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Farmacologia

Cátia Ramalhete
16/03/2021_Aula 5 catiar@uatlantica.pt
FARMACOCINÉTICA

2
Grupos Terapêuticos
Divisão, principais características
GRUPOS TERAPÊUTICOS
Medicamenots
1. Medicamentos anti-infecciosos
Etiotrópicos
2. Sistema nervoso central
3. Aparelho cardiovascular
4. Sangue
5. Aparelho respiratório
6. Aparelho digestivo
7. Aparelho geniturinário
8. Hormonas e medicamentos usados no tratamento das doenças endócrinas
9. Aparelho locomotor (AINE’s)
10. Medicação antialérgica
2. Medicamentos Sistema nervoso central
SISTEMA NERVOSO
Revisão

Recebe, analisa e integra informações - local


onde ocorre a tomada de decisões e o envio
de ordens.

Leva as informações dos órgãos sensoriais


para o sistema nervoso central e do sistema
nervoso central para os órgãos efectores
(músculos e glândulas). Impulsos nervosos
7
SISTEMA NERVOSO
Revisão

Sistema Nervoso Central Eixo cerebroespinal, o qual é morfologicamente


constuituído pelo encéfalo e a medula espinal.

SNAutónomo
Conjunto das estruturas centrais e periféricas (gânglios e
nervos) que concorrem para regular as funções vitais do
organismo.
SNPeriférico Divide-se em SNASImpático e Parassimpatico

SNSomático
Neurónios responsáveis pela geração de movimentos voluntários 8
8
SISTEMA NERVOSO AUTÓNOMO
Revisão

Fibras aferentes – Fibras sensoriais


Têm a sua origem nas vísceras e vasos portadores de um impulso que
condicionam os reflexos vegetativos.

Fibras eferentes – Fibras motoras


São fibras que têm a sua origem no SN e apresentam um estímulo para
um órgão efector, são interropidas por uma sinapse entre dois neurónios
que se localiza num gânglio – Sinapse ganglionar

9
SISTEMA NERVOSO AUTÓNOMO
Revisão

Fibras eferentes – Fibras motoras

 É caracterizada por apresentar 2 neurónios, com uma sinapse ganglionar:


1. Neurónio pré-ganglionar: corpo está no SN
2. Neurónio pós-ganglionar: corpo está no gânglio sináptico

 As fibras eferentes (motoras) do SN podem dividir-se:

1. SNAutónomo ou vegetativo – As suas acções não dependem da vontade,


não existe um controlo consciente dos seus estímulos. Responsável por
funções viscerais.
2. SNSomático – Dependente da vontade sendo a estimulação controlada
10
conscientemente (respiração, movimento...) Músculo esquelético.
10
SISTEMA NERVOSO

Sistema Nervoso Autónomo

Miose Midríase

Desempanha um papel
fundamental na regulamentação
da homeostasia, conseguido pela
acção integrante de dois sistemas
do SN Autónomo.

Ações contrárias
SISTEMA NERVOSO AUTÓNOMO

Fibras eferentes
Parassimpático Simpático

Pré-ganglionar – Pós-ganglionar – Pré-ganglionar – Pós-ganglionar –


muito longa muito curta muito curta muito longa

13
Resposta Localizada / específica Resposta Generalizada 13
NEUROTRANSMISSORES

SNSimpático ou adrenérgico ADRENALINA


Em que
 Ao nível do neurónio pré-ganglionar o neuritransmissor é a recetores
atua????
acetilcolina
 Ao nível do neurónio pós-ganglionar o neurotransmissor é a
noradrenalina.

ACETILCOLINA
SNParassimpático ou
colinérgico

 Ao nível do neurónio pré-ganglionar o neuritransmissor é a acetilcolina


 Ao nível do neurónio pós-ganglionar o neurotransmissor É TAMBÉM A
15
ACETILCOLINA 15
SISTEMA SIMPÁTICO/ADERNÉRGICO

Receptores adrenérgicos_ Caracterização

Receptores

α1 α2 β1 β2

• Vasoconstrição • Inibição da • Taquicárdia • Vasodilatação


•↑ resistência libertação de NA •↑ lipólise • Diminuição
periférica •Inibição da • ↑ contracção resistência periférica
• ↑ PA libertação de miocárdio •Broncodilatação
•Midriase insulina • Aumenta glucagon
• Relaxamento do
musculo útero
Dilatação da pupila em 16
função da contração do
músculo dilatador da pupila
MEDICAMENTOS SNC
2.1. Anestésicos gerais (Propofol, tiopental – IV; Isoflurano; Halotano – Inalatório)
2.2. Anestésicos locais
2.3. Relaxantes musculares
2.4. Antimiasténicos
2.5. Antiparkinsónicos
2.6. Antiepilépticos e anticonvulsivantes
2.7. Antieméticos e antivertiginosos
2.8. Estimulantes inespecíficos do Sistema Nervoso Central
2.9. Psicofármacos
2.10. Analgésicos e antipiréticos
2.11. Medicamentos usados na enxaqueca
2.12. Analgésicos estupefacientes
2.13. Outros medicamentos com acção no Sistema Nervoso Central
MEDICAMENTOS SNC
2.1. Anestésicos gerais
2.2. Anestésicos locais Bloqueio da condução nervosa no local
de administração
2.3. Relaxantes musculares
2.4. Antimiasténicos
2.5. Antiparkinsónicos
2.6. Antiepilépticos e anticonvulsivantes
2.7. Antieméticos e antivertiginosos
2.8. Estimulantes inespecíficos do Sistema Nervoso Central
2.9. Psicofármacos
2.10. Analgésicos e antipiréticos
2.11. Medicamentos usados na enxaqueca
2.12. Analgésicos estupefacientes
2.13. Outros medicamentos com acção no Sistema Nervoso Central
MEDICAMENTOS SNC
2.1. Anestésicos gerais
2.2. Anestésicos locais Todos provocam vasodilatação à
excepção da cocaína
2.3. Relaxantes musculares
2.4. Antimiasténicos
2.5. Antiparkinsónicos
Com adrenalina (vasoconstrição)
2.6. Antiepilépticos e anticonvulsivantes
2.7. Antieméticos e antivertiginosos
2.8. Estimulantes inespecíficos do Sistema Nervoso Central
2.9. Psicofármacos
2.10. Analgésicos e antipiréticos
2.11. Medicamentos usados na enxaqueca
2.12. Analgésicos estupefacientes
2.13. Outros medicamentos com acção no Sistema Nervoso Central
MEDICAMENTOS SNC
2.1. Anestésicos gerais
2.2. Anestésicos locais Problema quando ocorre
comprometimento de órgão vital
2.3. Relaxantes musculares
2.4. Antimiasténicos
2.5. Antiparkinsónicos
Lindocaína (Sistema cardiovascular)
2.6. Antiepilépticos e anticonvulsivantes
2.7. Antieméticos e antivertiginosos
Anestesias no dentista
2.8. Estimulantes inespecíficos do Sistema Nervoso Central
(Lindocaína+adrenalina)
2.9. Psicofármacos
2.10. Analgésicos e antipiréticos
2.11. Medicamentos usados na enxaqueca
2.12. Analgésicos estupefacientes
2.13. Outros medicamentos com acção no Sistema Nervoso Central
MEDICAMENTOS SNC
2.1. Anestésicos gerais
2.2. Anestésicos locais
2.3. Relaxantes musculares
2.4. Antimiasténicos
Anticolinérgicos e
2.5. Antiparkinsónicos
Dopaminomiméticos
2.6. Antiepilépticos e anticonvulsivantes
2.7. Antieméticos e antivertiginosos
2.8. Estimulantes inespecíficos do SNC
2.9. Psicofármacos Levodopa _ Pró-fármaco
(administrada em associação
2.10. Analgésicos e antipiréticos
com inibidores da
2.11. Medicamentos usados na enxaqueca descarboxilase a nível
periférico- CARBIDOPA)
2.12. Analgésicos estupefacientes
2.13. Outros medicamentos com acção no Sistema Nervoso Central
PARKINSON
 A doença de Parkinson caracteriza-se por um défice de dopamina.

 Dopamina não passa a barreira hematoencefálica.

 A levodopa ou L-Dopa é um precursor metabólico


da dopamina, que atravessa facilmente essa barreira,
sendo portanto um composto dopaminomimético.
Uma vez no Sistema Nervoso Central, é metabolizado a
nível basal pela DOPA descarboxilase, originando a
dopamina.

 Deste modo, a levodopa é usada para aumentar os


níveis de dopamina no cérebro, restabelecendo os Interacção
fármaco/alimento
níveis nas vesículas nestes doentes.
Absorção retardada por proteínas
MEDICAMENTOS SNC
2.1. Anestésicos gerais
2.2. Anestésicos locais
2.3. Relaxantes musculares
• Barbitúricos -> Fenobarbital
2.4. Antimiasténicos • Ác. Valpróico
2.5. Antiparkinsónicos • Carbamazepina

2.6. Antiepilépticos e anticonvulsivantes


2.7. Antieméticos e antivertiginosos
2.8. Estimulantes inespecíficos do Sistema Nervoso Central
2.9. Psicofármacos
2.10. Analgésicos e antipiréticos
2.11. Medicamentos usados na enxaqueca
2.12. Analgésicos estupefacientes
2.13. Outros medicamentos com acção no Sistema Nervoso Central
PSICOFÁRMACOS
1. Ansiolíticos, sedativos e hipnóticos

 Têm como principal indicação terapêutica o tratamento de síndromes de


ansiedade (primários ou secundários) e também atuam na manutenção do sono

Anticonvulsivantes
Diferentes grupos farmacológicos têm estas acções:

 Os barbitúricos (desuso_Janela Terapêutica estreita)


 As benzodiazepinas,
 Novas substâncias, quimicamente diferentes das
benzodiazepinas (zopiclone e zolpidem (agonista BZD),
azopironas (buspirona),
Excreção Renal  Extractos de plantas (mecanismo de acção não está
elucidado, ex. valeriana)
HIDRATAÇÃO
PSICOFÁRMACOS
1. Ansiolíticos, sedativos e hipnóticos

 Têm como principal indicação terapêutica o tratamento de síndromes de


ansiedade, primários ou secundários ou manutenção do sono
BENZODIAZEPINAS

Ação agonista dos receptores GABA!!!!


Interacção Fármaco-Receptor

Abertura dos canais de cloro

Hiperpolarização

O movimento de aniões para dentro da célula aumenta a Potenciação da inibição


diferença de potencial entre a face externa e a interna da
membrana celular e reduz a excitabilidade neuronial. GABAérgica
PSICOFÁRMACOS
1. Ansiolíticos, sedativos e hipnóticos

BENZODIAZEPINAS

Principais benzodiazepinas usadas sobretudo como tranquilizantes

De longa duração de acção De duração de acção intermédia De curta duração de acção


• Clobazam • Bromazepam • Alprazolam
• Clorazepato • Lorazepam • Oxazepam
• Diazepam
• Prazepam
• Clorodiazepóxido
Hipnótico
(Indutor do sono)

Ansiolítico Relacionado com o tempo de semi-vida!!!!


PSICOFÁRMACOS
2. Antipsicóticos

Risperidona: • Simultâneamente antagonistas dos receptores


da dopamina e dos da serotonina.

• Esquizofrenia e outras psicoses.

3. Antidepressores

Têm como principal indicação terapêutica o tratamento de síndromes de


perturbações depressivas do humor.

Posologia – Fundamental o desmame


PSICOFÁRMACOS
3. Antidepressores

Têm como principal indicação terapêutica o tratamento de síndromes de


perturbações depressivas do humor.

 Levam a um aumento da concentração de NA, 5-HT e Dopamina

Leva a alterações adaptativas nos receptores pós-sinápticos (down-regulation)

Posologia – Resultado não imediato

Fundamental o desmame
MEDICAMENTOS SNC
2.1. Anestésicos gerais
2.2. Anestésicos locais
2.3. Relaxantes musculares
2.4. Antimiasténicos
2.5. Antiparkinsónicos
2.6. Antiepilépticos e anticonvulsivantes
2.7. Antieméticos e antivertiginosos
2.8. Estimulantes inespecíficos do Sistema Nervoso Central
2.9. Psicofármacos
2.10. Analgésicos e antipiréticos Outra aula…..

2.11. Medicamentos usados na enxaqueca


2.12. Analgésicos estupefacientes
2.13. Outros medicamentos com acção no Sistema Nervoso Central
3. Medicamentos Aparelho Cardiovascular
GRUPOS TERAPÊUTICOS
1. Medicamentos anti-infecciosos
2. Sistema nervoso central
3. Aparelho cardiovascular
4. Sangue
5. Aparelho respiratório
6. Aparelho digestivo
7. Aparelho geniturinário
8. Hormonas e medicamentos usados no tratamento das doenças endócrinas
9. Aparelho locomotor (AINE’s)
10. Medicação antialérgica 31
MEDICAMENTOS DO APARELHO CARDIOVASCULAR

3.1. Cardiotónicos
3.2. Antiarrítmicos
3.3. Simpaticomiméticos
3.4. Anti-hipertensores
3.5. Vasodilatadores
3.6. Venotrópicos
3.7. Antidislipidémicos 1. Prevenção da situação patológica;
2. Remoção da causa precipitante;
3. Correcção dos mecanismos de adaptação
subjacentes;
4. Controlo do estado clínico per se. 32
MEDICAMENTOS DO APARELHO CARDIOVASCULAR

3.1. Cardiotónicos Substâncias com efeito inotrópico


positivo, tais como as aminas
3.2. Antiarrítmicos simpaticomiméticas e os digitálicos.
3.3. Simpaticomiméticos
3.4. Anti-hipertensores
3.5. Vasodilatadores Efeito inotrópico positivo,
(aumento a força de contração)
3.6. Venotrópicos
3.7. Antidislipidémicos
Digoxina

Estreita Janela Terapêutica

Digitalis lanata. 33
MEDICAMENTOS DO APARELHO CARDIOVASCULAR
A amiodarona bloqueia os
3.1. Cardiotónicos canais de potássio com
aumento do período
3.2. Antiarrítmicos Amiodarona refractário (prolonga o
potencial de acção das células
3.3. Simpaticomiméticos cardíacas).

3.4. Anti-hipertensores
3.5. Vasodilatadores Tempo de semi-vida longo

3.6. Venotrópicos
3.7. Antidislipidémicos Ajustes de terapêutica

Diltiazem e verapamil

Inibidores de canais de Ca2+


34
MEDICAMENTOS DO APARELHO CARDIOVASCULAR

3.1. Cardiotónicos
A adopção de estilos de vida saudáveis, tais
3.2. Antiarrítmicos como:

3.3. Simpaticomiméticos  Redução de peso,


 Baixo consumo de NaCl
3.4. Anti-hipertensores  Álcool
Exercício físico regular
3.5. Vasodilatadores
3.6. Venotrópicos
3.7. Antidislipidémicos
Controlo de Tensão Arterial

HTA quando os valores de tensão são superiores a 140


e/ou 90 mmHg, respectivamente (tensão sistólica e
diastólica)
35
MEDICAMENTOS DO APARELHO CARDIOVASCULAR

3.1. Cardiotónicos
3.2. Antiarrítmicos HTA
3.3. Simpaticomiméticos
3.4. Anti-hipertensores
3.5. Vasodilatadores
3.6. Venotrópicos
3.7. Antidislipidémicos

36
SISTEMA SIMPÁTICO/ADERNÉRGICO

Receptores adrenérgicos_ Caracterização

Receptores

α1 α2 β1 β2

• Vasoconstrição • Inibição da • Taquicárdia • Vasodilatação


•↑ resistência libertação de NA • ↑ lipólise • Diminuição
periférica • Inibição da • ↑ contracção resistência periférica
• ↑ PA libertação de miocárdio • Broncodilatação
• Midriase insulina • Aumenta glucagon
• Relaxamento do
musculo útero
37
ANTI-HIPERTENSORES
 Classificação de acordo com mecanismo de acção:

1. Diuréticos: Tiazidas e análogos; Diuréticos da ansa; Diuréticos


poupadores de potássio; Inibidores da anidrase carbónica; Diuréticos
osmóticos; Associações de diuréticos.

2. Modificadores do eixo renina angiotensina: Inibidores da enzima de


conversão da angiotensina; Antagonistas dos receptores da angiotensina.

3. Bloqueadores da entrada do cálcio

4. Depressores da actividade adrenérgica: Bloqueadores alfa;


Bloqueadores beta; Agonistas alfa 2 centrais

5. Vasodilatadores directos
38
ANTI-HIPERTENSORES
 Classificação de acordo com mecanismo de acção:

1. Diuréticos: Tiazidas e análogos; Diuréticos da ansa; Diuréticos


poupadores de potássio; Inibidores da anidrase carbónica; Diuréticos
osmóticos; Associações de diuréticos.

Ex. Furosemida (diurético da Ansa)

Inibe a reabsorção de sódio

< RETENÇÃO DE ÁGUA


39
ANTI-HIPERTENSORES
 Classificação de acordo com mecanismo de acção:

1. Diuréticos: Tiazidas e análogos; Diuréticos da ansa; Diuréticos


poupadores de potássio; Inibidores da anidrase carbónica; Diuréticos
osmóticos; Associações de diuréticos.

2. Modificadores do eixo renina angiotensina: Inibidores da


enzima de conversão da angiotensina; Antagonistas dos receptores
da angiotensina.

Captopril (IECAs – Inibe conversão de angiotensina I em II )


 CAPTOPRIL
 ENALAPRIL A angiotensina II é um potente vasoconstritor
 FOSINOPRIL
e estimula a produção de aldosterona, que
promove a retenção de sodio e água. 40
 LISINOPRIL...
ANTI-HIPERTENSORES
 Classificação de acordo com mecanismo de acção:

1. Diuréticos: Tiazidas e análogos; Diuréticos da ansa; Diuréticos


poupadores de potássio; Inibidores da anidrase carbónica; Diuréticos
osmóticos; Associações de diuréticos.

2. Modificadores do eixo renina angiotensina: Inibidores da enzima de


conversão da angiotensina (IECAs); Antagonistas dos receptores
da angiotensina.
Problema!!!!
HIPOTENSÃO

Ajuste gradual da dose

41
ANTI-HIPERTENSORES
 Classificação de acordo com mecanismo de acção:

2. Modificadores do eixo renina angiotensina

IECA

Antagonistas dos receptores


da angiotensina.

42
PROPRANOLOL
ANTI-HIPERTENSORES ATENOLOL
METOPROLOL
LABETALOL
 Classificação de acordo com mecanismo de acção: NADOLOL

4. Depressores da actividade adrenérgica: Bloqueadores beta


β1
Mecanismo de acção:
 O bloqueio dos receptores β1 provoca:
 ↓ da força contráctil
 ↓ do trabalho cardíaco

São considerados anti-hipertensores de 1ª linha;


São de uso crónico
Previnem a taquicardia reflexa despertada pelo tratamento com vasodilatadores
directos; 43
43
ANTI-HIPERTENSORES
 Classificação de acordo com mecanismo de acção:

4. Depressores da actividade adrenérgica: Bloqueadores beta


PROPRANOLOL

β
 Mecanismos predominantes de acção anti- hipertensora:
↓ do débito cardíaco.

↓ Inibição da secreção a nível renal dependente das catecolaminas -


receptores β.

↓ Resistências Vasculares Periféricas.


Efeitos laterais:
 Bloqueador β não selectivo, de características lipófilas e de curta semi-vida
plasmática (poderá levar a crises de asma e hipoglicémia)
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SISTEMA SIMPÁTICO/ADERNÉRGICO

Receptores adrenérgicos_ Caracterização

Receptores

α1 α2 β1 β2

• Vasoconstrição • Inibição da • Taquicárdia • Vasodilatação


•↑ resistência libertação de NA • ↑ lipólise • Diminuição
periférica • Inibição da • ↑ contracção resistência periférica
• ↑ PA libertação de miocárdio • Broncodilatação
• Midriase insulina • Aumenta glucagon
• Relaxamento do
Bloqueante β não seletivo leva à musculo útero
45
broncoconstrição
MEDICAMENTOS DO APARELHO CARDIOVASCULAR

3.1. Cardiotónicos
3.2. Antiarrítmicos
3.3. Simpaticomiméticos Angina de peito
3.4. Anti-hipertensores
3.5. Vasodilatadores  Nitroglicerina
3.6. Venotrópicos  Trimetazidina (“Vastarel”)

3.7. Antidislipidémicos

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VASODILATADORES
 Os fármacos utilizados no tratamento sintomático da angina de peito actuam quer
através da redução da necessidade do oxigénio pelo miocárdio, quer através
de um aumento do débito sanguíneo nas áreas isquemiadas.

 No primeiro grupo estão os que reduzem a actividade cardíaca ou a pressão


arterial (ex: bloqueadores beta).

Do segundo grupo fazem parte os que dilatam os vasos coronários (ex: nitratos,
bloqueadores da entrada do cálcio) e os que aumentam o tempo da diástole
(relaxamento do músculo cardíaco).

47
MEDICAMENTOS DO APARELHO CARDIOVASCULAR

3.1. Cardiotónicos
3.2. Antiarrítmicos
3.3. Simpaticomiméticos
3.4. Anti-hipertensores
3.5. Vasodilatadores
3.6. Venotrópicos
3.7. Antidislipidémicos

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VASOTRÓPICOS

 Os venotrópicos são substâncias utilizadas no tratamento do insuficiência venosa.


 Na maioria são quimicamente flavonóides ou substâncias aparentadas.

Bioflavonóides – Diosmina, “Daflon”-

Diminuição da permeabilidade capilar

FUNDAMENTAL_ Terapêutica não


farmacológica!!!!
49
MEDICAMENTOS DO APARELHO CARDIOVASCULAR

3.1. Cardiotónicos
3.2. Antiarrítmicos
3.3. Simpaticomiméticos
3.4. Anti-hipertensores
3.5. Vasodilatadores
3.6. Venotrópicos
3.7. Antidislipidémicos

50
ANTIDISLIPIDÉMICOS
 Tratamento das dislipidemias e em particular da hipercolesterolemia,

 Colesterol total < 190 mg/dl ; < 175 mg/dl para grupos de risco;

 Colesterol LDL < 115 mg/dl ; < 100 mg/dl para grupos de risco)´;

 Triglicéridos < 150 mg/dl

51
ANTIDISLIPIDÉMICOS
 Tratamento das dislipidemias e em particular da hipercolesterolemia,

HMG_CoA
Hidroxi-3-methyl-glutaril-CoA redutase
1. Inibidores da redutase da HMG-CoA.

 Sinvastatina
 Atorvastatina (inibição irreversivel) Enzima limitadora da produção de
colesterol no fígado

 Descida no nível do colesterol sanguíneo


LDL ("mau colesterol").
 Aumento o HDL ("bom colesterol").
 Diminuição de triglicéridos. 52
ANTIDISLIPIDÉMICOS
 Tratamento das dislipidemias e em particular da hipercolesterolemia,

1. Inibidores da redutase da HMG-CoA.

Interacções
dores abdominais;
Inibidores do citocromo P450, tais como
náuseas, obstipação;
eritromicina, ciclosporina, ácido nicotínico,
 anorexia, flatulência, dispepsia;
anti-retrovirais e antifúngicos azólicos.
 Astenia;
 cãibras;
aumento dos valores das transaminases
Elevação da enzima
creatina cinase Já administradas em terapêutica de
associação – ezetimiba + estatina 53
ANTIDISLIPIDÉMICOS

1. Inibidores da redutase da HMG-CoA.


Via do mevalonato
Hidroxi-3-methyl-glutaril-CoA redutase

54
4. Sangue
55
SANGUE
4.1.1. Compostos de ferro
4.1.2. Medicamentos para
4.1. Antianémicos
tratamento das anemias
4.2. Factores estimulantes da hematopoiese Megaloblásticas, hemolítica e
hipoplástica
4.3. Anticoagulantes e antitrombóticos

4.3.2. Fibrinolíticos (ou trombolíticos)

4.4. Anti-hemorrágicos

56
SANGUE
4.1. Antianémicos Heparina
4.2. Factores estimulantes da hematopoiese (via subcutânea)

4.3. Anticoagulantes e antitrombóticos

4.3.2. Fibrinolíticos (ou trombolíticos)

4.4. Anti-hemorrágicos Varfarina


(anticoagulante oral)

57
4.3. ANTICOAGULANTES E ANTITROMBÓTICOS

Fármacos que interferem com a coagulação sanguínea, diminuindo-a.


São exemplos as heparinas administradas por via parentérica e os
anticoagulantes orais varfarina e rivaroxibano

Usados na prevenção de tromboses

Na terapêutica de trombose utilizam-se ainda


activadores do plasminogénio com a finalidade de
dissolver a rede de fibrina (trombolíticos).

Fibrinolíticos (ou trombolíticos) 58


4.3. ANTICOAGULANTES E ANTITROMBÓTICOS

Heparina – Administração por via parentérica _ Risco de hemorragia

Varfarina - Inibidor directo da trombina

A varfarina bloqueia a carboxilação do


glutamato dos percursores dos factores de
coagulação, dependente da vitamina K.

59
Risco Hemorragias _ INR
4.3. ANTICOAGULANTES E ANTITROMBÓTICOS

Varfarina – Interacções:  Aumento (ex: carbamazepina) da


metabolização
 Diminuição (ex: cimetidina) da metabolização
 Risco aumentado de hemorragia por acção
de antiagregantes plaquetária (ex: ácido
acetilsalicílico)
 Potenciação da acção anticoagulante (AINEs,
antiarrítmicos)

Contra-indicados durante o primeiro


trimestre (são teratogénicos) e nas
últimas semanas de gravidez devido a
possível hemorragia fetal. Deverá fazer-se a administração de
heparina
60
5. Aparelho respiratório
61
APARELHO RESPIRATÓRIO

5.1. Antiasmáticos e broncodilatadores

5.2. Antitússicos e expectorantes

5.3. Tensioactivos (surfactantes) pulmonares

Asma é considerada actualmente como uma


doença inflamatória crónica das vias aéreas a
que se associa a hiperreactividade brônquica e
o broncospasmo.

62
Antiasmáticos e broncodilatadores
Asma é considerada actualmente como uma
doença inflamatória crónica das vias aéreas a
que se associa a hiperreactividade brônquica e
o broncospasmo.

Há três abordagens essenciais no tratamento da asma:

1. Supressão do factor causal, se possível (prevenção


da exposição a desencadeantes, vacinação);

2. Terapêutica anti-inflamatória;

3. Terapêutica broncodilatadora.

VIA DE ADMINISTRAÇÃO DE ELEIÇÃO _ Via Inalatória


63
Antiasmáticos e broncodilatadores
Terapêutica Anti-inflamatória:

 Os corticosteróides têm uma importante acção anti-


inflamatória, sendo também indirectamente
broncodilatadores.

São utilizados por via parentérica em situações graves.

A via inalatória, básica em terapêutica de manutenção,


utiliza corticosteroides como beclometasona, budesonido e
fluticasona, fármacos de eficácia sobreponível no tratamento
- administrações da asma.

64
Antiasmáticos e broncodilatadores
Terapêutica broncodilatadora

 A teofilina e os seus derivados solúveis (aminofilina) são


compostos xantínicos com importante acção relaxante da
musculatura lisa.

 O seu mecanismo de acção ainda não está perfeitamente


elucidado mas dele faz parte:
Inibição não selectiva das fosfodiesterases

Antagonismo dos receptores da adenosina (+++).

65
Antiasmáticos e broncodilatadores
Dispositivos para inalação

66
APARELHO RESPIRATÓRIO

5.1. Antiasmáticos e broncodilatadores

5.2. Antitússicos e expectorantes

5.3. Tensioactivos (surfactantes) pulmonares

A tosse, em geral é consequência da irritação


das vias aéreas, não deve, por princípio, ser
tratada como sintoma. Antes deve procurar-se
a causa e tentar eliminá-la.

67
Antitússicos e expectorantes

Tosse Produtiva

• O aerossol de solução isotónica de cloreto de sódio pode ser


usada para ajudar a fluidificar as secreções, mas a inalação de
vapor de água simples pode ser irritante.

• Expectorantes – Funções: diminuição da viscosidade das


secreções, facilitam a sua expulsão e podem aliviar a tosse.

Mucolíticos como a acetilcisteina, a bromexina e a


carbocisteína, que actuam por alteração das propriedades
reológicas do muco. O excessivo aumento de volume das
secreções pode, no entanto, ser inconveniente no doente
com insuficiência respiratória. 68
Antitússicos e expectorantes

Tosse não produtiva ou seca

Antitússicos - Os sedativos ou supressores da tosse devem


ser usados no caso de tosses irritativas, não produtivas e
fatigantes.
A codeína e clobutinol (não opióde)

Não indicados em tosse produtiva, associada a


insuficiência respiratória e retenção de secreções.

 Contra-indicado em crianças com idade <1 ano.

 Obstipação.
6. Aparelho digestivo
70
APARELHO DIGESTIVO
6.1. Medicamentos que actuam na boca e orofaringe

6.2. Antiácidos e anti-ulcerosos

6.3. Modificadores da motilidade gastrointestinal

6.4. Antiespasmódicos

6.5. Inibidores enzimáticos

6.6. Suplementos enzimáticos, bacilos lácteos e análogos

6.7. Anti-hemorroidários

6.8. Anti-inflamatórios intestinais

6.9. Medicamentos que actuam no fígado e vias biliares 71


Medicamentos que actuam na boca e orofaringe

Aftas

Proteger a área ulcerada para facilitar a sua cicatrização;


Aliviar a dor ou reduzir a inflamação.

Fármaco deve ser mantido no


local_pastas, geles e soluções
 Anestesia da faringe.
A benzidamina é um antisséptico com efeito anestésico
 Antes das refeições. transitório.
 A lidocaína gel, pode proporcionar algum alívio sintomático.
72
APARELHO DIGESTIVO
6.1. Medicamentos que actuam na boca e orofaringe

6.2. Antiácidos e anti-ulcerosos

6.3. Modificadores da motilidade gastrointestinal

6.4. Antiespasmódicos

6.5. Inibidores enzimáticos

6.6. Suplementos enzimáticos, bacilos lácteos e análogos

6.7. Anti-hemorroidários

6.8. Anti-inflamatórios intestinais

6.9. Medicamentos que actuam no fígado e vias biliares 73


Aparelho GastroIntestinal

 Regulação da produção de HCl:


• Histamina
• Acetilcolina
• Gastrina

 Activação de 3 receptores donde


resulta um aumento da actividade da
proteína cinase => Activação
ATPase K+/H+

 Bomba de Protões - Sequestra


protrões para o interior do lúmen.

Secreção HCl pelas céls parietais: Regulada pela Histamina, Ach e Gastrina. A visão, aroma dos
74
alimentos, presença alimentos no estômago => estimulação secreção HCl (secreção ácida).
Antiácidos e anti-ulcerosos

Doença Ulcerosa_Úlcera

Cimetidina e ranitidina foi o primeiro antagonista dos


receptores H2 - inibição da secreção ácida basal .

 Omeprazol e Pantoprazol _São inibidores da bomba de protões

 Misoprostol, análogo sintético da prostaglandina E1, para além


de inibir a secreção ácida do estômago, tem sido usado como
profilático das úlceras gástricas associadas à utilização terapêutica
dos anti-inflamatórios não esteróides.
Antiácidos e anti-ulcerosos

Doença Ulcerosa_Úlcera

 O sucralfato (complexo de hidróxido de alumínio e sacarose


sulfatada) tem capacidade antiácida mínima, mas efeito protector
contra o binómio ácido-pepsina revestindo a cratera ulcerosa.

Dissocia-se em meio ácido (pH 3 – 4) formando um composto carregado negativamente


que se ligam às cargas positivas das proteínas da úlcera. Embora a dissociação do
composto ocorra a pH ácido este composto é igualmente activo no duodeno.
APARELHO DIGESTIVO
6.1. Medicamentos que actuam na boca e orofaringe

6.2. Antiácidos e anti-ulcerosos

6.3. Modificadores da motilidade gastrointestinal

6.4. Antiespasmódicos

6.5. Inibidores enzimáticos

6.6. Suplementos enzimáticos, bacilos lácteos e análogos

6.7. Anti-hemorroidários

6.8. Anti-inflamatórios intestinais

6.9. Medicamentos que actuam no fígado e vias biliares 77


Modificadores da motilidade gastrointestinal

Laxantes
1) Laxantes emolientes (amolecedores das fezes): docusatos (dioctilsulfossuccinatos de sódio e de
cálcio), parafina líquida.
2) Laxantes de contacto (também conhecidos por estimulantes): óleo de rícino, fenolftaleína,
bisacodilo, sene ( Senosido A + Senosido B), cáscara sagrada.
3) Laxantes expansores do volume fecal: metilcelulose, carboximetilcelulose, preparados do psílio,
goma adraganta e gomas afins, farelo.
4) Laxantes osmóticos: sulfato de magnésio, hidróxido de magnésio, citrato de magnésio, fosfatos
de sódio e de potássio, lactulose.

O tratamento da obstipação varia com a sua forma clínica e compreende não só medicamentos,
mas sobretudo regras higieno-dietéticas.

Uso temporário!!!! 78
Modificadores da motilidade gastrointestinal

Antidiarreicos

Deverá tentar saber-se qual a causa (bacteriana,


viral)

Terapêutica antimicrobiana
FUNDAMENTAL!!!!
Hidratação Loperamida;
Adsorventes como o carvão activado;
Antiflatulentos como o dimeticone.

A loperamida diminui a motilidade intestinal e, se administrada em excesso, causa obstipação.


Os fármacos antimotilidade intestinal estão contra-indicados nas crianças pequenas. 79
7. Aparelho genitourinário
80
APARELHO GENITOURINÁRIO
7.1. Medicamentos de aplicação tópica na vagina

7.2. Medicamentos que actuam no útero

7.3. Anti-infecciosos e anti-sépticos urinários

7.4. Outros medicamentos usados em disfunções geniturinárias

Na infecção urinária são usados largamente numa infecção urinária baixa: a


nitrofurantoína e a norfloxacina, com um espectro largo para os agentes comuns.

Com certa frequência, condiciona intolerância digestiva e


A norfloxacina é uma
raramente conduz a manifestações alérgicas, por vezes
preocupantes, em especial nos idosos (pulmão, pele). quinolona com uma
Só atinge concentrações urinárias significativas com débitos boa concentração
do filtrado glomerular superiores a 40 ml/min. urinária.
81
8. Hormonas e medicamentos usados no
tratamento das doenças endócrinas
82
Hormonas e medicamentos usados no tratamento das doenças
endócrinas

8.1. Hormonas hipotalâmicas e hipofisárias, seus análogos e antagonistas

8.2. Corticosteróides

8.3. Hormonas da tiróide e antitiroideus

8.4. Insulinas, antidiabéticos orais e glucagon

8.5. Hormonas sexuais

8.6. Estimulantes da ovulação e gonadotropinas

8.7. Anti-hormonas

83
Insulinas, antidiabéticos orais e glucagon

 Insulina Cerca de 25% dos doentes diabéticos requerem tratamento com


insulina (são insulinodependentes);
 Usada quando é verificada uma mudança brusca de perda de peso,
fraqueza física e algumas vezes vómitos associados com acetonúria.

FUNDAMENTAL SEMPRE
TERAPÊUTICA NÃO FARMACOLÓGICA
- Administração subcutânea (IV só emergência, Insulinas de curta duração de ação)

- A insulina é uma hormona polipeptídica de estrutura complexa, extraída


principalmente do pâncreas de porco e purificada por cristalização. Também
existe já insulina humana sintética.
84
Insulinas, antidiabéticos orais e glucagon

 Antidiabéticos orais

São usados para o tratamento da diabetes tipo 2 do adulto,


sem complicações por cetoacidose.

Sulfonilureias
1. A acção hipoglicemiante por estimulação da secreção da
insulina residual endógena, pelo que são eficazes em
doentes com um mínimo de função pancreática.
2. A hipoglicémia é o acidente mais grave nos idosos
(administração crónica)

Glimepirida, glibenclamida,
Preferíveis antidiabéticos de
gliclazida e glipizida
acção curta - glibenclamida 85
Insulinas, antidiabéticos orais e glucagon

 Antidiabéticos orais

São usados para o tratamento da diabetes tipo 2 do adulto, sem


complicações por cetoacidose.

Sulfonilureias

A acção hipoglicemiante destes fármacos pode ser potenciada pelo


exercício físico, stress, álcool ou por medicamentos que promovam
alteração na ligação às proteínas plasmáticas.

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Insulinas, antidiabéticos orais e glucagon

 Antidiabéticos orais

São usados para o tratamento da diabetes tipo 2 do adulto, sem


complicações por cetoacidose.

Muito usado
Biguanidas em obesos

1. Não modificam a secreção de insulina;


2. Inibem a absorção gastrintestinal de glucose,
3. Inibem a neoglicogénese hepática e aumentam a utilização

Metformina periférica da glucose. Só funcionam com o pâncreas


activo é necessaria insulina
endógena. 87
9. Aparelho locomotor
88
APARELHO LOCOMOTOR
9.1. Anti-inflamatórios não esteróides

9.2. Modificadores da evolução da doença reumatismal

9.3. Medicamentos usados para o tratamento da gota

9.4. Medicamentos para tratamento da artrose

9.5. Enzimas anti-inflamatórias

9.6. Medicamentos que actuam no osso e no metabolismo do cálcio

OSTEOPOROSE

89
Medicamentos que actuam no osso e no
metabolismo do cálcio
OSTEOPOROSE

Osteoporose é uma doença que leva a perda de massa óssea e à


fragilização do osso, aumentando o risco de fracturas.

Osso “rendilhado”

90
Medicamentos que actuam no osso e no
metabolismo do cálcio
OSTEOPOROSE

• Os medicamentos não revertem a osteoporose, e portanto, o


tratamento visa evitar a progressão da doença.

• Os medicamentos mais usados são:

1. Cálcio e vit. D (reposição)


2. Bifosfonados (alendronato, risedronato, ác. Zoledrónico)

• Devem ser tomados em jejum e com pelo menos um


copo de água.
Risco de grave refluxo
e esofagite • Não deitar, nem curvar.
91
Medicamentos que actuam no osso e no
metabolismo do cálcio
OSTEOPOROSE  Uso de sistemas transdérmicos....

Estrogénios e reposição hormonal (contudo, está associada a


um aumento do risco de doenças cardiovasculares, trombose e
cancro de mama, logo já não é tratamento de primeira linha
para osteoporose e só deve ser usado em casos selecionados.

Não farmacológica

Implementação de mudanças nos hábitos de vida.


Abandonar o cigarro e evitar excesso de bebidas alcoólicas.
Deve-se praticar exercícios físicos, incluíndo musculação e dar preferência a
alimentos como leite e derivados, legumes verdes, cereais, frutos secos e
peixe. 92
10. Medicação Antialérgica
93
APARELHO ANTIALÉRGICA
10.1. Anti-histamínicos

10.2. Corticosteróides

10.3. Simpaticomiméticos

94
APARELHO ANTIALÉRGICA
10.1. Anti-histamínicos São antagonistas H1 da histamina,opõem-
se a muitas acções da histamina, reduzindo
as respostas mediadas pelos receptores H1.

As diferenças na capacidade de penetração dos


anti-histaminicos no SNC constitui a base da sua
classificação em compostos:
 Sedativos (de primeira geração)

 Não sedativos (de segunda geração).

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Anti-histamínicos
Sedativos

Prometazina Acção desejável – antipruríginosos

HIDROXIZINA Acção indesejável - Sonolência

DIMETINDENO

96
Anti-histamínicos
Não Sedativos
Loratadina / desloratadina
 Acção desejável – antipruríginosos
Cetirizina  Sem acção sedativa

97
11. Nutrição
98
NUTRIÇÃO
11.1. Nutrição entérica

11.2. Nutrição parentérica

11.3. Vitaminas e sais minerais

99
12. Correctivos da volémia
100
Correctivos da volémia e das alterações electrolíticas

12.1. Correctivos do equilíbrio ácido-base

12.2. Correctivos das alterações hidroelectrolíticas

12.3. Soluções para diálise peritoneal

12.4. Soluções para hemodiálise

12.5. Soluções para hemofiltração

12.6. Substitutos do plasma e das fracções proteicas do plasma

12.7. Medicamentos captadores de iões

101
12. Medicamentos usados em afecções
cutâneas
102
Medicamentos usados em afecções cutâneas

13.1. Anti-infecciosos de aplicação na pele

13.2. Emolientes e protectores

13.3. Medicamentos queratolíticos e antipsoriáticos

13.4. Medicamentos para tratamento do acne e da rosácea

13.5. Corticosteróides de aplicação tópica

13.6. Associações de antibacterianos, antifúngicos e corticosteroides

13.7. Adjuvantes da cicatrização

13.8. Outros medicamentos usados em Dermatologia

103
14. Medicamentos usados em afecções
otorrinolaringológicas
104
Medicamentos usados em afecções otorrinolaringológicas

14.1. Produtos para aplicação nasal

14.2. Produtos para aplicação no ouvido

105
15. Medicamentos usados em afecções
oculares
106
Medicamentos usados em afecções oculares

15.1. Anti-infecciosos tópicos

15.2. Anti-inflamatórios

15.3. Outros anti-inflamatórios, descongestionantes e antialérgicos

15.4. Midriáticos e cicloplégicos

15.5. Medicamentos usados no tratamento do glaucoma

15.6. Anestésicos locais

15.7. Outros medicamentos e produtos usados em oftalmologia

15.8. Medicamentos para uso intra-ocular

107
16. Medicamentos antineoplásicos e
imunomoduladores
108
Medicamentos antineoplásicos e imunomoduladores

16.1. Citotóxicos

16.2. Hormonas e anti-hormonas

16.3. Imunomoduladores

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