FARMACOCINÉTICA E SUAS PROPRIEDADES

Fluxograma esquemático do metabolismo de fármacos

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3.1 FASE I DO METABOLISMO DE FÁRMACOS (Biotransformação)

OBJETIVO: tornar o fármaco mais polar → introdução ou desmascaramento
de grupamentos polares

3.1.1 REAÇÕES DE OXIDAÇÃO:

I. Oxidação de grupo alquila de “fácil acesso”:

IBUPROFENO

NATEGLINIDA
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II. Oxidação de grupo alquila vizinho à carbono sp ou sp2:

ZOLPIDEM

III. Oxidação de carbono a à heteroátomo:

PRIMIDONA FENOBARBITAL
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IV. Oxidação de alcenos e anéis aromáticos

CARBAMAZEPINA
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3.1.2 REAÇÕES DE REDUÇÃO:

NIMESULIDA

HALOPERIDOL
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3.1.3 REAÇÕES DE HIDRÓLISE:

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3.1.3 REAÇÕES DE HIDRÓLISE:

• Interferências estéricas e eletrônicas nas reações de hidrólise: Como
explicar as diferenças de reatividade observadas nas reações metabólicas?

PROCAINAMIDA

PROCAINA
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3.1.3 REAÇÕES DE HIDRÓLISE:

• Interferências estéricas e eletrônicas nas reações de hidrólise: Como
explicar as diferenças de reatividade observadas nas reações metabólicas?

COCAÍNA BENZOILECGONINA
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3.1.3 REAÇÕES DE HIDRÓLISE:

• Interferências estéricas e eletrônicas nas reações de hidrólise: Como
explicar as diferenças de reatividade observadas nas reações metabólicas?

MEPERIDINA

PROPOXIFENO
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3.1.3 REAÇÕES DE HIDRÓLISE:

• Interferências estéricas e eletrônicas nas reações de hidrólise: Como
explicar as diferenças de reatividade observadas nas reações metabólicas?

LIDOCAÍNA
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3.2 FASE II DO METABOLISMO DE FÁRMACOS (Biotransformação)

OBJETIVO: tornar o fármaco mais hidrossolúvel → pode ocorrer antes da
FASE I (METABOLISMO DE PRIMEIRA PASSAGEM) → grupos necessários -
OH, -COOH, -NH2, -SH, dentre outros.

3.2.1 GLICURONIDAÇÕES:

FASE II:

RALOXIFENO
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3.2.2 SULFATAÇÕES:

PROPRANOLOL

RALOXIFENO
CIPROFLOXACINA
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3.2.3 METILAÇÕES:

MERCAPTOPURINA

ZACOPRIDA
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3.2.3 METILAÇÕES:

MERCAPTOPURINA

ZACOPRIDA
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3.2.4 ACILAÇÕES:

DONITRIPTANO

TACRINA
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3.2.5 CONJUGAÇÃO COM A GLUTATIONA:

DOADOR ATIVO NUCLEOFÍLICO

GLUTATIONA (GSH)

SULFAMETOZAXOL