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Polímeros inteligentes – importância da sua utilização em formas de


libertação modificada.

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Hugo Almeida Paulo Lobão


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POLÍMEROS INTELIGENTES: IMPORTÂNCIA DA SUA UTILIZAÇÃO EM FORMAS DE
LIBERTAÇÃO MODIFICADA

Hugo Almeida, M. H. Amaral, P. A. L. Lobão, J. M. Sousa Lobo


Faculdade de Farmácia, Universidade do Porto
Departamento de Ciências do Medicamento, Laboratório de Tecnologia Farmacêutica
Rua de Jorge Viterbo Ferreira n.º 228, 4050-313 – Porto, Portugal
E-mail:hperas5@hotmail.com

OBJETIVO POLÍMEROS SENSÍVEIS À TEMPERATURA POLÍMEROS SENSÍVEIS AO pH

O presente trabalho tem como objetivo fazer uma São os polímeros inteligentes mais seguros, os mais Estes polímeros são polielectrólitos que têm na sua

revisão da importância dos polímeros inteligentes na estudados e por consequência os mais utilizados. estrutura grupos ácidos (carboxílicos ou sulfónicos)

formulação de sistemas farmacêuticos capazes de Acima de uma determinada temperatura, ou grupos básicos fracos (sais de amónio), podendo

sincronizar o perfil de libertação de um determinado característica de cada polímero ou sistema estes aceitar ou libertar protões em resposta a

fármaco com as necessidades terapêuticas do paciente. polimérico, as pontes de hidrogénio que existem mudanças do pH do meio ambiente onde se
entre as moléculas de água e o polímero tornam-se encontram, provocando alterações na microestrutura

DEFINIÇÃO desfavoráveis, verifica-se um fortalecimento dos da rede polimérica e a consequente libertação


segmentos hidrófobos, ocorre a separação de fases modificada do fármaco veiculado.
e a precipitação ou a gelificação do sistema e a Desta forma, as variações do pH podem ser
Os polímeros inteligentes são compostos que
consequente libertação modificada do fármaco aproveitadas para direcionar agentes terapêuticos
apresentam uma resposta ativa a pequenas alterações
veiculado. para uma determina zona do corpo, tecido ou
do ambiente circundante, sofrendo modificações
compartimento celular.
drásticas na sua microestrutura, modificando as suas
propriedades físico-químicas e provocando, como
consequência, a libertação modificada do(s) fármaco(s)
veiculado(s) [1].
Quando na presença de um ou mais estímulos, a rede
polimérica destes polímeros sofre alterações ao nível
do intumescimento, da conformação ou da solubilidade.
Figura 2 – Ilustração das alterações microestruturais num
Figura 3 – Ilustração das alterações microestruturais num
polímero sensível à temperatura.
polímero sensível ao pH.
Os polímeros mais utilizados são aqueles que
apresentam uma temperatura de transição de fase
Exemplos: Carbómeros (Carbopols®), poly(ethylene
próximo da temperatura corporal.
imine) (PEI), poly(L-lisine) e o quitosano.
Exemplos: Poloxâmeros (Pluronics®, Poloxamers®,
Tetronics®) e poly(N-isopoprylacrilamide) (PNIPAAm). Resultados de estudos científicos

Preparação de nanopartículas a partir do Carbopol®


Resultados de estudos científicos
(ácido poliacrílico), utilizando como substância ativa
Figura 1 – Alterações na rede polimérica e consequente
libertação do fármaco veiculado. Desenvolvimento de um gel transdérmico de a insulina. Estas nanopartículas a pH ácido

Pluronic® F127 contendo cetoprofeno. Esta permitem a libertação retardada de insulina [3].

EXEMPLOS DE ESTÍMULOS formulação promoveu uma ação anti-inflamatória e


Preparação de um hidrogel a partir da
analgésica prolongada e um menor número de
Tabela I – Estímulos a que os polímeros inteligentes copolimerização do monómero 2-hydroxyethyl
efeitos secundários quando comparada com a
respondem.
(methacrylate) (HEMA) e do monómero N,N-
administração oral de cetoprofeno [2].
Estímulos Estímulos Estímulos dimethylaminoethyl methacrylate (DMAEMA) ligados
Físicos Químicos Biológicos
Preparação de uma formulação termoreversível de forma covalente à enzima glucose oxidase,
Temperatura pH Enzimas
contendo o polímero Pluronic® F127 utilizando como encapsulando a insulina. A enzima glucose oxidase
Luz Força Iónica Biomoléculas
substância ativa o paclitaxel. Os estudos in vivo oxida a glucose existente na corrente sanguínea,
Ultrassons - - provocando a formação do ácido glucorónico,
realizados demostraram que se registou um aumento
Campos magnéticos - - significativo da eficácia antitumoral após a baixando o valor do pH envolvente. A este pH o

Campos elétricos - - administração da formulação, verificando-se também sistema polimérico intumesce e liberta, em resposta,
um aumento do tempo de vida dos animais utilizados a insulina veiculada [4].

no ensaio [2].
VANTAGENS
CONCLUSÕES
Os polímeros inteligentes quando presentes em formas
farmacêuticas apresentam as seguintes vantagens: Os polímeros inteligentes sensíveis à temperatura e os sensíveis ao pH são os que têm apresentado
 Libertação do fármaco num local específico; resultados mais promissores para a libertação modificada de fármacos.
 Redução dos efeitos secundários; A investigação atual centra-se na associação de redes poliméricas constituídas por polímeros inteligentes
 Redução da dose a administrar; sensíveis a diferentes estímulos de modo a adaptar melhor a libertação dos fármacos às necessidades do
 Diminuição do número de tomas diárias; indivíduo, aumentando assim a sua eficácia terapêutica.
 Aumento da adesão à terapêutica;
REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFIAS
 Facilidade na produção
[1] Mahajan A, Aggarwal G. Smart Polymers: Innovations in ovel Drug Delivery. Int. J. Drug Dev. Res. 2011; 3(3): 16-30.
[2] Escobar-Chávez JJ, López-Cervantes M, Naϊk A, Kalia YN, Quintanar-Guerrero D, Ganem-Quintanar A. Applications of thermo-reversible
Os polímeros inteligentes mais utilizados e que mais
Pluronic F-127 gels in pharmaceutical formulations. J. Pharm. Pharm. Sci. 2006; 9(3): 339-358.
sucesso têm tido são: [3] Foss AC, Goto T, Morishita M, Pepas NA. Development of acrylic-based copolymers for oral insulin delivery. Eur. J. Pharm. Biopharm. 2004;
 Polímeros sensíveis à temperatura 57(2): 163-169.
 Polímeros sensíveis ao pH [4] Gil ES, Hudson SM. Stimuli-responsive polymers and their bioconjugates. Prog. Polym. Sci. 2004; 29(12): 1173-1222.

Congresso da Ordem dos Farmacêuticos, Lisboa, 2012


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