Frmacos antihelmnticos. Introduccin.

Los antiparasitarios ya tienen muchos aos en el mercado y siguen siendo eficaces puesto que los parsitos no desarrollan resistencia importante como lo hacen por ejemplo los virus y la mayora de los antihelmintos que vamos a mencionar tienen su tiempito en el mercado. Los antihelmintos actan de dos maneras cuando nos referimos a la accin local hablamos de que actan a nivel gastrointestinal porque la mayora de las helmintiasis afectan el aparato gastrointestinal aunque existen algunos que afectan piel pero en su mayora son a nivel gastroy a nivel sistmico cuando hablamos que actan en corazn cerebro por paso a la circulacin. ASCARI: el scaris entra en el organismo a travs de los huevos que se ingieren de aguas y alimentos contaminados, esta se localiza principalmente en el intestino delgado pero este parsito tiene un aspecto particular y es que cuando termina el desarrollo parasitario empiezan a migrar y pueden llegar a producir la pseudo obstruccin o la obstruccin por scaris visto principalmente en pediatra nios con una gran poblacin parasitaria se apelotonan y llegan a producir la obstruccin del sitio donde migran se han visto casos de apendicitis por obstruccin, problemas a nivel del hgado por obstruccin de las vas biliares, etc. TRATAMIENTO: el scari corresponde al grupo de los nematodos.los nematodos responden todos a un grupo de antiparasitarios llamado benzimidazoles. De este grupo existen 2 que son los mas utilizados que son: el mebendazol y el albendazol, excelentes para todos los nematodos; la diferencia entre ambos es que el albendazol viene en dosis nica y el mebendazol dosis mltiples. Los helmintos adems de tener muy poca resistencia se ha demostrado que responden muy bien a esa dosis nica de albendazol. Hay otras alternativas otros frmacos que tambin se pueden usar en scari como es la piperacina adems es el nico indicado en embarazadas, todos los dems estn contraindicados en el embarazo. UNCINARIAS: causada por nector americanus y ancylostoma doudenale. Penetra en el organismo a travs de la piel desnuda, llega al sistema linftico de all va hacia los pulmones logrando alcanzar la trquea y por deglucin llega al aparato gastrointestinal, se localizan a nivel del yeyuno y tienden a alimentarse de la sangre del husped pueden llegar a producir anemia, desnutricin dependiendo de la condicin del paciente. Tratamiento: benzimidazoles; albendazol y mebendazol.

Tricocfalos trichuris trichuris. Se ingiere igualmente atraves de alimentos o aguas contaminadas, se localiza principalmente en ciego colon y apndices puede producir dolor abdominal y diarreas. TTO benzimidazoles. Tambin se puede usar pamoato de oxantel Estrongyloides stercoralis Entra al organismo al igual que las uncynarias a travs de la piel desnuda, este tiene una particularidad y es que casi todos los helmintos tienen que pasar un tiempo o cumplir un periodo de tiempo fuera del ser humano para cumplir una parte del ciclo y el strongyloides es capaz de cumplir el ciclo completo dentro del ser humano produciendo en ocaciones reinfeccion interna. Se ubica en intestino delgado, puede ser sistmico hay estrongiloidiasis sistmica produce exantema, urticaria y neumonitis. tambin

Tratamiento; Benzimidazoles; albendazol, mebendazol, tiabendazol y adems se puede usar ivermectina.

Enterobius vermicularis. Oxiuro. La hembra pone los huevos en la regin perianal produciendo prurito y la persona con el rascado produce la infeccin fecal oral.deido a la cercana que hay entre el ano y la vagina se produce con frecuencia se produce en las mujeres vulvovaginitis al migrar el parasito hacia esa zona. Esta parasitosis es caracterstica por el intenso prurito que produce sobre todo en horas nocturna que es cuando la hembra sale a depositar sus huevos. Tratamiento: Albendazol, mebendazol, pamoato de pirantel.

Trichinella. Se consume a travs de la carne cruda de cerdo, puede producir fungis(creo no se entiende bien)alteraciones a nivel gastrointestinal y se dice que tambin pueden ocacionar alteraciones musculares y cardiacas. Tratamiento: Albendazol. Filaria. Esta se transmite a travs de picaduras de algunas especies de moscas y mosquitos, ataca a distintas partes del organismo; sistema linftico, tejido celular subcutneo, ojo, ganglios, etc.ocaciona fiebre, linfagitis Tratamiento: dietilcarbamazina. Tambin puede usarse con albendazol.

Acumulo perinensi.???? Se adquiere por via gastrointestinal pero se ubica a nivel subcutneo, produce una lesin con un gusano y por lo tanto sus sntomas son locales prurito, aumento de tamao en la zona se dice que hay que extraer el gusano como parte del tratamiento. En este caso se usa metronidazol que se vera como un antiamibeano. Taenias. saginata y solium. La saginata se adquiere cuando la persona consume carne cruda de res y la solium cuando se consume carne cruda de cerdo. En general se dice que la taenia saginata puede crecer muchsimo y es posible que no produzca sntomas por muchooo tiempo, un paciente puede tenerla por muchos aos y estar asintomatico. Tratamiento: Prazicuantel, principal tratamiento para los cestodos. En cambio la taenia solium presenta una diferencia, sabemos que tambin puede permanecer en el aparato gastrointestinal y crecer por aos y la persona presente perdida de peso irregular, etc pero se diferencia de la anterior porque esta puede hacerse sistmica, bajo ciertas condiciones ella puede atravesar la mucosa gstrica pasar a la circulacin y afectar al sistema nervioso central y producir una complicacin llamada neurocisticercosis, esta puede ser incluso motivo de ceguera porque puede ubicarse en el ojo, puede producir tambin convulsiones cuando se ubica a nivel de la corteza siendo a veces confundido con epilpticos. Tratamiento: Praziquantel y albendazol. Sin embargo a veces el tratamiento tiene que ser quirrgico. Sigueee la introducciooooooooonnn pero nooooooo logro entender las parasitosis que nombraaaaaaaaaa >(.

Frmacos antihelmnticos. 1. benzimidazoles: albendazol, mebendazol, tiabendazol son los principales existen otros pero bsicamente estos son los mas usados y los que tenemos en el pas. y Accin antihelmntica: todos los nematodos. Y algunos otros como en el caso de taenia solium albendazol.

Nosotros no lo usamos ya para tricomona y gyardia, en este caso usamos metronidazol. y Mecanismo de accin: se unen a la protena llamada betatubulina, de esta manera evitan la polimerizacin de los microtubulos, estos microtubulos son estructuras que conforman el esqueleto de la celula del paracito, por lo tanto si no se forma el esqueleto celular el paracito muere.

La accin de estos frmacos es muy selectiva, es decir; a las dosis que se utilizan para que ella se unan a las betatubulina son dosis a las cuales no se une a protenas del mamfero. Otro mecanismo de accin que se conoce de los benzimidazoles es que inhiben a la reductasa fumarato de la mitocondria, no llega el transporte de glucosa y desacoplan la fosforilacion oxidativa.pero el principal mecanismo de accin es en la betatubulina (blanco teraputico). y Resistencia: muy poca, sin embargo se sabe que algunos helmintos han desarrollado una betatubulina un poco mas resiste a estos frmacos. Pero en general la resistencia es poca!. Farmacocintica: la administracin es oral, en el caso del tiabendazol tambin se administra va tpica, pero este frmaco se usa muy poco por ser bastante toxico a nivel neurolgico y por eso tiene indicaciones muy pero muy especficas. La absorcin en general el que menos se absorbe es el mebendazol porque su accin es mas local (gastrointestinal) y por eso es el que tiene menor absorcin el resto se absorben muy bien, porque se absorben bien es que en el caso del tiabendazol es toxico y en el caso del albendazol sea utilizado para la neurocisticercosis. Metabolismo: todos se metabol a nivel heptico. Todos son inductores enzimticos y todos se eliminan por va renal en el caso de mebendazol se elimina por va gastrointestinal pero lo poco que se llega a absorber se elimina por va renal igual.

Efectos adversos: tiabendazol muy toxico produce alteraciones neurologicas(convulsiones, somnolencia, alucinaciones). El mebendazol efectos adversos locales (dolor abdominal, nauseas, vmitos). El albendazol produce alteraciones a nivel heptico (aumenta aminotranferasas). Pregunta de examen: el albendazol y el mebendazol producen lo que se llama riesgo de emigracin anmala de scari el problema es el siguiente el mecanismo de accion del mebendazol y el albendazol es muy lento y cuando una persona tiene una carga parasitaria muy grande estos parasitos al estar bajo la accion del frmaco empiezan a migrar como locos y ocasionan los sntomas obstructivos.esto como ya se menciono ocurre en personas con cargas parasitarias muy grandes, entonces en estos casos de pacientes multiparasitados lo que se hace es administrar previo al albendazol o mebendazol la piperacina, porque esta produce una parlisis flcida del parasito y se evita as el riesgo de emigracin de scari.

Otro efecto adverso del albendazol es que puede producir secuelas neurolgicas en pacientes con neurocisticercosis, esto hace referencia a lo siguiente; cuando esta el cisticerco en la corteza cerebral, viene el albendazol y lo destruye, pero cuando esto ocurre que se destruye esta estructura que tiene el parasito estos pacientes liberan una serie de protenas que son extraas para el organismo e inmediatamente se activa la respuesta inflamatoria como defensa del organismo(macrfagos, neutrfilos, etc.) para destruir todas esas protenas que son extraas para el organismo pero resulta que estas sustancias que van a ir al sitio donde se estn destruyendo los cisticercos suele ser irritante para la corteza cerebral y pueden producir entonces una convulsin, por ello se habla de secuela neurolgica. Para evitar estas secuelas lo que se hace es administrar previamente corticoesteroides estos deprimen la respuesta inflamatoria e inmunolgica. Esto en si no es un efecto adverso del frmaco sino que se le denomina reacciones por destruccin del parasito. y contraindicaciones: no se deben usar en pacientes que necesiten estar en estado de alerta, contraindicados en embarazadas y en menores de 2 aos. Indicaciones: Tiabendazol solo se usa en estrongiloidiasis sistmica y retinosis. mientras que albendazol y mebendazol se pueden usar en todas las infecciones por nematodos y el albendazol para la neurocisticercosis por taenia solium.

2. Dietilcarbamazina.

Antihelmintos que acta sobre las microfilarias. Existen microfilarias de sanguneas y microfilarias de piel. y Mecanismo de accin: Altera el metabolismo del cido araquidnico, siendo capaz de activar respuestas inflamatorias e inmunolgicas en el husped que destruyen al parasito. Cintica: al igual que se mencion en antimalaricos este frmaco no tiene caractersticas en particular; se administran por va oral, se metabolizan en hgado y se eliminan por va renal. Efectos adversos: principalmente estos efectos son post destruccin del parasito, las ms comunes es la que se da por destruccin de (loa loa?)una filaria que acta a nivel del sistema nervioso central produciendo dicha destruccin una hemorragia retiniana, otra es la reaccin de mastosis esta es una reaccin de piel que se produce por destruccin de? Y causa adenopatas, fiebre, malestar general y reacciones tpicas. Precauciones: No se debe administrar como quimioterapias poblacionales por su efecto post destruccin del parasito.la dietilcarbamazina por no tener sabor ni olor caracterstico se dice que en las zonas endmicas de filaria se combina con la sal de manera que las personas lo consuman para disminuir micro filarias sistmicas. otra precaucin es en el caso de la filaria loa loa es que se debe administrar previamente esteroides.

3. ivermectina. Se usa para las infecciones por nematodos y para infecciones por insectos parsitos como el acaro y los piojos. y Mecanismo de accin: acta por unin a los canales de cloro que actan con el glutamato y producen una parlisis muscular del parasito, se dice que en general esto es selectivo; es decir, a las dosis que se une a los canales de cloro que activa el glutamato del parasito no se une a los canales de cloro que produzcan parlisis en el humano o en animales. Resistencia: mutacin en los canales de cloro. Cintica: administracin por va oral, se metaboliza en hgado, se elimina por el rin. Uso: filaria, estrongyloidiasis intestinal, algunos nematodos, uncinarias y es excelente para la escabiosis y los piojos (eso fue lo que me dejo escuchar alguien que relato en la grabacin su trgica historia de cuando le cay piojos en el liceo XD). Efectos adversos: a dosis altas produce signos neurolgicos ataxia, midriasis, temblores, etc.).reaccin por destruccin del parasito.

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Contraindicaciones: No utilizar en alteraciones del snc como meningitis porque ella es neurotxica, tampoco junto con depresores del snc. Contraindicada en embarazadas, menores de 5 aos y durante la lactancia porque se elimina por leche materna.

Mesilconato:?? Se usa nicamente para el esquisotoma edematoso. y Mecanismo de accin: es un pro frmaco que a Ph fisiolgico se convierte en la sustancia activa que es el biclovor y este es un inhibidor de la acetilcolinesterasa por lo tanto produce una parlisis del parsito. Se activa enzimticamente y produce la destruccin de ciertas molculas del parsito como el adn Efectos adversos: puede inhibir transitoriamente la acetilcolinesterasa humana produciendo efectos colinrgicos. Cefalea, mareo, convulsion. Contraindicaciones: no se debe administrar con bloqueantes musculares.

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Niclosamida: Se utiliza contra algunos cestodos y para el oxiurus. y Mecanismo de accin: bloquea fosforilacin oxidativa,la oxidacin celular, puede producir molestias gastrointestinales, tiene riesgo de cisticercosis porque si se produce reflujo con proglotidos puede ir hacia el estomago, traspasar la mucosa gstrica y llegar a circulacin esto en el caso de tenia solium.

Piperacina : Este solo acta sobre dos nematodos: el scari lumbricoide y el enterobius vermiculares. y Mecanismo de accin: Agonista de GABA, aumenta la conductancia de cloro, produce hiperpolarizacion y disminuye excitabilidad produciendo una parlisis flcida del parsito. Cintica: va oral o a veces rectal, se usa combinado con metronidazol, es el nico antiparasitario que se puede usar durante el embarazo. Efectos adversos: efectos neurolgicos a dosis altas sobretodo en pediatra, depresin respiratoria a dosis letales. Contraindicaciones; en pacientes epilpticos.

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No requiere ayunos, ni uso de laxantes. No produce migracin de scari.

Praziquantel: Usado prcticamente en todas las infecciones por cestodos y nematodos. y Mecanismo de accin: aumenta el flujo de calcio a travs del sedimento de los parsitos, aumenta la actividad muscular y produce una parlisis espstica del parsito. Cintica: se administra por va oral, se metaboliza en hgado, se excreta por va renal. Efectos adversos: efectos por destruccin del parsito (convulsiones, aumento de las clulas en el LCR esto cuando se usa para la neurocisticercosis) produce abortos por eso no se usa en embarazadas. Contraindicado: en embarazos, cisticercosis ocular, no se usa cuando se necesita estar alerta, hay que ajustar dosis en hepatopatas.

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Pamoato de pirantel y oxantel: Se usan en uncinarias, tricocfalos, scari y oxiuro. y Mecanismo de accin: se dice que activan receptores nicotnicos y producen una parlisis espstica del parsito y tambin producen inhibicin de la acetilcolinesterasa. Contraindicaciones: no se usan en embarazadas y menores de 2 aos y son antagnicos con la piperacina por producir parlisis espstica.

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Nitazoxanida: y Mecanismo de accin: es un pro frmaco que en el organismo se convierte en suizoxanida que interfiere con la reaccin de transferencia de electrones de la enzima piroato que es esencial para el metabolismo anaerbico energtico del parsito. Cintica: administracin por va oral. Efectos adversos: coluria, la orina se coloca de color verdosa y las mucosas adquieren un aspecto ictrico. Contraindicaciones: en embarazadas y menores de 2 aos a pesar de no mostrar efectos teratognicos, puede haber alteraciones de hipersensibilidad y alteraciones hepatobiliares. Ventajas: no tiene efecto disulfiran, no interactua con cp450, menos efectos adversos que los benzimidazoles. Indicaciones: amibiasis intestinal aguda y crnica, gyardiasis, scaris, oxiurus, strongyloidiasis, trichuriasis,

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