UFPE-CB Biomedicina - 2020.

1 Caio Barr
Farmacologia

- Eritromicina é excretada principalmente pelo

fígado, deve-se tomar precauções na administração
Antibióticos deste antibiótico a pacientes com insuficiência
hepática.
Macrolídios - Não existem indicações especiais de uso para
pacientes idosos.
Macrolídios
Efeitos farmacológicos
- Antibióticos macrolídios são obtidos através de
culturas de Streptomyces erytreus ou por síntese - Eritromicina:
química.
 Eficaz contra gram-positivos, incluindo
Estrutura Química da cepas S. aureus resistentes à penicilina G;

Eritromicina  As espécies de Neisseria, algumas cepas de

H. influenzae, e espécies de Bordetella,
- Formula: C37H67NO13. Assim, esse fármaco Legionella, Trpeonema e Mycoplasma são
possui um anel, o qual faz com que ele tenha sensiveis à eritromicina;
atividade biológica e também conta com a presença
de radicais. Azitromicina (semi-sintética)
Macrolídios - A administração oral e parenteral da droga resulta
em níveis sanguíneos muito baixos, e a
- As drogas inibem a síntese protéica dos biodisponibilidade do fármaco diminui na presença
microrganismos sensíveis, fixando-se à sub- do alimento.
unidade 50S ribossômica impedindo o crescimento
da cadeia peptídica. Assim, esse fármaco pode ser - A azitromicina concentra-se nos tecidos,
bactericida ou bacteriostático. macrófagos e fígado.
- Excreção principalmente pelas fezes e apenas 6%
Mecanismo de ação são excretados na urina. A meia-vida terminal é de
- O mecanismo de ação se dá com o fármaco se 68 horas.
ligando a unidade 50s inibindo a translocação do
ribossomo ao longo da fita de RNA mensageiro.
Macrolídios
Assim, a síntese proteica será inibida. Fármaco Vias de Indicações
administração
Eritromicina (natural) Eritromicina Via Oral, Intra
(eritrex) Venosa
- Farmacocinética: Todas as formas são absorvidas
Azitromicina Via Oral, Intra Amidalite,
após a administração oral e difunde-se bem na (zitromax, Venosa faringite,
maioria dos tecidos e líquidos corporais, à exceção astro) sinusite, otite,
do Liquido Cefalorraquidiano. infecções da
pele,
 O estearato de eritromicina tem baixa
urogenitais,
biodisponibilidade na presença de etc.
alimentos; Claritromicina Via Oral, Intra
 O estolato de eritromicina é resistente a (klaricid) Venosa
inativação gástrica;
 Concentra-se no fígado e é excretada pela
bile e fezes;
Efeitos colaterais dos
macrolídios
- Os efeitos colaterais mais comuns associados ao
uso de Azitromicina são náusea, vômito, fezes
moles, desconforto abdominal, prisão de ventre ou
diarreia e gases. Além disso pode ocorrer tontura,
sonolência e perda de apetite.
- Azitromicina é bem toleradas apresentam pouca
diarreia e náuseas do que eritromicina.

Resistência bacteriana
- Redução da permeabilidade da membrana
bacteriana.
- Produção de uma enzima metilase que altera o
ribossoma bacteriano.
- Hidrólise da molécula por esterases produzidas
pelo Enterobacteriaceae.
- Mutações cromossômicas que alteram a proteína
ribossômica 50S, local de ligação da droga.