Paulo Sérgio T3B

Antiparasitários conceitos iniciais ➢ Metabolização hepática: em hepatopatas o medicamento

dobra a meia vida, deve-se espaçar a dose se de 24h fazer
➢ Patologias típicas de regiões pobres.
em 48h.
➢ Ambiente Propicio para parasitas.
➢ Má administração dos medicamentos causa resistência 1: Metronidazol (principal)
➢ Impacto na produtividade
➢ Principalmente para infecções bacterinas anaeróbicas
Principais doenças do parasitários: malária, amebíase,
(boca, intestino ventre e protozoários “AGT”
doença de chagas, doença do sono, giardíase, leishmanioses,
➢ Muito usado para vaginose bacteriana.
toxoplasmose.
➢ Principais Doenças:
Nitroimidazólicos:
➢ Medicamentos agem no combate de protozoários e bactérias 1; Disenteria Amebiana.

anaeróbicas.
2; H. pillory: não padrão de primeira, mas alternativa.
➢ Danificam DNA, inibe replicação e crescimento.
1. Tratamento de infecções de protozoários: “AGT” 3; C. Difficile: causado pelo pseudomembranosa resultante do

a. Amebíase. excesso de antibióticos.

b. Giardiase. 4; infecções abdominais: peritonite, apendicite, abcesso

c. Tricomoniase hepático.
2. Tratamento de Bactérias Anaeróbicas.
5; Tricomoniase (cheiro peixe) e Vaginose bacteriana.
a. Infecções dentárias: gengivite, periodontite,
abscessos e outros. 6; Infecções de dente: gengivite e peridontite
b. Infecções intestinais: CLOSTRIDIUM DIFFICILE
➢ Adversos do metronidazol:
c. Infecções ginecológicas: vaginose.

Cloristridium Difficile: tratamento metronidazol em casos 1. Boa tolerabilidade em geral

graves associar com vancomicina.
2. Altas doses e uso prolongado causa neuropativas
Mecanismo de Ação:
reversíveis suspensão do medicamento > ñ da para
1. Ocorre ativação intracelular por oxiredução (redução paciente com doença neuropata periférica.
químic)
2. Gera radical livre (metabólico reativo) 3. Potencializa Warfarina : alto risco hemorrágico
3. Se liga ao DNA, formando complexos que inibem e
inativam o DNA. 4. Gosto metálico, Alteração intestinal, náusea, diarreia
4. Impede sintesi celular matando o parasita dor abdominal.

Resistências: Mutação Genética (alteração das enzimas alvo

do medicamento) e Aquisição de Genes ➢ Avisar ao paciente: urina coloração vermelho escura,
➢ não apresenta efeitos teratogênicos (mas evitar primeiro
Farmacocinética:
trimestre), deve ser evitado em nutrizes.

➢ Absorção oral, retal ou EV, intravaginal para tricomonas.

➢ Pode com alimentos ➢ Tem efeito antabuse ou dissulfiram like inibe

➢ Atravasse LCR e no PUS > usado para abscesso cerebral metabolização do cetaaldeido: álcool.

➢ Excretado no leite materno: leite fica amargo e afeta 1. Sintomas comuns: náusea, vomito, dor de

microbiota do bebe. cabeça, sudorese.

➢ Baixa ligação proteína 20% vantagem.

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2. Marcas vermelhas: rosto e pesqueço.
➢ Metabolização hepática: ajuste com hepatopatas.
3. Queda da pressão arterial.
➢ Indicações: tricomoníase urogenital (tratar parceiro)
4. Consequências graves: convulsão, insuficiência giardíase, vaginite, amebíase hepática.
respiratória, até mesmo morte.
➢ Comprimido e suspensão oral para crianças
Usar com cuidado: neupatas e hepatopatas.

Mode de uso: Comprimidos, injetáveis e creme vaginal ➢ Efeitos adversos:

1. Tonturas, anorexia, diarreia.
Tinidazol:
2. Efeito antabuse.
➢ Dose única, posologia mais cômoda. 3. Não se sabe dos efeitos na gestação, assim evitar
gestantes.
➢ Mecanismo ação igual metronidazol. 4. Atenção para hepatopatas.

➢ Indicações clínicas: giardíase, tricomoníase, bactérias

anaertobicas (sepses, infecções, ginecológicas e intra-
abdominais).

➢ Atravessa barreira placentária e excretado no leite, não

recomedado para primeiro trimestre de gravidez.

➢ Paciente hepatopatas tbm ajustar doses.

➢ Efeitos adversos: mesma coisa do metronidazol.

1. Náuseas, vômitos, diarreia,
2. Dor de cabeça
3. Reação alérgica.
4. Não pode em neuropatas.
5. Tem efeitos antabuse.

Secnidazol:

➢ Mesma indicações dos anteriores.

➢ Atenção para Gardinerela.

➢ Pode dose única.

➢ Farmacocinética: cuidado com hepatopatas.

➢ Absorção oral e biodisponibilidade 100%, níveis terapêuticos

48h
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7: Pacientes cardiopatas, nefropata, tuberculose, hepatopata,
bichado, devem ser internados, avaliação ECG 2x semana, e
Tratamento Leshmaniose:
exames bioquímicos para função renal e hepática.
➢ Tratamento tanto para lesh tegumentar e visceral
8: alterações pancreáticas
são antimoniais.
9: não recomendado na gestação
➢ Anfotericina: opção para leishmaniose devido ação
10: pode em nutrizes.
sobre resistentes a antimoniai ou paciente não pode
antimoniais. Diaminas Aromáticas – Pentamidina:

Antimoniais Pentavalentes: Glucantir ou glucamina ➢ Mecanismo de ação: age no DNA do parasita, causando
estresse oxidativo, matando o parasita.
➢ Farmacocinética:
1. Se liga e se deposita nos tecidos.
2. EV ou Oral.
3. Níveis sanguíneos tissulares máximos : ocorrem 5-8 dias após
o tratamento.
4. Eliminação lenta somente 50% da dose é 5 dias, permanece
por meses ou anos depositada nas vísceras.
➢ Indicação:
1. Leshmaniose visceral e tegumentar, em casos resistências ou
hipersensibilidade aos antiomoniais

➢ Glucantir 1 opção para leshmoniose (pentavalentes) 2. Pneumocistose: usada como alternativa para pacientes
alérgicos a sulfas.

➢ Trivalentes foram abandonados devido alta toxidade. 3. Não serve para chagas.

➢ Mecanismo de ação: desconhecido. ➢ Efeitos adversos:

➢ Mecanismo de resistência bomba de efluxo. 1; Na IM causa dor intensa local, enduração, abcesso em 10%;
➢ Farmacocinética: EV e IM
2: Preferência EV: infusão rápida não é
➢ Afeitos adversos:
recomendada,hipotensão arterial, hipoglicemia, aumenta
1; São organodepositários acumulam no fígado, baço, liberação insulina e sensação desfalecimento rubor facial
tireoide, articulações, coração rins e causando toxicidade. taquicardia palpitações.

2; Eliminal renal: suspender para nefropata. 3; Mata células beta pancreáticas, causando diabetes

3; anorexia, vomito, bradicardia, hipotensão, prurido, secundárias.

tonturas, papitação, insônia, artralgia. 4; Uso continuado causa: náuseas, vomitores, diarreia,

4; tosse a dor subesternal adinamia, exantema, convulsões e hipocalemia, neurite

periférica.
5; Hepatite reversível e pancreatite é comum.
5; Nefrotoxicidade 25% casos reversível.
6; aumento do intervalo QT deve-se ser internado, avaliado
por cardiologistas (fazer ECG) para se pode medicamento. 6; Pancreatite rara

Tripanossomíase
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Principal no Brasil é causa de chagas.

Benznidazol:

➢ Atividade antiparasitária e antibacteriana.

➢ Atividade para chagas.]

Mecanismo De Ação: Inibe síntese de RNA e Proteínas (IN

VITRO).

Farmacocinética: via oral, penetra LCR.

Indicações clinicas:

➢ Tratamento gestante aguda.

➢ + maior eficicacia somente na fase aguda 76% de cura.]
➢ - Eficacia na fase crônica, evita futuras alterações cardíacas,
somente cárdicas e não cura os danos já feitos.
➢ Efeitos Adversos: Dermatite urticariforme.
➢ Nauseas cefaleicas tonturas astenia, perda de peso,
parestesias, polineuritite.
➢ Raros: trombocitopenia, purpuras e dermatite
esfoliativa.
➢ Somente gestante em fase aguda da doença.
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Anti-helmínticos: 1) PIPERAZINA

Nematódeos: Vermes Cilíndricos. Ex. Ascaris Lombricoides

(lombrigas) (cilíndricos)

Trematódeos: Fascíolas. Ex. Esquistossomos

Cestódeos: Tênias solium (porco) e Tênia saginata (boi)

(achatados) .

OBS: S.Mansoni causam Barriga d’agua

Fílárias: Dão edemas e Elefantíase

• Droga anti helmíntica ascaridíase (lombriga);

Propriedade dos helmintos ideal:

➢ Escola para quadro de oclusão e semi oclusão

intestinal.
• Capacidade de alcançar o parasita onde ele se
➢ Ela imobiliza os áscaris (não mata)
encontre. (pode estar no fígado, cérebro.....)
➢ Usada junto com óleo mineral para provocar a
• Ação deletéria sobre o parasita
eliminação do bolo de verme
• Toxicidade Seletiva
• Boa tolerância pelo hospedeiro (menos efeito OBS: Importante suspender dieta e em caso de oclusão total,

adverso) suspender dieta e faz preparativos cirúrgicos.

• Utilização dose única ou esquema curto MECANSIMO DE AÇÃO

• Amplo Espectro (mata tudo)
➢ Bloqueio da junção mioneural do verme provocando
• Preço reduzido
paralisia.
• Possibilidade de tratamento em massa (por estar
disseminado) FARMACOCINÉTICA
• Possibilidade de uso profilático 7
➢ Administração ORAL em forma de SAIS
PRINCIPAIS: ➢ Baixa toxicidade e Boa tolerância
➢ Usado em Gestante
➢ Náuseas, Vômitos e Efeitos neurotóxicos transitórios
raros.

1) DIETILCARBAMAZINA

➢ Somente Filarioses (ELEFANTÍASE)

MECANISMO DE AÇÃO
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➢ Atua como opsonina sensibilizando e facilitando sua ➢ Efeito Adversos: Náusea, vômitos, tonteira,
fagocitose pelos macrófagos. cefaleia, sonolência, desconforto abdm. Mal

FARMACOCINÉTICA estar e anorexia.

➢ Menos frequente: Prurido, Hipotensão artéria
➢ Vo
Xantopsia (enxergar as coisas amarelas),
➢ Rápida distribuição pelos tecidos
zumbidos, confusão mental e alterações
EFEITOS ADVERSOS
hepática.
Início tratamento: Cefaleia, tontura, náuseas, mialgias, ➢ Deve ser evitado: Insf. Hepática e Insf. Renal
artralgias e vômitos. ➢ Sem efeito teratogênico em humanos.

Destruição dos vermes: Hipersensibilidade, febre, edema, APRESENTAÇÃO

prurido, exantemas adenomegalias e eosinofilias
➢ Comprimido
OBS: Esse efeito ocorre com a MORTE DO VERME não com o
➢ Suspensão Oral
medicamento.
➢ Pomada (para bicho geográfico)
2) DERIVADOS DO IMIDAZOL (BenzImidazóis)
CAMBENDAZOL
TIABENDAZOL

Hoje é usado para Estrongiloídíase, mas o padrão é

Cambendazol e Ivermectina.

INDICAÇÕES CLÍNICAS

➢ Estrongiloidiase
➢ Tricostrongiliase
➢ Angiostrongiliase
➢ Larva Migrans cutânea e visceral

IMPORTANTE:

Vai usar Corticoide???????

Antes tem que fazer tratamento pra Estrongiloidiase.

Pois pode dar Estrongiloidiase disseminada. NÃO
PRECISA DE EXAME DE FEZES.
➢ Estrongilose e vantagem dose menor e mais
MECANISMO DE AÇÃO
tolerado.
Atua no sistema de microtúbulos ligando a beta
Efeitos Adversos
tubulina, essa alteração leva a morte do parasita.
➢ Nauseas, vômitos, dor abdominal, gosto
metálico.
FARMACOCINÉTICA ➢ Sem efeitos teratogênicos.

➢ Vo MEMBENDAZOL
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➢ Espectro amplo: nematódeos intestinais: Albendazol
ascariaidiase, enterobíase, estrongiloidiase,
anciolostomiase, oxiurus, cistercicose (Taenia
Solium).

Mecanismo de ação:

➢ Parasiticida.
➢ Inibe a captação de glicose, provocando
depleção de glicogênio no parasita.
➢ Tbm age no sistema dos microtúbulos (se liga a
tubulina).

Farmacocinética:

➢ Via Oral tem absorção desprezível + Local.

Efeitos Adversos:

➢ Tem efeitos embriotóxicos e teratogênico, não

recomenda para gestantes.

➢ Eficaz dose única: áscaris, ancilostomideos,

tricocéfalos, oxiúros e Hidatidose

➢ Membendazol tem % cura maior recomendado.

➢ Tratamento para HIDATIDOSE (Echinococcus

granulosus.)

Mecanismo de Ação:

➢ Adultos, larvas e ovos.

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➢ Parasiticida ➢ Bem tolerado: discretos como cefaleia, náuseas,
➢ Bloqueia absorção de glicose cólicas abdominais, insônia e vomitas.

Farmacocinética: Praziquantel

➢ Via oral, melhor absorção com refeição rica em

gordura, principalmente para hidatidose.

➢ HIDATIDOSE TEM QUE TOMAR COM GORDURA

Indicações clínicas:

➢ Ascaris, ancilostomideos, tricofecelos, oxiúros

➢ Neurocistircercose.
➢ Larvar migrans cutânea e visceral ➢ Esquistossomose, teníase, equinococose.
➢ Hidatidose
Mecanismo de ação:
Efeitos Adversos
➢ Esquistossomicida causando alterações estruturais no
➢ 1 a 3 dias sem efeitos. verme dentro de 15m de sua administração.

➢ Em uso prolongado para Hidatidose é mau tolerado, ➢ Inibe captação de glicose pelo verme
monitorar paciente altera enzimas hepáticas,
Farmacocinética nada relevante.
monitorar enzimas + hemograma.
➢ Via Oral
➢ Não pode em pacientes com cirrose hepática.
Efeitos Adversos:

➢ Não está estabelecido efeitos da gravidez, evitar ➢ Bem tolerado

crianças menor que 2 anos. ➢ Efeitos Adversos leves: tonteira, dorn

desconforto abdominal, cefaleia, sonolência,
Fenilimidazolicos – Levamisol
diarreia, sensação gosto metálico na boca.
➢ Ascariadiase e tricostrongiloidiase.
IVERMECTINA
Mecanismo de ação

➢ Inibe fumarato redutase dos músculos dos helmintos.

➢ Ação imunomoduladora: aumentando resposta

imunológica celular.

Efeitos Adversos
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Farmacocinética:

➢ VO e Parenteral

Adversos:

➢ Morte da filaria tbm causa efeitos adversos.

➢ Ocorrem devido a morte da filarioses: prurido,
edema de face, mialgias, urticária, cefaleia.
➢ Sintomas Surgem 1 a 25 dias após tomado,
resultado da lenta destruição do parasita,
maiores efeitos em infestações maciças.

NITROTIAZÓIS: Nitazoxanidas
➢ Padrão para Ascariadiase.
➢ Giardia, ameba, vermes e etc.

➢ Amplo espectro (estrutura parecida com ➢ Contra Crypstosporidium, Isospora, microporidium.

macrolídeo). ➢ Surgiu como trat para paciente imunossuprimidos

crystosporidium.

➢ Como antibiótico atua sobre formas imaturas Farmacocinética:

nematódeos.
➢ VO.
➢ Metabolização rápida esterases, plasmáticas.
➢ Ação contra artrópodes, escabiose e pediculose:
➢ 98% ligação proteinca.
piolho e sarna.
➢ Bem tolerada, vomito e dor abdominal
Indicações Clínicas: ➢ Sem estudos em gravidas.

➢ Padrão para Escaridiase

➢ Escolha Oncocercose (mau garimpeiro)
➢ Filiariose linfática, estrongioloidíase,
ascariadíase.
➢ Hoje escabiose é resistente.

Mecanismo de Ação:

➢ Aumenta a condução de cloro e hiperpolariza as

células do parasita.
➢ Aumenta permeabilidade do Cl+ se ligando aos
canais de cloro.
➢ SOMENTE IN VITRO EM VÍRUS (COVID)
 Paulo Sérgio T3B
ANTIMALÁRICOS ➢ Se juntar com sulfas as achances aumentam para a
oxidação da hemoglobina e para danos renais e
➢ Malária Vivax: ocorre ipizonoitos que ficam no
hepáticos
fígado de forma latente.
• Proibido para Menores de 6 meses e Gestação
➢ Malária Falciparum: sae tudo de uma vez.
Pq o a gestante e o feto podem ter deficiência
Plasmodium Falciparum: da enzima.

➢ Artemisinina Cloroquina
➢ Mefloquina
➢ Para gestante malária moderada ou leve: só
➢ Lumefantrina
cloroquina.
Tratamento Vivax: ➢ Pega as formas eritrocíticas: atuam nos gametócitos,

➢ Cloroquina e Primaquina pega o falciparum, mas hj são resistentes a ela.

TRATAMENTO VIVAX: DERIVADOS QUINOLEÍNICOS

➢ Primaquina: trata os hipinozoitos da malária vivax e
trata tbm os gametócitos (Exeseritrocitárias)
➢ Cloroquina: Formas eritrocítas.
1. Primaquina
➢ Mecanismo de ação: Impedem a divisão a celular,
➢ Faz tbm atividade anti-inflamatória usada para
osteoartrites erosivas, lúpus e artrite reumatoides.
➢ In vivo não teme evidencias que combatem vírus.
Mecanismo de ação:
➢ Impede biocristalização do grupo heme pelo parasita.

inibem a DNA e RNA polimerase bloqueando sintesi ➢ Parasita não consegue clivar hemoglobina e produzir

DNA e RNA. hemozoina, heme se mantem.

Farmacocinética: ➢ Penetra no parasita e se acumula do lisossomo dele.

• VO rápida.
• Não necessita de ajustas para nefropata Farmacocinética:

• Contra indicado na insufiencia hepáticas ➢ Só oral, endovenosa causava arritimias cárdicas e

Efeitos Adversos:
➢ Pequena ocorrência de anorexia nauses e dor
abdominal.
➢ Deficiencia de G6PD: pode provocar meta
hemoglobinemia, desaparece 24 a 72 horas após
suspensão.
➢ Oxidação da hemoglobina, paciente fica cianótico se
mortes devido infusão rápida.
➢ Tem ação rápida
➢ Atravessa barreira placentária, em casos de uso
prolongado pode causar danos no feto
➢ Elimina no leite
Efeitos Adversos:
➢ Sistema Cardiovascular e nervoso central: hipotensão e

suspender cianose para, mas hemólise continua arritimia cardíaca ou em dose alta.

causando anemia grave. ➢ Nausea vomita dor abdominal

➢ Visão turva, urticária.
 Paulo Sérgio T3B
➢ Tratamento prolongada: comprometimento auditivo e
visual, RETINOPATIA se acumula em células ricas em
melanina.
OBS: PODE EM GESTANTES so não pode amamentar.
OBS: Cloroquina e Primaquina junto com refeição.
OBS: gestante tem que tomar so primaquina.
TRATAMENTO FALCIPARUM: MEFLOQUINA
MEFLOQUINA: quase não usada mais
➢ Pega todas as formas sanguíneas.
➢ Não tem ação nas forma sexuada (gametócito)
➢ Desaparecimento em parasitemia em 3 dias.
Mecanismo de ação
➢ Inibe sintesi do DNA e RNA, forma complexos com
DNA do parasita leva alterações morfológicas e lesão
na membrana celular.
Farmacocinética:
➢ Se mantem na circulação tempo variável até 22 dias:
pode favorecer resistência da malária.
➢ Se usava para profilaxia de malária.
➢ Dose única, vantagem.
Efeitos Adversos:
➢ Vômitos e diarreia
➢ Não pode usar com quinolonas risco de convulsão.
➢ Não usar no primeiro trimestre.
ARTEMISININA
➢ Pega todas as formas.
➢ Devido sua insolubilidade impede administração
parenteral foram feitos:
1) Artesunato > Pode endovenoso usada para formas
graves.
2) Artemeter > Via oral e intramuscular.
➢ É o esquisonticida mais rápida que se tem hoje.
➢ Importante para pacientes com alta
paresitemia, rápido 24h já elimina todos os parasitas.
Mecanismo de ação:
➢ Ação na membrana celular, ribossomos,
mitocôndrias e retículos endoplasmáticos,
afetando permeabilidade, sintesi proteína,
respiração e integridade dos parasitas.
Farmacocinética:
➢ É insolúvel em água, utilizada forma comprimidos ou
supositório.
➢ Rapidamente absorvida via concentração sanguínea
máxima de 1 hora.
➢ Se distribui com facilidade por líquidos e tecidos
orgânicas, inclusive cérebro.
➢ Todos hidrolizados em forma ativa: Diidroartemisinina.
Efeitos Adversos:
➢ 50% de recrudescência, ação rápida com eliminação
rápida dos esquizontes, associar com Mefloquina para
não voltar.
➢ Não deve adm em Gestastes e nutrizes, problemas
cárdio e neurotoxicidade
➢ ARTESUNATO: EV e Supositório, mais grave, meia vida
48m.
➢ ARTEMETER: Via IM, demora 6h para concentração
sanguínea máxima.
 Paulo Sérgio T3B
➢ COARTEN = ARTEMETER + LUMEFANTRINA É O
MEDICAMENTO HOJE USADA PARA MALARIA
FALCIPARUM MODERADO OU LEVE.
OBS: coarten é indicado tomar após alimentação

LUMEFANTRINA
➢ Usada junto com Coarten.
➢ VO absorvida junto com alimento.
➢ Melhor eficácia associada ao artemeter
(coarten) malárias não complicadas.
➢ Não pode me gestante nem crianças com
menos de 10 kg.

Efeitos adversos:

➢ Náuseas vômitos, tontura, diarreia, cefaleia e

raramente prurido.

Tratamento:

P. Falciparum:

- Coartem ou Mefloquina + Artesunato e associar

primaquina em dose única 1 dia de tratamento.

- Quando Grave: artesunato EV depois dar mefloquina

ou coartem para evitar volta da malária.

SE GRAVE: SEMPRE USA ARTESUNATO EM ADULTO,

CRIANÇA, LACTANTE, GESTANTE E ETC. EM QUALQUER
FORMA DE MÁLARIA VIVAX OU FALCIMPARUM

Obs: Gravida com malária grave pode associar o

artesunato com a clindamicina.
 Paulo Sérgio T3B
ANTIFUNGÍCOS
➢ Usado principalmente para populações de risco como:
1. Imunossupressão, transplantados, HIV +, neonatos,
cirúrgicos, queimados e etc.
➢ Maior Problema é que há pequenas diferenças entre as
células do parasita e do hospedeiro, gerando muitos
efeitos colaterais.
➢ Principais Classes:
1. Antibioticos Antifúngicos:
1.2. Antibióticos Polienicos.
1.3 Antibioticos Equinocandidas.
2. Agentes antinfungicos sintéticos:
2.1. Azóis
ANTIBIOTICOS FUNGICOS POLIÊNICOS
➢ Substancias formadas por átomos de carbono com
dupla ligação.
➢ Muito tóxicos único que pode ser usado é Anfotericina
B.
➢ Ação contra Fungos, Protozoários, algas e pequena
antibacteriana.
Mecanismo de ação:
➢ Seliga ao egosterol da membrana plasmática > surge
poros > saída de ions e água, levando a morte ou
paralisia.
ANFOTERICINA B
➢ Altas doses: mata fungo, ligação irreversivel
➢ Baixas Doses: Paralisa fungo, ligação reversível, so sai
sódio e potássio.
➢ Apresenta ação imunoestimulante tanto imunidade
humoral quanto celular.
Mecanismo de resistência:
➢ Alteração de composição dos esteroides da
membrana, diminuição do ergosterol, mutação no
sitio de ligação do ergosterol, menor afinidade.
Características importantes da Anfotericina B:
A; Instável em PH ácido por isso não tem via Oral.
B; Somente ADM endovenosa.
C; Luz e temperatura alta decompõe (22 graus C é o
ideal).
D; Complexada com sais biliares para melhorar
solubilidade.
E; somente dissolvida em água ou solução Glicosada.
F; toxico para rins, sangue, coração, causa muita flebite
devido irritação do endotélio.
Anfotericina Lipídica ou Lipossomal
A; Menos efeitos colaterais em geral para rins, sangue,
endotélio e etc.
B; Ela é quimicamente particulada em fosfolipídeos
(expressão do slide).
C; Desvantagem é que muito cara e não é mais eficaz,
exigindo as vezes até uma dose maior.
 Paulo Sérgio T3B
Indicações para Anfo B
➢ Alta ação toxica renal, leva a diminuição da filtração,
◦ HISTOPLASMA CAPSULATUM
faz calcificação intratubular.
◦ PARACOCIDIOIDES BRASILIENSES

◦ COCCIDIOIDES IMMITIS Acompanhamento:

➢ Exames de eletrólitos, função renal, medir potássio,
◦ CANDIDA ALBICANS
creatinina, urina e etc.
◦ ASPERGILLUS FUMIGATUS
NISTATINA
◦ MICROSPORUM E TRICOPHYTON
➢ Usada para candidíase superficial de pele e
◦ LEISHMANIA DONOVANI L. BRAZILIENSES L. CHAGASI mucosas.
➢ Uso tópico e Oral para mucosas bucal e
◦ AMEBAS DE VIDA LIVRE
esofágica, intestinal e vaginal
Farmacocinética: ➢ Sem efeitos adversos para Oral e tópico, as

➢ Via EV, deve ser feito em infusão lenta para evitar vezes dermatatite atópica ou vômitos e diarreia.

flebite.

➢ NÃO ATRAVESSA BEM BARREIRA HEMATOENCEFALICA

NORMAL , MESMO NAS MENINGOENCEFALITES : USO
INTRATECAL.

➢ ATRAVESSA BARREIRA PLACENTARIA ◦ PODE SER

DETECTADA NO RIM ATÉ UM ANO APÓS SUA
ANTIBIÓTICOS ANTIFUNGICOS NÃO POLIENICOS OU
ADMINISTRAÇÃO.
EQUINOCANDIAS: caspofugina e Griseofulvina

Efeitos Adversos: Mecanismo de ação

➢ Altamente irritante para endotélio vascular.
➢ Inibem enzima Glucano Sintetase, inibindo síntese do
bete glucano da parede plasmática e não na
➢ Mau estar cefaleia, calafrios, febre durante infusão:
membrana plasmática.
USO PREVENTIVO DE ANTIHISTAMICO, ANTITERMICO E
HIDROCORTISONA. ACONTECE, PQ INDUZ GRANDE Caspofungina (cancidas)

QUANTIDADE DE PROSTAGLANDINAS ➢ So endovenosa

➢ Uso para aspergilos e cândida
➢ Apresenta reação grave com penicilina ➢ Não altera concentração no LCR
➢ Não se sabe na gravidez, não deve ser administrado.
➢ Manifestaçãoes renais, cardíacas (arritimias) e sangue.
Efeitos Adversos:

➢ Hipopotassemia em uso prolongado.

 Paulo Sérgio T3B
➢ Na insuficiência hepática deve-se reduzir dose pela ➢ Os antifúngicos azóis atuam inibindo a enzima
metade. ATENÇÃO lanosterol 14-α-demetilase, que é necessária para a
➢ Boa tolerância flebite, exantema. síntese do ergosterol, um componente essencial da
➢ Altas doses pode provocar hemólise e membrana celular dos fungos.
hepatoxicidade.
➢ Diluida sobre soro fisiológico ou Ringuer ATENÇÃO ➢ Agem na biosinte do ergosterol na membrana
plasmática.
Criseofulvina

➢ Se deposita em células queratinizadas como ➢ São fungicidas

pele, cabelo e unha, via ORAL
Mecanismo de resistência:
Mecanismo de ação:
➢ Bomba de efluxo
➢ Agem no fuso mitótico sendo Fungistáticas. ➢ Alteração da enzima por mutação

Farmaconcinética: ➢ Diminuição da sensibilidade do fungo.

➢ Tomar junto com alimentos gordurosos. Cetoconazol:

➢ Não recomendado para gestantes. ➢ Micoses sitemicas

➢ Usada para longo periodoso ➢ Via oral

Efeitos Adversos
➢ Não apresenta seletividade INIBE O CITOMOCRO
➢ Induz enzimas microssomias e AUMENTA
P450.
METABOLISMO DE ANTICOAGUALANTES, PERDEM SEU
EFEITO EFEITO NA P450.
➢ Inibem também síntese de esteróis suprarrenais e
➢ Tem efeitos Antabuse
gônadas, diminuindo cortisol e testosterona.

➢ Interfere anticoncepcionais diminuindo ação.

OBS: USADO NO TRATAMENTO DE CA DE PROSTATA E

➢ Foto dermatite náuseas, confusão mental. CUSHING

Farmacocinética:
➢ Hepatotoxicidade deve monitorar função
hepática. ➢ Necessitam de suco ácido para serem melhor
absorvidos, indicado para idoso, bariátrico, acloridrias
AZÓIS: cetoconazol, flucanazol, itraconazol
e etc.
➢ São os derivados dos Traizolicos.

➢ Não podem tomar com antiácido

➢ Tem via VO e EV tendo ESPECTRO AMPLO

Mecanismo de ação ➢ Diminui com ingesta de carboidrato e melhora com

gordura
 Paulo Sérgio T3B
➢ Não penetra SNC Farmacocinética:

➢ Biodispinibilidade 100% VO e EV.

➢ 99% se liga a proteína plasmática.

Efeitos Adversos: ➢ Alimentos não interferem-na absorção ATENÇÃO

➢ Bem toloerado.

➢ Altas concentrações fígado, rins, baço, cérebro, pele e

➢ náuseas vômitos desconforto abdominal
olhos usado para micose ocular

➢ Diminui cortisol e testosterona.

➢ Atravessa BHE serve para meningite

➢ Ginecomastia, perda de libido.

Indicações:

➢ Inibe citomcromo p450 (aumenta efeitos da ➢ CANDIDIASE ORAL ESOFAGICA VAGINAL E SISTEMICA
warfarina). ➢ MENINGITE CRIPTOCOCOS (começa com Anfo B)
➢ ENDOCARDITES CANDIDA
➢ Tem efeitos teratogênicos: da cindactilia e ➢ DERMATOMICOSES
polindatilia. ➢ HISTOPLASMOSE

OBS: RIMFAMPICINA DIMINUI CONCENTRAÇÃ EM 50%, Itraconazol

ISONIAZIDA E FENITOINA REDUZEM SUA
➢ Não afeta o sistema enzimático do homem
CONCENTRAÇÃO.

➢ Tem shampoo, creme, VO e etc. ➢ Inibe citocromo p450

Fluconazol
➢ Mesmo mecanismo de ação anterior.
➢ Amplo Espectro

➢ EV e VO. Farmacocinética

➢ Só VO.
➢ Mesmo mecanismo de ação.

➢ Bem absorvido com refeição

➢ INIBE A CITOCROMO P450 ATENÇÃO

➢ Antiácido Reduz.
➢ Não inibe tanto o sistema enzimático, mas ainda um
pouco. ➢ Deposita por vários tecidos.

➢ MENOS TÓXICO ATENÇÃO ➢ Mínima Penetração da BHE, mas consegue ter

concentração terapêutica.
 Paulo Sérgio T3B
Indicações:
➢ ERITROMICINA E OMEPRAZOL AUMENTAM NIVEIS
➢ ESPOROTRICOSE
SERICOS VORICONAZOL ATENÇÃO
➢ HISTOPLASMOSE
➢ ASPERGILOSE
Posaconazol (Noxafil)
➢ PARACOCCIDIOIDOMICOSE

> PREVENÇAÕ DE INFECÇÕES FUNGICAS EM

NEUTROPENICOS ➢ Não deve ser usado menores de 18 anos. ATENÇÃO

Efeitos Adversos:
➢ Não pode gravidez e nem nutrizes.
➢ Boa tolerância.

➢ Inibidor da P450, indicado diminuir doses dos outros

➢ Efeitos teratogenicos
medicamentos

➢ Nauseas, cefalei, tonturas e vômitos.

➢ Pode causar Torsade Points

➢ Rimfampicina e Fenitoina dimiuem concentração, pois

➢ VO
são Indutores CITOCROMO P450

CRISEOFULVINA ÚNICA ANTIFUGINCO QUE ESTIMULA

➢ ITRACONAZOL AUMENTA CONCENTRAÇÃO SERICA DE
MIDAZOLAN, WARFARINA, TERFENADINA ,
TOLBUTAMIDA ------ EFEITOS TÓXICOS

TRIAZÓIS DE SEGUNDA GERAÇÃO: voriconazol e

posaconazol.

Voriconazol (Vfend)

➢ Inibe p450

➢ Nausea vomita dor abdominal

➢ Fotofobia: Visão turva, alterções visuais, visão

colorida e modificidada ATENÇÃO

➢ Alteração função hepática

➢ VO e VE
 Paulo Sérgio T3B
ANTIVIRAIS Ex: podofilina, ácido tricloroacético: terapia local de
verrugas.
➢ São acelulares e não apresentam metabolismo próprio
parasitas intracelulares obrigatórios 2. Virustáticos: inibem replicação viral nas células do
➢ Se reproduzem (dentro de células vivas) e evoluem hospedeiro.
(sofrem mutações) nos organismos vivos.
➢ Fora da célula hospedeira, o vírus se cristaliza ficando ➢ Ação dos antivirais.
inativo. 1. Virustáticos: agem em 3 fases;

• Material genético: DNA ou RNA. A; inibe a entrada do vírus na célula : amantadina.

➢ Glicoproteinas que vão propiciar a entrada do vírus nas B; inibe competitivamente a replicação do genoma viral
células. como nucleosídeos antivirais.

C; inibe enzimas do vírus como ARV

REPLICAÇÃO VIRAL ➢ ANTIVIRUS IDEAL

➢ Glicoproteinas tem afinidade com repceptores nas

nossas células, ela se ligam aos receptores e entram com
vacúolo.

➢ O material viral é solto dentro das células se ligando ao

DNA da célula se replicando e sendo liberado depois no
meio extracelular
➢ Problemas dos Antivirais.

➢ Os vírus são patógenos intracelulares obrigatórios, e a • Inibem a replicação, mas após a remoção da droga o
sua replicação depende primariamente dos processos vírus volta a se replicar
de síntese da célula hospedeira.
• Outros problemas:
CLASSIFICAÇÃO
• Toxicidade
➢ DNA: hepatitite B, herpes vírus, adenovírus,
• Rápido metabolismo
bacteriófagos.
➢ RNA: retrovírus, influenza vírus, vírus hepatite A, C e D, • Baixa absorção

vírus de febre hemorrágica (dengue, hantavírus, ebola

• Rápida excreção
vírus). Raiva vírus.

ANTIVIRAIS

➢ Se divide em 2 tipos.
1. Viruscidas: matam o vírus, mas por consequencia mata
nos células tbm. ATENÇÃO
 Paulo Sérgio T3B
ATIVOS CONTRA VIRUS GRUPO HERPES
➢ Familia: HHV-1 (HSV-1), HHV-2 (HSV-2), HHV-3 (Varicela-
zoster), HHV-4 (Epstein-Barr), HHV-5 (Citomegalovírus) ,
HHV 6 E 7 ( EXANTEMA SUBITO , HHV -8 – SARCOMA DE
KAPOSI.
• Virus como da varicela fica latente no nosso corpo e
com uma imunossupreção ele pode se manifestar
novamente como herpes zooster.
➢ Contra Herpes:
1. NUCLEOSÍDEOS ANTIVIRAIS PIRIMIDINICOS.
# Usados Topicamente.
# IDOXURIDINA – USO TÓPICO CERATOCONJUNTIVITE
HERPETICA , HERPESINE
2. NUCLEOSIDEOS ANTIVIRAIS PURINICOS.
# AÇÃO DEPENDE DA FOSFORILAÇÃO INTRACELULAR
DE NUCLEOSIDEO A NUCLEOTÍDEO DI OU TRIFOSFATO
(primeiro do vírus e segunda e terceira do vírus)
a. SINTESE DO RNA
b. A ATIVIDADE DA ENZIMA DNA POLIMERASE
c. INIBIR O DNA VIRAL POR SE LIGAR A ELE.
ACICLOVIR – PURINICO
• Herpes Zooster, Tipo I e Tipo 2: herpes genital, herpes
genital recorrente, imunossuprimidos, varicela.
• Nucleosídeo sintético análogo da Guanosina (é um
nucleosídeo do vírus) que diminui a replicação viral nas
células infectadas.
a. Quando chega no trifosfato ele inibe a DNA polimerase
ou se incorpora no DNA viral terminado cadeia de
reprodução
b. A primeira fosforilação é feita peça timizina icnase do
vírus.
• Indicações Ciclovir: HERPES I,2 E 3.
• ACICLOVIR EV ESCOLHA PARA TRATAMENTO DE
ENCEFALITE POR HERPES SIMPLES, INFEÇÕES
NEONATAIS POR HSV INFEÇÕES GRAVES POR HSV OU
VZV, Varicella gravíssima e etc.
• Farmacocinética:
A; EV, Oral e Tópico
B; Se distribui pelos tecidos, atinge concentração no
SNC (encefalite herpética).
C; Atravessa barreira placentária com concentração no
feto. PODE NA GRAVIDEZ
D; Pode nutrizes
E; A MEIA VIDA E DE 2,5 A 3 HS EM PACIENTES FUNÇÃO
RENAL NORMAL E DE 20 HS EM PACIENTES ANURICOS
• Efeitos Adversos:
A; BEM TOLERADO E TOXICIDADE E RARA DOSES
TERAPÊUTICAS
B; USO TOPICO SENSAÇÃO QUEIMAÇÃO TRANSITÓRIA
C; EV IRRITAÇÃO LOCAL E FLEBITES
D; EFEITOS MENOS COMUNS CEFALEIA NÁUSEAS,
HIPERTENSÃO ARTERIAL, HEMATÚRIA E CRISTALIZAÇÃO
SUBSTANCIA NAS VIAS URINÁRIAS QUANDO
ADMINISTRADA RAPIDAMENTE
E; MANIFESTAÇÕES NEUROTÓXICAS, RARAS
3. NUCLEOTÍDEOS ANTIVIRAIS
VALACICLOVIR – PURINICO
• Prodroga com absorção aumentada.
• Bem absorvido VO
• Niveis Sericos 5 vezes maiores que aciclovir
 Paulo Sérgio T3B

• SOFRE RAPIDA DISSOCIAÇÃO NA PAREDE INTESTINO

• ATRAVESSA BARREIRA PLACENTARIA , ATINGE
E FIGADO LIBERANDO ACICLOVIR CORRENTE
CONCENTRAÇÃO FETO E LIQUIDO AMNIOTICO.
SANGUINEA

• ELIMINAÇÃO FECAL , SOMENTE 5% VIA RENAL , AJUSTE

• Tratameno Herpes Zoster
DOSE INSUFICIENCIA RENAL

• Bem tolerado bom pouca frequencia de cafaleia,

náuseas e vômitos.
• ADMINISTRAÇÃO INTRAOCULAR TRATAMENTO RETINITE
GANCICLOVIR – PURINICO POR CMV – IMPLANTE OCULAR

• Efeitos adversos:
1. BEM TOLERADO EVENTUAIS QUEIXAS NAUSEAS
VOMITOS DORES ABDOMINAIS

2. MIELOTOXICO: PODE CAUSAR DEPRESSÃO MEDULAR

COM PANCITOPENIA

3. PROPRIEDADES MUTAGENICAS EMBRIOTOXICO E

TERATOGENICO ANIMAIS LABORATORIO FENDA
PALATINA ANOFTALMIA E MICROFTALMIA . NÃO SE
CONGECE POTENCIAL TOXICO NOS SERES HUMNOS

4. CONTRAINDICADO GESTANTES E NUTRIZES

5. NÃO DEVE SER DADO EM NEUTROPENICOS E COM

TROMBOCITOPENIA

6. DEVIDO POTENCIAL EFEITO CITOTOXICO PODE SER

CARCINOGENICO EXPÕE PROFISSIONAL QUE O
• AÇÃO 30 VEZES MAIOR QUE ACICLOVIR CONTRA CMV
MANIPULA DEVENDO USAR EPIS E MANIPULAR EM
• Ativo contra grupo herpes.
LOCAL ADEQUADO
• AÇÃO NECESSITA SOFRER FOSFORILAÇÃO QUE
NÃO DEPENDE DAS TIMIDINAQUINASES VIRAIS , PORQUE VALGANCICLOVIR – PRO DROGA DO GANCICLOVIR

É FEITA POR ENZIMAS CELULAR A DEOXIGUANOSINA • Biodispinibilidade Oral com 60%: possibilita obtenção
QUINASE. de níveis séricos de Ganciclovir próximo as
• BLOQUEIA O ALONGAMENTO DO DNA VIRUS concentrações obtidas em EV, em comprimido.
• VO é pouco absorvido.
 Paulo Sérgio T3B
• Melhor absorção com alimentos. • ELIMINAÇÃO RENAL SEM SOFRER
• Indicação: METABOLIZAÇÃO
a. Ritinite CMV • EFEITOS ADVERSOS INSONIA, TREMORES,
b. Profliaxia em transplantados. ZUMBIDOS , ATAXIA E CONFUSÃO MENTAL
FÁRMACOS CONTRA INFLUENZA • INSUFICIENCIA RENAL DEVE TER DOSE
➢ Influenza é um vírus RNA que tem envolopes com REDUZIDA
glicoproteínas • TERATOGENICO ANIMAIS LABORATORIO –
CONTRAINDICADA GRAVIDEZ
➢ Tem glicoproteinahe hemaglutina resonsável pela • APRESENTAÇÃO COMPRIMIDOS DE 100 MG (
entrada e Neuraminidase responsável pela saída do MANTIDAN
endossomo dentro da célula. INIBIDORES DA NEURAMINIDADE
ZANAMIVIR:
➢ Se liga ao ácido sialicoou sialiado, Absorvido,
- Primeiro inibidor neuramidase para tratamento e
endocitose, desnudamento.
proflilaxia de infecção influenza.

- Diminui o crescimento e disseminação do vírus

influenza A e B;
- Utilizado na profilaxia infecção vírus influenza A e B
tbm.

- Farmacocinética:
AMANDATINA * EV
➢ Inibe vírus Influenza A. * Usado via inalatória tbm.
* Pode causar tosse, náusea, vomito, cefaleia,
➢ Impede a entrada vírus nas células ao se ligar a proteína broncoespamos e congestão nasal.
M2 do vírus. * Relenga (inalador)

➢ Mecanismo de ação: OSELTAMIVIR

Inibe estágios iniciais replicação viral, bloqueando o • OSELTAMIVIR PRO DROGA
“uncoating” , bloqueando transferência no RNA viral
para dentro da célula. ELE INIBE O DESNUDAMENTO DA • ABSORÇÃO ORAL NO FIGADO E CONVERTIDO POR
CÉLULA PELA INIBIÇÃO DA HEMAGLUTININA. ENZIMAS HEPÁTICAS

➢ Indicação é profilaxia de influenza, utilizada

• DITRIBUI-SE TECIDOS COM ELEVADA CONCENTRAÇÃO
principalmente para vacinas.
TECIDO PULMONAR
➢ Farmacocinética:
• BOA ABSORÇÃO VO
• CONCENTRAÇÃO VIAS RESPITATORIAS´POR 24 HS EM
NIVEIS 30 VEZES MAIORES QUE NO PLASMA
 Paulo Sérgio T3B
- MUTAGENICA PARA E TERATOGÊNICA ANIMAIS –
• NÃO ATINGE CONCENTRAÇÃO SNC CONTRA INDICADA GRAVIDEZ
• ELIMINAÇÃO RENAL
• EM PACIENTES DRC GRAVE REDUZIR A DOSE

• INGESTÃO COM ALIMENTOS REDUZ ESSES

ENTECAVIR
FÁRMACOS CONTRA VIRUS HEPATITE
RIBAVIRINA: • TRATAMENTO DE HEPATITE B CRONICA

• NUCLEOSÍDEO SINTÉTICO ANÁLOGO A GUANOSINA • ANÁLOGO DA GUANOSINA COM AÇÃO CONTRA

ATIVA SOBRE VIRUS RNA E DNA HEPATITE B ATUA DNA POLIMERASE VIRAL

• Não se reconhece os efeitos na gestação.

• MECANISMO DE AÇÃO: INIBE A SÍNTESE DE
PROTEINAS E DO RNA E DNA VIRAIS • BEM TOLERADO DEVE SER INGERIDO LONGE
REFEIÇÕES
• FOSFORILADA A DERIVADOS MONO DI E TRIFOSFATOS
• É o lamivudina.
POR ENZIMAS CELULA HOSPEDEIRA
➢ Farmacocinética: NUCLEOTÍDEOS ADEFOVIR:

- VO - Analogo da Adenosina

- DISTRIBUI-SE TODO ORGANISMO SE CONCENTRA NAS - Terapia Hepatite B crônica : DNA vírus

HEMACEAS - Não depende de enzima do vírus para fosforilar.

- ATRAVESSA POUCO BHE COM BAIXA CONCENTRAÇÃO > Efeitos adversos: atividade inflamatória como artrites.
SNC
- Não se conhece segurança para gravidez e nutrizes.
> Indicações:
- VO como prodroga adefovir e dipivoxil.
• HEPATITE C CRONICA EM ASSOCIAÇÃO COM
INIBIDORES PROTEASE DA HEPATITE C
INTERFERON
- BOCEPREVIR – FIBROSE AVANÇADA
• SARAMPO GRAVE
- TELAPREVIR – PACIENTES COM CIRROSE HEPATICA
• FEBRE DE LASSA
COMPENSADA E NÃO RESPONDEDORES A RIBAVIRINA –
• VIRUS SINCICIAL RESPIRATÓRIO – FORMA INTERFERON
AEROSOL

➢ Efeitos adversos:

- NÁUSEAS VOMITOS DOR EPIGASTRICA

- ANEMIA ALTERAÇÃO TRANSAMINASES E LEUCOPENIA

PODEM OCORRER USO PROLONGADO
Paulo Sérgio T3B