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ESOMEPRAZOL

Aes teraputicas. Antiulceroso. Propriedades. O esomeprazol corresponde ao ismero S do omeprazol e, assim como este ltimo, reduz a hipersecreo cida gstrica. Assim como outros agentes similares (pantoprazol, lanzoprazol, rabeprazol), o esomeprazol atua inibindo de modo especfico a bomba de prtons das clulas parietais do estmago, independentemente do estmulo secretor. Ambos os ismeros pticos S e R do omeprazol so ativos. O esomeprazol concentra-se e transformado em sua forma ativa no ambiente cido dos canalculos secretores onde inibe, de modo seletivo, a enzima H+/K+-ATPase, inibindo tanto a secreo basal como a estimulada. O esomeprazol lbil em meio cido, sendo administrado por via oral na forma de grnulos com revestimento entrico.A converso in vivo para o ismero R desprezvel. A absoro do esomeprazol rpida, e o pico do nvel plasmtico ocorre aproximadamente 1 a 2 horas aps a administrao da dose. A biodisponibilidade absoluta cerca de 64% aps dose nica de 40mg, e aumenta at 89% aps administraes sucessivas, uma vez ao dia. O volume aparente de distribuio no estado basal e em indivduos sadios de aproximadamente 0,22l/kg de peso corporal. O esomeprazol liga-se em cerca de 97% a protenas plasmticas. A ingesto de alimentos retarda e diminui a absoro do esomeprazol, embora este fato no tenha influncia significativa sobre o efeito do esomeprazol sobre a acidez intragstrica.Metabolismo e eliminao: o esomeprazol totalmente metabolizado pelo sistema citocromo P450 (CYP). A maior parte do seu metabolismo depende do polimorfo CYP2C19, responsvel pela formao dos metablitos hidroxilados e desmetilados do esomeprazol, a frao restante depende de outro isomorfo especfico, o CYP3A4, responsvel pela formao de esomeprazol-sulfona, que o principal metablito plasmtico. Os principais metablitos do esomeprazol no tm efeito sobre a secreo cida do estmago. Praticamente 80% de uma dose oral de esomeprazol eliminada na forma de metablitos pela urina, e o restante pelas fezes. Menos de 1% do frmaco intacto encontrado na urina. Indicaes. O esomeprazol est indicado para doena de refluxo gastroesofgico. Tratamento da esofagite erosiva por refluxo. Tratamento crnico de pacientes com esofagite curada, para a preveno de recidivas. Tratamento sintomtico da doena de refluxo gastroesofgico. Em combinao com protocolos de terapia antibacteriana apropriados para a erradicao do Helicobacter pylori e tratamento da lcera duodenal associada ao Helicobacter pylori. Preveno de recadas de lcera pptica em pacientes com lcera associada ao Helicobacter pylori. Posologia. Os comprimidos devem ser ingeridos inteiros com lquido, sem mastigar ou triturar. Doena de refluxo gastroesofgico: tratamento da esofagite erosiva de refluxo: 40mg

uma vez ao dia, durante 4 semanas. Para os pacientes cuja esofagite no tenha sido curada ou que apresentem sintomas persistentes, recomenda-se tratamento durante 4 semanas adicionais. Tratamento crnico de pacientes com esofagite curada para a preveno de recidivas: 20mg uma vez ao dia. Tratamento sintomtico da doena de refluxo gastroesofgico: 20mg uma vez ao dia, em pacientes sem esofagite. Caso no se consiga controlar os sintomas aps quatro semanas, o paciente deve ser investigado mais detidamente. Aps resoluo dos sintomas, pode-se conseguir controlar os sintomas subseqentes utilizando um esquema a demanda de 20mg uma vez ao dia, quando necessrio.Em combinao com esquemas de terapia antibacteriana apropriados para: erradicao do Helicobacter pylori; cura da lcera associada com o Helicobacter pylori; preveno da recidiva de lcera pptica em pacientes com lcera associada ao Helicobacter pylori: 20mg de esomeprazol juntamente com 1g de amoxicilina e 500mg de claritromicina, todos estes duas vezes ao dia, durante 7 dias. Crianas: em razo da inexistncia de informao disponvel, o esomeprazol no deve ser usado em crianas. Insuficincia renal: no necessrio reajustar a dose em pacientes com insuficincia renal. Devido a limitada experincia em pacientes com insuficincia renal severa, tais pacientes devem ser tratados com precauo.Insuficincia heptica: no necessrio reajustar a dose em pacientes com insuficincia heptica leve a moderada. Para pacientes com insuficincia heptica severa, no se deve exceder uma dose mxima de esomeprazol de 20mg. Idosos: no h necessidade de reajuste de doses. Superdosagem. At o momento, no h experincia relacionada com superdose. Os dados so limitados, porm doses nicas de 80mg de esomeprazol no provocaram conseqncias relevantes. No se conhece um antdoto especfico. O esomeprazol liga-se em grande parte a protenas plasmticas e, portanto, no facilmente dialisvel. Como qualquer caso de superdose, o tratamento dever ser sintomtico, devendo instituir-se medidas gerais de suporte. Reaes adversas. Em estudos clnicos com esomeprazol observaram-se as seguintes reaes adversas. Em nenhum caso encontrou-se relao com a dose. Comuns (freqncia > 1:100, < 1:10): cefalia, dores abdominais, diarria, flatulncias, nuseas/vmitos e constipao. Pouco comuns (frequncia > 1:1.000, < 1:100): dermatite, prurido, urticria, vertigens, secura bucal. As seguintes reaes adversas ao frmaco foram observadas com o racemato (omeprazol) e podem ocorrer com esomeprazol. Sistema Nervoso Central e Perifrico: parestesias, sonolncia, insnia, vertigens, confuso mental reversvel, agitao, agresso, depresso e alucinaes predominantemente em pacientes gravemente doentes. Endcrina: ginecomastia. Gastrintestinais: estomatites e candidases gastrintestinais. Hematolgicas: leucopenia, trombocitopenia, agranulocitose e pancitopenia. Hepticas: aumento das enzimas hepticas, encefalopatias em pacientes com doena heptica severa preexistente,hepatite com ou sem ictercia, insuficincia heptica. Musculoesquelticas: artralgias, fraqueza muscular e mialgias. Pele: rash cutneo, fotossensibilidade, eritema multiforme, sndrome de Stevens-Johnson, necrlise epidrmica txica, alopcia. Outros: mal-estar. Reaes de hipersensibilidade, p. ex. angioedema, febre, broncospasmo, nefrite intersticial e choque anafiltico. Aumento da sudorao, edema perifrico, viso turva, alteraes no paladar e hiponatremia.

Precaues. Em presena de qualquer sintoma alarmante (por exemplo significativa perda involuntria de peso, vmitos recorrentes, disfagia, hematmese ou melena) e quando a existncia de lcera gstrica suspeita ou conhecida, deve-se excluir a possibilidade de malignidade, pois o tratamento com o esomeprazol pode aliviar os sintomas e retardar o diagnstico. Os pacientes com tratamento a longo prazo (particularmente aqueles em tratamento por mais de um ano) devem ser supervisionados com regularidade. Os pacientes com tratamento a demanda devem ser instrudos a que contactem seu mdico se houver alterao das caractersticas dos sintomas. Na prescrio do esomeprazol para terapia a demanda, devem-se levar em conta as implicaes da interao com outros medicamentos em funo das flutuaes das concentraes plasmticas do esomeprazol.Ao prescrever esomeprazol para a erradicao do Helicobacter pylori, deve-se considerar a possibilidade de interao entre os componentes da terapia trplice. A claritromicina um potente inibidor da CYP3A4 e, portanto, devem levar-se em conta as contra-indicaes e as interaes da claritromicina quando a terapia trplice for empregada em pacientes que estejam utilizando outros frmacos metabolizados via CYP3A4 como a cisaprida. Pacientes portadores de problemas hereditrios raros de intolerncia frutose, m-absoro de glicose-galactose ou insuficincia de sacaroseisomaltase no devem tomar este medicamento. Interaes. Efeitos do esomeprazol sobre a farmacocintica de outros frmacos: a diminuio da acidez intragstrica durante o tratamento com esomeprazol pode acarretar aumento ou diminuio da absoro de frmacos caso o mecanismo de absoro destes seja influenciado pela acidez gstrica. Assim como ocorre com o uso de outros inibidores da secreo cida ou anticidos, pode haver diminuio da absoro de cetoconazol e itraconazol durante o tratamento com o esomeprazol. Este frmaco inibe a CYP2C19, sua principal enzima metabolizadora. Portanto, quando o esomeprazol usado em combinao com frmacos metabolizados pela CYP2C19, como diazepam, citalopram, imipramina, clomipramina, fenitona, etc, as concentraes plasmticas destes frmacos podem aumentar e poderia ser necessria uma reduo das doses. Isto deve ser levado em conta especialmente ao prescrever esomeprazol como terapia a demanda.A administrao concomitante de 30mg de esomeprazol provocou diminuio de cerca de 45% na depurao do diazepam, que substrato da CYP2C19. A administrao simultnea de 40mg de esomeprazol provocou aumento de aproximadamente 13% nos nveis plasmticos de fenitona em pacientes epilpticos. Recomenda-se monitorar as concentraes plasmticas de fenitona por ocasio do incio ou do trmino de um tratamento com esomeprazol. Em voluntrios sadios, a administrao simultnea de 40mg de esomeprazol provocou aumento em cerca de 32% da rea sob a curva de concentrao plasmtica versus tempo (area under curve, AUC) e prolongamento da meia-vida de eliminao (t) em cerca de 31% porm no um aumento significativo dos nveis plasmticos-pico da cisaprida.O intervalo QTc, que se apresenta discretamente prolongado aps a administrao da cisaprida isoladamente, no se prolongou mais quando este frmaco foi administrado em combinao com o esomeprazol. Este ltimo demonstrou no exercer efeitos clinicamente relevantes sobre as farmacocinticas da amoxicilina, quinidina ou varfarina. Efeitos de outros frmacos sobre a farmacocintica do esomeprazol: este composto metabolizado pela CYP2C19 e CYP3A4. A administrao simultnea de esomeprazol com um inibidor da CYP3A4, p. ex.

claritromicina (500mg duas vezes ao dia), produz duplicao da AUC. No necessrio reajustar as doses do esomeprazol. Contra-indicaes. Hipersensibilidade conhecida ao esomeprazol, benzimidazis substitudos, ou a qualquer outro componente da formulao.