FÁRMACOS AGONISTAS COLINÉRGICOS (PARASSIMPATICOMIMÉTICOS, COLINOMIMÉTICOS

)
Principais ações/efeitos farmacológicos:

SOBRE O MÙSCULO LISO DIGESTIVO E URINÁRIO o ↑ tônus, motilidade e contratibilidade: ↑ peristaltismo

SOBRE A SECREÇÂO GLANDULAR o ↑secreções: saliva, suor, digestiva..

SOBRE SISTEMA CARDIOVASCULAR o ↓frequência cardíaca o Bloqueio da transmissão átrio-ventricular o Arritmias

VASODILATAÇÃO o hipotensão

SOBRE O GLOBO OCULAR o Miose o ↓ pressão intraocular

SOBRE O SISTEMA RESPIRATÓRIO o Broncoconstrição

Introdução de de CH3 no Cβ Aumenta estabilidade Aumenta seletividade muscarínica 4.Substituição do radical acetil por carbaril Aumento da estabilidade .Substituições nos grupamentos CH3 ligados ao N Reduz ações colinérgicas 3.Ações direta: ésteres sintéticos da colina e alcalóides colinomiméticos naturais Ação indireta: anticolinesterásicos COLINÉRGICOS DE AÇÃO DIRETA 1) Ésteres da colina Estrutura geral RELAÇÃO ESTRUTURA/ AÇÃO FARMACOLÓGICA 1-Compostos de amino quaternário 2.

ACETILCOLINA o Não é um fármaco o Hidrólise por enzimas METACOLINA o Maior duração e seletividade de ação CARBACOL (Miostat®) o Não seletivo muscarínico o Estabilidade BETANECOL (Liberan®) o Boa estabilidade o Seletivo muscarínico o Disponível em comprimidos e em soluções injetáveis o Utilizado como estimulante da musculatura lisa do trato gastrintestinal o Xerostomia Obs: Os ésteres da colina não são utilizados no glaucoma. por apresentarem um grupamento amino quaternário possuem dificuldade de transporte pela membrana .

Molécula menos susceptível á hidrólise pela acetilcolinesterase b. recebe mais nutrientes → cresce cabelos o Glaucoma Drenagem do humor aquoso é obstruída quando a pupila se dilata → pressão intra-ocular ↑ o Estimula salivação e suor: XEROSTOMIA . Menor ação agonista colinérgica ARECOLINA o Amêndoa vermelha PILOCARPINA o Pilocarpus jaborandi o N terciário: transpõe membranas. Absorção deficiente 2.Compostos de amino quaternário a. vasodilatação perto do folículo piloso.2) Alcalóides naturais Substâncias extraídas de plantas RELAÇÃO ESTRUTURA/AÇÃO FARMACOLÓGICA 1.Ausência de grupamentos ésteres a.

Aumento contratibilidade cardíaca Aumento motilidade gastrintestinal Aumento secreções (pigarro)  Com o tempo os receptores desenvolvem uma refratariedade (depressão): dificuldade de ir aos pés.MUSCARINA o Extraída de um cogumelo (amanita muscaria) ALCALÓIDES GANGLIONARES o NICOTINA NATURAIS ESTIMULADORES  Extraída das folhas do tabaco  Tendência de produzir dependência  Inicialmente causa estimulação do SNP e posterior depressão  1º Cigarro Estímulo ganglionar. muco espesso  Ajudar a abstinência do uso do tabaco .

diarréia o Hipersecreção salivar o Lacrimejamento o Bradicardias o Vertigens/tonturas Usos clínicos o Glaucoma agudo o Atonia gástrica Contra-indicações o Asma brônquica o Arritmias o Glaucoma de ângulo fechado . cólicas. vômitos.COLINOMIMÉTICOS DE AÇÃO DIRETA Efeitos colaterais o Naúseas.

Ligação não covalente FISOSTIGMINA o Alcalóide natural.COLINÉRGICOS DE AÇÃO INDIRETA 1) Anticolinesterásicos reversíveis RELAÇÃO ESTRUTURA/ AÇÃO FARMACOLÓGICA 1. ↑ estabilidade d.Presença de dois grupamentos quaternários a. intoxicações comuns NEOSTIGMINA o Ação na enzima e agonista no receptor o Usada na miastenia gravis . Maior estabilidade 3.Presença de grupamento amino quaternário a. ↑ potência b. Duração de ação mais longa c. ↑ duração c. Molécula mais potente b. Extensamente utilizados em jardinagem 2.Presença de grupamento CARBARIL a.

Presença de grupamento amino quaternário a. penetram facilmente na membrana: INSETICIDAS E ARMAS QUÌMICAS ESTRUTURA GERAL RELAÇÃO ESTRUTURA/ AÇÃO FARMACOLÓGICA 1.Grupamento lábil a. Confere especificidade à AchE c. No grupamento lábil. Liberado para fosforilação da enzima 3. Reduz absorção .Composto pentavalente de fósforo 2.EDROFÔNIO o Ação curta o Diagnóstico de miastenia gravis PIRIDOSTIGMINA o Utilizada em miastenia gravis 2) Organofosforados Ação irreversível. propicia interação adicional com o local aniônico da enzima b. bastante tóxicos.

↓ pressão intraocular o Penetração ruim SARIN e SOMAN o Armas químicas.ECOTIOFATO o Único utilizado clinicamente o Glaucoma. penetram facilmente na membrana PARATION e MALATION o Usados como inseticidas o Com freqüência causam intoxicações em seres humanos .

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