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Mecanismos Gerais de

Ação das Drogas


Farmacodinâmica

Professor: Mário Abel Lima Barros


Considerações Gerais
• Farmacodinâmica:
– efeitos bioquímicos e fisiológicos das drogas.
– Mecanismo de Ação.
• Objetivo:
– identificar a ação / interação química droga-célula
/ caracterização das ações e efeitos.
• M.A. das drogas: Ehrlich e Langley...
– Drogas sintéticas e curare.
– Criação do termo receptor.
Considerações Gerais
• Agonistas: respostas do receptor.
– Agonista pleno.
– Agonista parcial.
– Agonista inverso.
• Antagonistas: impedem a resposta do
agonista.
• Obs.: Conceitos importantes:
Afinidade / eficácia / atividade intrínseca.
• A + R  AR => resposta.
“Drogas não criam efeitos,
simplesmente modulam
determinada função”.

“Receptores ligam-se a ligantes e


transduzem sinais”.
A Ligação: Droga - Célula
• Nem sempre receptores.
– Ativando (Heparina) ou Inibindo (Captopril)
enzimas.
– Ligando-se a canais Iônicos (Verapamil).
– Ligando-se a proteínas (sertralina).
– Ação Física (Manitol).
– Ação Química (Antiácidos).
– Alvos idiossincráticos (íons metálicos, proteínas
surfactantes, conteúdo gastrintestinal).
– Ácidos nucleicos (Ex.: Ácidos nucleicos:
quimioterapia).
Regulação Dos Receptores
• Desensibilização ou Taquifilaxia ou
Tolerância ou Refratariedade:
– Declínio com o tempo.

• Hipersensibilização:
– Regulação crescente.
Teoria De Ações Das Drogas
• Ocupação (Clark).
• Eficácia (Stephenson).
• Velocidade (Paton).
• Dois estados.

Obs.:
Afinidade / atividade intrínseca / eficácia.
Associação De Drogas
• Sinergismo.
– Soma.
– Potenciação.
• Antagonismo.
– Químico.
– Fisiológico.
– Farmacológico.
• Competitivo.
• Não-competitivo.
Interações

risco de hemorragia

ANTICOAGULATES ORAIS

Antiinflmatórios não-esteróides

CEFTRIAXONA DIURÉTICOS

aumenta risco de sangramento insuficiencia renal aguda

ALIMENTOS ANTIHIPERTENSIVO ANTIÁCIDO

diminue a irritação na mucosa inibe a síntese de PG vasodilatadora diminue efeito

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