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Noções de Farmacologia - 2019
Noções de Farmacologia - 2019
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Farmacologia
SOBRE A FACULDADE
Propósito
Missão
Visão
Valores
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Farmacologia
NOTA DO AUTOR
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Farmacologia
SUMÁRIO
1 INTRODUÇÃO ......................................................................................................... 6
1.1 Definições .......................................................................................................... 6
2 FARMACOLOGIA .................................................................................................... 8
2.1 Farmacocinética ............................................................................................. 10
2.1.1 Absorção .................................................................................................... 10
2.1.2 Distribuição ................................................................................................ 14
2.1.3 Metabolização ............................................................................................ 15
2.1.4 Excreção .................................................................................................... 16
2.2 Farmacodinâmica............................................................................................. 17
2.4 Toxicologia ....................................................................................................... 19
3 CONCEITOS GERAIS DE PROCESSO INFLAMATÓRIO E IMUNOLOGIA ........ 21
3.1 Imunologia ....................................................................................................... 23
4 MESOTERAPIA ..................................................................................................... 26
5 PRESCRIÇÃO ....................................................................................................... 28
6 VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DE MEDICAMENTOS ............................................. 31
6.1 Agulhas ............................................................................................................ 31
6.2 Seringas ........................................................................................................... 33
6.3 Via de Administração de Medicamentos Injetáveis .......................................... 34
6.3.1 Via de Administração Intramuscular .......................................................... 34
6.3.2 Via de Administração Subcutânea ............................................................. 39
6.3.3 Via de Administração Intradérmica ............................................................ 41
7 FITOTERAPIA ....................................................................................................... 44
REFERÊNCIAS......................................................................................................... 50
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Farmacologia
LISTA DE ABREVIAÇÕES
[] Concentração
ATP Trifosfato de Adenosina
kDa Kilo Daltons
IFA Insumo Farmacêutico Ativo
ANVISA Agência Nacional de Vigilância Sanitária
RDC Resolução da Diretoria Colegiada
AINE Anti-inflamatório Não Esteroidal
mL Mililitro
mm Milímetro
pKa Constante de Dissociação de Ácido ou Constante de
Acidez
pK Constante de Dissociação
SC Via Subcutânea
IM Via Intramuscular
IV Via Intravenosa
ID Via Intradérmica
IT Via Intratecal
VO Via Oral
q.s.p. Quantidade Suficiente Para
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Farmacologia
1 INTRODUÇÃO
1.1 Definições
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Farmacologia
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Farmacologia
Remédio: é qualquer ação que tenha finalidade com finalidade para fins de
diagnóstico, profilática (prevenção), alívio, paliativa (tratamento) ou curativa, como por
exemplo chás, massagens, dentre outras ações.
Suplementos alimentares: produto para ingestão oral, apresentado em
formas farmacêuticas, destinado a suplementar a alimentação de indivíduos
saudáveis com nutrientes, substâncias bioativas, enzimas ou probióticos, isolados ou
combinados (ANVISA, RDC n. 243/2018)
Veículo ou Excipiente: substância que não tem atividade farmacológica. São
misturados aos fármacos para obter-se a forma farmacêutica e via de administração.
2 FARMACOLOGIA
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Farmacologia
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Farmacologia
2.1 Farmacocinética
2.1.1 Absorção
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• Dose administrada;
• Via de administração;
• Características químicas do fármaco;
• Barreiras físicas, químicas e biológicas do organismo (epitélio, ácido
estomacal, anticorpos, etc.);
• Fluxo sanguíneo regional.
Todos estes fatores podem melhorar ou retardar a absorção de um fármaco
nas diferentes vias de administração, como por exemplo, quanto maior for o tamanho
do ativo, maior a dificuldade de passagem entre as células e consequentemente a
absorção dele2.
Para que ocorra a passagem dos ativos até a corrente sanguínea, essas
substâncias devem passar pelas membranas celulares, por isso é de fundamental
importância conhecer os principais mecanismos de como os fármacos atravessam
essa membrana, que são: difusão passiva, transporte ativo, pinocitose e fagocitose,
difusão facilitada e passagem através de lacunas intercelulares1,2.
Difusão passiva: o ativo passa livremente pela membrana celular,
principalmente os fármacos lipossolúveis, que atravessam a bicamada de fosfolipídios
e entram na célula. Algumas moléculas hidrossolúveis também conseguem atravessar
a membrana desta forma, mas são moléculas que tem peso molecular menor que 150
kDa, face que os canais aquosos da membrana celular são extremamente pequenos.
Transporte ativo: corresponde a passagem de substâncias entre as
membranas com gasto energético (ATP), saturabilidade, movimento contra o
gradiente eletroquímico e a seletividade para inibição competitiva. Neste caso o
fármaco deve ter afinidade pelo transportador.
Fagocitose e pinocitose: acontece por invaginação de uma parte da
membrana celular e o encerramento, no interior da célula de uma vesícula, contendo
os componentes extracelulares. Mecanismo este que pode ser importante para o
transporte de pequenas macromoléculas.
Difusão facilitada: realizada por moléculas transportadoras, mas que não
demandam gasto energético.
Passagem através de lacunas intercelulares: nos capilares principalmente,
formam poros intercelulares suficientemente grandes para a passagem de
substâncias para o tecido intercelular.
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Farmacologia
Esta equação baseia-se no fato de que a maioria dos fármacos alcança seus
locais de ação diretamente a partir da circulação sistêmica. Fármacos administrados
por via intravenosa, por exemplo, apresentam uma biodisponibilidade de 1,0. Já, por
via oral, subcutânea ou intramuscular, a ela encontra-se em torno de 50%, como visto
na figura 22.
2.1.2 Distribuição
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Farmacologia
tendo em vista que apenas a forma livre (ou não ligada à proteínas) do fármaco é
capaz de se difundir através da membrana2.
As características químicas dos fármacos também influenciam sua distribuição,
pois afetam diretamente sua capacidade de penetrar as membranas. Fármacos
hidrofílicos não são captados pelas células e nem se ligam as superfícies celulares,
permanecendo assim, em maior quantidade, no espaço extracelular. Em contrapartida
os fármacos lipofílicos se difundem facilmente através da membrana celular, e
conseguem alcançar uma distribuição uniforme nos líquidos corporais 1.
2.1.3 Metabolização
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2.1.4 Excreção
𝑀𝑒𝑡𝑎𝑏𝑜𝑙𝑖𝑠𝑚𝑜 + 𝐸𝑥𝑐𝑟𝑒çã𝑜
𝐷𝑒𝑝𝑢𝑟𝑎çã𝑜 =
[𝐹á𝑟𝑚𝑎𝑐𝑜] 𝑛𝑜 𝑝𝑙𝑎𝑠𝑚𝑎
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Todos estes processos afetam a meia-vida do fármaco, que pode ser definida
como “o tempo durante o qual a concentração do fármaco no plasma diminui para a
metade de seu valor original”. Este conceito permite definir a dose e frequência de
administração de um medicamento dentro de sua faixa terapêutica2.
2.2 Farmacodinâmica
Esta ligação, seja por agonistas ou antagonistas, acabam por gerar respostas
celulares, e, por consequência, sistêmica. Enzimas podem ser ativadas ou inibidas.
Moléculas transportadores podem ser bloqueadas ou terem sua atividade aumentada.
Canais iônicos podem ser abertos ou fechados. Pode-se ter a indução de síntese
proteica ou a diminuição desta. Ainda, podem causar alterações no funcionamento da
célula (induzir apoptose ou lipólise, por exemplo)1,3.
Algo a se considerar dentro da farmacologia é o sinergismo. O sinergismo é
definido como a interação entre dois ou mais fármacos. No caso do sinergismo, o
efeito final é maior do que a soma dos efeitos individuais 8. Por exemplo (figura 6): o
fármaco A gera um efeito de 50%; o fármaco B gera um efeito de 50%. Combinados,
o efeito final deveria ser de 100%, mas caso eles sejam sinérgicos, o efeito será de
135% (este valor é apenas um exemplo). A cafeína e a ioimbina são dois fármacos
que apresentam sinergismo9.
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Figura 6: Demonstração de efeito de sinergismo. Vemos que a resposta combinada dos fármacos A
e B é maior (linha contínua) do que a soma dos efeitos individuais (linha pontilhada). No eixo X vemos
o tempo (time) e no eixo Y vemos a resposta (response)10.
2.4 Toxicologia
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Figura 7: Gráfico demonstrando a concentração terapêutica de uma droga, dentro de sua janela
terapêutica. Acima da janela terapêutica temos doses tóxicas. Abaixo, doses inefetivas 12.
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Quando houver uma lesão ao tecido, seja ela causada por microrganismos,
agentes químicos, radiações, calor, trauma, haverá a liberação de diversas
substâncias pelos tecidos danificados. As alterações que estas substâncias causam
aos tecidos chama-se de inflamação ou processo inflamatório. De acordo com
Guyton e Hall (2011), a inflamação é caracterizada por13:
(1) Vasodilatação dos vasos sanguíneos locais, com o consequente
aumento do fluxo sanguíneo local; (2) aumento da permeabilidade dos
capilares, permitindo a saída de grande quantidade de líquido para os
espaços intersticiais; (3) coagulação do líquido nos espaços intersticiais,
devido à quantidade aumentada de fibrinogênio e outras proteínas que
saíram dos capilares; (4) migração de grandes quantidades de granulócitos
e monócitos para os tecidos e (5) dilatação das células teciduais
(GUYTON, 2011, p. 452).
O processo inflamatório tem como objetivo remover o estímulo que causou a
injúria e iniciar o processo de reparação tecidual. São cinco os sinais cardinais da
inflamação: eritema (rubor ou vermelhidão), causado pelo aumento de fluxo
sanguíneo no local afetado; edema (inchaço), causado pelo aumento da
permeabilidade vascular e consequente extravasamento de líquido; calor, causado
por citocinas específicas e pelo aumento do metabolismo local; dor, causado pelo
dano ao tecido, e que serve como um alerta ao corpo de que algo está errado e, por
fim, perda de função, que ocorre por toda desestabilização do tecido inflamado. Este
processo inflamatório inicia-se sempre nos vasos sanguíneos, em direção ao tecido
afetado14.
O processo inflamatório (fase inflamatória) apresenta três fases distintas, mas
que ocorrem de maneira simultânea15,16:
Fase aguda: são os fenômenos vasculares, como vasodilatação, aumento de
fluxo sanguíneo e aumento da permeabilidade vascular. Há também o
extravasamento de proteínas, citocinas e outras moléculas envolvidas no processo
inflamatório, além do tamponamento do tecido.
Fase tardia: ocorre a ação de células do sistema imunológico, que migram para
o tecido afetado através da quimiotaxia. Estas células saem dos vasos e entram no
tecido através de um processo chamado diapedese. Neutrófilos, fagócitos,
macrófagos e várias outras células irão capturar, destruir e dar início a terceira fase.
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3.1 Imunologia
Figura 8: Imagem mostrando como a resposta imunológica adaptativa apresenta uma resposta maior
numa segunda exposição ao mesmo antígeno13.
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4 MESOTERAPIA
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5 PRESCRIÇÃO
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Aplicar o equivalente a 2 mL (uma colher de chá) na face pela manhã, por 30 dias. (posologia, via de
administração, outras instruções e período de uso)
ASSINATURA
Data: 10/07/2019
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NOME DA CLÍNICA
ENDEREÇO E TELEFONE
Para Maria da Silva (nome do cliente)
Tomar de 12 em 12 horas, durante 3 dias, por via oral, se tiver dor. (posologia, via de administração,
outras instruções e período de uso)
Data: 10/07/2019
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6.1 Agulhas
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Figura 11: Esquema mostrando as diferentes agulhas e suas identificações por cor, sistema métrico e
sistema inglês30.
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6.2 Seringas
O bico da agulha pode ser do tipo Luer Slip (como visto na imagem 12. Slip, do
inglês, significa deslizar) ou Luer Lock, que é o bico de rosca. As seringas com bico
Luer Lock são mais caras, porém provém maior segurança na acoplagem da agulha,
evitando que ela se desconecte da seringa durante uma injeção 31. A comparação
entre os dois tipos de bicos pode ser visualizada na Figura 13.
e cada 0,5 mL é dividido em 0,1 mL, conforme visto na figura 14. A seringa de 1 mL é
dividida de 0,1 em 0,1 mL, e estes são divididos em 0,01 mL ou 0,02 mL (isto irá
depender da marca, tipo de seringa de 1 mL, etc.).
Figura 14: Seringa de 3,0 mL, dividida de 0,5 mL em 0,5 mL, e graduada em 0,1 mL29.
A via intramuscular é uma das vias parenterais mais utilizadas, porém requer
conhecimento técnico e anatômico do profissional que irá aplicar a injeção. O local
mais comum (e seguro) para esta aplicação é na região dorso-glútea, no músculo
glúteo máximo. Em alguns casos o medicamento ainda pode ser aplicado no músculo
vasto lateral da coxa, glúteo médio na região ventro-glútea, e no músculo deltoide. A
região ventro glútea é indicada em qualquer idade, enquanto a região dorso-glútea é
indicada em pessoas entre 2 e 60 anos, e não deve ser utilizada em pessoas
excessivamente magras. A região da face anterolateral da coxa pode ser utilizada em
crianças até 10 anos, e em lactantes. A região do deltoide fica reservada apenas para
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Figura 15: Esquema demonstrando a aplicação de uma injeção intramuscular. A agulha está em um
ângulo de 90º, e é introduzida até o fim. Fonte: www.freepik.com
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então, que em alguns casos o profissional tenha que realizar uma injeção à 45° e
introduzir apenas parte da agulha. Na maioria dos casos, porém, introduz-se toda a
agulha. A pele tem, em média, 1 a 2 mm de espessura, e que a prega cutânea tem no
mínimo 2 a 4 mm. Considera-se ainda que a agulha 30 G ½ tem um tamanho de 13
mm (1,3 cm)38.
Figura 21: Esquema mostrando a técnica de aplicação de injeção SC. Fonte: www.freepik.com
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Figura 22: Esquema mostrando como a prega na injeção subcutânea pode afastar o tecido do
músculo, preservando este40.
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Figura 23: Esquema mostrando a angulação da agulha para a injeção ID. Fonte: www.freepik.com
Figura 24: Fotografia demonstrando a formação de uma pápula em uma injeção. Fonte: Centers for
Disease Control and Prevention – Public Health Image Library.
Figura 25: Fotografia demonstrando a forma correta de retrair a pele e dar suporte para a seringa em
injeções ID. Nota-se que a agulha não pode encostar na luva, e, caso isso ocorra, deve ser
substituída. Fonte: Arquivo pessoal Dr. Rodrigo Noronha de Mello
Figura 26: Esquema demonstrando o efeito causado pela técnica de retroinjeção. Neste esquema a
agulha foi introduzida até a extremidade direita, e sendo retirada ao mesmo tempo que o
medicamento é injetado41.
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7 FITOTERAPIA
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secundário, que tem como objetivo evitar que predadores consumam o fruto, no caso,
a pimenta).
Fitocosmético: Cosmético que contém matéria prima vegetal.
Fitoterapia: Tratamento através do uso de plantas medicinais e fitoterápicos.
Líquido extrator: Líquido ou mistura de líquidos toxicologicamente seguros,
empregados para extrair, de forma mais seletiva o possível, as substâncias com
propriedades medicinais das plantas.
Infusão: Preparação que consiste em verter água fervente sobre a planta e,
em seguida, tampar ou abafar por um período determinado. Mais indicado para partes
como folhas, flores, inflorescências e frutos.
Decocção: Preparação em que as substâncias são extraídas por fervura em
água potável por um determinado período. Mais indicado para cascas, raízes,
rizomas, caules e sementes.
Maceração: Preparação que resulta na retirada parcial ou total das substâncias
presentes nas drogas vegetais por meio de esgotamento com água ou outro solvente
apropriado, a temperatura ambiente. É indicado para substâncias termosensíveis.
Extrato: Preparação de consistência líquida, sólida ou intermediária, obtida a
partir de matéria-prima de origem vegetal. Os extratos são preparados por percolação,
maceração ou outro método adequado e validado, utilizando como solvente etanol,
água ou outro solvente adequado.
Extrato Seco: Preparação sólida obtida pela evaporação do solvente utilizado
na extração. Os extratos secos apresentam, no mínimo, 95% de resíduo seco,
calculados como percentagem de massa. Podem ser adicionados de materiais inertes
adequados. Os extratos secos padronizados têm o teor de seus constituintes ajustado
pela adição de materiais inertes adequados ou pela adição de extratos secos obtidos
com a mesma droga utilizada na preparação.
Extrato Padronizado: É aquele em que o teor de um ou mais constituintes,
preferencialmente um marcador, é ajustado a valores previamente definidos.
Como exemplos de alguns fitoterápicos, pode-se citar:
Spirulina: É um tipo de alga de água doce rica em proteínas, vitaminas,
minerais e antioxidantes. É bastante usada em fórmula para emagrecer porque
aumenta a saciedade. Além disso, ajuda no controle do colesterol e diabetes.
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REFERÊNCIAS
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