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Atensina

cloridrato de clonidina

Forma farmacutica e apresentaes Comprimidos de 0,100 mg: embalagem com 30 comprimidos. Comprimidos de 0,150 mg: embalagem com 30 comprimidos. Comprimidos de 0,200 mg: embalagem com 30 comprimidos. Uso adulto Composio Cada comprimido de 0,100 mg contm: cloridrato de clonidina ................................................................................0,100 mg Cada comprimido de 0,150 mg contm: cloridrato de clonidina ................................................................................0,150 mg Cada comprimido de 0,200 mg contm: cloridrato de clonidina ................................................................................0,200 mg Excipientes: lactose monoidratada, fosfato de clcio dibsico, amido, dixido de silcio, povidona, cido esterico.

Informao ao paciente ATENSINA destina-se ao tratamento da hipertenso arterial (presso alta) e deve ser administrada de acordo com a prescrio mdica. Manter o medicamento em temperatura ambiente (15 C a 30 C). Proteger da luz e da umidade. O prazo de validade do produto de 60 meses, desde que observadas as condies de armazenamento. No tome medicamentos com prazo de validade vencido. No se deve interromper o tratamento sem orientao mdica. Informar ao mdico a ocorrncia de gravidez na vigncia do tratamento. Mulheres que estiverem amamentando no devero utilizar ATENSINA. TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANAS. Pode ocorrer aumento do efeito central do lcool, em caso de ingesto concomitante.

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Como efeitos colaterais mais comuns, podem ocorrer secura da boca e cansao, sobretudo no incio do tratamento. No caso de aparecimento de reaes desagradveis graves, procure orientao mdica. NO TOME REMDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SADE.

Informao tcnica O cloridrato de clonidina atua essencialmente sobre o sistema nervoso central, reduzindo o fluxo adrenrgico para o sistema cardiocirculatrio, diminuindo assim a resistncia vascular perifrica e determinando uma reduo da presso arterial. Ocorre tambm uma diminuio da resistncia vascular renal; entretanto, o fluxo sanguneo renal e a taxa de filtrao glomerular se mantm praticamente inalteradas. Como os reflexos naturais posturais permanecem inalterados, sintomas do tipo ortostticos geralmente so leves e infrequentes... Com o tratamento prolongado, o dbito cardaco tende a voltar para os valores normais, enquanto a resistncia vascular perifrica permanece diminuda. Na maioria dos pacientes tratados com clonidina, observou-se ainda, uma diminuio da freqncia cardaca, contudo, sem comprometimento da resposta hemodinmica normal ao exerccio. A farmacocintica da clonidina proporcional s doses, dentro dos limites de 100-600 mcg. A clonidina bem absorvida e no existe efeito de primeira passagem heptica. A concentrao plasmtica mxima atingida dentro de 1 - 3 h aps sua administrao oral. A distribuio da clonidina rpida e ampla nos tecidos e a substncia atravessa as barreiras hematoenceflica e placentria. Sua fixao s protenas plasmticas de 30-40%. A meiavida plasmtica de aproximadamente 13 horas, podendo oscilar entre 10 e 20 horas. Porm, pode ser prolongada at 41 horas se os pacientes apresentarem disfuno renal grave. Cerca de 70% da dose administrada excretada pela urina, principalmente na forma de frmaco inalterado (40-60% da dose). O seu metablito principal, p-hidroxiclonidina, farmacologicamente inativo. Aproximadamente 20% da quantidade total excretada pelas fezes. A farmacocintica da clonidina no influenciada pela presena de alimentos, nem pela etnia do paciente.

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O efeito anti-hipertensivo verificado com concentraes plasmticas entre 0,2 e 1,5 ng/ml em pacientes com funo excretora normal. Um aumento nos nveis plasmticos no melhora o efeito anti-hipertensivo. Estudos toxicolgicos empregando doses nicas de clonidina foram realizadas em diferentes espcies de animais, por via oral e parenteral. Os valores aproximados de DL50 via oral, foram 70 mg/kg (camundongo), 190 mg/kg (rato) > 30 mg/kg (co) e 150 mg/kg em macacos. Aps a administrao subcutnea os valores de DL50 foram > 3 mg/kg em ces e 153 mg/kg em ratos. Depois da administrao intravenosa, os limites das doses letais foram de 26 mg/kg (camundongos), 69 mg/kg (rato), 45 mg/kg (coelho) e 6,25 mg/kg em ces. Os sinais de toxicidade comuns s espcies aps a exposio clonidina consistiram em exoftalmia, ataxia e tremor, independentemente da via de administrao. Em doses letais ocorreram convulses tnico-clnicas. Por outro lado, foram observadas excitao e agressividade alternando com sedao (camundongo, rato, co), sialorria e taquipnia (ces), assim como hipotermia e apatia (macacos). Em estudos toxicolgicos com durao at 18 meses com doses orais repetidas , a clonidina foi bem tolerada em doses de 0,1 mg/kg (ratos), 0,03 mg/kg (ces) e 1,5 mg/kg (macacos). Em um estudo com ratos, por 13 semanas, o nvel srico limite observado que no resultou em efeitos adversos (NOAEL) foi de 0,05 mg / kg aps administrao subcutnea.Depois da administrao intravenosa, o co tolerou 0,1 mg/kg durante 4 semanas e o coelho 0,01 mg/kg por 5 semanas. Doses superiores ocasionaram hiperatividade, agresso, diminuio do consumo de alimentos e aumento de peso corporal (rato), sedao (coelho), ou um aumento no peso do fgado e do corao, acompanhado de nveis sricos elevados de ALT /TGP , fosfatase alcalina e alfaglobulina, assim como necrose heptica focal (co). No se registraram indcios de teratogenicidade depois de administrao oral em camundongos e ratos com doses de 2,0 mg/kg, nem em coelhos com doses de 0,09 mg/kg, e nem depois da administrao s.c. (0,015 mg/kg em ratos), nem i.v. (0,15 mg/kg em coelhos. A fertilidade em ratos no foi prejudicada em dose at 0,075 mg/kg. Doses at 0,15 mg/kg no afetaram o desenvolvimento peri e ps-natal da prole. No houve indcios de mutagenicidade no teste de AMES e em anlise de microncleos em camundongos. A clonidina no apresentou carcinogenicidade em teste com camundongos No se observou a presena de irritabilidade ou sensibilizao local em cobaias e em coelhos aps a administrao i.v e i.a.

Indicaes Atensina CCDS 0067-02

ATENSINA indicada para o tratamento da hipertenso arterial sistmica. ATENSINA pode ser usada isoladamente ou associada a outros anti-hipertensivos. Contra-indicaes Hipersensibilidade conhecida clonidina e a outros componentes da frmula. Pacientes portadores de bradiarritmia grave secundria disfuno do ndulo sinusal ou de bloqueio AV de 2 ou 3 graus. O uso do medicamento contra-indicado em caso de doenas hereditrias raras que podem ser incompatveis com algum excipiente da frmula do produto (vide item "advertncias e precaues especiais").

Precaues e advertncias especiais ATENSINA deve ser usada com precauo em pacientes com bradiarritmia leve a ou moderada, tal como ritmo sinusal baixo, com transtornos de perfuso cerebral (central) ou perifrica, depresso, polineuropatia e constipao. Na hipertenso secundria ao feocromocitoma no se espera qualquer resposta ou efeito teraputico com o uso de ATENSINA. A clonidina, princpio ativo de ATENSINA, e os seus metablitos so eliminados em quase sua totalidade atravs da urina. Assim, em caso de insuficincia renal, necessrio um ajuste particularmente cuidadoso da dose (vide posologia). Como ocorre com outros antihipertensivos, o tratamento com ATENSINA deve ser monitorizado com cuidado especial em pacientes portadores de insuficincia cardaca ou coronariopatia grave. ATENSINA pode prejudicar a capacidade de conduzir veculos ou operar mquinas. Os pacientes devem ser orientados a no interromper o tratamento sem consultar antes o seu mdico. Em casos de interrupo brusca do uso de clonidina aps um tratamento prolongado com doses elevadas, foram descritas inquietao, palpitaes, elevao sbita da presso arterial, nervosismo, tremores, cefalias e nuseas. Ao interromper um tratamento com ATENSINA, o mdico deve reduzir gradualmente a dose, num prazo de 2 a 4 dias. Caso deva ser interrompido um tratamento prolongado concomitante a um betabloqueador, este ltimo deve ser interrompido inicialmente de forma lenta, e depois de forma gradual, a clonidina. Os pacientes que usam lentes de contato devem ser advertidos de que o tratamento com Atensina pode causar diminuio no lacrimejamento.

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O uso e a segurana da clonidina em crianas e adolescentes tm poucas evidncias demonstradas em estudos controlados randomizados e, portanto, no deve ser recomendado seu uso nessa populao. Em particular, quando a clonidina administrada para uso no indicado em bula juntamente com metilfenidato em crianas com diagnstico de TDAH reaes adversas srias, incluindo morte, foram observadas. Desta forma, essa combinao com a clonidina no recomendada. Comprimidos Concentrao: 0,15 mg Este produto contem 216,3 mg de lactose por dose diria mxima recomendada. Pacientes com doenas hereditrias raras com intolerncia a galactose e.g. galactosemia no devem utilizar este medicamento. Concentrao: 0,1 mg Este produto contem 324,9 mg de lactose por dose diria mxima recomendada. Pacientes com doenas hereditrias raras com intolerncia a galactose e.g. galactosemia no devem utilizar este medicamento. Gravidez e lactao Como ocorre com qualquer outro frmaco, ATENSINA somente dever ser administrada durante a gravidez em caso de necessidade evidente. Recomenda-se uma monitorizao minuciosa da me e da criana. Clonidina atravessa a barreira placentria e pode reduzir a freqncia cardaca do feto. No pode ser excluda uma elevao passageira da presso arterial no recm-nascido aps o parto. No se dispe de experincias adequadas com relao aos efeitos em longo prazo de uma exposio pr-natal ao frmaco. No recomendado o uso de ATENSINA durante o perodo de lactao, visto que no existem informaes suficientes a respeito.

Interaes A reduo da presso arterial induzida por clonidina pode ser potencializada pela

administrao concomitante de outros anti-hipertensivos. Isto pode ser de utilidade teraputica no caso de outros agentes anti-hipertensivos, tais como diurticos, vasodilatadores, betabloqueadores, antagonistas do clcio e inibidores da ECA (Enzima Conversora da Angiotensina), mas no no caso de bloqueadores alfa-1. Substncias que elevam a presso arterial ou induzem uma reteno de sdio e gua, tais como antiinflamatrios no-esterides, podem reduzir o efeito teraputico da clonidina. Substncias com propriedades bloqueadoras alfa-2, tais como fentolamina ou tolazolina, Atensina CCDS 0067-02 5

podem abolir de forma dose-dependente os efeitos desenvolvidos pela clonidina atravs dos receptores alfa-2. A administrao concomitante de substncias com efeito dromotrpico ou cronotrpico negativo, tais como betabloqueadores ou glicosdios digitlicos, pode provocar ou potencializar distrbios bradicrdicos do ritmo. No pode ser excluda a possibilidade de que a administrao simultnea de um betabloqueador provoque ou potencialize alteraes vasculares perifricas. A administrao concomitante de antidepressivos tricclicos ou de neurolpticos com propriedades alfa-bloqueadoras pode reduzir ou abolir o efeito anti-hipertensivo e provocar ou agravar transtornos da regulao ortosttica. A clonidina pode potencializar os efeitos de substncias depressoras centrais e do lcool.

Reaes adversas A maioria das reaes adversas leve e tende a diminuir com a continuao da teraputica. Alteraes endcrinas: ginecomastia Alteraes psiquitricas: distrbios do sono, pesadelo, alucinaes, depresso, estados confusionais, percepo delirante, diminuio da libido Alteraes do sistema nervoso: vertigem, cefalia, parestesia, sedao Alteraes oculares: alteraes na acomodao, diminuio do fluxo lacrimal Alteraes cardacas: Bloqueio atrio-ventricular, bradiarritmia, bradicardia sinusal Alteraes vasculares: hipotenso ortosttica, fenmeno de Raynaud Alteraes do trato respiratrio, torxicas e mediastinais: secura nasal Alteraes gastrointestinais: Atensina CCDS 0067-02 6

constipao, boca seca, nusea, dor na glndula partida, vmito, pseudo-obstruo do intestino Alteraes na pele e tecido subcutneo: alopcia, prurido, rash, urticria Alteraes do sistema reprodutor e mama: disfuno ertil Alteraes gerais e administrao local: fadiga, mal estar geral Investigaes: aumento da glicemia

Posologia A doena hipertensiva desenvolve-se muito lentamente e, assim sendo, para preservar o bemestar do paciente, no recomendvel uma reduo rpida dos valores pressricos, exceto nos casos de crise hipertensiva. O tratamento da hipertenso exige superviso mdica regular. Para a maioria dos casos de hipertenso leve e moderada, suficiente uma dose diria de ATENSINA, variando de 0,075 a 0,200 mg. Deste modo, recomenda-se iniciar o tratamento com uma dose nica diria, noite, de 0,075 mg, 0,100 mg, 0,150 mg ou 0,200 mg, de acordo com o grau de severidade do quadro clnico. Na eventualidade de no ser obtido o controle desejado dos valores tensionais dentro de 2 a 4 semanas, a dose diria poder ser aumentada, administrando-se pela manh dose idntica da noite. Para alguns casos pode ser necessrio ampliar a posologia, sucessivamente, at que a presso arterial se situe em nveis adequados. Usualmente doses acima de 0,6 mg por dia no proporcionam, em geral, uma reduo adicional importante dos valores pressricos. Somente nas formas de hipertenso grave pode ser necessrio um aumento da dose diria at 0,900 mg, que dever ser subdividida em 3 doses individuais de 0,300 mg cada. Em casos de insuficincia renal, a dose deve ser estabelecida de acordo com a resposta antihipertensiva individual de cada paciente, podendo apresentar variaes importantes, sendo necessria uma monitorizao minuciosa. Como durante a hemodilise de rotina eliminada somente uma quantidade mnima de clonidina, no necessrio administrar uma dose suplementar do produto aps a dilise. Atensina CCDS 0067-02 7

Observao: Desconhecem-se restries ou precaues especiais para o uso do produto em pacientes com idade superior a 65 anos.

Superdosagem Sintomas: As manifestaes de intoxicao devem-se depresso simptica generalizada e incluem miose, letargia, bradicardia, hipotenso, hipotermia, sonolncia incluindo coma, depresso respiratria incluindo apnia. Pode ocorrer hipertenso paradoxal devido a uma estimulao de receptores alfa-1 perifricos. Tratamento: monitorizao minuciosa e medidas sintomticas.

N do lote, data de fabricao e prazo de validade: vide cartucho. Para sua segurana, mantenha esta embalagem at o uso total do medicamento. VENDA SOB PRESCRIO MDICA. MS-1.0367.0058 Resp. Tcn.: Farm. Laura M. S. Ramos CRF-SP n 6870 Boehringer Ingelheim do Brasil Qumica e Farmacutica Ltda. Rod.Regis Bittencourt (BR 116), km 286 - Itapecerica da Serra - SP SAC 0800 - 7016633 CNPJ/MF n 60.831.658/0021-10 Indstria Brasileira

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