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Anatoma del sistema digestivo La diarrea Causas de la diarrea Anti-diarreicos

Anatoma del sistema digestivo

El sistema digestivo esta compuesto por:

La boca:

Durante la masticacin, los alimentos son triturados y rasgados, mediante la accin mecnica de los dientes y el movimiento mandibular. Los diferentes tipos de dientes cumplen en la cavidad oral funciones especficas: los incisivos cortan, los caninos desgarran y los premolares y los molares trituran los alimentos. La saliva secretada por las glndulas salivares, impregnan el alimento con la enzima amilasa lingual, que inicia el desdoblamiento de la molculas de almidn de maltosa. La lipasa lingual. Otra enzima salival, separa los triglicridos en glicerol yacidos grasos.

La faringe:

La faringe forma parte de las vas digestivas y respiratorias. Su funcin digestiva deglutir o tragar los alimentos mediante la contraccin involuntaria de los msculos. Epiglotis,

ubicada en la entrada de la laringe, evita que las partculas de alimento entren al sistema respiratorio.

Esfago:

El esfago conecta en su parte superior con la faringe y en su parte inferior con el estomago. Ocupa la parte central del cuello y atraviesa el diafragma, musculo que separa el trax de la cavidad abdominal. Mediante la contraccin rtmica de las fibras circulares del esfago de movilizan los alimentos desde la faringe hasta el estomago. En la unin del esfago con el estomago un esfnter muscular impide el reflujo del contenido gstrico (Cardias).

Estmago:

Es la porcin mas dilatada del tubo digestivo. Es un saco elstico con gruesas paredes musculares, recubierto internamente por una membrana mucosa. El estomago sirve como lugar de almacenamiento y digestin del alimento.

Intestino delgado:

Es la porcin del tubo digestivo que se extiende desde el esfnter pilrico hasta el comienzo del intestino grueso. El primer segmento del intestino delgado, se denomina duodeno. All se lleva a cabo la mayor parte del proceso digestivo, mientras la absorcin de los nutrientes se efecta en el resto del intestino. La porcin que le sigue al duodeno se denomina yeyuno e leon en el que se mezcla la digestin y la absorcin de nutrientes iniciada en el duodeno. El intestino delgado se contina con el intestino grueso a partir de un punto llamado ciego.

Intestino grueso:

El intestino grueso o colon, se caracteriza por presentar un dimetro mayor que el intestino delgado. Tiene una longitud aproximada de 1,2 metros. Presente varios segmentos; el ciego (al cual esta anexo el apndice), el colon ascendente, el colon transverso, el colon descendente, el colon sigmoide, el recto y el conducto anal. El colon cumple la funcin de extraer el agua (1.300 a 2.000 centmetros cbicos al da) y las sales minerales del quimo que llega del intestino delgado.

Glndulas anexas:

Las enzimas, los iones y las sales, posibilitan la transformacin qumica de los alimentos en los nutrientes. Estas sustancias se producen en clulas especializadas del hgado (vescula biliar) y de la porcin exocrina del pncreas.

La diarrea

Es una alteracin de las heces en cuanto a volumen, fluidez o frecuencia en relacin anormal a la fisiolgica, lo cual conlleva una baja absorcin de lquidos y nutrientes, pudiendo estar acompaada de dolor, fiebre, nuseas, vmito, debilidad o prdida del apetito. Las diarreas se pueden clasificar en los siguientes tipos:

Osmtica: Resultante de la ingestin de sustancias poco absorbibles que retrasan la absorcin de lquidos. Secretora: Implica una inhibicin de la absorcin por parte de la mucosa o una estimulacin de la secrecin de fluidos y electrolitos. Post reseccin: Consecuencia de la prdida de mucosa intestinal funcional debido a una reseccin quirrgica. Exudativa: Debido a la prdida de mucosa intestinal, por existencia de alguna enfermedad (Crohn, colitis ulcerosa). Motriz: Aumento de la velocidad de trnsito intestinal, con la consiguiente reduccin de la exposicin del contenido luminal a la mucosa intestinal.

Causas de la diarrea

Intolerancia a la lactosa Enfermedad pancretica Sndrome de intestino corto Sndrome posgastrectoma Hipertiroidismo Colestasis Enfermedad celaca (intolerancia al gluten) Sndrome de mala absorcin Enfermedad Inflamatoria Intestinal

Anti-diarreicos
Los agentes antidiarreicos son frmacos utilizados para tratar las heces blandas, acuosas y frecuentes Tipos de anti diarreicos: Los anti diarreicos se clasifican de acuerdo al mecanismo de accin de la siguiente manera:

Agentes intraluminales (Por adsorcin de toxinas o de agua en el tubo digestivo):

Son frmacos muy experimentados y seguros, al ser productos biolgicamente inertes. Tienen poco efecto sobre el volumen de las heces, pero s afectan significativamente a su consistencia. No obstante, este tipo de productos puede interferir con la absorcin de otros medicamentos, incluyendo a otros anti diarreicos. Ejemplo:

Carbn activo o el tanato de albmina Colestiramina Colestipol Inhibidores de la mortalidad intestinal:

Provocan inhibicin del peristaltismo, con lo cual aumenta la absorcin de agua al quedar retenido el alimento en el trato intestinal. Su accin farmacolgica es anloga a la de los opiceos. En realidad son opiceos que se absorben muy poco y por ello no ejercen accin central. Ejemplo:

Loperamida:

La loperamida es un frmaco activo por va oral indicado para el tratamiento de la diarrea aguda y crnica asociada a la enfermedad inflamatoria del intestino. Tambin es utilizado para reducir el volumen de las descargas de las ileostomas. La eficacia de la loperamida es similar a la del difenoxilato, con el que est qumicamente emparentado, pero parece menos potente como inductora de abuso. Mecanismo de accin: la loperamida interfiere con la peristalsis mediante la una accin directa sobre los msculos circulares e intestinales reduciendo su motilidad, y tambin acta reduciendo la secrecin de fluidos y de electrolitos y aumentando la absorcin de agua. Al aumentar el tiempo de trnsito y reducir la prdida de lquidos, la loperamida aumenta la consistencia de las heces y reduce el volumen fecal. Farmacocintica: despus de una dosis oral la loperamida se absorbe en un 40% por el tracto digestivo. Las concentraciones mximas se alcanzan a las 2 horas de la administracin de una solucin oral y a las 4.5 horas de la administracin de una cpsula. No se conoce la distribucin de la loperamida ni tampoco si atraviesa la placenta o si se excreta en un la leche materna. Aproximadamente el 97% se une a las protenas del plasma. El frmaco experimenta un metabolismo heptico, con una semi- vida de 10.8 horas. El 30% de la dosis se el elimina las heces sin alterar. La eliminacin urinaria asciende a menos del 2%. Contraindicaciones: La loperamida est contraindicada en la diarrea producida por una colitis pseudo membranosa. Igualmente la loperamida est contraindicada en la diarrea ocasionada por microorganismos entricos, ya que puede impedir la expulsin de las toxinas bacterianas. Tambin est contraindicada en la disentera aguda. Los pacientes con enfermedad heptica debern ser vigilados cuidadosamente dado que pueden aumentar los niveles plasmticos del frmaco al disminuir su metabolismo. Los nios de menos de tres aos de edad pueden ser ms sensibles a los efectos opiceos de la loperamida. La loperamida es normalmente muy bien tolerada siendo mnimas la reacciones adversas. Muchas veces es difcil distinguir entre los efectos secundarios del frmaco y los problemas asociados a la diarrea. Sin embargo se han comunicado dolor epigstrico y abdominal, distensin abdominal, somnolencia, mareos, constipacin, xerostoma,

nuseas y vmitos. En muy raras ocasiones se ha producido un leo paraltico, y cuando esto ha ocurrido, ha sido en casos de sobredosis, disentera aguda o en nios de menos de dos aos. Tambin son escasos los efectos de tipo alrgico como reacciones anafilcticas, rash ampolloso necrlisis txica epidrmica

Difenoxilato Potenciadores de la absorcin intestinal:

Favorecen la absorcin de sustancias eliminadas en exceso. Ejemplo:

Clonidina: Los efectos farmacolgicos de esta ltima estn mediados por la activacin de los receptores 2 adrenrgicos. En su localizacin intestinal, estos receptores estn presentes esencialmente en las clulas epiteliales y su activacin provoca la estimulacin de los procesos de absorcin y la inhibicin de la secrecin intestinal. Tambin parece afectar a la motilidad. La clonidina suele reservarse para pacientes con diarrea secretora refractaria a otros tratamientos, debido a sus potentes efectos hipotensores. La glucosa Los aminocidos Soluciones de rehidratacin oral Inhibidores de la secrecin intestinal:

Reducen la secrecin de agua y electrolitos por el epitelio intestinal. Ejemplo:

Somatostatina: es una hormona hipotalmica que es activa sobre receptores especficos ampliamente distribuidos por todo el organismo (cerebro, sistema endocrino, aparato digestivo, etc.). Debido a ello, desarrollo un amplio abanico de efectos fisiolgicos, pero la mayor parte de ellos estn relacionados con una inhibicin de la secrecin endocrina y exocrina.

Producen diversas acciones que conducen a un efecto neto anti diarreico. Entre estos efectos pueden citarse: reduccin del flujo sanguneo esplcnico, inhibicin de las secreciones neuroendocrina y exocrina, reduccin (leve) de la motilidad intestinal y aumento de la absorcin de agua y electrolitos.

Octretido ANTIINFECCIOSOS

Por accin directa sobre las bacterias productoras del cuadro diarreico. Los medicamentos incluidos en este captulo tienen una absorcin intestinal baja, y por tanto su accin es local en el tubo digestivo. (Por la misma razn tienen escasos efectos secundarios sistmicos, salvo hipersensibilidad.) Por lo general, no se aconseja la utilizacin de anti infecciosos como tratamiento de primera eleccin en cuadros diarreicos porque:

Un porcentaje considerable de gastroenteritis agudas tienen etiologa viral (rotavirus, etc.). En cualquier caso, la mayora de los cuadros agudos revierten espontneamente en 48 horas.

Ejemplo:

Las fluoroquinolonas (norfloxacina, ciprofloxacina, ofiloxacina):

Tienen actividad contra casi todo tipo de patgenos bacterianos intestinales (salvo Clostridium difficile) y posiblemente son en este momento la mejor eleccin, sobre todo para tratamientos empricos.

La eritromicina

Puede beneficiar en algunos casos de infecciones por Campylobacter si se administra antes de los 4 das del comienzo de los sntomas, aunque la utilidad clnica general parece dudosa

El metronidazol

Puede ser til en diarreas por protozoos.

Vancomicina oral (500 mg cada 6 horas)

Es el tratamiento de eleccin en la colitis pseudomembranosa que excepcionalmente aparece como efecto secundario a tratamientos antibiticos.

Tetraciclina

NTIDIARREICOS TIPO COMENTARIOS MECANISMO Son frmacos muy experimentados y seguros, al ser productos biolgicamente inertes. Los adsorbentes como el carbn activo o el tanato de albmina suelen ser recomendados como productos de AGENTES primera eleccin, sobre todo en productos no sometidos a INTRALUMINALES prescripcin mdica. Tambin las resinas de intercambio inico (colestiramina, colestipol) se incluyen en este grupo. Por adsorcin de toxinas o de agua en el En general, tienen poco efecto sobre el volumen de las heces, pero tubo digestivo. s afectan significativamente a su consistencia. No obstante, este tipo de productos puede interferir con la absorcin de otros medicamentos, incluyendo a otros antidiarreicos. INHIBIDORES DE En realidad son opiceos que se absorben muy poco y por ello no

LA MOTILIDAD INTESTINAL Provocan inhibicin del peristaltismo, con lo cual aumenta la absorcin de agua al quedar retenido el alimento en el trato intestinal. Su acin farmacolgica es anloga a la de los opiceos.

ejercen accin central. La absorcin de la loperamida es inferior a la del difenoxilato y puede considerarse un producto ms seguro. Estos medicamentos son muy eficaces en el control de la diarrea. Sin embargo, hay discrepancias en cuanto a su utilidad en procesos de tipo infeccioso. Unos autores los recomiendan o consideran seguros, otros los desaconsejan por considerar que pueden impedir que el mismo proceso diarreico elimine toxinas o flora patgena.

Usar con precaucin en nios, ya que son especialmente sensibles a los efectos centrales residuales de estos opiceos. No sobrepasar jams la dosis recomendada y evitar si es posible su empleo en menores de 2 aos. En caso de intoxicacin usar antagonistas opiceos (naloxona, naltrexona). Debe recordarse que el efecto del txico puede durar ms que el del antagonista (especialmente, si ste es naloxona) y tener prevista la repeticin de dosis. En este grupo se incluye a la glucosa, los aminocidos y, en general, a las soluciones de rehidratacin oral. Tambin se suele POTENCIADORES incluir a la clonidina. Los efectos farmacolgicos de esta ltima DE LA ABSORCIN estn mediados por la activiacin de los receptores 2 adrenrgicos. INTESTINAL En su localizacin intestinal, estos receptores estn presentes esencialmente en las clulas epiteliales y su activacin provoca la Favorecen la absorcin estimulacin de los procesos de absorcin y la inhibicin de la secrecin intestinal. Tambin parece afectar a la motilidad. La de sustancias clonidina suele reservarse para pacientes con diarrea secretora eliminadas en exceso refractaria a otros tratamientos, debido a sus potentes efecto hipotensores. Los ms estudiados son los anlogos de la somatostatina. La somatostatina es una hormona hipotalmica que es activa sobre receptores especficos ampliamente distribuidos por todo el INHIBIDORES DE organismo (cerebro, sistema endocrino, aparato digestivo, etc). LA SECRECIN Debido a ello, desarrollo un amplio abanico de efectos INTESTINAL fisiolgicos, pero la mayor parte de ellos estn relacionados con una inhibicin de la secrecin endocrina y exocrina. El octretido Reducen la secrecin de y otros anlogos estables de la somatostatina (lanretido, etc) agua y electrolitos por producen diversas acciones que conducen a un efecto neto antidiarreico. Entre estos efectos pueden citarse: reduccin del el epitelio intestinal flujo sanguneo esplcnico, inhibicin de las secreciones neuroendocrina y exocrina, reduccin (leve) de la motilidad intestinal y aumento de la absorcin de agua y electrolitos. ANTIINFECCIOSOS Por lo general, no se aconseja la utilizacin de antiinfecciosos como tratamiento de primera eleccin en cuadros diarreicos porque: Por accin directa sobre las bacterias productoras del cuadro Un porcentaje considerable de gastroenteritis agudas tienen diarreico. Los etiologa viral (rotavirus, etc). medicamentos incluidos en este captulo tienen En cualquier caso, la mayora de los cuadros agudos revierten

espontneamente en 48 horas. Solamente en cuadros con evidencia o sospecha de infeccin bacteriana y que no muestren evolucin rpida favorable puede estar indicado un tratamiento antiinfeccioso. Debe tener presente que en infecciones graves puede estar indicado un tratamiento sistmica en lugar de un frmaco de accin localizada en el tracto digestivo. De hecho parece que en la disentera debida a Shigella los antibiticos de accin tpica no tienen eficacia clnica, pese a mostrar actividad in vitro. En tratamiento sistmico, las fluoroquinolonas (norfloxacina, ciprofloxacina, ofiloxacina) tienen actividad contra casi todo tipo de patgenos bacterianos intestinales (salvo Clostridium difficile) y posiblemente son en este momento la mejor eleccin, sobre todo para tratamientos empricos. una absorcin intestinal Para infecciones por Escherichia coli, puede usarse tetraciclina baja, y por tanto su (500 mg 4 veces al da) o trimetoprim/sulfametoxazol accin es local en el (TMP/SMZ) aunque en nios pequeos la terapia oral con tubo digestivo. (Por la antibiticos no absorbibles es una alternativa a considerar. Los misma razn tienen mismos antibiticos sistmicos sirven, aunque con menos xito, escasos efectos para Yersinia enterocoltica. secundarios sistmicos, salvo El clera puede ser tratado con 10 mg/kg de tetraciclina (mximo hipersensibilidad.) 1 g) cuatro veces al da durante dos das o 250 mg 4 veces al da durante 5 das. La ampicilina, amoxicilina o el TMP/SMZ oral son tiles para disentera por Shigella y gastroenteritis por Salmonella. Esta ltima es ms difcil de erradicar, aunque las fluoroquinolonas han mejorado notablemente las perspectivas de xito y son claramente preferibles a los medicamentos antes citados. La eritromicina (250-500 mg, 4 veces al da), puede beneficiar en algunos casos de infecciones por Campylobacter si se administra antes de los 4 das del comienzo de los sntomas, aunque la utilidad clnica general parece dudosa. El metronidazol puede ser til en diarreas por protozoos. La vancomicina oral (500 mg cada 6 horas) es el tratamiento de eleccin en la colitis pseudomembranosa que excepcionalmente aparece como efecto secundario a tratamientos antibiticos. FERMENTOS LACTICOS Restauran la flora bacteriana normal. Pueden tener cierto inters en alteraciones de la flora intestinal por antibiticos, pero existen dudas generalizadas acerca de la eficacia de este tipo de tratamientos.

TIPOS DE DIARREA Las diarreas se pueden clasificar en los siguientes tipos:

Osmtica: Resultante de la ingestin de sustancias poco absorbibles que retrasan la absorcin de lquidos. Secretora: Implica una inhibicin de la absorcin por parte de la mucosa o una estimulacin de la secrecin de fluidos y electrolitos. Posreseccin: Consecuencia de la pridida de mucosa intestinal funcional debido a una reseccin quirrgica. Exudativa: Debido a la prdida de mucosa intestinal, por existencia de alguna enfermedad (Crohn, colitis ulcerosa). Motriz: Aumento de la velocidad de trnsito intestinal, con la consiguiente reduccin de la exposicin del contenido luminal a la mucosa intestinal.

Algunos autores slo aceptan la existencia de slo dos tipos: osmtico y secretor. TRATAMIENTO DE LA DIARREA El primer tratamiento de la diarrea, y muchas veces el nico necesario, es evitar la deshidratacin. Para ello, deben reponerse las prdidas de agua y de electrolitos. La solucin siguiente, recomendada por la OMS, puede ser preparada en cualquier farmacia: 20 g de glucosa 3,5 g de cloruro sdico 1,5 g de cloruro potsico 2,5 g de bicarbonato sdico Disolver todo en un litro de agua. Se administrar la solucin frecuentemente, en cantidades pequeas. Una alternativa interesante en fase de estudio es sustituir la glucosa por polmeros procedentes de cereales (ej. sustituir en la frmula anterior la glucosa por 50/60 g de harina de arroz, hiriviendo la solucin durante 2-3 minutos antes de usar). Las frmulas basadas en polmeros proporcionan mayor aporte energtico que las basadas en glucosa y tienen menos riesgo de que se produzca una solucin hiperosmtica por no seguir correctamente las instrucciones de preparacin. Son apropiadas para mayores de 4 meses. DIARREA Y CNCER La diarrea es un problema comn en los pacientes con cncer, pudiendo provocar estados de desnutricin y deplecin de fluidos, protenas y electrolitos, todo lo cual puede conducir a disfunciones inmunolgicas importantes. Pero no slo la diarrea es capaz de empeorar la calidad de vida del paciente canceroso, sino que puede interferir tambin con el propio tratamiento anticanceroso.

Muchos medicamentos antineoplsicos inducen diarrea con elevada frecuencia. Esto es especialmente cierto con cisplatino, fluorouracilo e irinotecn, capaces de provocar diarrea intensa en un 20-65% de los pacientes. Estos procentajes pueden ser superiores aun en pacientes con alguna enfermedad inflamatoria intestinal (Crohn, colitis ulcerosa). Los mecanismos por los que los antineoplsicos provocan diarrea estn estrechamente relacionados con su propia actividad antiproliferativa. Debe tenerse en cuenta que la mucosa intestinal presenta un ciclo fisiolgico extremadamente corto, reemplazndose completamente en algunas localizaciones en menos de 24 h. Pero tambin la diarrea inducida por anticancerosos puede tener una etiologa infecciosa. De hecho, se han aislado especies de Clostridium difficile y Cryptosporidium en pacientes cancerosos con diarrea sometidos a quimioterapia antineoplsica y sin ningn tratamiento antimicrobiano. Por su parte, la radioterapia produce efectos gastrointestinales similares a los antineoplsicos. Otro tanto puede decirse del trasplante de mdula sea, debido generalmente al desarrollo de la reaccin injerto contra husped que aparece frecuentemente en los pacientes sometidos trasplante alognico de mdula. El objetivo global del tratamiento antidiarreico en los pacientes cancerosos es reducir la prdida de fluidos en las heces, mediante la inhibicin de la secrecin, el aumento de la absorcin y la reduccin de la motilidad intestinal. Sin embargo, cuando est presente una diarrea de origen infeccioso, la inhibicin de la motilidad intestinal puede afectar a la eliminacin de los microorganismos infecciosos. Los opiceos y el octretido son considerados como los agentes electivos en este tipo de pacientes. Para la mayora de las diarreas secretoras infecciosas, la loperamida oral (hasta 16 mg/da) constituye el primer tratamiento. En cuadros secretores que no respondan al tratamiento convencional y que no estn causados por obstruccin, infeccin u otras causas tratables por otros medios, el octretido por va subcutnea (100 g/8 h, aumentando la dosis hasta el control de los sntomas, con un mximo de 2400 g/da) constituye el tratamiento de eleccin. En cuadros de diarrea inducidos por radioterapia, las dosis de octretido requeridas suelen ser inferiores (se suele iniciar con 50 g/8 h).

Antiemtico
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Saltar a navegacin, bsqueda Normalmente referido a frmacos, aquellos que impiden el vmito (emesis) o la nusea. Tpicamente se usan para tratar cinetosis y los efectos secundarios de los analgsicos opioides, de los anestsicos generales y de la quimioterapia dirigida contra el cncer.

Tipos de antiemticos [editar]

Los antiemticos son divididos clsicamente en tres grupos:

Antagonistas dopaminrgicos anti D2, como la domperidona. Antagonistas no selectivos serotoninrgicos y anti D2, como la metoclopramida. Antagonistas selectivos del 5HT-3, compuesto por el grupo de los 'setrones', cuya cabeza de grupo es el ondansetron.

Algunos antiemticos [editar]

Los antiemticos incluyen:

Antagonistas del receptor 5-HT3 - Estos bloquean los receptores de la serotonina en el tracto del SNC y GI. Como tales, pueden ser usadas para tratar nuseas y vmitos post-operatorios y provocados por medicamentos. o Dolasetron o Granisetron o Ondansetron o Tropisetron o Palonosetron o penetrolotron Los antagonistas de la dopamina actan en el Sistema Nervioso Central y son usados para tratar la nusea y vmitos asociados a enfermedad neoplstica, enfermedad de radiacin, opioides, a las drogas citotxicas y anestsicos generales. o Domperidone o Droperidol, Haloperidol, Clorpromazina, Promethazine, Prochlorperazine. Algunos de estos medicamentos son limitados en su utilidad por sus efectos secundarios extrapiramidales y sedativos. o Metoclopramide tambin tiene efecto sobre el tracto GI como pro-cintico, y de esta manera es til en el reflujo gastrointestinal y en el tratamiento de los vmitos en el embarazo. o Alizapride Antihistamnicos (antagonistas del receptor de histamina H1), eficaces en muchas condiciones, incluyendo nuseas por vrtigo y por desplazamiento y nuseas matutinas en el embarazo. o Cyclizine o Diphenhydramine o Dimenhydrinate o Meclizine o Promethazine (Pentazine, Phenergan, Promacot) o Hydroxyzine Esteroides o La Dexametasona dada en dosis bajas al inicio de un anestsico general para ciruga es un antiemtico eficaz. El mecanismo especfico de la accin no se entiende completamente. Benzodiazepina o El Midazolam dado al inicio de la anestesia se ha demostrado en ensayos recientes para ser tan eficaz como el ondansetron, es un antagonista del

5HT3 en la prevencin de la nusea postoperatoria y el vmito. Otros estudios necesitan ser emprendidos.

El Cannabinoides es una terapia de segunda lnea, usada en pacientes con nusea y vmito citotxicos insensibles a otros agentes. La somnolencia y los vrtigos son frecuentes efectos secundarios. o Canabis o Marinol Otros
o o o o

Trimethobenzamide, se piensa trabaja en el CTZ Jengibre Emetrol tambin dice ser un antiemtico eficaz. Propofol suministrado por va intravenosa, ha sido usado en un las instalaciones de cuidado intensivo en el hospital como terapia del rescate para la emesis.

Introduccin
Se usan en el tratamiento de enfermedad ulcerosa. En el estmago existen clulas secretoras de moco que protege las paredes gstricas del cido tambin secretado en l. En la lcera antes de usar frmacos se recomienda un tratamiento diettico: eliminar alimentos picantes, comidas pesadas,... que favorecen secrecin de HCl. Los trastornos relacionados con las alteraciones en la motilidad intestinal representados por diversos sntomas como ser distensin postprandial o saciedad temprana, constipacin, nuseas, vmitos y dolor representan una de los motivos de consulta ms frecuentes en la prctica diaria. El conocimiento de los mecanismos fisiolgicos involucrados en la produccin de los movimientos peristlticos del tubo digestivo, asimismo como de la fisiopatologa de la aparicin del vmito, permitieron el desarrollo de drogas tiles en el tratamiento de los mismos.

Fisiologa del peristaltismo digestivo

Cuando se habla de peristalsis, se hace referencia a una serie de reflejos que se producen frente a la presencia de contenido en la luz intestinal (bolo) que conllevan a la progresin del mismo. El mecanismo de produccin del movimiento peristltico se inicia mediante el estmulo que produce el bolo sobre receptores en la mucosa digestiva representados por clulas enterocromafines que liberan serotonina. La serotonina liberada excita la neurona aferente primaria que se encuentra en los plexos mientricos, que luego se comunica con interneuronas ascendentes y descendentes motoras que regulan la va refleja responsable del movimiento peristltico, mediante la produccin de un estmulo contrctil del msculo liso circular del intestino en el extremo proximal al bolo (por liberacin de acetilcolina) y de un estmulo de relajacin del extremo distal al mismo. El principal neurotransmisor excitatorio de la neurona motora del plexo mientrico es la acetilcolina, mientras que el principal neurotransmisor inhibitorio sera el xido ntrico. A

su vez, existen diversas interneuronas que producen reflejos inhibitorios o excitatorios sobre la neurona motora mediante la accin de mltiples neurotransmisores, de los cules mencionaremos fundamentalmente la dopamina y la serotonina por ser los dos neurotransmisores con mayor estudio en el desarrollo de drogas proquinticas y antiemticas. La inyeccin de dopamina a nivel del plexo mientrico produce una supresin en la liberacin de acetilcolina por las neuronas motoras actuando a travs del receptor D2. Asimismo, la serotonina tiene un efecto dual sobre la neurona motora en relacin al receptor sobre el que acte. Su accin sobre receptores de tipo 5-HT3 produce un efecto similar a la dopamina con inhibicin de la liberacin de acetilcolina, mientras que el estmulo de receptores de tipo 5-HT4 favorece la liberacin de la misma con la produccin de un importante efecto proquintico.

Fisiopatologa de la produccin del vmito

El vmito es producido por una serie de cambios coordinados de la actividad gastrointestinal y de los movimientos respiratorios:

Un aumento de la salivacin precede al vmito. Una inspiracin fuerte y brusca aumenta la presin intraabdominal, que se incrementa an ms por la contraccin de los msculos de la prensa abdominal. Se cierra la epiglotis y se levanta el velo del paladar, con lo que se impide la aspiracin del vmito hacia el aparato respiratorio. El ploro se contrae con fuerza y se relajan el fundus gstrico, el cardias y el esfago.

Todo este conjunto de eventos determina que el contenido gstrico se vuelque a la boca y sea expelido. Todos estos procesos sincronizados se postula que se encuentran coordinados por un "centro del vmito", considerado actualmente como una entidad farmacolgica ms que como una entidad anatmica ya que no se ha podido determinar una ubicacin anatmica precisa aunque se sabe se encuentra a nivel del bulbo y tronco enceflico. Este centro coordinador recibe estmulos emticos directos por aferencias nerviosas transmitidas a travs del vago y el simptico. Dichos estmulos pueden originarse en el tracto gastrointestinal, la faringe, el sistema vestibular, el tracto urogenital, el corazn, el peritoneo, el tlamo, el hipotlamo y la corteza cerebral. Adems de los estmulos directos, existe otro mecanismo por el cul diversos mediadores pueden activar en forma indirecta el centro del vmito a travs de la estimulacin de la Zona Quimiorreceptora Gatillo (ZQG), ubicada en el rea postrema del bulbo raqudeo en el piso de cuarto ventrculo. Una caracterstica relevante de la ZQG radica en que a pesar de estar a nivel del sistema nervioso central carece de barrera hematoenceflica; este hecho sumado a que responde a estmulos principalmente qumicos presentes en la circulacin hace que sea considerada como el quimiorreceptor emtico del centro coordinador del vmito.

Diversas sustancias pueden generar emesis a partir del contacto con la ZQG, como frmacos (opiceos, digital, derivados del cornezuelo de centeno, agentes quimioterpicos, nicotina, salicilato, jarabe de ipecacuana, agonistas dopaminrgicos), la uremia, la hipoxia, la cetoacidosis diabtica, enterotoxinas, etc. Los estmulos generados por estas sustancias en la ZQG liberan mltiples neurotransmisores de los cuales, al igual que en el apartado anterior, mencionaremos slo dos que adquieren relevancia en el desarrollo de frmacos antiemticos. Dichos neurotransmisores presentan un efecto activador y son la dopamina, que actuara por medio del estmulo de receptores D2, y la serotonina actuando a travs de receptores 5HT3.

Antiulcerosos
Los frmacos antiulcerosos persiguen conseguir el alivio de los sntomas, la cicatrizacin de la lcera y prevenir las recidivas y las complicaciones. Clasificacin de los antiulcerosos:

1. Inhib. De la secresin gastrica

Accin y mecanismo: Los frmacos incluidos en este grupo son los llamados anticidos. stos tienen un accin neutralizante del cido clorhdrico por reaccin qumica en el estmago, con lo que reducen la cidez gstrica (pH por encima de 5) y pueden absorber pepsina y otros enzimas pancreticos, disminuyendo la agresividad qumica enzimtica sobre la mucosa digestiva, especialmenteen las zonas en las que sta se encuentra deteriorada.

ANTAGONISTAS DE LA HISTAMINA (ANTI H2) ANTAGONISTAS MUSCARNICOS (M1) INHIB. DE LA H+/K+ ATPasa 2. Anticidos: Son sustancias que inhiben el cido producido pero no impiden que se siga produciendo. Reducen inmediatamente la hiperacidz y evitan la irritacin de la mucosa gstrica y con ello favorecen la cicatrizacin de las lceras y evitan el dolor. Quimicamente son hidrxidos o sales. ANTICIDOS NO SISTMICOS: Son los mas recomendados ya que no se absorben y no alteran el eq cido-base.

SALES DE Mg: Mg(OH)2,MgO.

El Mg(OH)2 es un anticido potente, capz de elevar el pH a 9. El in Mg+2 aca osmticamente reteniendo agua (diarrea)

SALES DE Al: Al(OH)3

Es poco potente, forma fosfato de Al en el intestino provocando hipofosfatemia. El Al+3 es constipante.

SALES MIXTAS DE Al y Mg: ALMAGATO

Menos potente que las sales de Mg pero mas que las de Al. Se evita la diarrea y la constipacin. ANTICIDOS SITMICOS

NaHCO3, CaCO3 (ms potente) Tanto el Na como el HCO3- son absorbibles:

El Na+ produce hipernatriemia. El HCO3- produce alcalosis.

Efectos adversos:

Bicarbonato: alcaliniza la orina y provoca litiasis renal Desequilibrio de los sistemas amortiguadores de pH. CaCO3: Acidz rebote: el Ca+2 libera gastrina Hipercalcemia (litiasis renal)

Actualmente en desuso.

3. Protectores de la mucosa: Son frmacos que protegen la mucosa o aumentan sus defenzas. En general se utilizan para prevenir el dao de la mucosa por agentes lesivos como los aines o como adyuvantes en tratamientos de la lcera. SALES DE BISMUTO SUBSALICILATO DE BI, SUBCARBONATO, SUBNITRATO. Escaso poder anticido.

Mecanismo de accin: Forma quelatos con aa y glucoprot del nicho ulceroso. Forma una costra blanquesina en la superficie ulcerada a pH=5-3 (se redisuelve a pH<1) Efecto dbil como bactericida (H. pylori) Aumenta la sntesis de PGs y bicarbonato. Reacciones Adversas: Cambio de coloracin de heces y oscurecimiento de lengua. Dosis: 0,3-3 g/4 horas oral (CANINOS Y FELINOS)

SUCRALFATO: Sal de sacarosa, sulfato e Al(OH)3

Mecanismo de accin: A pH cido (3,5-4) forma una costra pegajosa de carga que se adhiere a los restos + de las prot de la lcera formando una barrera protectora. Reacciones Adversas: Estreimiento. Interacciones Medicamentosas: Se deben reajustar la dosis de Frmacos ya que interfiere en su absorcin: ciprofloxacino, norfloxacino, fenitona, propranolol, digoxina, teofilina, aminofilina, vitaminas liposolubles, tetraciclinas o warfarina. Es necesario que exista por lo menos un perodo de 2 horas entre las tomas de cada uno de ellos.

PROSTAGLANDINAS: MISOPROSTOL (PGE1)

Mecanismo de Accin: Estimulan la produccin de moco y bicarbonato en las cl epiteliales. Inhiben la secrecin de HCl en las cl parietales va el AMPc. Estimulan los procesos de diferenciacin y proliferacin celular tras una agresin. Usos: Son los inhibidores de la secrecin cida mas potentes. Profilaxis de la lcera gastro-duodenal provocada por AINEs Efectos Adversos: Dolor abdominal, amenaza de abortos.

Procineticos
Son frmacos capaces de mejorar el trnsito del bolo alimenticio a travs del tubo digestivo, aumentando la motilidad o mejorando la coordinacin motora. Objetivo Fundamental: Aliviar los sntomas digestivos supuestamente debidos a alteraciones de la actividad motora. CLASIFICACIN:

1. BENZAMIDAS: METOCLOPRAMIDA, CISAPRIDE, CINITAPRIDE.

Mecanismo de Accin: Metoclopramida Agonista 5-HT4 (presinptico): Favorece la liberacin de ACh en el plexo mioentrico. Antagonista D2: efectos sobre el SNC, poco relacionado con la actividad procintica. Antagonista 5-HT3: relacionada con sensaciones dolorosas, reflejos motores y vmito.

CISAPRIDE:

Mas potente que metoclopramida, no posee accin anti D2

Dosis: 0.2 - 0.4 mg. / Kg. / 8 - 12 hrs. Presentaciones: Comprimido 10 mg. Suspensin (jbe.) 5 mg en 5 ml. Gotas 10mg. en 1 ml. (20 gotas = 1 ml)

CINITAPRIDE:

Idem a cisapride, sin efecto 5-HT3 (carece de accin antihemtica)

2. DOMPERIDONA

Mecanismo de accin: Antagonista D2: efecto procintico moderado e inconstante pero demostrable. Carece de accin 5-HT4 . No administrar por va IV porque ocasiona graves disritmias y convulsiones Reacciones Adversas: Escasas: mareos, sequedad de boca, diarreas. Dosis: 0.2 - 0.4 mg. / Kg. / 12 hrs. Contraindicaciones: no usar en hembras preadas, no usar en rupturas gastrointestinales, no usar en casos de obstruccin mecnica. Presentaciones: Ampollas 2 mg. en 2 ml. Comprimidos 10 mg. Frasco gotero 1% (10 mg. / 1 ml) Suspensin (jbe.) 5 mg en 5 ml.

Antiemticos
RECEPTORES IMPLICADOS EN EL VMITO D2: los agonistas producen vmitos y los antagonistas son antihemticos. 5-HT3: producen vmito por estimulacin de R de la mucosa GI y de la ZQG.

Opioides: producen nauseas y vmitos por estimulacin de la ZQG ya que tienen:

Accin proemtica: se crea tolerancia rpidamente. Accin antihemtica: cuando se suprime la anterior.

CLASIFICACIN:

ANTAGONISTAS D2 BENZAMIDAS: METOCLOPRAMIDA BUTIROFENONAS: DOMPERIDONA DROPERIDOL, HALOPERIDOL FENOTIAZINAS: CLORPROMAZINA ANTAGONISTAS 5-HT3 ONDANSETRN OTROS GLUCOCORTICOIDES BENZODIAZEPINAS CANNABINOIDES SINTTICOS

Metoclopramida
Mecanismo de Accin: Accin antagonista D2 y 5-HT3: efecto antiemtico. Dosis: oral: 0.2-0.4 mg/kg 6-12 hs. SC: 1-2 mg/kg/dia Presentaciones: Frasco ampolla 2 mg. en 2 ml. Gotas 2 mg. en 2 ml (20 gotas = 1 ml) Comprimidos 10 mg.

Clorpromazina
Mecanismo de Accin: ANTAGONISTA D2

Dosis (caninos y felinos) 3,3 mg/kg oral 1-4 veces al da 1,1-6,6 mg/kg IM 1-4 veces al da 0,55-4,4 mg EV 1-4 veces al da

Ondansetrn
Mecanismo de Accin: ANTAGONISTA 5-HT3 Dosis: 0.1-0.2 mg/kg. Solo til cuando no hay respuesta a metoclopramida (menor precio)

Emetizantes
Son frmacos cuya accin fundamental es provocar el vmito y cuya utilizacin principal es la expulsin de sustancias txicas ingeridas de manera casual o voluntaria. CLASIFICACIN:

EMETIZANTES DE ACCIN CENTRAL APOMORFINA JARABE DE IPECACUANA EMETIZANTES DE ACCIN PERIFRICA SOLUCIONES SALINAS, AGUA TIBIA, AGUA OXIGENADA JARABE DE IPECACUANA

EMETIZANTES DE ACCIN PERIFRICA: Agua caliente mediante tubo estomacal: induce vmito y diluye toxinas. NaCl s.s. colocacin de cristales en faringe: provoca emesis en perros. H2O2 (3%): emesis en gatos y perros. Jarabe de Ipecacuana: accin irritante local en la mucosa GI y estimulante en la ZQG EMETIZANTES DE ACCIN CENTRAL:

APOMORFINA: Estimula los R D2 de la ZQG

Rapidamente se produce tolerancia. Dosis sucesivas no responden y pueden provocar depresin del SNC (centro respiratorio), antagonizables por NALOXONA. Dosis: 0,08 mg/kg Una vez EV,IM JARABE DE IPECACUANA: Contiene los alcaloides EMETINA y CEFAELINA que actan en la ZQG. Cardiotxico a dosis elevadas.

Laxantes
Son frmacos usados en el estreimiento o constipacin intestinal (perturbacin en la motilidad y equilibrio electroltico, con retardo de la progresin y evacuacin de las heces) CLASIFICACIN DE LOS LAXANTES:

FORMADORES DE MASA CELULOSA, METILCELULOSA PSYLLIUM LUBRICANTES O SUAVIZANTES DOCUSATO SDICO GLICERINA OSMTICOS SALES DE Mg y Na DERIVADOS DE AZCARES ESTIMULANTES POR CONTACTO ANTRAQUINONAS DERIV. DE DIFENILMETANO ACEITE DE RICINO

FORMADORES DE MASA

CELULOSA, PSYLLIUM

Mecanismo de accin: Son sust hidrfilas que absorben agua y aumentan de volumen, estimulando el peristaltismo Administracin: Por va oral, actan a las 12-24 hs. Contraindicaciones: Obstruccin intestinal

SUAVIZANTES Y LUBRICANTES

DOCUSATO DE Na

Mecanismo de accin: Tensioactivo aninico que humedece y emulsiona las heces.

GLICERINA

Mecanismo de accin: Lubrica y ablanda la masa fecal. LAXANTES OSMTICOS: Mecanismo de accin: No se absorben y atraen y retienen grandes cantidades de agua en el intestino, estimulando la peristalsis. Sales de Mg Y Na: FOSFATO, CARBONATO, CITRATO, SULFATO Derivados de azcares: LACTULOSA, SORBITOL, LACTITIOL. No se absorben y son metabolizados por las bacterias, originando ac grasos de cadena corta que actan como agentes osmticos.

ESTIMULANTES POR CONTACTO:

Antraquinonas: RUIBARBO, SEN, CSCARA SAGRADA. Deriv. de Difenilmetano: BISACODILO, PICOSULFATO, FENOLFTALENA Aceite de ricino:

Mecanismo de accin: Irritacin de la mucosa: altera la motilidad intestinal. Inhiben la absorcin de agua y electrolitos en la luz intestinal, favoreciendo la peristalsis. Usos: Son los mas activos, suelen producir clicos fuertes. Se usan cuando se necesita una evacuacin intestinal rpida.

Antidiarreicos
Son frmacos utilizados con el fin de reducir el nmero de deposiciones en casos de diarrea. CLASIFICACIN:

MODIFICADORES DEL TRANSPORTE DE ELECTROLITOS OPIODES SUBSALICILATO DE Bi INHIBIDORES DE LA MOTILIDAD

ANTICOLINRGICOS: BUTIL Br- DE ESCOPOLAMINA OPIOIDES: LOPERAMIDA, DIFENOXILATO AGENTES ADSORBENTES CARBN ACTIVADO YESO PECTINA CAOLN RESINAS DE INTERCAMBIO INICO ANTIINFECCIOSOS

Modificadores del transporte de electrolitos Mecanismo de accin:

Opioides: aumentan la absorcin e inhiben la secrecin de agua al intestino, adems enlentecen la propulsin (aumenta el tpo de contacto en el intestino y hay mas absorcin) Subsalicilato de Bi: leve accin bactericida del Bi y accin antiinflamatoria del subsalicilato

Inhibidores de la motilidad

Opioides: De las terminaciones nerviosas de los plexos mientricos: enlentecimiento de la motilidad intestinal por inhibicin de las fibras musculares longitudinales. Loperamida no atraviesa prcticamente la BHE por lo que carece de los efectos centrales de los opiceos. Difenoxilato en altas dosis atraviesa a la BHE y ocasiona efectos centrales (euforia, dependencia fsica)

Agentes adsorbentes Tienen capacidad de absorber sustancias txicas e impedir que acten en la mucosa intestinal

Bibliografa
www.ucasal.net/.../farmacologia_del_aparato_digestivo.ppt http://pocholinn.blogdiario.com/img/diapos.pps http://grupos.emagister.com/documento/farmacologia_del_aparato_digestivo/1379167955