Anestesia local: perda da sensação em uma área circunscrita do corpo causada pela depressão da excitação nas terminações nervosas ou pela inibição do processo de condução dos nervos periféricos. O anestésico não deve ser irritante ao tecido, não deve causar qualquer alteração permanente da estrutura nervosa (existem relatos na literatura de parestesia química), baixa toxicidade sistêmica (toda droga tem potencial de toxicidade utilizada em excesso), ser eficaz independente de aplicação por injeção em tecidos ou tópica em mucosa (a grande maioria dos anestésicos promovem anestesia por infiltração e existem os anestésicos tópicos e essa opção é mais usada para minimizar o incomodo da anestesia injetável), ter rápido efeito (tempo de latência = início de ação), ter suficiente duração para realizar o procedimento, ter potencial suficiente para proporcionar anestesia completa (o paciente não deve sentir dor mas ele sentirá toque e pressão), ser completamente reversível, ser estéril ou capaz de esterilizado. Farmacologia dos anestésicos locais Absorção: é o deslocamento da droga do seu local de deposição até o sangue. Quanto mais rápida a absorção, maior a toxicidade. Quanto mais tempo o ALs passar no tecido, maior a duração e menor a toxicidade. Quando o ALs vai para a corrente sanguínea perde o efeito e tem toxicidade. A droga só faz efeito enquanto está no tecido. Quanto mais tempo passa no tecido melhor e diminui a toxicidade. Quanto mais rápido chega na corrente sanguínea, maior toxicidade e menor duração pois foi absorvida mais rápido. Grande parte dos ALs são vasodilatadores (exceto a cocaína), fazendo com que absorva mais rápido diminuindo a duração. Distribuição: Depois de absorvidos na corrente sanguínea, o AL é distribuído por todo o corpo. Os anestésicos atravessam as barreiras hematoencefálicas e placentária. Metabolização: As bases do tipo Ester são mais alergênicas, elas se metabolizam no plasma sanguíneo. Essas bases são biotransformadas em ácido PABA (que tem potencial alergênico). As bases do grupo Amida são metabolizadas no fígado. A droga para de fazer efeito quando é metabolizada. A Articaina tem parte da metabolização no plasma, mas é uma molécula hibrida, tem parte éster e amida. Se o paciente tem cirrose hepática, a droga demorará a ser metabolizada, passando mais tempo na corrente sanguínea e aumentando a sua toxicidade. Excreção: Uma porcentagem muito pequena de base anestésica em sua forma original pe encontrado inalterada na urina. O anestésico em sua forma original (sem ter sido metabolizado) é excretado. Pacientes com doença renal grave podem ser incapazes de eliminar do sangue o AL original ou seus principais metabólitos aumentando o potencial da toxicidade. Ações sistêmicas do AL SNC: A ação farmacológica é a depressão (diminui a excitabilidade nervosa); tem propriedade anticonvulsivante (lidocaína, mepvacaína, prilocaína, procaína) elevam o limiar convulsivo por meio da redução da excitabilidade dos neurônios; analgesia (aumentam o limiar de reação a dor). S. CARDIOVASCULAR: Produzem depressão do miocárdio, diminuindo velocidade de condução e força de contração; causa vasodilatação periférica por relaxamento da musculatura lisa da parede dos vasos; o efeito primário sobre a pressão é a hipotensão; a cocaína e ropvacaína causam vasocontrição Vasoscontritores Vasocontritores são fármacos que contraem o vaso sanguíneo e portanto controlam a perfusão tecidual. Por si só, a base anestésica dilata o vaso, por isso é adicionado vasoconstritor (contraem os vasos sanguíneos e, portanto, controlam a perfusão tecidual); reduzem o fluxo sanguíneo, menor absorção pelo SCV, diminuem a toxicidade, maior duração do efeito anestésico, diminuição do sangramento (melhora o campo operatório). Adrenalina/Epinefrina, Noradrenalina, Fenilefina, Levornodefina Análogo da vasopressina: Felipressina. Modo de ação: O vasoconstritor exerce ação nos receptores adrenérgicos; existem dois tipos de receptores Alfa (contração da musculatura lisa; vasoconstrição) e Beta (ligado ao relaxamento da musculatura lisa e estímulos cardíacos; atua no vaso e no coração propriamente dito). Concentração do vasoconstritor: Ex: Adrenalina 1:100.000 significa que há 1g de vasoconstritor para 100.000ml de solução. É importante calcular a concentração do vasoconstritor especialmente no atendimento a cardiopatas (é o guia para a quantidade de anestésico). Em outros pacientes, o que guia a quantidade de anestésico que se pode utilizar é a base anestésica. Adrenalina É o vasoconstritor mais comum; se liga aos receptores Alfa e Beta adrenérgicos (principalmente os Beta); aumenta a pressão arterial, débito cardíaco, aumento da frequência cardíaca e força de contração levando uma diminuição da eficácia cardíaca (pois o coração está trabalhando de forma acentuada). É broncodilatadora = usada em pacientes asmáticos pois dilata os brônquios. Aumenta a concentração de glicose no fígado; Aplicações clínicas: vasoconstritor em anestesia local, vasoconstritor para homeostasia (para diminuir o sangramento), tratamento de reações alérgicas agudas, tratamento de episódios asmáticos agudo, tratamento da parada cardíaca. Em um paciente saudável, é seguro usar 0,2 mg de Adrenalina. Ou seja, 10 tubetes de 1:100.000 e 20 tubetes de 1:200.000. Em pacientes cardíacos, usa 0,04 mg de Adrenalina. Ou seja, 2 tubetes de 1:100.000 e 4 de 1:200.000. QUESTÃO DE CÁLCULO DE BASE ANESTÉSICO NA PROVA!! Noradrenalina Se liga principalmente nos receptores Alfa de forma mais forte causando vasoconstrição excessiva podendo levar a uma necrose; menos eficaz pois é 4x mais fraca que a adrenalina; aumenta a glicemia em menor grau; aumenta a pressão arterial, diminui a frequência cardíaca. Fenilefrina Possui 5% da potência de adrenalina; promove estimulação direta dos receptores Alfa; vasoconstrição potente; produz aumento da pressão sistólica e diastólica; glicogenólise no fígado (aumentando a concentração de glicose no sangue). Felipressina Não atua na musculatura do coração; análogo sintético do hormônio vasopressina; não atua nos receptores adrenérgicos; não apresenta efeito direto no coração; não apresenta efeito na transmissão nervosa adrenérgica e é contraindicado para gestantes devido a presença de ocitocinas, que causam contrações, podendo levar a partos prematuros ou abortos espontâneos; a felipressina não causa controle de sangramento Seleção do vasocontritor Tem que pensar na duração do procedimento; se for longo não pode pensar em usar ALs sem vasoconstritor (pensa em adrenalina); condição sistêmica do paciente (doenças cardiovasculares ASA 3 e 4 e diabéticos descompensado não utiliza adrenalina; gestantes não usam felipressina); necessidade de hemostasia (só leva em consideração procedimento cirúrgico; a felipressina não causa homeostasia) A adrenalina causa vasodilatação rebote (as vezes pode levar a um caso de hemorragia pós-operatória). Noradrenalina pode causar risco de necrose tecidual na odontologia. Felipressina mínimo valor na homeostasia e contrai mais a circulação venosa.