MBITO FARMACUTICO

Educacin sanitaria

Analgsicos
Clasificacin y uso

Los analgsicos son uno de los grupos farmacolgicos de mayor consumo en Espaa: en 2007 los analgsicos publicitarios (EFP) representaron el 14,5% de la cuota del mercado EFP (se dispensaron un total de 19.528.007 unidades). La autora estudia los distintos tipos de dolor, los analgsicos ms relevantes y los consejos sobre paliacin del dolor que pueden ofrecerse desde la oficina de farmacia.

a palabra analgsico procede etimolgicamente del prefijo griego a-/an-(carencia, negacin) y de algos (dolor). Segn la Asociacin Internacional para el Estudio del Dolor (IASP), ste se define como la experiencia sensorial y emocional desagradable asociada a una lesin hstica real o po-

ESTILITA ESTEVA
FiroFoto
FARMACUTICA COMUNITARIA.

68

O F F A R M

VOL 27 NM 8 SEPTIEMBRE 2008


tencial, o descrita en trminos de dicho dao. Por tanto, el dolor no es solamente una sensacin, es una experiencia. Adems, no se trata nicamente de algo sensorial, sino que tambin es algo emocional. En ocasiones, el dolor no precisa de una lesin para manifestarse, puede existir en ausencia de ella. El dolor es una experiencia subjetiva de gran complejidad. Presenta un componente nociceptivo, responsable de la transmisin de estmulos al sistema nervioso central que permiten defenderse ante situaciones nocivas o peligrosas para el organismo, y un componente emotivo y afectivo, que se caracteriza por irritabilidad, ansiedad y rabia en el caso de un dolor agudo y que puede derivar incluso en depresin cuando se transforma en un dolor crnico. Los dos componentes del dolor son: sensorial y emocional. El primero, que equivale a nocicepcin (estimulacin de las vas nerviosas que conducen los estmulos dolorosos), se debe al estmulo de las terminaciones sensoriales. Normalmente hay una relacin entre el estmulo sensorial y la intensidad del dolor (excepto en el dolor por inflamacin o por lesin nerviosa). El componente emocional equivale a la vivencia individual que hace el paciente del estmulo nociceptivo. A menudo es el componente ms importante, especialmente en casos de dolor crnico.

Ejemplos: posoperatorio, dolor traumtico, cefaleas tensionales, odontalgias y lumbalgia aguda.

Dolor crnico

Persiste ms all de la curacin de la lesin. A menudo es difcil establecer una alteracin hstica que lo justifique. Se deben considerar dolores crnicos aquellos que cursan con brotes durante un largo perodo de tiempo. Ejemplos: migraas, dismenorreas, dolores osteoarticulares (artritis reumatoide, artrosis, lumbalgia crnica), dolor neuroptico (neuralgia del trigmino, neuropata diabtica, neuralgia postherptica, distrofia simptica refleja) y fibromialgia.

Desde el punto de vista fisiopatolgico se distinguen varias fases:

Dolor de fase I o dolor fisiolgico o nociceptivo.

Se caracteriza por estmulos nocivos breves y una buena correlacin entre el estmulo y la intensidad. Ejemplos: dolor de pinchadas leves y estmulos trmicos sin lesin. Dolor de fase II o dolor inflamatorio. Se caracteriza por estmulos nocivos persistentes y poca correlacin

Clasificacin
En funcin de su duracin, se diferencia entre el dolor agudo y el crnico (tabla 1):
Dolor agudo

Fisiopatologa del dolor

Se genera en las estructuras perifricas denominadas nociceptores. Viaja al sistema nervioso central a travs de las fibras aferentes primarias A y C. Se procesa en el asta posterior de la mdula espinal, donde se encuentra sometido a influencias excitatorias e inhibidoras. Se procesa en el encfalo por vas especficas, principalmente la espinotalmica. Los estmulos llegan al tlamo y posteriormente hasta la corteza somatosensitiva. Existe una modulacin enceflica por diferentes reas cerebrales. A partir del mesencfalo y de los ncleos del rafe existen vas inhibitorias que se proyectan hacia la mdula. El estmulo persistente causa cambios plsticos en las neuronas nociceptivas que podran estar implicadas en el mantenimiento del dolor crnico.

Derivado de una lesin tisular. Forma parte de los mecanismos que protegen al organismo de su destruccin. Suele desaparecer con la curacin del proceso que lo caus.

Tabla 1. Caractersticas de los dolores agudos y crnicos

Dolor agudo Sntoma Estimulacin vas nociceptivas Funcin protectora (seal alarma) De corta duracin (menos de 1 mes) Origen conocido (lesin tisular) Ansiedad, irritabilidad Dolor crnico Enfermedad Puede persistir despus de la lesin No funcin protectora Larga duracin (ms de 3-6 meses) Origen incierto Depresin, alteracin del comportamiento

VOL 27 NM 8 SEPTIEMBRE 2008

O F F A R M

69

MBITO FARMACUTICO

Educacin sanitaria

entre el estmulo y la intensidad. Ejemplos: dolor posoperatorio, dolor traumtico y dolor reumtico.
Dolor de fase III o dolor neuroptico.

Se caracteriza por una lesin nerviosa o central y por la ausencia de correlacin entre el estmulo y la intensidad del dolor. Ejemplos: perifrico (neuropata diabtica, sndrome del tnel carpiano) y central (dolor talmico y distrofia simptica refleja).

Tratamiento farmacolgico

La va oral es siempre la de eleccin. Las formas de liberacin sostenida son tiles en el dolor crnico. Las formas efervescentes y las lquidas suelen dar lugar a concentraciones plasmticas adecuadas con ms rapidez que las formas slidas. Se debe recordar que la tolerancia oral de los AINE mejora con la ingesta de alimentos y reduce los trastornos gastrointestinales. La va parenteral es til en caso de intolerancia oral o cuando sea preciso un efecto rpido. La va rectal presenta una absorcin ms inexacta en comparacin con otras vas. La va tpica basada en el uso de parches es conveniente en el dolor crnico. En el caso de los AINE tpicos, se puede considerar que su eficacia es limitada y depende de la correcta realizacin del masaje.

Analgsicos primarios

Los analgsicos se clasifican en primarios, secundarios y coadyuvantes.

Los analgsicos primarios tienen como efecto farmacolgico principal aliviar el dolor. Son de amplio espectro, es decir, tiles en numerosos tipos de dolor. Se distinguen tres tipos:

La escalera analgsica de la OMS

Se dise inicialmente para combatir el dolor oncolgico. Sin embargo, en la actualidad se utiliza en la mayora de pacientes que presentan dolor. Consiste en una graduacin progresiva de la teraputica analgsica de acuerdo con la respuesta obtenida por el paciente. Implica el empleo inicial de paracetamol y AINE, para pasar despus a las asociaciones con opioides menores (codena, etc.) y posteriormente a los opioides mayores (morfina, etc.).

70

O F F A R M

VOL 27 NM 8 SEPTIEMBRE 2008

MBITO FARMACUTICO

Educacin sanitaria

CONSEJOS DESDE LA FARMACIA La eleccin de un analgsico para el tratamiento de la sintomatologa dolorosa debe realizarse siempre de modo individualizado. Es necesario preguntar al paciente una serie de cuestiones que permitirn seleccionar el medicamento publicitario ms adecuado y proporcionar consejo sanitario. Por ejemplo: Qu sntomas presenta? Cundo comenzaron? Dnde se localizan? Cul es su intensidad? Est tomando algn medicamento? Tiene alguna enfermedad?

Desaconsejar totalmente el consumo de alcohol conjuntamente con la toma de opioides.

Sobre las contraindicaciones, desde la oficina de farmacia habr que: Asegurarse de que las condiciones fisiolgicas o patolgicas del paciente no son una limitacin al tratamiento. Aconsejar sobre las situaciones de precaucin (conduccin de vehculos o manipulacin de mquinas peligrosas). Determinar si existen antecedentes que puedan restringir su uso (alergias).

En relacin con la posologa conviene:

Establecer con claridad la posologa eficaz y la mxima posible.

El farmacutico tambin puede orientar sobre las precauciones de uso:

Considerar la administracin a demanda o pautada. Determinar el intervalo de administracin. Aconsejar cundo y cmo tomar los analgsicos. Supervisar la duracin del tratamiento.

Aconsejar cmo, cundo y durante cunto tiempo deben tomarse los medicamentos.

Respecto a las interacciones farmacolgicas, el consejo farmacutico debe ir encaminado a: Averiguar los frmacos de prescripcin y los de autoprescripcin (incluidos los productos fitoteraputicos) que toma el paciente. Desaconsejar la administracin de medicamentos sin control mdico previo.

Supervisar el establecimiento de medidas o medicacin coadyuvante (protectores gstricos, antiemticos, laxantes, etc.) Detectar la presencia de reacciones adversas o de falta de respuesta teraputica.

Finalmente, es conveniente que desde la farmacia se detecten las situaciones que aconsejan la visita mdica, se deriven los pacientes al mdico cuando se sospecha la existencia de enfermedad grave, evitar la automedicacin y que los padres mediquen por su cuenta a los nios pequeos.

Analgsicos-antitrmicos puros: paracetamol. Analgsicos-antiinflamatorios (AINE): cido acetilsaliclico (AAS), ibuprofeno, iCOX selectivos (celecoxib y rofecoxib). Los AINE actan bloqueando el enzima ciclooxigenasa (COX) e impidiendo la sntesis de prostanoides (prostaglandinas y tromboxanos). La COX tiene tres isoenzimas: COX-1, COX-2 y COX-3. LOS AINE bloquean de forma diferencial los tres isoenzimas lo que condiciona sus propiedades farmacolgicas. Opioides: agonistas puros de los receptores opioides (morfina, codena, metadona, fentanilo), parciales (buprenorfina), agonistas-antagonistas (pentazocina) y mixtos (tramadol). Efectos indeseables:

Debido a estos efectos indeseables, se recomienda la administracin de antiemticos al inicio del tratamiento y de laxantes en tratamientos de media y larga duracin.
Analgsicos secundarios

Los analgsicos secundarios tienen otras indicaciones, pero pueden disminuir algn tipo de dolor especfico. Son de espectro reducido y los hay de varios tipos: Antidepresivos: amitriptilina y clorimipramina.

Frecuentes: nuseas, vmitos, estreimiento, sedacin, miosis y picor. Se presenta tolerancia por: analgesia, nuseas, vmitos, sedacin y depresin respiratoria. No se presenta tolerancia por: miosis y estreimiento.

Se debe recordar que la tolerancia oral de los AINE mejora con la ingesta de alimentos y as se consigue reducir los trastornos gastrointestinales

72

O F F A R M

VOL 27 NM 8 SEPTIEMBRE 2008

MBITO FARMACUTICO

Educacin sanitaria

Analgsicos relevantes
Se describen a continuacin los detalles sobre dosificacin, posologa y precauciones de los analgsicos de uso ms habitual.
cido acetilsaliclico (AAS) y derivados (salicilatos). La dosis oral para adultos es de 500 mg cada 4 h. No se debe administrar en caso de lcera duodenal, asma, problemas de coagulacin sangunea, ltimas semanas de embarazo, nios menores de 12 aos con infeccin vrica o lactantes (se excreta en la leche materna). Paracetamol. No es un AINE y es el analgsico ms utilizado en el mundo. En los territorios de influencia anglosajona se conoce como acetaminofeno. La dosis por va oral en adultos es de 325-650 mg cada 4 h. La dosis oral infantil es de 20-40 mg/kg/da. Es de eleccin en pacientes que siguen un tratamiento anticoagulante, ya que no altera la sntesis de protrombina ni la agregacin plaquetaria, as como en ulcerosos y en pacientes renales. Es el analgsico y antipirtico infantil ya que no causa sndrome de Reye. No se debe administrar en caso de insuficiencia heptica y/o renal y no se deben superar los 4 g diarios. Ibuprofeno. En adultos, por va oral, la dosis ms frecuente es de 600-1.200 mg repartidos en varias tomas, y no se recomienda superar los 1.200 mg diarios. La dosis oral infantil es de 10 mg/kg/6 h con las comidas. No se debe administrar a pacientes que presenten lcera duodenal, asma, problemas de coagulacin o en el ltimo trimestre de embarazo. Metamizol. Es un derivado pirazolnico que acta impidiendo la formacin de prostaglandinas, ya que inhibe la enzima ciclooxigenasa. Es analgsico y antipirtico, con un dbil efecto antiinflamatorio. Est indicado en el tratamiento de dolor agudo. La dosis oral en adultos es de 575 mg cada 6-8-12 h. La dosis parenteral suele ser de 2 g cada 8 h. No se debe administrar en los siguientes casos: porfiria (trastorno del metabolismo de los pigmentos sanguneos que forman parte de la hemoglobina), deficiencia de la enzima glucosa 6-fosfatodeshidrogenasa y antecedentes de anemia aplstica o agranulocitosis (disminucin del nmero de glbulos blancos en sangre). Tramadol. Es un frmaco agonista de los receptores opioides que tambin acta sobre las vas serotonnicas. De accin central, acta sobre las clulas nerviosas especficas de la mdula espinal y del cerebro. Est indicado en el tratamiento del dolor de intensidad moderada a severa. La dosis oral en adultos suele ser de 50 a 100 mg cada 6-8 h. La forma retard se inicia con tratamientos de 50-100 mg cada 12 h y se puede aumentar hasta 150-200 mg cada 12 h, dependiendo de la intensidad del dolor. La dosis inyectable en adultos es inicialmente de 100 mg, pudindose administrar durante la hora posterior 50 mg cada 10-20 min, sin sobrepasar una dosis total de 250 mg. Posteriormente de 50 a 100 mg cada 6-8 h. No se debe administrar en casos de insuficiencia heptica grave y de epilepsia no controlada con tratamiento.

Antiepilpticos: carbamazepina, lamotrigina, gabapentina y topiramato. Estn indicados en el tratamiento del dolor que tiene un origen neurgeno o neuroptico. El mecanismo fundamental de accin de los antiepilpticos, en los sndromes neurgenos, es su accin sobre el sistema de propagacin de la descarga neuronal, ya que al bloquear los canales de Na dependientes del voltaje estabilizan la membrana neuronal y suprimen la hiperexcitabilidad neuronal anmala. Corticoides. Vasodilatadores: antagonistas del calcio. Vasoconstrictores: derivados ergticos.

Relajantes musculares: diazepam, tetrazepam y ciclobenzaprina (antidepresivo tricclico empleado como relajante muscular). Anestsicos locales: lidocana y prilocana. Los coadyuvantes o auxiliares se administran conjuntamente con los analgsicos primarios y/o secundarios para potenciar sus efectos analgsicos o para contrarrestar sus efectos indeseables. Se emplean: Psicofrmacos: neurolpticos, ansiolticos y anfetaminas. Corticoides. Antiemticos y laxantes.

74

O F F A R M

VOL 27 NM 8 SEPTIEMBRE 2008