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INTRODUO FARMACOLOGIA (Maria do Carmo)

Na opinio de vocs, o que farmacologia? Algum j ouviu falar em farmacologia? Assim, numa definio bem simples? Algum responde: Estudo dos medicamentos. Prof: Ento, a farmacologia estuda os frmacos. A farmacologia no s estuda a interao da droga com o receptor. T l (slide): "Interaes entre uma substncia qumica e um organismo vivo ou sistema biolgico." Ento, voc tem a droga interagindo com o receptor, que vai me dar um efeito. Esse efeito pode ser de 2 formas: uma, que pode originar uma resposta bengna, e outra, que pode dar uma resposta malgna, ou seja, um efeito teraputico e um efeito txico, respectivamente. A definio de droga : substncia capaz de alterar a funo fisiolgica. Essa droga tem que ter um princpio ativo, ter uma eficcia, para que ela possa modificar a estrutura do receptor e te dar uma resposta farmacolgica. Essa droga pode se comportar como um txico. Quando a droga tem caracterstica txica, essa droga se chama "txico" (Maconha, LSD). Quando a droga tem funo teraputica, chamada de "frmaco, medicamento ou remdio". As drogas txicas so aquelas que a gente no usa, elas tm ao malfica. Mas a gente tambm tm drogas que so medicamentos, so frmacos, so remdios (todos sinnimos) que podem levar a um efeito txico. Compreenderam isso? Ento, toda droga que a gente usa pode se comportar como um veneno. Depende de qu? Da dose. Exclusivamente da dose, se a droga ultrapassa o que a gente chama de concentrao mxima tolerada (quantidade mxima de droga tolerada pelo organismo) provoca efeito txico. Vocs vo ver que existe uma coisa importante na farmacologia que so os conceitos. Esses primeiros conceitos so importantes. Existe a faixa de segurana de uma droga. Quanto maior essa faixa de segurana, maior o ndice teraputico. O ndice teraputico a relao entre a dose letal (dose capaz de matar 50% de uma populao) e a dose efetiva (dose capaz de produzir o efeito farmacolgico). o seguinte: para a droga exercer o seu efeito farmacolgico, ela tem que ultrapassar esse primeiro ponto da sua faixa de segurana que o nvel plasmtico efetivo. Esse nvel a quantidade mnima de droga que chega na circulao e vai exercer seu efeito farmacolgico. Se for aplicada uma dose maior, essa dose pode ultrapassar a concentrao mxima tolerada, e pode provocar intoxicao no paciente. Frmaco: Substncia que produz algum efeito benfico no organismo; Medicamento: Todas substncias capazes de curar, prevenir ou diagnosticar uma enfermidade; Remdio: Substncia ou medida indicada para curar uma determinada enfermidade. So todos eles sinnimos. Agora prestem bem ateno: Nem todo remdio a gente pode dizer que um frmaco, que um medicamento. Porm todo medicamento um remdio. Por exemplo: Eu entro em depresso porque meu noivo acabou o noivado, minha me me deu uma passagem para eu conhecer as Ilhas Gregas, um Cruzeiro, e eu fui... Isso um remdio, porque num frmaco, medicamento, voc tem que ter uma substncia. No remdio uma substncia ou medida. Txico aquela droga que vai levar a um efeito malfico. A estricnina no usada na teraputica. J foi usada, mas hoje ela abolida da teraputica porque ela tem um ndice teraputico to estreito, que a menor quantidade de estricnina usada ultrapassa a concentrao mxima tolerada e j leva o paciente morte.

Posologia a dosagem dos medicamentos, e a freqncia com que estes devem ser administrados. Exs: 3 vezes ao dia; 2 vezes ao dia; 1 vez ao ms. Os tipos de farmacologia. H vrios ramos da farmacologia. Dentre eles, a gente vai estudar apenas dois: Farmacocintica e Farmacodinmica. A Farmacocintica a introduo do medicamento, e est relacionada com a absoro, com a distribuio (a droga chega no sangue e sofre distribuio), depois voc tem a droga voltando novamente para o sangue que a redistribuio, e nesse momento, a droga pode ir para o fgado, que o principal local de metabolizao. Aps isso, a droga pode estar apta a ser eliminada. Ento, na farmacocintica a gente estuda como a droga passa pelo organismo. E a gente pode afirmar que na farmacocintica o organismo pode modificar o efeito de um frmaco. Vai depender das condies fisiolgicas. Se o paciente desnutrido, ele tem menos protenas plasmticas, as drogas vo se ligar menos e vo ficar mais livres no sangue. Se esse paciente ingere uma droga cida e o pH dele est muito cido, essa droga fica mais na forma molecular, e o efeito vai ser muito mais eficiente do que se o pH estivesse normal, e assim sucessivamente. Voc pode ter interaes de frmacos, dois frmacos interagindo pelo mesmo local de ao, ou pelo mesmo local de armazenamento. Ento, voc vai ter o efeito de um frmaco prejudicado. Na farmacodinmica a gente estuda a forma como o medicamento vai modificar o meu organismo. A gente tem uma patologia chamada esquizofrenia, que grave, ela isola o paciente da sociedade, ele se torna agitado, totalmente fora de si. As drogas usadas na esquizofrenia, at algum tempo, bloqueavam o receptor que estava em excesso (dopamina). Nesse caso, a droga que est modificando, de uma certa forma, o organismo para melhorar a qualidade de vida do paciente. A toxicologia outro ramo da farmacologia que estuda os efeitos colaterais dos frmacos. Alm disso, ela estuda as drogas txicas propriamente ditas, aquelas drogas que levam a um efeito malfico. Farmacoterapia quando voc vai estudar a aplicao dos frmacos nas doenas (farmacologia clnica). Mas para voc ter esse estudo, voc precisa liberar a medicao. Para voc liberar um medicamento novo, voc leva em torno de 10 anos, s vezes mais. Voc tem que pesquisar principalmente os efeitos colaterais, como a teratogenicidade. Placebo no um medicamento, no um frmaco. O placebo um remdio que no tem princpio ativo, no tem eficcia. Uma pessoa chega com um comprimido de maisena, ou seja, sem nenhuma ao farmacolgica, e garante ao paciente que o melhor remdio no mercado, que induz rapidamente ao sono. Isso faz com que, psicologicamente induzido, o paciente durma a noite toda. s vezes, voc vai usar uma droga que pode levar a uma induo enzimtica. Isso acelera a metabolizao do seu frmaco. Conseqentemente, o efeito do frmaco vai ser menor. Ento, o medicamento no consegue mais ultrapassar o nvel plasmtico efetivo. O paciente vai ficar subclinicamente medicado. Isso comum, s vezes acontece em pacientes que usam o Fenobarbital. O nome comercial Gardenal, Luminal, vocs conhecem? uma das drogas mais usadas para epilepsia. Essa droga induz o sistema microssomal. Se a paciente o associar com um anticoncepcional, o que vai acontecer? Depois de 9 meses vai nascer um beb. Por que? Porque o anticoncepcional teve a metabolizao muito mais rpida por conta da induo enzimtica. RELEMBRANDO: Concentrao mxima tolerada a quantidade mxima da droga tolerada pelo organismo. Se essa quantidade for ultrapassada, pode levar toxicidade e, at, matar o paciente.

Quando a gente trabalha com as vias de aplicao de um frmaco, a gente trabalha como o frmaco vai chegar no seu local de ao. Dependendo da via que voc escolheu, a droga pode chegar mais rpido ou pode demorar. O trajeto vai depender do local em que voc vai aplicar a droga. Se voc colocar a droga na boca e deglutir a substncia, ela vai passar por todo trato gastrointestinal at chegar na circulao. E a, durante esse trajeto, pode acontecer o qu? Essa droga pode ser destruda ao longo do trato gastrointestinal. Ento observem aqui, s para vocs terem uma idia, o trajeto de uma droga por via oral: Ela passa por todo TGI (trato gastrointestinal), chega no fgado e, depois, chega na circulao. Essa a administrao que a gente chama de Enteral. Ento, as vias de administrao podem ser: Enteral ou Parenteral. Na Parenteral, s existe uma nica barreira, que o endotlio capilar. Podem ser do tipo Parenteral, as vias: intramuscular (IM), subcutnea (SC), intraperitoneal (no usada na clnica, apenas em laboratrio). Existe outro tipo de via, que a via das mucosas. Voc tem: a mucosa oral (se voc observar em baixo da lngua, esta uma regio muito vascularizada); a mucosa retal e a mucosa pulmonar. So esses os 3 tipos de mucosas. Todas elas tm uma rpida absoro, pois o trajeto muito pequeno. Se voc puser a droga em baixo da lngua, ela j vai diretamente para a circulao, atravs da veia jugular, indo, posteriormente, para a veia cava superior, no corao. Se voc fizer por mucosa retal, a droga cai na veia cava inferior. A mucosa retal uma via inconstante. Por qu? Voc colocou o supositrio no reto. Esse supositrio pode, atravs da anastomose, ir para a veia porta em vez de ir para a veia cava inferior. Ento, parte daquele medicamento (o que foi pela veia porta) vai sofrer metabolizao. Por isso a absoro por via retal irregular. A via sublingual a chamada via de emergncia. Existem pessoas com problemas de angina e sentem uma dor muito intensa no corao. Ento, o paciente est na rua, ele pega aquela cpsula, pe debaixo da lngua e imediatamente ocorre a dissoluo do medicamento, e o alvio rpido. Existem parmetros para voc escolher como vai ser aplicado o medicamento. Eles so: a natureza da droga... O lado da fita acabou...... ...Se o paciente estiver com dor no corao e colocar a droga em cima da lngua e deglutir, ela vai ser totalmente destruda no fgado. O medicamento que sofre destruio quando passa pelo TGI no pode ser usado por essa via. Existem medicamentos que no so absorvidos quando so administrados por via oral e so eliminados. Um exemplo a Vancomicina (?) , antibitico que, quando voc quer prevenir infeco no TGI durante uma cirurgia, voc pode us-lo. Para voc trabalhar sistematicamente com a Vancomicina, voc tem que usar por via parenteral. As drogas so absorvidas na forma mais lipossolvel, porque elas passam atravs de membranas biolgicas. Quanto mais lipossolvel a droga estiver, mais facilmente ela atravessa as membranas para chegar na circulao. Na via intravenosa (IV), a absoro maior ou menor que na via oral? Alunos: "Maior". Prof: Maior???? Olhem o grfico. Na via intravenosa, voc colocou a droga diretamente na circulao. Como a absoro dessa droga? O que absoro? a passagem da droga do local onde voc aplica at a circulao. Ou seja, na via intravenosa no h absorao.

Ento, voc tem a via oral, onde a droga vai passar por todo esse trajeto, onde existe perda maior e o efeito vai demorar mais a aparecer. Existe um conceito muito importante que eu peo muito em prova, que o tempo de latncia. Tempo de latncia consiste no tempo que voc aguarda entre a aplicao do medicamento at a observao da resposta farmacolgica. Na via oral (VO), para que o medicamento comece a exercer o seu efeito farmacolgico, ele precisa chegar no sangue, e l ele ser distribudo para os locais de ao. Na via IV, a droga j lanada diretamente no sangue. O tempo de latncia na via IV vai ser mnimo. Existe um medicamento chamado Tiopental, que quando voc aplica na veia, o tempo de latncia dele de 20 segundos. A via IV uma via de rpida ao, mas no tem absoro, porque a droga cai direto no sangue. Quando a gente aplica o Tiopental num animal, via intraperitoneal, a gente v que ele vai levar de 1 2 minutos para entrar no mesmo efeito. Ento, dependendo da via, voc vai ter no s a intensidade do efeito maior ou menor, como tambm, o efeito vai aparecer mais rpida ou lentamente. A via IV uma via de risco, porque o medicamento, uma vez lanado no sangue, no pode mais ser retirado. Algum sabe o que a forma farmacutica de uma droga? Supositrio, comprimido, drgea, so formas farmacuticas. como a droga se apresenta para a sua administrao. Injetvel, na forma slida, lquida, soluo... E se vocs prestarem ateno, quando o paciente est com uma crise aguda, uma dor intensa, um clculo renal, ele vai tomar um determinado medicamento. Qual o ideal? O medicamento na forma slida ou em soluo? "Soluo". A droga que est na forma slida pode estar na forma de cpsula, comprimido ou drgea. Quando voc reveste o comprimido com a camada entrica (?), voc trabalha com uma droga que vai ser desintegrada no intestino. para evitar que a droga sofra desintegrao no estmago. Cpsula, comprimido e drgea, nessa ordem a liberao do frmaco. A cpsula mais facilmente desintegrada, libera mais facilmente o princpio ativo. O comprimido um pouco mais rgido, a desintegrao, a desagregao e a dissoluo so um pouco mais lentas. E com a drgea, as etapas so mais lentas ainda, porque primeiro a droga chega l no intestino, para sofrer a desintegrao, a desagregao e a dissoluo. Ento, a droga s pode sofrer o processo de absoro quando ela estiver dissolvida. Por isso, o paciente que est com uma dor d preferncia a usar gotas. O supositrio tem 2 tipos de ao: local ou sistmica. Qual a diferena entre as duas? Na local, a droga no vai chegar na circulao. Ento, voc vai usar s para uma indicao l no reto. Mas, se voc quiser uma ao sistmica, voc usa outro tipo de forma farmacutica. Para cada via de administrao existe a forma farmacutica mais eficaz, com a determinada quantidade de droga. Ento, se voc vai fazer a via intravenosa, a quantidade de droga por essa via vai ser a mesma que na via intramuscular? No. bem menor para um mesmo fim. preciso cuidado quando for fazer a via sublingual (SL), a droga no pode ser irritante e nem ter sabor desagradvel, seno ningum vai querer a droga via SL. A prof l: "Prolongar a ao do princpio ativo, a partir do fator de liberao lenta." Existem milhes dessas preparaes de liberao lenta. Prestem ateno. Algum aqui j ouviu falar em preparao transdrmica? Aqueles adesivos que se colocam, principalmente no abdmen? Elas tm 2 caractersticas importantes: a droga no passa pelo TGI, cai direto na corrente sangnea; E tambm o comodismo. Voc vai fazer uma viagem de navio, tem

problemas de enjo. Voc coloca o adesivo e fica tudo bem. Passados 2 a 3 dias, s mudar o adesivo. Reposio hormonal a mesma coisa. Outra preparao de liberao lenta so os comprimidos. O Buscopan retard (?), por exemplo. (A prof fala de uma droga que usada no glaucoma, mas no foi audvel!). Vias de aplicao. A inalao a via da mucosa pulmonar. Os pacientes que tm broncoconstrico ou que tenham algum problema pulmonar podem fazer inalao (nebulizao) pela manh e a noite, dependendo do grau de broncoconstrico que apresentem. A droga cai diretamente no local de ao, que o pulmo. Tm drogas, que vocs vo estudar mais adiante, que tm ao s pulmonar, no so absorvidas, no tm ao sistmica. J, outras drogas, como o Aerolin, levam taquicardia. Voc quer diminuir a broncoconstrico, sem que haja taquicardia (efeito colateral). A gente tem que comear a aprender o que efeito colateral e ao teraputica da droga. Nesse caso, a broncodilatao a ao teraputica e a taquicardia o efeito colateral. Alm de agir como agonista do receptor -2 do pulmo, pode agir no receptor -1 do corao levando a uma taquicardia. Esse assunto vocs vo ver com o professor Almir. Quando voc usa a via da mucosa pulmonar, a droga pode ter uma ao localizada (ex.: broncodilatao), como tambm uma ao sistmica (ex.: taquicardia). Na via oral, vejam como a droga demora a chegar na circulao sistmica, pois o caminho mais longo. Na via intramuscular, a droga s precisa passar por aquela camada de tecido endotelial para chegar na circulao. A via subcutnea muito parecida com a intramuscular, diferem em uma s propriedade: o tecido subcutneo no muito vascularizado, j o tecido intramuscular muito vascularizado. Porm o subcutneo tem uma rea extensa. Ento, quando a gente estuda absoro, a gente observa que a droga chega mais rpido na circulao quando aplicada no msculo. O tempo de latncia no msculo menor. Na via endovenosa, a droga j cai direto na circulao. OBS: Pessoas, fiz o meu melhor! Tentei, em alguns momentos, ser mais clara que a aula gravada, porm em alguns casos no deu, ou por causa da letra/xerox ou por causa da explicao da professora. Qualquer dvida, estarei feliz em ajud-los! A vai alguns conceitos que a prof pediu para pesquisar: *Farmacognosia: Ramo da farmacologia que estuda a origem dos frmacos. Origem: Natural, sinttica, semi-sinttica. *Farmacotcnica: Estuda a preparao de frmacos. *Farmacocintica: Estuda o movimento dos frmacos no organismo. *Farmacodinmica: Estuda a ao do frmaco e o mecanismo desta ao no organismo. *Biodisponibilidade: a frao do frmaco administrado que tem acesso a circulao sistmica, ou seja, a quantidade de frmaco disponvel no organismo para utilizao. *Bioequivalncia: Dois frmacos correlatos (com mesmos ingredientes ativos) so considerados bioequivalentes se apresentam biodisponibilidades comparveis e tempos para alcanar picos de concentrao sangnea semelhantes. A prof tambm pede para pesquisar o conceito de homeopatia, sugerindo que consultemos Penildo. No entanto, o livro badalado (o que eles mais indicam!) dos mestres no Penildo, muito menos Goodman, e sim H.P. Rang.

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