La clorfenamina o clorfeniramina (maleato de clorfenamina) es un compuesto qumico utilizado en medicina como frmacoantihistamnico.

En cuadros alrgicos sirve para aliviar la rinitis, la rinorrea; la urticaria; el estornudo; la picazn de ojos, nariz y garganta; la comezn por picaduras de insectos, hiedra venenosa y ronchas causadas por alimentos o cosmticos. Es un antihistamnico de primera generacin, generalmente produce sueo. No debe administrarse en el embarazo ni durante la lactancia, ni a menores de seis aos, tampoco es recomendable si se va a manejar maquinaria peligrosa. Es un derivado de la propilamina, que compite con la histamina por los receptores H1, presentes en las clulas efectoras; por consiguiente evitan, pero no revierten las respuestas mediadas slo por la histamina. Las acciones antimuscarnicas producen efecto secante en la mucosa oral; atraviesa la barrera hematoenceflica y produce sedacin debida a la ocupacin de receptores H3 cerebrales, que estn implicados en el control de los estados de vigilia. Impide las respuestas a la acetilcolina mediadas por receptores muscarnicos. Se absorbe bien tras la administracin oral o parenteral. Su unin a las protenas es de 72 por ciento. Se metaboliza en el hgado. Su vida media es de 12 a 15 horas. La duracin de la accin es de 4 a 25 horas. Se elimina por va renal Descripcin La clorfenamina es un bloqueante de los receptores de histamina, estructuralmente parecida a la bromfeniramina aunque produce menos somnolencia que esta. La clorfeniramina forma parte de muchas especialidades farmaceticas que se utilizan sin receta, constiuyendo parte de numerosas asociaciones con otros frmacos. La clorfeniramina, sola o en combinacin con otros frmacos, se utiliza para aliviar los sntomas producidos por la rinitis primaveral, el resfriado comn y para tratar todo tipo de alergias. Aunque en general se usa por va sistmica, existen formulaciones para aplicaciones tpicas en ojos, odos manos y piel. Mecanismo de accin Los antagonistas de la histamina no inhiben la secrecin de histamina por los mastocitos como hacen el cromoglicato o el nedocromil, sino que compiten con la histamina en los receptores H1 del tracto digestivo, tero, grandes vasos y msculos lisos de los bronquios. El bloqueo de estos receptores suprime la formacin de edema, constriccin y prurito que resultan de la accin de la histamina. Un gran nmero de bloqueantes H1 de histamina tambin tienen efectos anticolinrgicos debidos a una accin antimuscarnica central. Sin embargo, los efectos anticolinrgicos de la clorfeniramina son moderados. Los efectos sedantes de la clorfeniramina se deben a una accin sobre los receptores histamnicos del sistema nervioso central. La administracin crnica de la clorfeniramina puede ocasionar una cierta tolerancia.

Farmacocintica La clorfeniramina se puede administrar oralmente, por va subcutnea, intramuscular o intravenosamente. Por va oral, este frmaco se absorbe bastante bien. Los alimentos retrasan su absorcin, pero sin afectar la biodisponibilidad. El comienzo de la accin antialrgica de la clorfeniramina se observa a los 30-60 minutos y es mxima a las 6 horas, mientras que las concentraciones plasmticas mximas se detectan a las 2 horas de la administracin. La duracin de los efectos terapeticos oscila entre las 4 y 8 horas. La clorfeniramina se une a las protenas del plasma en un 72%, se distribuye bien por los tejidos y fludos del organismo, cruza la barrera placentaria y se excreta en la leche. El frmaco se metaboliza extensa y rpidamente, primero en la misma mucosa gstrica y luego en su primer paso por el hgado: se producen varios metabolitos N-desalquilados que se eliminan en la orina conjuntamente con el

frmaco sin alterar. La semi-vida plasmtica es de 2 a 4 horas, si bien la semi-vida de eliminacin vara segn la edad de los pacientes: en los adultos sanos es de 20 a 24 horas, mientras que en los nios, se reduce a la mitad. En los pacientes con insuficiencia renal, la semi-vida de eliminacin depende del grado de la insuficiencia pudiendo llegar a las 300 horas o ms en los pacientes bajo hemodilisis. La velocidad de la eliminacin depende del pH y de la cantidad de orina excreta, dismiIndicaciones y posologa Para la prevencin y tratamiento de la conjuntivitis alrgica, rinitis, fiebre del heno, sntomas del resfriado comn y otros sntomas alrgicos: Administracin oral (comprimidos, jarabes, etc)

  

Adultos y adolescentes: las dosis recomendadas son de 4 mg p.os cada 4-6 horas hasta un mximo de 24 mg/da Nios de 6 a 12 aos: las dosis recomendadas son de 2 mg p.os cada 4-6 h hasta un mximo de 12 mg/da Nios de 2 a 5 aos: las dosis recomendadas son de 1 mg p.os cada 4-6 h hasta un mximo de 6 mg/da

Administracin subcutnea

Nios de < 6 aos: las dosis recomendadas son de 87.5 g/kg o 2.5 mg/m2 s.c. cuatro veces al da hasta un mximo de 12 mg/da.

Administracin intramuscular, intravenosa o subcutnea

Adultos y adolescentes: la dosis recomendada es de 1020 mg i.m., s.c. o i.v. en una dosis nica, con un mximo de 40 mg/24 h

Tratamiento de la anafilaxia (conjuntamente con epinefrina): Administracin intravenosa:

Adultos y adolescentes: la dosis recomendada es de 10 a 20 mg en un bolo i.v. en 1 minuto. No se deben administrar ms de 40 mg/24 h. No se aconsejan las administraciones subcutnea o intramuscular debido a la absorcin por estas vas es afectada por la anafilaxia

Tratamiento de los mareos y vmitos en viajes por mar o avin: Administracin oral;

Adultos: las dosis de 48 mg p.os 3 veces al da son eficaces para controlar la nasea y el vmito en la mayor parte de los casos

Las dosis mximas recomendadas son:

    

Adultos: 24 mg/da por va oral; 40 mg/da i.m., s.c. o i.v. Nios de > 6 aos 12 mg/da por va oral o s.c. Nios de 2 a 5 aos: 4 mg/da por va oral Enfermos renales (incluyendo los sometidos a hemodilisis): aunque no existen pautas de tratamiento especficas, no parecen ser necesarios reajustes en las dosis Pacientes con insuficiencia heptica: pueden ser necesarios reajustes en las dosis dependiendo del grado de insuficiencia heptica y de la respuesta clinica

[editar]Contraindicaciones

La actividad anticolinrgica de los antagonistas H1 de histamina ocasiona un espesamiento de las secreciones bronquiales lo que puede agravar ataques agudos de asma o la enfermedad pulmonar obstructiva crnica (EPOC). Aunque los antihistamnicos H1 deben ser evitados durante los ataques agudos de asma, su utilizacin no queda excluda en los pacientes con asma, en particular cuando ste tiene un componente alrgico. La clorfeniramina est clasificada dentro de la categora B de riesgo en el embarazo. Sin embargo, los antagonistas H1 de histamina no deben ser utilizados en la dos semanas anteriores al parto, debido a una posible asociacin entre estos frmacos y una fibrolasia retrolenticular que se ha observado en algunos prematuros. No se han llevado a cabo estudios clnicos controlados con la clorfeniramina durante la gestacin, por lo que no se recomienda su utilizacin durante el embarazo, a menos de que sus beneficios superen claramente los posibles riesgos para el feto. Adems, en caso de ser utilizada, se recomienda que su administracin sea lo ms breve posible. As, por ejemplo, no se debe recurrir a su uso para el alivio del resfrado comn, siendo preferibles mtodos no frmacolgicos (descanso, ingesta de abundantes fludos, etc). De igual forma, la clorfeniramina se debe utilizar con precaucin durante la lactancia. Se han comunicado efectos secundarios en lactantes cuyas madres se encontraban bajo tratamiento con clorfeniramina consistentes en irratibilidad, llanto excesivo, sueo alterado e hipereexcitabilidad. Se debe evitar el uso de la clorfeniramina durante la lactancia, en particular las formulaciones retardadas. En caso de ser imprescindible, se recomienda su administracin por la noche despus del ltimo pecho. En efecto, dada la relativamente corta semi-vida del frmaco es menos probable que se encuentre en la leche del pecho siguiente. Alternativamente, puede considerarse la lactancia artificial. La clorfeniramina est aprobada para su utilizacin en nios de > 2 aos. Sin embargo, en algunos nios los antagonistas H1 de histamina ocasionan una estimulacin paradjica del sistema nervioso central. Como regla general, se recomienda no administrar este tipo de productos a nios de menos de 6 aos de edad, en particular las formulaciones de accin sostenida o retardada. Tampoco se deben administrar a neonatos por la posibilidad de una estimulacin del sistema nervioso central que puede conducir incluso a convulsiones nuyendo cuando el pH aumenta.

Reacciones adversas Como es el caso de todas las antihistaminas de primera generacin, las reacciones adversas ms frecuentes son las que se originan por depresin del sistema nervioso central (sedacion, somnolencia, mareos, etc). Existe una considerable variabilidad entre los pacientes en lo que se refiere a los efectos sedantes provocados por la clorfeniramina, de modo que estos deben ser advertidos de que este frmaco puede afectar de forma significativa su capacidad mental a la hora de conducir un vehculo o de manejar maquinaria. Estos efectos secundarios pueden desaparecer al cabo de unos pocos das, pero si persisten es necesario considerar una reduccin de la dosis o el cambio a otro antihistamnico. Otros efectos secundarios sobre el sistema nervioso central son las cefaleas y la debilidad muscular. Paradjicamente, los antagonistas H1 de histamina pueden producir una estimulacin del sistema nervioso central, en particular con dosis altas y en los nios. Esta estimulacin se manifiesta por alucinaciones, ataxia, insomnio, palpitaciones, psicosis y en casos muy severos convulsiones. La clorfeniramina posee una cierta actividad anticolinrgica que se puede traducir durante el tratamiento en un aumento de las secreciones bronquiales, xerostoma, retencin urinaria, midriasis y visin borrosa. Los ancianos son ms susceptibles a estos efectos que la poblacin en general. Los antagonistas H1 de histamina, incluyendo la clorfeniramina pueden producir algunas reacciones adversas sobre el tracto digestivo, como nasea/vmitos, constipacin y dolor abdominal. La administracin del frmaco con leche o con la comida alivia muchas de estos efectos secundarios.