FARMACOS PARASIMAPTICOMIMETICOS PD MECANISMO DE ACCION

FARMACO CINETICA

PK

NOMBRE

Efecto

Aplicaci n clnica

POSOLOGIA O DOSIFIACION

RAM

Esteres de colina de accin directa

Betanecol

Agonista muscarinico, efecto insignificante en los receptores nicotnicos

Vas oral y parente ral

Activa receptores M1,M2,M3, en los tejidos perifricos contraccin del musculo liso y cambia la frecuencia cardiaca
Disminucin de la frecuencia cardaca de la velocidad de conduccin del nodo sinoauricular y auriculoventricular Disminucin en la fuerza de contraccin cardaca Contraccin del tracto digestivo

Ileo posoperat orio y retencin urinaria

Via oral: comprimido 5,10,25,50mg Parenteral: 5mgml para inyeccin subcutanea

Efectos parasim pticos excesivos. En particular en bronco espasmos y asmticos

Acetil colina

Solucin oftlmica

Solucin oftlmica. Al 1 % va intraocular

Efectos parasim pticos excesivos. En particular en bronco espasmos y asmticos

Carbacol

Estimula tanto a los receptores muscarnicos como a los nicotnicos. contraccin del musculo liso del ojo provocando contraccin de la pupila Disminuye la presin intraocula r en pacientes con glaucoma
Solucin oftlmico:

Agonista Muscarinico y nicotnico no selectivo

Solucin oftlmica

De 0.75, 1.5,2.25 y 3% Va oftlmica (intraocular; Miostat, Carbastat) solucin de 0.01%

Efectos parasim pticos excesivos. En particular en bronco espasmos y asmticos.

Alcaloides muscarinicos o sintticos de accin directa Pilocarpina

Semejante al betanecol, Agoniata parcial

Via oftlmic a Dispositi vo oftalmic o Via oral

Semejantes al betanecol

Glaucoma Sndrome de Sjoren

Via oftlmica: Soluciones 0.5,1,2,3,4,5, 6,7,8,10; gel de 4 % Dispositivo oftlmico de liberacio

Efectos parasim pticos excesivos. En particular en bronco espasmos y asmticos

Cevimelina

Agonista colinrgico, con selectividad por M3, similar ala pilocarpina

Via oral

Ejerce una serie de efectos farmacolgicos cuando se fija los receptores cardacos, gastrointestinales y de otros tejidos: bradicardia, vasodilatacin, aumento de la motilidad intestinal, aumento de la secrecin lacrimal y salivar, miosis y acomodacin, aumento de las secreciones bronquiales y contraccin de los tractos urinario y biliar

Trata los sntomas de sequedad en la boca en pacientes con el sndrome de Sjogren

sostenida, de 20 y 40 g, por hora en una semana Via oral: Comprimida de 0.5 y 1 mg Via oral: Capsula de 30 mg

contraindicada en todas aquellas condiciones en las que la miosis es poco deseable (p. ejem. en la iritis aguda o en glaucoma de ngulo estrecho). Aumenta la resistencia de las vas areas, el tono del msculo bronquial y la viscosidad de las secreciones bronquiales, contraindicada en el asma no controlado. Alteracion la conduccin cardaca y/o la frecuencia cardaca.

Agonistas nicogniticos de accin directa Nicotina

Agonista de los receptores NN y NM

Chicles masticab les y parches

Activa las neuronas posganglionares de tipo autnomo y laplacac terminal neuromuscular en musculo estriado, se difunde en SNC y activa los receptores NN

Vereniclina

Agonista parcial selectivo a nivel de de los receptores nicotnicos 4 2

Via oral

Similar a los efectos de la nicotina

Se aplica para la interrupci n del tabaquism o Empleo no medico: En el tabaquism o y en insecticida s Tratamien to contra el tabaquism o

1 parche por 16 a 24 horas por 2 semanas Chicles de 2 a 4 gramos cad 1 o 2 horas

Mayor actividad del tubo digestivo, nauseas,vomito, diarreaa aguada, incremento en la presin arterial, factor de riesgo cardiovascular

Via oral. Comprimidos de 0.5 y 1 mg

Puede provocar varios sntomas secundarios como:

Nauseas,Cefalaea,vomito s,Flatulencais,Insomnio, Sueos anormales, trastornos mentales, ideas suicidas y Disgeusia (alteracin en el sentido del gusto).

Inhibidores de colinesterasa de accin corta Edrofonio

El alcohol se liga de forma breve al sitio activo de la acetilcolinester asa e impide el acceso de acetilcolina

Via parente ral (No penetra en el SNC)

Amplifica todas las acciones de ACH Intensifica la actividad parasimptica y la transmicion neuromuscular somatica

DIagnostic oy tratamien to inmediato de la miastenia grave

Via parenteral: 10mgml para inyeccin IM o IV

Exceso de accin parasimptico mimetica

Inhibidores colinesterasicos de accin intermedaria Neostigmina

Forma enlaces covalentes con AChE , pero es hidrolizda y liberada

Va oral y parente ral (No se difunde al SNC)

Piridostigmina

Inhibe la enzima acetilcolinester asa en el espacio intersinptico por inhibicin competitiva. Ello trae como resultado un retraso en la hidrlisis del neurotransmis or acetilcolina. Es semejante ala nesostigmina, pero se trata e un alcaloide natural amnico terciario, penetra el SNC

Va oral y Va parente ral

Amplifica todas las acciones de ACH Intensifica la actividad parasimptica y la transmicion neuromuscular somatica ,pero dura mas que el efecto del Edrofonio Amplifica todas las acciones de ACH Intensifica la actividad parasimptica y la transmicion neuromuscular somatica , dura (4 a 6 horas )mas que el efecto de l a Nestigmina

Miastenia grave Ileo posoperat iv y neurogen oy retencin urinaraia

VIa oral. Comprimida de 15 mg Via parenteral: Solucion de 0,2 0,5 1 y 2.5mgml Va oral. Comprimidos de 30 y 60 mg, comprimidas de liberacin sostenida de 180 mg, jarabe de 12 12mgml VIa parenteral: 5mgml por inyeccin IM o IV lenta Via oftlmica: Pomada al o.25% soulucion al 0.25% y 0.5% Via parenteral: 1mg por inyeccin IM o IV lenta

Similar a las del edrofonio

Similares alas del Neostigmina

Tratamiento de la hipotensin ortosttica y la MIastenia

Fisostigmina

Via
oftlmica

VIa parente ral

Amplifica todas las acciones de ACH Intensifica la actividad parasimptica y la transmicion neuromuscular somatica

Tratamien to de glaucoma (colirio)

Diferentes efecto al SNC como :

Digestivos. Nauseas,

vmitos, diarrea.
Respiratorios.

Broncoespasmo.
Cardiovasculares.

Bradicardia, bloqueo cardiaco, asistolia. Neurolgicos. Debilidad muscular, desorientacin, ansiedad, delirio,alucinaciones,

fasciculaciones.
Oculares. miosis. Glndulas de secrecin. Sudoracin, sialorrea, lagrimeo.

Inhibidores de colinesterasa de accin larga Ecotiofato

Forma enlaces covalentes con AChE,pero es hidrolizad y su liberacin es mas lenta que la de la neostigmina

Via oftlmic a:

Similar al neostigminina pero su accin es mas rpida

OBSOLETO Se utilizaba para el glaucoma

Via oftlmica: Polvo de 1.5 (0.03%) Para reconstituir e solucin: Gotas al 0.06 ,0.125 y 0.25 %

Dolor en la mitad superior de la cara Uvetis, visin borrosa

Malation

Insecticida, relativamnte inocuo en mamferos y aves, ya que se metaboliza por otras enzimas hasta quedar inactivo

Via topica

En ocasiones se usa como ectoparasi ticida

La exposicin a niveles muy altos de malatin en el aire, el agua o los alimentos por un perodo breve puede causar dificultad para respirar, opresin del pecho, vmitos, calambres, diarrea, visin borrosa, sudor excesivo, mareo, prdida del conocimiento y la muerte.

Paration

Sarin

Plaguicida organofosforad o prohibido en todas sus formulaciones y usos por ser daino para la salud humana y el ambiente. Gas neuro toxico utilizado e las guerras y en los terroristas

Farmacos de accin anticolinergicas PD MECANISMO DE ACCION

FARMACOCINETICA

PK

NOMBRE

Efecto

Aplicacin clnica

POSOLOGIA O DOSIFIACION

RAM