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Introduction la pharmacologie

Pharmacologie : (du grec : pharmakom= mdicaments et de logos= discours) : tude des mdicaments et d'une manire plus gnrale, des diverses substances capables d'agir sur l'organisme.

Division de la pharmacologie :

La pharmacodynamie : Elle tudie les effets des mdicaments sur l'organisme, qu'ils soient bnfiques ou indsirables. Schmatiquement, la pharmacodynamie est l'tude de l'action du mdicament sur l'organisme. La pharmacocintique : elle tudie le sort des mdicaments dans l'organisme, leur absorption, distribution, transformation (mtabolisation) et limination. Schmatiquement, la pharmacocintique et l'tude de l'action (les effets) de l'organisme sur le mdicament.

Elle comprend quatre phases : 1. 2. 3. 4. absorption distribution mtabolisation excrtion

Nb : mtabolisation et excrtion = limination.

Absorption/rsorption : Absorption : Ensemble des mcanismes permettant aux substances de pntrer matriellement dans l'organisme alors quelles taient l'extrieur. Rsorption : Correspond au processus par lesquels le principe actif d'un mdicament passe de son site d'administration de la circulation gnrale (concerne les voies d'administration). Rsorption intestinale : passage d'une substance travers les cellules de l'pithlium intestinal Les deux termes sont trs proches. 1

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UE 2.11.S1 Mtabolisation = bio transformation : processus par lequel une modification de la structure chimique d'un mdicament est effectue par les systmes enzymatique.

Le foie en raison de sa vascularisation et de sa richesse en enzyme joue un rle primordial dans les fonctions numres ci-dessus mais aussi intestins, poumons, sang, rein. Les mdicaments sont bio-transforms par l'organisme. Plus les composs seront hydrosolubles plus facilement il sera limin par l'organisme. Excrtion : Processus d'limination du mdicament hors de l'organisme par les voies biliaires et urinaires (sous forme de mtabolites). -Aspect qualitatif : la voix d'excrtion (bile et rein. -Aspect quantitatif : dbit excrtion. limination : tape de la pharmacocintique qui correspond au processus de bio transformation (mtabolisation) du mdicament et d'excrtion du mdicament de l'organisme.

La thrapeutique : (du grec que thrapo = je soigne) : partie de la mdecine qui s'occupe des moyens propres gurir ou soulager les malades. Elle tudie l'ensemble des moyens mdicamenteux et non mdicamenteux utiliss pour traiter les maladies. Une diffrence au dpart pour un mme but.

Qu'est-ce qu'un mdicament ? -Pour une pharmacie : c'est une forme pharmaceutique (galnique) contenant un ou plusieurs principes actifs accompagns d'excipient ou d'adjuvant destin obtenir une forme administrable. -Pour un mdecin : c'est un des outils thrapeutiques mis sa disposition. Le mdicament est dfini par le code de sant publique (article 511-1) :

On entend par mdicament toute substance ou composition prsente comme possdant des proprits curatives ou prventives l'gard des maladies humaines ou animales, ainsi que toute substance ou composition pouvant tre utilise chez l'homme ou chez l'animal ou pouvant leur tre administre, en vue d'tablir un diagnostic mdical ou de restaurer, corriger ou modifier leurs fonctions physiologiques en exerant une action pharmacologique, immunologique ou mtabolique. Sont notamment considrs comme des mdicaments les produits dittiques qui renferment dans leur composition des substances chimiques ou biologiques ne constituant pas elles-mmes des aliments, mais dont la prsence confre ces produits, soit des proprits 2

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UE 2.11.S1 spciales recherches en thrapeutique dittique, soit des proprits de repas d'preuve .

Il existe plusieurs origines de mdicaments : -Vgtal -Animal -Minral -Synthtique -Biogntique, c'est--dire, fabriqu par des cellules vivantes (suivi, hormone de croissance). Les protines, molcules du vivant sont de plus en plus utilises comme un mdicament (albumine). Allopathie : Thrapeutique mdicamenteuse traditionnelle. Homopathie : Emploi des prparations mdicales utilises des doses infinitsimales. Diffrents types de mdicaments : L'tude de la prparation des mdicaments est une discipline qui s'appelle la galnique. La galnique : (de Galien, mdecin de l'Antiquit) ou reformuler les mdicaments, va permet de prsenter la substance active des doses diffrentes et sous diffrentes formes adaptes au traitement des patients. On distingue : Les spcialits pharmaceutiques : Ce sont des mdicaments prpars par l'industrie pharmaceutique, avec un nom commercial (nom de fantaisie) fix librement par le laboratoire. Il en existe environ 9000 en France. Chaque spcialit fait l'objet d'un enregistrement auprs des autorits de sant. Exemple : Doliprane Les mdicaments magistraux : Forme de prescriptions qui sont prpares par le pharmacien ou le prparateur en pharmacie hospitalire partir d'une formule rdige par un mdecin recle malade. Les mdicaments officinaux : sont aussi prpars par un pharmacien partir d'une formule inscrite la pharmacope franaise. Le gne mdicament : La thrapie gnique ou transfert de gnes est le traitement d'une maladie gntique par l'introduction dans l'organisme 3

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UE 2.11.S1 de la version normale d'un gne dfectueux responsable de la maladie. Il est utilis dans le traitement des maladies gntiques mais aussi de maladies acquises comme certains cancers. Galnique : aspect sous lequel se prsente le mdicament.

Sous une mme marque il existe diffrentes formes pharmaceutiques et diffrents conditionnements : 1) 2) 3) 4) 5) 6) 7) 8) Comprim. Glule, comprim, capsule molle. Suppositoire, ovules. Ampoule. Goutte (orale, oculaire, nasal). Collutoire. Pommade gels et crme. Dispositif transdermique.

On peut ainsi casser les formes galniques selon la voix d'administration au patient pour laquelle elles ont t conues. Les facteurs et la cintique de la libration du ou des principes actifs partir de la forme galnique solides ou complexes. En jouant sur ces diffrents facteurs, on peut obtenir des librations rapides ou retardes (forme retard ou LP) influent sur la dure d'action du mdicament. Dans tous les cas, les principes actifs une fois libre, devront se dissoudre dans les liquides biologiques avant d'tre rsorb. Substance active et excipient : Le mdicament est compos de deux sortes de substances. 1) D'une ou plusieurs substances actives (anciennement principe actif) La dose : La quantit de produits actifs ayant un effet pharmacologique dmontr et un intrt thrapeutique galement dmontr cliniquement. Toute substance pharmacologiquement active ne constitue pas ncessairement la base d'une thrapie mdicamenteuse : exemple sulfate de baryum. 2) D'un ou plusieurs excipients qui sont des substances auxiliaires inertes servant la formulation de la forme galnique. Les excipients permettent de prsenter la substance active sous forme galnique dtermine, c'est--dire la plus adapte pour la voie d'administration souhait sont indispensables pour assurer la

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UE 2.11.S1 conservation du mdicament, le rendre utilisable par le malade et permettre son identification. Exemple d'excipient : H20 et saccharose sont les deux excipients constituant le sirop simple, l'amidon et la cellulose pour les formes sches (il pse modifie la dsintgration ou le dbitage de celle-ci). Les excipients sont dans leur grande majorit des substances inertes et inactives, mais certains excipients sont connus pour tre l'origine d'effets secondaires. On parle alors d'excipients effet notoire. Exemple : Lactose

Le prescripteur ou le pharmacien devra alors en tenir compte lors de la prescription et de la dispensation du mdicament. Ceci est trs important. Lors de la substitution d'un produit princeps (spcialit originale) par une forme gnrique. Un patient peut ne pas tolrer les produits gnriques de substitution. Biodisponibilit : Possibilit le principe actif dun mdicament d'tre rsorb en quantit suffisante et assez rapidement pour tre efficace, ainsi la biodisponibilit maximum est obtenue auprs de l'administration par intra veineuse (I.V) ou lors de l'utilisation de certaines voix (sublinguale ou intra rectal). Ce n'est pas parce que l'on absorbe des doses quivalentes d'un d'une mme substance active sous des formes diffrentes que l'effet pharmacologique recherch sera quivalent. On parle alors de disponibilit de la substance active ou encore de biodisponibilit . Deux forme offrant la mme biodisponibilit seront dites bio quivalentes. Action du mdicament : Un mdicament en fonction de sa structure, interagit avec une cible de notre propre organisme ou celle d'un germe et provoque les effets lis la modification du fonctionnement de cette cible. Action substitutive : Consiste apporter l'organisme l'lment nutritif ou physiologique et dficient. Exemple : vitamine C. Action de reproduction directe ou indirecte des effets d'une substance naturelle : Le mdicament stimule une fonction cellulaire ou encore la transmission d'un influx nerveux au systme nerveux central ou autonome Exemple : sympathomimtique parasympathomimtique Action par antagonisme direct ou indirect des effets des substances naturelles : Le mdicament exerce un blocage 5 ou

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UE 2.11.S1 partiel ou complet d'une fonction cellulaire en se fixant sur des rcepteurs spcifiques Exemple : Sympatholytique Action mcanique : Huile de paraffine favorisant le transit digestif. Action sur certain processus mtabolique : action sur la permabilit cellulaire ou la ractivit de certaines cellules leur existence physiologique ou pathologique Exemple : mdicament anticalcique (modifiant la permabilit des ions calcium.

Les substances actives, porteuse de l'activit pharmacologique, sont dsignes par une appellation abrge en un mot officialis par lOMS : la dnomination commune internationale ou DCI. La DCI est de plus en plus employ avec l'mergence des produits devenus gnriques. Dnomination :

Dnomination scientifique du produit actif : Exemple : hydroxy-4, actanilide. Dnonciation commune internationale (DCI) du produit actif : Nom simple propos par l'OMS, publi au journal officiel est utilis dans tous les pays. Exemple : Paractamol Dnomination de spcialit : Nom commerciale d'une forme pharmacocintique particulire, marque. Exemple : Dafalgan, efferalgan. Gnriques : nom de la DCI suivie du nom de laboratoire.

Les voies d'administration : Voie gnral : 1) Parentrale : (ne passe pas dans le tube digestif) -intramusculaire, sous-cutan, intraveineuse 6

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UE 2.11.S1 Entral, digestive. Pulmonaire. Nasal. Cutan/transcutane. Vaginal.

Voie locale : 1) 2) 3) 4) 5) Pulmonaire. Nasal. Cutan. Transcutane. Vaginal.

Il convient bien videmment de faire attention aux mises en garde et aux interactions portes sur chaque notice de mdicaments.