Farmacocinética

Parte 3

Prof. Daniel Brustolin Ludwig

Introdução

• Absorção;

• Distribuição;

• Biotransformação;

• Eliminação.
Distribuição
Movimento do fármaco pela
corrente sanguínea até as
células dos tecidos.
A velocidade da distribuição do fármaco até o
seu local de ação pode ser afetada por
fatores fisiológicos como débito cardíaco,
permeabilidade capilar, perfusão tecidual/
fluxo sanguíneo nos diferentes tecidos; além
das características químicas e físicas do
fármaco e capacidade de ligação a proteínas
plasmáticas.

Estudar a velocidade da
distribuição dos fármacos
auxiliam a compreender a
intensidade e duração do
efeito farmacológico.
 Distribuição
Fatores ligados ao fármaco

• Lipossolubilidade e grau de ionização;

• A nidade química do agente;

• Ligação a proteínas plasmáticas.

fi
Distribuição
Fatores ligados ao organismo

• Fluxo sanguíneo;

• Conteúdo de água ou lipídio de órgãos e tecidos;

• Biotransformação;

• Integridade do órgão.
Distribuição

• Fármacos mais hidrossolúveis : plasma e líquido intersticial.

• Fármacos mais lipossolúveis: todos os compartimentos

podendo acumular-se no tecido adiposo.

Excessiva: pode prejudicar a distribuição, fazendo com que

o fármaco se acumule em certos locais como tecido
adiposo.
Distribuição
Grau de ionização

Fármacos muito ionizados limitam a distribuição, podendo

se con nar no plasma ou líquido intersticial.
fi
Distribuição
Proteínas plasmáticas

A extensão dessa ligação in uencia a distribuição e a

velocidade de eliminação da droga, visto que apenas a
droga não ligada pode sofrer difusão através da parede
capilar, produzir seus efeitos sistêmicos, ser metabolizada
e excretada.
fl
Distribuição
Proteínas plasmáticas - Ligação
 Importância da
ligação às proteínas
plasmáticas para
intensidade e duração
do efeito do fármaco,
uma vez que somente
fármaco livre, ou seja,
que não está ligado a
proteínas plasmáticas
poderão
desempenhar
atividade terapêutica.

Exemplo:
% ligação Volume de Meia-vida
proteína distribuição
plasmática

Fármaco A 25% 9,14 L/Kg 42h

Fármaco B 97% 0,51 L/Kg 166h

Distribuição
Proteínas plasmáticas - Ligação
Distribuição
Proteínas plasmáticas - Ligação
Barreiras biológicas
Referências

RANG, H. P.; DALE, M.M.; RITTER, J. M.

Farmacologia. 7ª ed., Rio de Janeiro:
Guanabara Koogan, 2012.