Una substancia agonista es la que se une al receptor, produciendo un estmulo del receptor, aumentando sus acciones y efectos.

Antagonista: Es una droga que produce efecto farmacolgico bloqueando al receptor y por lo tanto es capaz de reducir o abolir el efecto de los agonistas. Los antagonistas pueden ser clasificados como: 1. Antagonistas competitivos: Son aquellos que bloquean el efecto de los agonistas compitiendo por el mismo sitio de fijacin en el receptor. Hay dos tipos bsicos: 1.1.- Antagonistas reversibles: que pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del agonista (antagonismo superable). Los antagonistas competitivos reversibles desplazan la curva dosis-respuesta de los agonistas hacia la derecha (es decir aumentan la DE50 y reducen la afinidad) sin afectar la Emax y eficacia del agonista. 1.2. Antagonistas irreversibles: que no pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del agonista (antagonismo insuperable). Los antagonistas competitivos irreversibles reducen la Emax y la eficacia del agonista. 2. Antagonistas no competitivos: Son aquellos que bloquean el efecto de los agonistas unindose al receptor en un sitio distinto al sitio de fijacin del agonista. Estos antagonistas reducen el Emax ( la eficacia ). Pueden ser a su vez: 2.1 Reversibles: Los cuales se disocian fcilmente del receptor al suspender su administracin en el paciente o el lavado del tejido aislado. 2.2.- Irreversibles: que se fijan permanentemente o modifican covalente el receptor el cual queda permanentemente inutilizado y tiene que ser reemplazado por uno nuevo. Conceptos de los diferentes tipos de antagonistas. Los antagonistas no competitivos son substancias que tienen efectos farmacolgicos antagnicos, pero no ocupan un mismo receptor. (Alcohol vs. cafeina) Los antagonistas competitivos son substancias que compiten por la ocupacin de un receptor, no permitiendo que el otro lo ocupe, pero no producen una accin farmacolgica aunque se manifiesten sus efectos farmacolgicos. Los antagonistas competitivos irreversibles son substancias que ocupan en forma competitiva un receptor, pero debido a sus enlaces covalentes no se separan de ste, no permitiendo que haya accin farmacolgica, hasta que se renueven sus molculas receptoras. (Organofosforados) Los antagonistas competitivos reversibles son substancias que ocupan en forma competitiva un receptor pero lo desocupan fcilmente, el mantenimiento de su accin farmacolgica esta relacionado con los factores de depuracin. (Beta bloqueadores adrenrgicos) 1. Antagonismo farmacolgico: Es cuando se produce la anulacin de una respuesta por la ocupacin de los receptores, anulando su accin farmacolgica. (acetilcolina organofosfo- rados), puede ser: no competitivo y competitivo, este a su vez puede ser reversible e irreversible. 2. Antagonismo fisiolgico: Es cuando se produce la anulacin de la respuesta debido a efectos farmacolgicos opuestos y no a la ocupacin de receptores similares, generalmente por estimulacin de vas regulatorias endgenas contrarias. (adrenalina sedantes)

3. Antagonismo qumico: Es cuando se inactiva la respuesta, no por la ocupacin competitiva de los receptores, sino por inactivacin qumica entre ambas diferentes substancias. (an- ticidos), no producen ni efecto, ni accin farmacolgica. Los antdotos son substancias o frmacos que actan para revertir los efectos txicos como antagonistas fisiolgicos o qumicos. Implicaciones teraputicas que tienen el antagonismo farmacolgico competitivo y no competitivo. El grado de inhibicin que produce un antagonista depende de la concentracin del anta- gonista no unido, por lo tanto una dosis fija de un antagonista competitivo tiene amplias variaciones terapeticas, por lo que debe ajustarse la dosis en forma individual. La concentracin del agonista (receptores endgenos) que compite por la unin a los re- ceptores, puede variar de acuerdo a diferentes estados fisiopatolgicos lo que influye en la respuesta terapetica. Los antagonistas competitivos irreversibles, debido a su afinidad y formacin de enlaces covalentes, tienen una duracin de su accin independiente de la velocidad de depuracin y dependiente de la renovacin de molculas receptoras. antagonistas competitivos puros. Los antagonistas competitivos puros, impiden que los agonistas ocupen el receptor para producir una respuesta, a la vez no cambian la estructura del receptor, no interactan, ni lo activan. Un antagonista competitivo inhibe de manera progresiva la respuesta del agonista, hasta que de acuerdo a la dosis evitan por completo su respuesta y viceversa. Modificacin de la accin de un frmaco: Los principales factores o parmetros que modifican las acciones de los frmacos incluyen: Fisiolgicos: edad, sexo, raza, gentica, peso corporal, etc. Patolgicos: estrs, factores endocrinos, insuficiencia renal, cardiopatas, etc. Farmacolgicos: dosis, vas de administracin, posologa, tolerancia, taquifilaxia, etc. Ambientales: condiciones metereolgicas, fenmenos de toxicidad de grupo, etc.