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FACULDADE SANTA EMÍLIA DE RODAT FASER

CURSO DE BIOMEDICINA

Dor
Conceito (Associação Internacional P/ o Estudo da Dor): “...uma experiência sensorial e emocional desagradável, relacionada com lesão tecidual real ou potencial, ou descrita em termos deste tipo de dano.” SENSAÇÃO SUBJETIVA “...o tratamento da dor não deve estar limitado a eliminar da sensação dolorosa, mas sim, dar alívio ao paciente que apresenta dor.”

DISCIPLINA DE FARMACOLOGIA APLICADA E TOXICOLOGIA

FARMACOLOGIA DO SISTEMA NERVOSO CENTRAL: ANALGÉSICOS OPIÓIDES
ETHIENE CASTELLUCCI ESTEVAM

Dor e nocicepção
Nocicepção: percepção de estímulos nocivos pelo SNC. Existem duas vias nociceptivas: a)rápida: dor aguda, localizada; b) lenta: dor crônica, indistinta (queimação).

Dor
A) Dor aguda: estímulo nocivo excessivo, sensação intensa e desagradável. originando

B) Dor crônica: dor que dura por mais tempo que a lesão tecidual desencadeante. C) Hiperalgesia: maior intensidade de dor associado a um estímulo nocivo leve. Envolve tanto sensibilizaçào de terminações nervosas nociceptivas periféricas (prostaglandinas, bradicinina....) quanto facilitação central da transmissão no nível do corno dorsal e do tálamo. D) Dor neuropática: dor crônica provocada por danos nos neurônios nociceptivos (derrame, esclerosemúltipla), com fraca resposta aos analgésicos opióides.

Dor
Percepção da Dor Ativação de Nociceptores Transmissão do corno periférico para o corno dorsal da medula Passagem para centros cerebrais superiores

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sedação e disforia alterações no comportamento afetivo disforia. respiratória. alucinações. euforia e dependência física depressão κ(capa) analgesia espinhal. miose.Dor Mediadores e Transmissores Envolvidos na Dor Substância P (neurônios) Bradicinina (plasma) Prostaglandinas (células) NO (células) Ach Serotonina Histamina Angiotensina Terminação Aferente Nociceptiva Receptores Opióides µ(mu) analgesia supra-espinhal. 2 . estimulação δ(delta) σ(sigma) vasomotora.

como a morfina semi-sintéticas como a codeína. naturais e sintéticas.são todas as drogas. Contém cerca de 20 alcalóides. codeína.Receptores Opióides Receptores ligados à proteína G Analgesia ao nível supra-espinhal como propriedades euforizantes. Sertürner. com propriedades semelhantes à morfina. torna-se marrom e endurece. tebaína e papaverina. depressoras respiratórias e de dependência física decorrem da combinação de receptores µ e δ. por incisão da bolsa de sementes após as pétalas terem caído. Em 1803. efeito Receptores Opióides Distribuição dos Receptores corno dorsal da medula espinhal certas regiões subcorticais do cérebro (tálamo. (alcalóides) e algumas OPIÓIDES ENDORFINAS OPIÓIDES ENDÓGENOS ENCEFALINAS DINORFINAS NOCICEPTINA Histórico do Ópio Obtido da planta denominada Papaver somniferum. alucinógenos e estimulantes cardíacos. O látex branco. Utilizado a mais de 6. incluindo morfina. farmacêutico alemão isolou o principal alcalóide do ópio Morfina Papaver somniferum 3 . gregos e romanos. incluindo peptídeos endógenos. pelos egípcios.são substâncias derivadas do ópio. Opiáceos . Esta goma marrom é o ópio. substância cinzenta periaquedutal.000 anos. locais rostrais e ventrais na medula oblonga) Definições Opióides . Receptor σ pode estar relacionado com disfóricos.

Obtenção do Ópio Alcalóides do Ópio Morfina => analgesia. metadona (tratamento da dependência) Alterações Estruturais: alterações farmacocinéticas OPIÓIDES OPIÓIDES EXÓGENOS Efeitos dos Opióides Sistema Nervoso Central AGONISTAS DO RECEPTOR µ AGONISTAS MORFINA. Euforia: sensação agradável de flutuar e estar livre da ansiedade e do desconforto. sonolência e euforia. inibe motilidade intestinal. propoxifeno. Sedação: sonolência e turvação da consciência Depressão respiratória: inibição dos mecanismos do tronco cerebral – ANTAGONISTAS µ NALBUFINA. FENTANIL. NALORFINA E BUPRENORFINA ANTAGONISTAS NALOXONA E NALTREXONA 4 . SUFENTANIL. MEPERIDINA. petidina . Acentuada depressão respiratória. vômito Codeína: antitussígeno Papaverina: antiespasmódico Derivados semi-sintéticos da morfina heroína (muito mais potente. ALFENTANIL E REMIFENTANIL Afinidade por receptores µ Analgesia: alteração da percepção da dor e da reação percepç reaç do paciente a esta dor. fentanil (analgésicos). uso proibido) Derivados sintéticos da morfina meperidina. constrição da pupila.

interferindo na ventilação Náuseas e vômitos: ativação da zona desencadeante quimiorreceptora do tronco cerebral. pode ocasionar cólicas biliares. aumento do tônus do intestino delgado e espasmos periódicos. Efeitos dos Opióides Efeitos Periféricos Trato Biliar contração do músculo liso biliar.Efeitos dos Opióides Sistema Nervoso Central Efeitos dos Opióides Efeitos Periféricos Trato Gastrointestinal efeitos constipantes: da motilidade do estômago e aumento do tônus. do tônus do esfíncter uretral pode levar à retenção urinária. Uso dos Opióides Analgesia Tosse Diarréia Medicação pré-anestésica Efeitos Tóxicos dos Analgésicos Opióides Comportamento agitado. aumento do tônus do intestino grosso e propulsivas: constipação das ondas Supressão da tosse: mais especificamente a codeína. Miose Rigidez no tronco: aumento do tônus nos grandes músculos do tronco. tremor. produção de secreção gástrica. prolactina e somatotropina. reações disfóricas Depressão respiratória Náuses e vômitos Aumento da pressão intracraniana Constipação Retenção urinária Urticária parenteral) (mais freqüente com admnistração 5 . Trato genitourinário Efeitos dos Opióides Efeitos Periféricos Útero pode haver prolongamento do trabalho de parto Neuroendócrino depressão da função renal ( do fluxo plasmático renal) estimulação da liberação do hormônio antidiurético.

euforia e prazer tranqüilidade. Efeitos Indesejados Tolerância: necessidade de doses cada vez maiores para produzir analgesia. letargia isolamento da realidade. realidade e fantasia se misturam. Uso como droga de abuso sensação de bem-estar. do SNC. sonhar acordado estado sem sofrimento. Inibidores da MAO: contra-indicação relativa a todos os analgésicos opióides pela elevada incidência de coma hiperpirético e hipertensão. acentuação dos efeitos cardiovasculares (ações muscarínicas e alfabloqueadoras).Interações das Drogas Opióides Sedativos-hipnóticos: maior depressão particularmente depressão respiratória. sonolência. embotamento mental alívio da dor e ansiedade 6 . Dependência Síndrome de abstinência que pode ser precipitada pelo uso de um antagonista opióide Tranquillizantes antipsicóticos: sedação maior. efeitos variáveis sobre a depressão respiratória.