.

Espera-se que isso tenha despertado

interesse em suas potenciais aplicações

clínicas como uma forma de controle de

natalidade masculino.

O S23 tornou-se cada vez mais popular na

comunidade do bodybuilding recreativo por

seus potentes efeitos de construção

muscular e recomposição corporal.

Os usuários recreativos são rápidos em

rotular o S23 como uma alternativa mais

potente ao S4 (S-4), sem o efeito colateral

da visão noturna.

O S23 também demonstrou diminuir o

tamanho da próstata em estudos, o que é o

oposto de um efeito colateral negativo

muito comum dos esteróides anabolizantes

(aumento da próstata)

55
 Esses dados geralmente são mal

interpretados, pois todos os SARMs

impedirão a hipertrofia da próstata de uma

maneira dependente da dose, e isso é

especificamente mencionado no estudo.

Dosagens de 10 a 30 mg por dia são

comumente usadas em um contexto

recreativo para fins de construção muscular.

Não existe uma dose terapêutica

estabelecida para S23.

Anedoticamente, o S23 é relatado como

   32 mostram retornos decrescentes em

dosagens acima de 30 mg por dia.

A meia-vida terminal média do S23 em

ratos é de 11,9 horas. A meia-vida do S23 em

humanos é desconhecida e exigiria um

estudo clínico para determiná-lo.

56
 Afinidade de Ligação ao Receptor
Andrógeno

S23 tem uma afinidade de ligação muito

alta para o receptor de andrógeno (AR) com

um Ki de ~ 1,7 nM. Ki é uma constante de

equilíbrio de dissociação definida

cineticamente como a razão de constantes

de taxa koff / kon para a ligação do

substrato ao receptor de andrógeno.

Em termos de leigos, quanto menor o valor

de Ki, maior a afinidade de ligação para o

recetor de androgênio. Para colocar isso em

perspectiva, o RAD-140 (RAD140) tem um

valor de Ki de 7 nM.

O S23 tem uma afinidade de ligação quatro

vezes maior que o RAD140, o que já era

considerado impressionante.

57
 A afinidade de ligação da testosterona e

DHT permanece incerta, pois cada estudo

parece apresentar valores

significativamente diferentes, mas a

testosterona tem um valor de Ki de

aproximadamente 40 nM.

O único SARM em desenvolvimento que é

relatado ter uma afinidade de ligação

formidável ao S23 é o LGD-4033, que

possui um Ki de ± 1 nM.

No entanto, devido à fraca

biodisponibilidade oral do LGD-4033, o S23

oral será muito mais potente quando

comparado a mg e mg.

58
 7
TERAPIA PÓS-
CICLO APÓS
USAR SARMS
As SARMs demonstraram suprimir o hormônio

luteinizante (LH) e o hormônio folículo-

estimulante (FSH) através do eixo

hipotálamo-hipófise-testículo, diminuindo a

testosterona de maneira dependente da

dose.

A única exceção é ostarine. Embora o SHBG

sempre tenha sido significativamente

impactado em doses notáveis, a supressão

de LH e FSH não foi consistentemente

comprovada ao longo dos ensaios clínicos

de Ostarine. No entanto, lembre-se de que

a dosagem mais alta de Ostarine usada nos

ensaios foi de 3mg por dia.

59
A única exceção é ostarine. Embora o SHBG

sempre tenha sido significativamente

impactado em doses notáveis, a supressão

de LH e FSH não foi consistentemente

comprovada ao longo dos ensaios clínicos

de Ostarine.

No entanto, lembre-se de que a dosagem

mais alta de Ostarine usada nos ensaios foi

de 3mg por dia.

Depois de fazer referência a registros

anedóticos do trabalho de sangue pré-

Ostarine da linha de base em comparação

com o trabalho do sangue de Ostarine no

meio do ciclo com dosagens normalmente

usadas na comunidade de fitness (os

usuários geralmente usam Ostarine com

mais de 25 mg por dia durante vários

meses).

acredito que seja seguro dizer que o

Ostarine também mostra reduções em todos

esses marcadores hormonais de maneira

dependente da dose.

60
As dosagens nos estudos clínicos não foram

suficientemente altas para produzir esses

dados.

No entanto, o grau em que mesmo altas

doses de Ostarine suprimem o LH e o FSH é

muito menor do que o dos esteróides

anabolizantes tradicionais.

O processo de recuperação da função

endócrina saudável basal seria dificultado

em uma extensão muito maior em usuários

de esteróides do que em usuários de SARM.

Um TPC de ciclo SARM é algo que deve ser

iniciado no dia seguinte à sua última dose

de SARM. Normalmente, os usuários de

esteróides esperam 2 semanas após a

última injeção para iniciar o TPC. Isso ocorre

devido ao longo tempo de liberação de

esteróides injetáveis estereotipados há

muito tempo.

Os SARMS têm uma meia-vida de 24 horas

ou menos, tornando assim necessário o

início da TPC no dia seguinte à sua última

dose.

61
Existem teorias sobre por que você deve ou

não TPC após um ciclo SARM e,

realisticamente, ninguém está correto ou

incorreto, porque isso é algo que não foi

estudado em um ambiente clínico, mas

acredito firmemente que estar no

conservador o lado e a administração de um

TPC é a abordagem mais segura e

produziria a maior probabilidade de

retenção total dos ganhos que você obteve

durante o seu ciclo, e retornaria seu sistema

endócrino ao normal dentro do menor

espaço de tempo.

Por fim, o que você faz ou não faz com a

TPC é sua própria decisão, mas  sempre

recomendamos a rota da TPC com pensão

completa, pois isso sempre resultará no

tempo de recuperação mais rápido e

colocará seu corpo em um ambiente

hormonal mais propício para reter ganhos.

62
 EXEMPLO DE TERAPIA DE CICLO PÓS-
SARMS (TPC)

Os medicamentos PCT mais eficazes são o

citrato de tamoxifeno (Nolvadex) e o

clomifeno (Clomid).

O HCG também é bastante popular, mas o

HCG deve ser usado no próprio ciclo e

nunca no PCT real, porque é suprimidor de

LH e FSH.

Normalmente recomendamos clomid ou

nolvadex. No entanto, o clomid pode causar

problemas emocionais em algumas pessoas;

portanto, se você tem um histórico de

depressão ou ansiedade, use o nolvadex.

No caso de se experimentar uma supressão

substancial de testosterona como resultado

do empilhamento de SARMs com EAS, ou

eles apenas têm uma maior propensão à

supressão do que os homens comuns, é

provável que investiguem um TPC composto

por Nolvadex (citrato de tamoxifeno) e

Clomid ( Citrato de Clomifeno) será

necessário, em vez de usar apenas um ou

outro.

63
 Além disso, sempre recomendamos incluir

também um reforço natural de testosterona

de boa qualidade no TPC.

Os suplementos costumam ter uma má

reputação, mas existem alguns suplementos

naturais de PCT muito eficazes que contêm

um bom conjunto de ingredientes apoiados

pela ciência.

Eles não são muito caros e ajudarão você a

se recuperar mais rapidamente.

As dosagens de um SARMS PCT geralmente

se decompõem da seguinte maneira

Semana 1-4 (as quatro semanas

imediatamente após a minha última dose de

SARM):

64
Semana 1: Nolvadex - 40mg por dia E / ou
Clomid - 50mg por dia.

Semana 2: Nolvadex - 40mg por dia E /

OU Clomid - 50mg por dia. 

Semana 3: Nolvadex - 20mg por dia E /

ou Clomid - 25mg por dia.

Semana 4: Nolvadex - 20mg por dia E /

OU Clomid - 25mg por dia. 

REFERENCIAS

1. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22459616

2. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19728047

3. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24189892

4. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19728047

5. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC207287

65
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