FARMACOLOGIE PSIHIATRICĂ

Tipul receptorului Efectele medicamentelor psihiatrice Tipul receptorului

Dopamina (D2) Antagoniști  efect antipsihotic, ameliorarea + simptome de schizofrenie, Serotonina 3 (5-HT3)
↑simptome extrapiramidale, niveluri crescute de prolactină
Serotonina 1A (5- Agoniști,  efecte antidepresive și anxiolitice; Alfa-1 adrenergic (α-1)
HT1A)
Serotonina 2A (5- Antagoniști  îmbunătățirea simptomelor neg ale schizofreniei și Histamină (H1)
HT2A) îmbunătățirea cunoașterii
Serotonina 2C (5- Creșterea în greutate a antagoniștilor  și riscurile asociate Muscarinică (m1)
HT2C)
Clasa & MOA Generic Agent Marcă Informaţii
ISRS: inhibă fluoxetină Prozac -Cel mai lung timp de înjumătățire plasmatică = cel
recaptarea mai mare risc de sindrom serotoninergic
serotoninei, precum -Multe interacțiuni medicamentoase
și efecte ușoare -Cele mai stimulante SSRI
asupra histaminei-R, -Cea mai mică creștere în greutate = bun pentru
α1-R și muscarinic-R tulburări de alimentație
Citalopram Celexa -EA: GI, SNC, sexual, sedare, oboseală, gură uscată, hipotensiune arterială,
-Risc scăzut de EA sexuale întrerupere bruscă dacă d/c este brusc, interval QT prelungit, erupție
Escitalopram Lexapro
trecătoare pe piele, insomnie, astenie, convulsii, tremor, somnolență, manie,
Fluvoxamină Luvox ideație suicidară, agravarea depresiei
-Risc de sindrom serotoninergic: frisoane, hiperreflexie, mioclonii, ataxie,
n/v/zi
Sertralină Zoloft -Puține interacțiuni medicamentoase
-Cel mai mare risc de probleme GI
Paroxetină Paxil -Cel mai scurt timp de înjumătățire plasmatică = cel
mai mare risc de simptome d/c
-Cele mai multe SSRI sedative și cea mai mare creștere
în greutate și cele mai mari EA sexuale
-Cea mai mare activitate anticolinergică
IRSN: inhibă Venlafaxină Effexor -HTN -La fel de eficace ca ISRS pentru tratarea depresiei majore
recaptarea serotoninei (disponibil ER) -Sedativ -Poate fi mai eficace în stabilirea neuropatiei diabetice, fibromialgiei, durerii
și norepinefrinei MSK, incontinenței de stres, sedării, oboselii și pacienților cu anxietate
Duloxetină Cymbalta -Mai putine EA decat venlafaxina comorbidă
-Funcționează bine pentru fibromialgie -EAs: GI, HTN, SNC, permanent sexual?, diaforeză, amețeli, oboseală,
-Bun pentru somn și durere insomnie, vedere încețoșată, ideație suicidară, disurie, depresie agravată
Desvenlafaxină Pristiq -Mai puține interacțiuni medicamentoase
Antidepresive Bupropionă Ei bine, -Poate crește funcția sexuală
atipice -Are efecte stimulante = bun pentru ADHD comorbid sau pentru a ajuta la renunțarea la fumat, dar nu utilizați dacă anxietatea
comorbidă sau tulburarea de alimentație
-EAs: scăderea pragului convulsiv, insomnie, nervozitate, agitație, anxietate, tremor, aritmii, HTN, tahicardie, S-J, scădere în greutate,
GI, artralgie sau mialgie, confuzie, amețeli, HA, psihoză, ideație suicidară
Mirtazapină Remeron -Mai puține greață și EA sexuale
-Supradozajul este, în general, sigur
-EAs: cel mai sedativ antidepresiv (= bun pentru insomnie!), creștere în greutate, hipotensiune arterială ortostatică, amețeli, gură uscată
Nefazodonă Serzone
Trazodonă Oleptro -EA: aritmie, hipertensiune arterială sau hipotensiune arterială, diaforeză, GI, anemie hemolitică, leucocitoză, amețeli, HA, insomnie,
letargie, tulburări de memorie, convulsii, somnolență, priapism, creștere în greutate
 Clasa & MOA Generic Agent Marcă Informaţii Clasa & MOA
Antidepresive Amitriptilină Elavil -Bun pentru somn, durere și depresie
triciclice: inhibă
recaptarea serotoninei -EA: anticolinergice, CV, SNC, creștere în greutate, disfuncție sexuală,
și norepinefrinei Clomipramină Anafranil scăderea pragului convulsiv
Desipramină Norpramină -Cel mai puțin sedativ -Efecte CV: hipotensiune arterială ortostatică, tulburări de conducere,
Doxepin Silenor cardiotoxicitate  luați în considerare EKG înainte de inițiere
Imipramină Tofranil -Supradozajul poate fi letal
Nortriptilină Pamelor
IMAO: distrugerea Fenelzină Nardil -Ireversibil -MAO-A acționează asupra norepinefrinei și serotoninei
în bloc a -MAO-B acționează asupra feniletilaminei și DA
monoaminelor la tranilcipromină Parnate -Ireversibil -EA: anticolinergice, prag convulsiv inferior, creștere în greutate, erupție
nivel central și cutanată tranzitorie, ortopază, disfuncție sexuală, insomnie sau somnolență,
periferic Selegilină Emsam -Reversibil HA, criză HTN în prezența monoaminelor
(transdermic) -Trebuie să urmeze o dietă fără tiramină = fără vin, bere, brânză, alimente
învechite sau carne afumată
-Supradozajul este letal
-2 săptămâni perioadă de eliminare a altor antidepresive necesare înainte de
a începe, în scopul de a preveni sindromul serotoninergic
Stabilizatori de Carbamazepină Tegretol -MOA: antiepileptic; inhibă canalele Na dependente de tensiune
dispoziție -EAs: diplopie, amețeli, somnolență, greață, Stevens-Johnson (nu se utilizează la asiatici), hipoCa, hypoNa, SIADH, hematologic,
monitor hepatită  CBC, LFTs, stare mentală, densitate osoasă, niveluri
-Contraindicat cu deprimarea măduvei osoase
-Scade eficacitatea OCP și warfarina
-Sarcina D
Valproat Depakene -MOA: antiepileptic; crește GABA
Depakote -EA: tulburări gastrointestinale, sedare, instabilitate, tremor, trombocitopenie, palpitații, hipersensibilitate imună, monitorizarea
ototoxicității  CBC și TFH și niveluri
-Contraindicat cu boală hepatică
-Multe interacțiuni medicamentoase
-Sarcina D
Lamotrigină Lamictal -MOA: blochează canalele Na dependente de tensiune și inhibă eliberarea glutamatului
-EAs: greață, diplopie, amețeli, instabilitate, HA, erupții cutanate tranzitorii, Stevens-Johnson, hematologice, insuficiență hepatică
-Supradozajul poate fi fatal
-Interacțiuni cu valproat
-Sarcina C
Litiu Eskalith -Inhibă adenilat ciclaza
Litobidă -EAs: diabet insipid, tulburări cognitive, tremor, creștere în greutate, sedare, diaree, greață, hipotiroidism
-Multe interacțiuni medicamentoase
-Necesită BMP, TSH, EKG, Ca, precum și monitorizarea BMP și TSH q 6-12 mo
-Monitorizarea semnelor de toxicitate: greață, tremor, poliurie, sete, creștere în greutate, diaree, tulburări cognitive
-Necesitatea de a monitoriza nivelurile
-Sarcina D pentru defecte de tub neural
Gabapentină Neurontin -EA: somnolență, amețeli, ataxie, oboseală, leucopenie, creștere în greutate, Stevens-Johnson
 Clasa & MOA Generic Agent Marcă Informaţii
Benzodiazepine: Clordiazepoxid Librium -Acțiune îndelungată
Agoniști  GABA-R -Utilizat adesea în timpul retragerii EtOH
Inhibarea SNC Clorazepat Tranxene -Acțiune îndelungată
Diazepam Valium -Acțiune îndelungată
Flurazepam Dalmane -Acțiune îndelungată
Alprazolam Xanax -Acțiune intermediară
-Aprobat pentru tulburarea de panică
Clonazepam Klonopin -Acțiune intermediară
-Aprobat pentru tulburarea de panică
Lorazepam Ativan -Acțiune intermediară
Temazepam Restaurare -Acțiune intermediară
Oxazepam Serax -Acțiune scurtă
Triazolam Halcion -Acțiune scurtă
Alte anxiolitice Buspironă BuSpar -5-HT agonist parțial
-Debut treptat în 2 săptămâni
-Nu potenteaza efectele alcoolului = util in alcooli
-Potențial scăzut de dependență = bun pentru pts care au fost dependenți de benzos sau alte droguri
-EAs: sexual, amețeli, greață, HA
-Interacțiuni medicamentoase
Antipsihotice tipice: Haloperidol (inj Haldol -Bun pentru agitație acută, deoarece debutul este de 30 min
antagoniști disponibil)
neselectivi ai DA-R Flufenazină Prolixin
Perfenazină Trilafon
Tioridazină Mellaril -EA: retinită pigmentară
-Risc mai mic de EPSE
Clorpromazină Thorazine -Risc mai mic de EPSE
Antipsihotice Aripiprazol Abilify
atipice: blocheaza Asenapină (SL Saphris -Costă $$$
DA-R postsinaptic, comprimat
blocheaza serotonina- disponibil)
R, efect variabil Olanzapină (inj Zyprexa -Risc ridicat de creștere în greutate și sindrom metabolic
asupra histaminic si disponibil) Zyprexa -Injectabil poate provoca delir  post-injectare trebuie să dea la unitatea medicală și monitoriza timp de 3 ore
colinergic-R Relprevv (inj)
quetiapină Seroquel -Aveți nevoie de examene oftalmologice q 6 luni din cauza riscului de cataractă
Risperidonă Risperdal -Cea mai mică cantitate de EA
Consta (INJ) -Cel mai mare risc de hiperprolactinemie
Ziprasidonă Geodon -EA: prelungirea intervalului QT dependentă de doză
-Câștig mai mic wt
Clozapină Clozaril -Singurul antipsihotic atipic dovedit eficace în tratamentul schizofreniei
-Utilizare limitată de EAs: risc crescut de creștere în greutate și sindrom metabolic, convulsii, agranulocitoză, miocardită, opacități 
ale cristalinului pentru monitorizarea frecventă a leucocitelor și NAN
Iloperidonă Fanapt -Costă $$$
 -Nu s-a dovedit mai bun decât alte antipsihotice atipice
Lurasidonă Latuda -Cea mai bună alegere pentru inversarea efectelor metabolice
Paliperidonă (inj Invega
disponibil) Invega
Sustenna (inj)

Managementul efectelor adverse ale medicamentelor psihiatrice

Distonie Parkinsonianismul
-Benztropină -Amantadină
-Biperiden -Levodopa
-Difenhidramină
-Trihexifenidil Simptome extrapiramidale
-sindrom Parkinsonian, distonie acută, acatizie
Acatizii = neliniște -Benztropină
-Propranolol -Benadryl
-Benzos