UNICEP 2021

CONCEITOS E DEFINIÇÕES EM FARMACOLOGIA

Prof. Dr. Daniel Sivieri Cordeiro

 FARMACOLOGIA

 Do grego, pharmacon = fármaco, e logos = estudo

 É a ciência que estuda a história, as propriedades

físicas e químicas, os efeitos bioquímicos e
fisiológicos, o mecanismo de ação, a absorção,
distribuição, biotransformação, excreção e os usos
terapêuticos dos fármacos.
 FARMACOLOGIA

 O tratamento com produtos farmacêuticos implica a introdução de

um fármaco no organismo (administração), de modo que possa
chegar ao sangue (absorção) e dirigir-se para o ponto específico
onde é requerido (distribuição).

 O fármaco abandona o organismo (eliminação) principalmente

pela urina, por vezes transformado noutra substância.
 Por que estudar FARMACOLOGIA?

 Compreender o mecanismo pelo qual uma substância química

administrada afeta o funcionamento do organismo;

 Para se ter um sucesso terapêutico no tratamento de doenças;

 Escolher o fármaco mais adequado para certas características

fisiopatológicas;

 Garantir que o fármaco atinja a concentração adequada.

 PROPRIEDADES DA DROGA IDEAL

EFETIVIDADE
SEGURANÇA
SELETIVIDADE
REVERSIBILIDADE
FÁCIL ADMINISTRAÇÃO
MÍNIMAS INTERAÇÕES
ISENTA DE REAÇÕES ADVERSAS
 Farmacologia e suas vertentes
 Farmacogenética:
Trata-se do estudo das influências genéticas sobre as respostas a
fármacos.
 Farmacogenômica:
Este novo termo superpõe-se à farmacogenética, descrevendo o uso
da informação genética para orientar a escolha da terapia
farmacológica numa base individual.
 Farmacoepidemiologia:
Trata-se do estudo dos efeitos dos fármacos em nível populacional.
 Farmacologia básica e Divisões da Farmacologia

FARMACOLOGIA

Farmacocinética Farmacodinâmica

Absorção, distribuição, metabolismo e Estuda os efeitos fisiológicos, bioquímicos

excreção de fármacos e mecanismo de ação dos fármacos
 COMO PRESCREVER?

 Situações fisiológicas:
Idade, sexo, peso, gestação
 Hábitos do paciente:
Fumo, álcool;
 Doenças:
Insuficiência renal, Insuficiência hepática
 Características da droga:
Via de administração, toxicidade (fígado, rim, medula óssea, etc), tempo de
eliminação da droga, seletividade do fármaco.
 CONCEITOS BÁSICOS
Conceitos e Definições
 TERAPÊUTICA:
Parte da medicina que ensina a maneira de tratar as
doenças. Busca o alívio do sofrimento do doente, quando
possível curá-lo e sempre confortá-lo.

 FARMACOTERAPIA:
É uso da terapêutica associado aos medicamentos.
 CONCEITOS BÁSICOS
 DROGA:
Substância ou matéria-prima que produz alteração no organismo (terapêutica ou
não). Consequentemente, tanto é droga a maconha quanto a aspirina. O que varia
é como atua no organismo de cada indivíduo, bem como a finalidade, pois,
quando a droga é empregada com finalidade terapêutica, ela
passa a denominar-se medicamento.

 FÁRMACO:
Princípio ativo responsável pela ação terapêutica. Estrutura química conhecida,
propriedades de modificar uma função fisiológica já existente.

 MEDICAMENTO:
É um produto farmacêutico utilizado para fins terapêuticos ou de diagnóstico.
Contém o fármaco.
 DROGA, FÁRMACO E MEDICAMENTO

Fármaco

Substância química de constituição definida que pode ter aplicações em

farmácia, seja como preventivo, curativo ou para fins de diagnóstico.

Medicamento

Produto farmacêutico, tecnicamente obtido ou elaborado, com finalidade

profilática, curativa, paliativa ou para fins de diagnóstico. (Lei 5.991/73).
Medicamento

“Toda substância contida em um produto farmacêutico, empregado para modificar ou

explorar sistemas fisiológicos ou estados patológicos em benefício da pessoa a que se
administra e que tem por finalidade prevenir, diagnosticar e tratar enfermidades.” (OMS)

“Produto farmacêutico, tecnicamente obtido ou elaborado, com finalidade profilática,

curativa, paliativa ou para fins de diagnóstico (Lei nº 5.991, de 17/12/73). É uma forma
farmacêutica terminada que contém o fármaco, geralmente em associação com adjuvantes
farmacotécnicos.” (ANVISA, RDC nº 135 de 29/05/2003)

Produto farmacêutico

“Forma farmacêutica que contém um ou mais medicamentos juntamente com outras

substâncias adicionadas ao curso do processo de fabricação.”
 CONCEITOS BÁSICOS

• Remédio:

Remédio provém do latim remedium, aquilo que cura. O remédio

compreende tudo que é empregado para a cura de uma doença. O
exercício pode ser um remédio, porém nunca é um medicamento

 Substância tóxica:

Substância capaz de causar danos, de tal ordem intensos, que a

vida pode ser posta em risco – Morte ou sequelas persistentes.
 MEDICAMENTO X REMÉDIO
Remédio

- Empregado no sentido amplo e geral, sendo aplicado em todos os meios usados com

o fim de prevenir ou curar doenças.

- Físicos: Radioterapia, termoterapia, hidroterapia, etc.

- Psíquicos: Ação psicológica desempenhada pelo médico ou psicólogos junto ao

paciente (simples confiança que lhe traz calma e bem-estar).

“TODO MEDICAMENTO É REMÉDIO, MAS NEM O Remédio nem

sempre é
TODO REMÉDIO É MEDICAMENTO medicamento!
 MEDICAMENTO x ALIMENTO x VENENO

Dependendo da quantidade administrada um medicamento pode se tornar um

veneno, ou um alimento pode funcionar como um agente de cura.

“A diferença entre um remédio e um alimento está na

dosagem” (Paracelso – médico e físico do séc. XVI)

“Que seu remédio seja seu alimento e que seu alimento

seja seu remédio”
(Hipócrates – médico e pensador, considerado o pai da
medicina – 470 a.C.)
EX.: Xarope; Leite
 QUAL É MELHOR?

NATURAL X SINTÉTICO
 FONTES DE FÁRMACOS

• Naturais

• Sintéticos

• Semi-Sintéticos
EXTRAÇÃO DE PRINCÍPIOS ATIVOS DE ORIGEM VEGETAL
 ❖ Medicamento Genérico, Referência e Similar:
Medicamento Genérico:

- mesmo princípio ativo (fármaco)

- mesma dose
- mesma fórmula farmacêutica.
- mesma via
- mesma indicação terapêutica,
- mesma segurança

- intercambiável (Lei nº- 9.787, 10/2/1999).

A intercambialidade é a substituição do Medicamento de Referência pelo seu

Genérico. (Resolução nº 135, de 29/05/2003 )

- testes de biodisponibilidade (equivalência farmacêutica) apresentados à

Agência Nacional de Vigilância Sanitária do Ministério da Saúde.
 ❖ Medicamentos Genéricos (Lei 9.787, de 10/02/1999).

Por que são mais baratos???

❖Marketing;

❖Matéria prima barata;

❖Pesquisa e desenvolvimento.
 GENÉRICOS - MERCADO
Genéricos conquistam maior espaço no mercado em 2017 (1/2/2018)

https://panoramafarmaceutico.com.br/2018/02/01/genericos-conquistam-maior-espaco-no-mercado-em-2017/

- 1,2 bilhão de unidades contra 1,1 bilhão no ano anterior.

Segundo a pesquisa o número de brasileiros que consideram essa opção é bastante

expressivo, sendo que 37% dos consumidores apontara que adquiriram medicamentos dessa
modalidade, outros 32% compraram os de marcas e 31% compraram uma mescla dos dois
tipos.

O principal fator de troca é o preço, demonstrando que o brasileiro se encontra mais

preocupado com o bolso”, explica o presidente da Febrafar. Tal afirmação se baseia no fato de
que a pesquisa constatou que 97% dos entrevistados que trocaram de medicamentos
compraram uma opção de menor preço.
 MEDICAMENTOS DE REFERÊNCIA (OU DE MARCA):

São medicamentos inovadores, cuja eficácia, segurança e qualidade foram

comprovados cientificamente, registrados no Ministério da Saúde, na
ANVISA (Agência Nacional de Vigilância Sanitária).

Quando um medicamento de referência é

produzido, a indústria que o desenvolveu faz uma Quebra de patente:
proteção patetaria, ou seja por um período de Licenciamento
tempo, a indústria garante direitos exclusivos de compulsório

exploração (produção, utilização e comercialização

sem concorrência) do medicamento.
 MEDICAMENTOS GENÉRICOS:
Possui exatamente as mesmas propriedades do medicamento referência, comprovados
por testes de bioequivalência e biossegurança apresentados à ANVISA. Sendo assim os
genéricos podem substituir o medicamento referência sem qualquer problema.
Medicamento Genérico Lei nº 9.787, de 1999
“Ele é o único que pode substituir o
medicamento de “marca”!

O Medicamento genérico age em

nosso organismo da mesma forma que
os medicamentos de “marca” agiriam!

ATENÇÃO
Essa substituição deve ser feita somente pelo
farmacêutico a não ser que o prescritor tenha
proibido claramente
CARACTERÍSTICAS NA EMBALAGEM DOS MEDICAMENTOS GENÉRICOS:

24
 PODEMOS FRACIONAR OS MEDICAMENTOS?

Reportagem: caderno de saúde: Folha de São Paulo, 7 de agosto de 2009, C5

O QUE SÃO FORMAS FARMACÊUTICAS?

26
Formas farmacêuticas: misturas de fármacos (substância ativa) com outras
substâncias, excipientes e adjuvantes.

As Formas farmacêuticas são as formas físicas de apresentação do

medicamento, e elas podem ser classificadas em:
 CLASSIFICAÇÃO DAS
FORMAS FARMACÊUTICAS (FF)

Formas Farmacêuticas Magistrais Formas Farmacêuticas Oficinais

São aquelas cuja fórmula é de autoria São aquelas cuja fórmula e técnica
do clínico. encontram-se inscritas e descritas
nas farmacopéias em formulários.

Formas Farmacêuticas de Especialidades

Encontram-se preparadas e embaladas,
apresentam nome fantasia ou dcb
(denominação comum brasileira) da
substância ativa de sua formulação.
 QUANTO À FORMA FÍSICA

SÓLIDAS
COMPRIMIDOS (ORAIS E VAGINAIS), DRÁGEAS E CÁPSULAS PÓS

ÓVULOS E SUPOSITÓRIOS PÉROLAS E PÍLULAS

 QUANTO À FORMA FÍSICA

PASTOSAS (Semi sólidas)

UNGUENTO CREME PASTA

POMADA GEL CATAPLASMA

 QUANTO À FORMA FÍSICA

LÍQUIDAS
TINTURA ALCOOLATURAS EMULSÕES LINIMENTOS

XAROPE E
COLUTÓRIO ENEMAS SUSPENSÃO
SOLUÇÃO
LÍQUIDAS

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 QUANTO À FORMA FÍSICA

ESPECIAIS

AEROSSÓIS COLÍRIOS VAPORIZAÇÃO

AMPOLAS BANDAGENS
 FORMAS FARMACÊUTICAS SÓLIDAS
COMPRIMIDOS
São formas farmacêuticas sólidas de vários formatos e tamanhos, que resultam da
compressão de um pó preparado (cristalino ou de um granulado).

CÁPSULAS
São pequenos invólucros gelatinosos destinados a conter, um pó ou um líquido. tem
forma cilíndrica e são formados por duas partes que se encaixam. Diversos tamanhos.

CÁPSULAS GELATINOSAS MOLES CÁPSULAS GELATINOSAS DURAS

COMPRIMIDOS MUCOADESIVOS

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 FORMAS FARMACÊUTICAS SÓLIDAS
COMPRIMIDOS REVESTIDOS - DRÁGEAS
São comprimidos revestidos por uma substância de modo a evitar a sua fácil
desagregação, para:
- Proteger a substância ativa da umidade e luz.
- Ocultar características organolépticas indesejáveis.
- Facilitar a ingestão.
- Proteger o princípio ativo da destruição estomacal.

PÓS
são substâncias medicamentosas separada por dose individual/divididas para facilitar a
administração:
- Utilizado em cápsulas
- Devem ser bem protegidos da umidade e abrigo da luz
 FORMAS FARMACÊUTICAS SÓLIDAS
ÓVULOS
São preparações destinadas a serem introduzidos na vagina.

SUPOSITÓRIOS
São formas farmacêuticas de consistência firme, de forma cônica, destinadas a serem
inseridas no reto, onde devem desintegrar-se ou fundir-se a temperatura do organismo,
liberando o fármaco, exercendo efeito local ou sistêmico.

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 FORMAS FARMACÊUTICAS PASTOSAS
CREMES
Emulsão de consistência mole porém tem menos óleo e mais água em sua formulação do
que a pomada, por isso tem uma absorção mais rápida, ideal par alocais úmidos como
axilas , pés e virilhas.
GÉIS
Possui 80% de água em sua formulação. O gel em si não é absorvido pela pele por isso tem
uma absorção do fármaco mais rápida do que creme e pomada. Ideal para regiões oleosas
ou de ação rápida

POMADAS
Consistência mole e oleosa destinada ao uso tópico. Devido a grande quantidade de óleo em
sua formulação, a absorção do fármaco é lenta, porém seu efeito é mais prolongado e é
capaz de hidratar a pele lesionada sendo ideal para regiões secas como queimadas.
Pasta: subtipo de pomada. Grande quantidade de material sólido (30-50%).
 FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS
ALCOOLATURAS E TINTURAS
São preparações que resultam da ação disssolvente do álcool a frio nas graduações de 75,
80 ou 95° , sobre plantas frescas, com o objetivo de lhes retirar a substância ativa.

COLUTÓRIO

São preparações magistrais destinadas a serem utilizadas na mucosa bucal ou orofaríngea.

As substâncias ativas empregadas são antisépticas.

SUSPENSÃO
Formas farmacêuticas líquidas que contém partículas finas de substâncias ativas em
dispersão
 FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS
XAROPES
São formas farmacêuticas em que a substância ativa, sob a forma de pó, encontra-se
dissolvida numa solução aquosa açucarada concentrada ( 1 parte de água para 2 partes de
açúcar). Tem como vantagens:
✓Correção de sabor desagradável do fármaco
✓Conservação do mesmo na forma farmacêutica de administração.
✓Estabilidade prolongada devido ao conservante

SOLUÇÕES

Misturas monofásica homogênea, com duas ou mais substâncias

✓Solução nasal
✓Solução oftálmica.
✓Solução tópica
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 FORMAS FARMACÊUTICAS GASOSA

VAPORIZAÇÃO

São Formas Farmacêuticas magistrais resultantes da libertação de vapor de água por si só,
ou contendo antissépticos, e que se destinam a ser inalados.

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 FORMAS FARMACÊUTICAS ESPECIAIS
Denominam-se FORMAS FARMACÊUTICAS ESPECIAIS aquelas que, ou não se podem
facilmente inserir num determinado grupo, ou que tem inserção em mais de um grupo.

AEROSSÓIS

Se caracterizam por constituírem um “nevoeiro não molhante” formado por micro gotas
(diâmetro compreendido entre 0,05 e 0,2 micrômetro).
✓FORMAM UMA SUSPENSÃO COLOIDAL, EM QUE A FASE CONTÍNUA É O GÁS E A FASE DISPERSA É O LÍQUIDO.
 FORMAS FARMACÊUTICAS ESPECIAIS
AMPOLAS

São tubos de vidro ou plástico, colorido ou incolor, seladas que podem conter líquido ou
pó.
- Servem para facilitar a esterilização e conservação do seu conteúdo.
- O pó normalmente é utilizado na preparação extemporânea de solutos injetáveis.
- O conteúdo poder ser aplicado via parenteral, oral ou tópico.

SPRAYS

São semelhantes aos aerossóis, mas o diâmetro da partícula é maior (0,5 micrômetro).
 CHÁ OU INFUSÃO
São Formas Farmacêuticas magistrais, que resultam da ação da água sobre
plantas secas ou verdes, a fim de lhes retirar a substância ativa.
Podem ser obtidos de várias maneiras:
Maceração:
Ação prolongada da água a temperatura ambiente sobre a planta
seca. Utilizada para substâncias termolábeis.
Decocção:
Ação da água desde a temperatura ambiente até à ebulição
sobre a planta. Utiliza-se para substâncias termos resistentes.
Infusão:

Ação instantânea da água fervente sobre a planta.

 NOME DO MEDICAMENTO
nome químico: descreve a estrutura atômica ou molecular da substância.
✓ nome genérico (não registrado): dado por uma organização oficial, a United States Adopted Names
Council (USAN).
✓ nome comercial (registrado ou de marca): escolhido pela companhia farmacêutica que fabrica o
produto.

Princípio ativo: é a substância do medicamento que provoca ação terapêutica.

Genérico: é o medicamento que possui o mesmo princípio ativo, as mesmas características e a mesma
ação terapêutica que um de marca, pesquisado e desenvolvido por outro laboratório farmacêutico,
normalmente multinacional, cuja patente já está vencida.
Similar: é uma medicamento que “copia” os chamados remédios de marca, propondo-se a manter
equivalência terapêutica com os mesmo.
 CONCEITOS E DEFINIÇÕES EM FARMACOLOGIA
REAÇÃO ADVERSA:

Efeito não desejado na administração de um fármaco.

RESPOSTA FARMACOLÓGICA:

Cada um de nós responde de maneira diferente aos fármacos. Para obter o

mesmo efeito, uma pessoa robusta necessita, de modo geral, de mais
quantidade de um mesmo fármaco do que uma magra. O metabolismo dos
fármacos nos recém-nascidos e nas pessoas adultas é mais lento que nas
crianças e nos jovens. Os indivíduos que sofrem de uma afecção renal ou
hepática têm mais dificuldade em eliminar os fármacos ingeridos.
 EFEITO DO FÁRMACO: É a exteriorização da sua ação

Aplicação da injeção de adrenalina

Acelera o ritmo cardíaco

Ação do fármaco  Força contrátil do músculo cardíaco

Contrai os vasos

Efeito benéfico: aumento de pressão arterial

Efeito adverso: palidez, sudorese e cefaléia occipital ou suboccipital
 CONCEITOS E DEFINIÇÕES EM FARMACOLOGIA
Conceitos
BIODISPONIBILIDADE: e Definições
Pode ser definida como a quantidade e a velocidade na qual o princípio
ativo é absorvido a partir da forma farmacêutica e se torna disponível no
sítio de ação.

TOLERÂNCIA:

É definida como a necessidade de consumir uma dose cada vez maior de

determinada substância para se obter o mesmo efeito que se obtinha com a
dose inicial.
 CONCEITOS E DEFINIÇÕES EM FARMACOLOGIA
PLACEBO:
Placebo é uma substância inerte, sem propriedades farmacológicas,
administrado a uma pessoa ou grupo de pessoas, como se tivesse
propriedades terapêuticas. Administrado com a finalidade de causar efeito
sugestivo.
FARMACOLOGIA PRÉ-CLÍNICA:

Eficácia e RAM do fármaco nos animais (mamíferos)

FARMACOLOGIA CLÍNICA:

Eficácia e RAM do fármaco no homem (voluntário sadio; voluntário

doente)
 CONCEITOS E DEFINIÇÕES EM FARMACOLOGIA
DOSE Conceitos e Definições
É a quantidade a ser administrada de uma vez a fim de produzir efeitos
terapêuticos.
DOSE LETAL
Leva o organismo a falência (morte) generalizada.
DOSE MÍNIMA

É a menor quantidade de uma droga capaz de produzir efeitos terapêuticos.

DOSE MÁXIMA

É a maior quantidade de uma droga capaz de produzir efeitos terapêuticos.

 CONCEITOS E DEFINIÇÕES EM FARMACOLOGIA
Posologia:
Compreende a quantidade (dose) de um medicamento (por ex.: 1
comprimido de 10 mg) que deve ser administrada a um paciente por
determinada via (por ex.: via oral), com intervalo de tempo constante (por
ex.: a cada 12 horas), durante um período de tempo (ex.: durante 7 dias)
para alívio de um sintoma ou tratamento de uma doença.
12/12 fr IM q2h
h g imed q3h
1xd gt IV qs
2xd gts L UD
AD gts/mi ml snq
amp n mcg - UI
cp h mg VO
cap h/h OE*
 DEFINIÇÕES E ABREVIAÇÕES POSOLÓGICAS
12/12h De 12 em 12 horas IM Intramuscular
1xd uma vez ao dia imed imediatamente
2xd Duas vezes ao dia IV intravenoso
AD Ao dormir L litro
amp Ampola mL mililitro
cp comprimido mcg - mg Micrograma - miligrama
cap cápsula OE* Olho esquerdo/ ouvido esquerdo
fr Frasco q2h A cada duas horas
g grama q3h A cada três horas
gt gota qs Quantidade suficiente
gts gotas UD Uso diário
gts/min Gotas por minuto Snq Sempre que necessário
h hora UI Unidades Internacionais
h/h De hora em hora VO Via oral
 USO IRREGULAR DO MEDICAMENTO
RESPEITAR A POSOLOGIA É FUNDAMENTAL
Concentração da droga

Nível
terapêutico
desejado

tempo
 CONCEITOS E DEFINIÇÕES EM FARMACOLOGIA
TEMPO DE MEIA VIDA Parâmetro farmacocinético importante

A meia-vida (T1/2) é o tempo necessário para que a concentração plasmática

de determinado fármaco seja reduzida pela metade.
Supondo então que a concentração plasmática atingida por certo fármaco
seja de 100 μg/mL e que sejam necessários 45 minutos para que esta
concentração chegue a 50 μg/mL, a sua meia-vida é de 45 minutos.
Na prática calcula-se o tempo de meia vida de um fármaco para determinar
o tempo de eliminação.
Após 5 meias vidas, cerca de 97% do fármaco já foi eliminado, e considera-se
que não há mais efeito terapêutico.
É um parâmetro que permite calcular a frequência de doses necessária para
manter a concentração plasmática do fármaco dentro da faixa terapêutica.
 CONCEITOS E DEFINIÇÕES EM FARMACOLOGIA
Conceitos
TEMPO DE MEIA VIDA e Definições
Parâmetro farmacocinético importante

Fármaco Concentração na circulação

circulação

Fármaco MEIA-VIDA

Concentração plasmática
eliminado (T1/2)
Decaimento
T0 = X concentração máxima do fármaco exponencial
Tm1 = X/2 = X1
Tm2 = X1/2 = X2
Tm3 = X2/2 = X3

SEMPRE 50% da [ ] anterior tempo

Metade da condição anterior Depois de aproximadamente 5 meias vidas, a eliminação
estará cerca de 97% completa.
 TEMPO DE MEIA VIDA E POSOLOGIA
É um bom indicador do tempo necessário para chegar à concentração do fármaco no
estado de equilíbrio após um esquema posológico ter sido iniciado ou modificado

Concentração
no E.Q.
Estado de Proporcional ao
intervalo
equilíbrio dose/meia vida
Proporcional à razão
fármaco/clearence

Css: é o ponto em que a taxa de eliminação do fármaco é igual à taxa de

biodisponibilidade, ou seja, é quando o fármaco encontra-se em concentração
constante no sangue. Na prática Css = 3 a 5 meias-vidas.
 CONCEITOS E DEFINIÇÕES EM FARMACOLOGIA
Drogas psicotrópicas:

Pela OMS, “são aquelas que agem no Sistema Nervoso Central

produzindo alterações de comportamento, humor e cognição,
possuindo grande propriedade reforçadora sendo, portanto,
passíveis de auto administração” (uso não sancionado pela
medicina). Em outras palavras, essas drogas levam à dependência.

Psico está relacionado ao psiquismo, que envolve as funções do

sistema nervoso central; e trópico significa em direção a.
 CONCEITOS E DEFINIÇÕES EM FARMACOLOGIA
Iatrogênico
Diz-se de reação ou doença por efeito colateral ou secundário de
medicação prescrita por médico. Relativo à medicamento.
Idiossincrasia
Maneira de ver, sentir, reagir peculiar a cada pessoa. (É uma disposição do
temperamento, da sensibilidade que faz com que um indivíduo sinta, de
modo especial e muito seu, a influência de diversos agentes).
Teratogênico
Indutor de malformações fetais.
Ex.:Talidomida
 DOSE E FUNÇÃO
Observações importantes:
 *A dose média ou padrão de cada fármaco novo determina-se através de
ensaios clínicos com animais e tratamentos experimentais com seres
humanos. No entanto, o conceito de uma dose média é como o de
«tamanho único para todos» no vestir: ajusta-se bastante bem a um
grande número de indivíduos, mas a quase nenhum de modo perfeito

 *Apesar de um fármaco estar destinado a uma só função, pode afetar

várias, como é o caso dos anti-histamínicos que ajudam a aliviar os
sintomas de alergia, como o nariz entupido, o lacrimejar e os espirros,
mas que, na sua maioria afetam o sistema nervoso e podem também
causar sono, confusão, visão nublada, secura da boca, obstipação e
problemas na micção.
 EFEITO COLATERAL
É a consequência que a ingestão de determinado medicamento pode causar ao organismo do indivíduo,
ou seja, um efeito que é paralelo ao que é desejado da substância farmacológica absorvida.

Os medicamentos que apresentam efeitos colaterais são destinados para o tratamento de um conjunto
específico de patologias, no entanto, devido a atividade e contato das substâncias existentes nesses
remédios, o organismo pode se manifestar de diferentes formas indesejadas.

Entre os efeitos colaterais mais corriqueiros na maioria dos medicamentos:

•tonturas
•dores de cabeça
•sonolência
•vômito
•queda de cabelo
•rachaduras na pele
•erupções cutâneas
•amnésia temporária

Normalmente, quando o medicamento apresenta efeitos colaterais, estes devem ser discriminados
detalhadamente na bula do remédio.
 EFEITO COLATERAL E EFEITO ADVERSO

O efeito colateral é qualquer tipo de resposta diferente do organismo às substâncias

contidas no medicamento, que são paralelas às que são desejadas ou esperadas pelo
fármaco. Nem sempre é prejudicial.

Efeito adverso e qualquer resposta do remédio que seja indesejada ou prejudicial ao

paciente.

A principal diferença entre o efeito colateral e o efeito adverso (também conhecido

por RAM - Reação Adversa ao Medicamento) é que neste último caso, as consequências
são consideradas sempre prejudiciais, enquanto que um efeito colateral, dependendo
da situação, pode ser benéfico.

Exemplo: Alguém que toma um antialérgico e está sem sono. Um dos principais efeitos
colaterais dos anti-histanímicos é a sonolência, que neste caso, pode ser uma
consequência benéfica para alguém com dificuldade em dormir.
 EFEITO DESEJADO

 *A ação de um determinado fármaco designa-se como efeito

desejado ou efeito secundário em função do motivo pelo qual se
administra esse fármaco.

 Por exemplo, os anti-histamínicos são o princípio ativo habitual

dos hipnóticos de venda sem receita médica. Se for
administrado com este propósito, o efeito de sonolência que
produzem é considerado benéfico e não um efeito secundário
nocivo.
Para refletir:
Desenvolvimento de Fármacos
Como posso saber mais sobre um determinado medicamento?

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 ÍNDICE TERAPÊUTICO

-O Fármaco tem que ser julgado pelas suas propriedades úteis e também por
seus efeitos tóxicos.
-Índice terapêutico: relação entre média de doses eficazes mínimas e a média
das doses máximas toleradas em um grupo de pacientes.

𝐷𝑜𝑠𝑒 𝑚á𝑥𝑖𝑚𝑎 𝑛ã𝑜 𝑡ó𝑥𝑖𝑐𝑎

𝐼𝑇 =
𝐷𝑜𝑠𝑒 𝑒𝑓𝑖𝑐𝑎𝑧 𝑚í𝑛𝑖𝑚𝑎

Variabilidade do indivíduo não é levada em conta nesta definição

A dose eficaz em um indivíduo pode ser tóxica para outros
 ÍNDICE TERAPÊUTICO

Definição frequentemente citada que pretende 𝐷𝐿50

levar em conta a variação individual: 𝐼𝑇 =
𝐷𝐸50

Onde,
DL50 é a dose letal para 50% da população e a DE50 a dose eficaz para 50%
- Indicar uma margem de segurança no uso de um fármaco, chamando a
atenção para uma dose eficiente e a letal

𝐷𝐿10 − 𝐷𝐸90 Quanto maior o IT ou a MS menor a chance

𝑀𝑆 = dessa substância causar intoxicação
𝐷𝐸90 𝑥 100
Quanto maior é o valor do Índice Terapêutico ou da Margem de Segurança de uma
substância, menor será o risco de promover intoxicação. Neste contexto, considerando que
DE significa dose efetiva ou eficaz e DL dose letal, assinale a alternativa que apresenta as
equações matemáticas que calculam, respectivamente, o Índice Terapêutico (I.T.) e a Margem
de Segurança (M.S.).

a) I.T. = DL50 ÷ DE10 ; M.S. = DE10 – DE90 ÷ DL10 × 100

b) I.T. = DL50 ÷ DE50 ; M.S. = DL10 – DE90 ÷ DE90 × 100

c) I.T. = DE90 ÷ DL10 ; M.S. = DL10 – DE90 ÷ DE90 × 100

d) I.T. = DE50 ÷ DL50 ; M.S. = DE90 – DL10 ÷ DE90 × 100

e) I.T. = DL50 ÷ DE10 ; M.S. = DL50 – DE50 ÷ DE50 × 100

 ÍNDICE TERAPÊUTICO

a) DL50 não reflete a toxicidade em terapêutica, onde são comuns efeitos

indesejáveis, porém a morte é rara.

b) DE50 frequentemente não é definível pois depende de qual medida de

eficácia é usada. Ex: A DE50 para a aspirina usada para uma leve dor de
cabeça é muito mais baixa do que para a aspirina como anti-reumático.

c) Algumas formas de toxicidade são idiossincrásicas, isto é apenas um

pequeno grupo de indivíduos é susceptível, e depende do estado clínico
do paciente. Ex: Propanolol é perigoso, mesmo em pequenas doses para
indivíduos asmáticos e inofensivo para indivíduos normais
- EX.: Qual a DL50 de um certo barbitúrico, para esta população?

Dose (mg/kg) % morte

15 5
20 10
30 20
45 30
50 40
60 50
65 60
70 70
90 80
Calcule o índice terapêutico (IT) nos seguintes casos para este barbitúrico

Dose (mg/kg) Efeito

15 sedativo
DE50 30 hipnótico
45 anestésico
DL50 60 morte

Discuta o IT para este barbitúrico como anestésico!

ÍNDICE TERAPÊUTICO (JANELA TERAPÊUTICA)

Janela terapêutica
ÍNDICE TERAPÊUTICO (JANELA TERAPÊUTICA)
 ÍNDICE TERAPÊUTICO (JANELA TERAPÊUTICA)
* Benzodiazepínicos
São depressores do sistema nervoso central, eles se ligam a receptores de GABA e os mantêm abertos por mais
tempo, possibilitando uma maior entrada de Cl-, deixando a célula mais negativa, o que atrasa a despolarização.

Demorando para criar uma inversão da diferença de potencial (ficar positivo no meio intracelular), demorando
para passar a informação por esses neurônios e de estimular o cérebro a fazer determinadas ações.

Possuindo assim efeito calmante.

DE 50: Para causar efeito ansiolítico, 50% da população precisa em média da administração de 100 mg.

DL 50 = 400 mg. É o valor que causa morte em 50% da população

(sendo que o restante da população pode ser mais resistente - por um metabolismo alto, entre outros fatores - só
tendo algum prejuízo com doses maiores e alguns deles podem ser mais vulneráveis que até com dose menor
do que a DL 50 já tem efeitos perigosos).

Portanto o IT = 4.
ÍNDICE TERAPÊUTICO (JANELA TERAPÊUTICA)

Dose mínima eficaz – ED50: Dose mínima

para produzir efeito terapêutico em 50%
dos indivíduos
Dose tóxica – LD50: Dose mínima para
produzir efeito adverso indesejado em
50% dos indivíduos. Máxima dose que
poderá ser utilizada sem produzir
efeitos tóxicos.
O índice terapêutico é um indicativo de
quão seletivo é o efeito benéfico da
droga em relação a sua toxicidade
 QUANTO MAIOR O ÍNDICE TERAPÊUTICO MAIS SEGURO É O FÁRMACO

* A codeína é um antitussígeno que possui como um de seus

metabólitos a morfina, mas para que esse metabólito esteja em
quantidade suficiente para causar efeito é necessário que a dose de
codeína seja maior.

Então a dose eficaz, DE 50, para efeito analgésico pela codeína

acaba ficando mais próxima da dose letal dela, sua DL
50;diminuindo o índice terapêutico.
 ÍNDICE TERAPÊUTICO E DROGAS SELECIONADAS

MENOR QUE 5 ENTRE 5 E 10 MAIOR QUE 10

AMITRIPTILINA BARBITÚRICOS PARACETAMOL
CLORDIAZEPÓXIDO DIAZEPAM PROPOXIFENO
METADONA DIGOXINA NORTRIPTILINA
PROCAINAMIDA IMIPRAMINA HIDRATO DE CLORAL
LÍTIO: ÍNDICE TERAPÊUTICO ESTREITO
ÍNDICE TERAPÊUTICO (JANELA TERAPÊUTICA)

NÃO JANELA
TERAPÊUTICA TÓXICO
FUNCIONA

CONTROLE RÍGIDO ATRAVÉS DE EXAMES