Farmacocintica

Absoro Biodisponibilidade e Bioequivalncia Transporte Distribuio Metabolismo

Farmacocintica

ABSORO

Absoro Distribuio
TGI

Stios de ao

Sangue
Outras vias

Eliminao

Depsitos

Absoro

Difuso

Membrana celular: bicamada lipdica

Coeficiente de partio
CP =
quantidade dissolvida em leo quantidade dissolvida em gua

Difuso
A maioria dos frmacos so cidos ou bases fracos, podendo existir na forma ionizada ou no ionizada, variando a razo entre as duas formas com o pH

HA H+ + ABH+ B + H+

Composio da membrana?!

Forma no ionizada

Forma ionizada

Membrana plasmtica

Transportador

ATP

Via de administrao interfere?

Absoro gastrointestrinal: interaes com alimentos

Farmacocintica

BIODISPONIBILIDADE E BIOEQUIVALNCIA

Biodisponibilidade
Quantidade e velocidade na qual o princpio ativo absorvido a partir da forma farmacutica e se torna disponvel no stio de ao. til na comparao de frmacos, doses ou vias de administrao diferentes .

Farmacocintica

DISTRIBUIO E TRANSPORTE

Distribuio
Aps absoro ou administrao direta na circulao sistmica o frmaco se distribui nos lquidos corporais (intersticial e intracelular) chegando at o local de ao, onde desempenha sua atividade farmacolgica, podendo ainda ser armazenado nos tecidos. Os padres de distribuio de um frmaco dependem: dbito cardaco e fluxo sanguneo tecidual, propriedades fsico-qumicas do frmaco e caractersticas da membrana celular.

Distribuio
Administrao Direta Absoro a partir do stio de aplicao

PLASMA

Tecidos Suscetveis aqueles que sofrem ao farmacolgica

Tecidos Ativos aqueles que metabolizam o frmaco

Tecidos Indiferentes funcionam como reservatrio temporrio

Emunctrios aqueles que eliminam o frmaco

Transporte

Transporte
Se um frmaco A apresenta-se 98% ligado s protenas plasmticas e 2% livre e o frmaco B desloca esta ligao em 10%, a quantidade livre do frmaco A passaria de 2% para 12%, ou seja, um aumento de 600%, que poderia implicar em efeitos clnicos indesejados. Exemplos de frmacos que se ligam extensamente s protenas plasmticas: - Varfarina 99,5% - Diclofenaco 99,4% - Diazepam 99% - Amitriptilina 96% - Furosemida 97% - Propranolol 96%

Acmulo de frmaco em diferentes tecidos: Consequncias.

Farmacocintica

METABOLISMO

Biotransformao
As caractersticas lipoflicas dos frmacos que promovem sua passagem atravs das membranas biolgicas dificultam sua eliminao do organismo, uma vez que os compostos lipoflicos filtrados atravs do glomrulo so amplamente reabsorvidos para a circulao sistmica durante a passagem pelos tbulos renais.

Fase 1 Droga

Oxidao Hidroxilao Desalquilao Desaminao Hidrlise

Derivado

Fase 2 Droga conjugada

Conjugao: cido glicurnicorico cido actico OH cido sulfrico
OH

COOH

COOH OH COOH O

OH

OCOCH3

COOH

Aspirina

cido saliclico

Glicurondio